FLЮKOSTAT (Solution pour perfusion)

Matière active: Fluconazole
Lorsque ATH: J02AC01
CCF: Agent antifongique
CIM-10 codes (témoignage): B20, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B45, H19.2, Z29.8
Lorsque CSF: 08.01.01
Fabricant: Dalkhimpharm de (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

Solution pour perfusion clair, incolore.

Excipients: le chlorure de sodium, eau d / et.

50 ml – des flacons en verre incolores (1) et titulaire – packs de carton.

Action pharmacologique

Agent antifongique. Fluconazole - predstavitely Klassa fonds de protivogribkovыh de triazolynыh, Il est un inhibiteur puissant et sélectif de la synthèse des stérols dans les cellules fongiques.

Il est actif contre pathogènes infections fongiques, causée par Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides impitoyables, Histoplasma capsulatum.

Pharmacokinetics

Distribution

Après la sur / dans le fluconazole pénètre bien dans les tissus et les fluides corporels. Fluconazole concentration dans le plasma est directement proportionnelle à la dose administrée du médicament; la concentration dans la salive et les expectorations correspond à la concentration plasmatique. Les patients atteints de méningite fongique étiologie contenu fluconazole dans les tronçons liquide céphalo-rachidien 80% concentration dans le plasma sanguin.

90% C_ss Il est obtenu par 4-5 jour après plusieurs administrations d'une dose par jour. L'application de la première dose de la journée, dans 2 fois le quotidien habituel, Il permet d'atteindre de tels niveaux de médicament dans le plasma, cette approche 90% la valeur de C_ss, deuxième jour.

Dans Кажущийся_ré approches de fluide corporel total.

Liaison aux protéines plasmatiques est 11-12%.

Métabolisme et l'excrétion

Fluconazole métabolites dans le sang périphérique a été détecté. Fluconazole est dérivée principalement reins; à environ 80% – sous forme inchangée. La clairance du fluconazole déterminé par clairance de la créatinine.

J_1/2 – 30 non.

Témoignage

- Kryptokokkoz: kryptokokkovыy menynhyt, poumons de cryptococcose et la peau; prévention de la récurrence de la cryptococcose chez les patients sidéens, dans la transplantation d'organes ou dans d'autres cas immunodéficience;

- Candidose généralisée: kandidemija, candidose disséminée et d'autres formes d'infections invasives à Candida (infection de la cavité abdominale, endokarda, œil, respiratoires et infections des voies urinaires);

- Candidose buccale: oral, gorge, oesophagiens et les infections non invasives bronchopulmonaires; kandidurija;

- La candidose vaginale: rechute aiguë ou chronique;

- Prévention des infections fongiques chez les patients atteints de cancer, prédisposé à de telles infections à la suite de la chimiothérapie cytostatiques ou radiothérapie.

Posologie

Adultes à cryptococcoses la dose moyenne de fljukostat^® est 400 mg 1 temps / jour le premier jour de traitement, puis - sur 200-400 mg 1 heure / jour. La durée du traitement pour les infections kriptokokovyh déterminés efficacité clinique, confirmée par l'examen mycologique, et moyennes 6-8 semaines.

À la prévention de la rechute de la cryptococcose méningée Malades du SIDA après l'achèvement d'un cycle complet de la thérapie primaire, le médicament est prescrit pour le patient à une dose d'au moins 200 mg / jour pendant une longue période.

À kandidemii, candidose disséminée et d'autres infections invasives à Candida le médicament est prescrit à une dose 400 mg le premier jour et 200 mg les jours suivants. Si nécessaire, peut augmenter la dose de fljukostat^® à 400 mg / jour. La durée du traitement est déterminée par l'efficacité clinique.

À orofaringealьnom kandidoze (incl. chez les patients présentant un déficit immunitaire) la dose moyenne est 50-100 mg 1 fois / jour pour 7-14 jours. Si nécessaire, (surtout chez les patients présentant un déficit immunitaire sévère) Le traitement peut être poursuivi.

À d'autres infections à Candida (quand oesophagite, infections bronchopulmonaires non invasives, kandidurii, candidose des membranes muqueuses et de la peau) la dose quotidienne moyenne est de 50-100 mg de 14-30 jours.

À prévention des infections fongiques chez les patients atteints d'un cancer dose est 50 mg 1 fois / jour jusqu'à, alors que le patient est à haut risque en raison de la mise en oeuvre de la thérapie cytostatique ou rayonnement.

Bébés le médicament ne doit pas être administré en une dose quotidienne, supérieure à celle de l'adulte. Le médicament est utilisé 1 heure / jour. Comme pour les adultes, la durée du traitement est déterminée par l'efficacité clinique et de laboratoire.

À candidose muqueuse La dose recommandée de fluconazole 3 mg / kg / jour. Le jour 1, pour obtenir des concentrations constantes d'équilibre peut être affecté à la dose de charge 6 mg / kg.

À candidose généralisée et l'infection à Cryptococcus La dose recommandée est 6-12 mg / kg / jour, selon la gravité de la maladie.

À prévention des infections fongiques dans les enfants ayant une immunité réduite le médicament est prescrit pour 3-12 mg / kg / jour ( selon la gravité et la durée de la neutropénie induite par la conservation).

Dans Nouveau Né enlever fljukostat^® ralenti, cependant, dans le premier 2 semaines de vie, le médicament est prescrit dans la même dose, et que les enfants plus âgés, mais les intervalles 72 non. Pour les enfants 3 et 4 semaines médicament est administré aux mêmes intervalles de doses 48 non.

Les patients âgés avec une fonction rénale normale, le médicament est prescrit à des doses élevées. À insuffisance rénale (CC<50 ml / min) posologie doit être ajustée.

Dans les patients atteints d'insuffisance rénale une seule application de l'ajustement de la dose de médicament est nécessaire.

Dans patients (y compris les enfants) d'insuffisance rénale si nécessaire, réutilisable premier médicament est administré en une dose de choc (50-400 mg). Ensuite, la dose est ajustée à l'indice QC.

Lors de la traduction à partir de / à la préparation en cas d'ingestion et vice versa est pas nécessaire de modifier la dose journalière.

Conditions de préparation et l'administration de la solution de perfusion

Le médicament est introduit dans / de la perfusion à un débit de pas plus de 20 mg (10 ml) min.

Flюkostat^® pour / dans l'introduction est compatible avec les solutions suivantes: 20% glucose, Sonneur, La solution de Hartmann, solution de chlorure de potassium en glucose, 4.2% solution de bicarbonate de sodium, aminofuzin, une solution de chlorure de sodium isotonique.

Infusions fljukostat^® Elle peut être réalisée en utilisant des kits classiques pour transfusion.

Effet secondaire

A partir du système digestif: changement dans le goût, nausée, flatulence, vomissement, mal de ventre, diarrhée; rarement – la fonction hépatique anormale (jaunisse, hépatite, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, ALT accrue, EST, Phosphatase alcaline), incl. fatal.

SNC: mal de tête, vertiges; rarement – convulsions.

A partir du système hématopoïétique: rarement – leucopénie, thrombocytopénie, neutropénie, agranulocytose.

Système cardiovasculaire: prolongation de l'intervalle QT, vacillement, flutter ventriculaire.

Les réactions allergiques: éruption cutanée; rarement - érythème polymorphe exsudatif (v T. syndrome de Stevens-Johnson C), nécrolyse épidermique toxique (Le syndrome de Lyell), réactions anaphylactoïdes (incl. œdème de Quincke, gonflement du visage, urticaire, démangeaisons).

Métabolisme: rarement – hypercholestérolémie, hypertriglycéridémie, kaliopenia.

Autre: rarement – un dysfonctionnement rénal, alopécie.

Contre-

- L'utilisation concomitante de terfénadine, astémizole ou le cisapride;

- Allaitement (allaitement maternel);

- Hypersensibilité à la drogue ou similaire en composés azolés de structure.

DE prudence utiliser chez les patients présentant une insuffisance hépatique, avec l'apparition de l'éruption cutanée pendant le traitement par le fluconazole chez les patients avec une infection fongique superficielle et des infections fongiques invasives / systémiques, si proaritmogennoe états chez les patients atteints de multiples facteurs de risque (maladie cardiaque organique, un déséquilibre électrolytique, utilisation concomitante de médicaments, arhythmogenic), Grossesse.

Grossesse et allaitement

L'utilisation du médicament pendant la grossesse est contre-, sauf généralisée grave et potentiellement mortelle infections fongiques.

Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement doit arrêter l'allaitement.

Précautions

En appliquant le médicament dans de rares cas, il a noté des effets hépatotoxiques (incl. fatal), surtout chez les patients atteints de graves conditions médicales sous-jacentes.

Chez les patients recevant le médicament doit être surveillé les paramètres de laboratoire de la fonction hépatique. Si des signes de dysfonctionnement du foie, qui peut être associée à la prise fljukostat^®, le médicament devrait être arrêté.

Lorsque l'éruption chez les patients ayant une immunité réduite doit être surveillée attentivement, avec la progression des réactions cutanées doit être interrompu fluconazole (le risque de développer le syndrome de Stevens-Johnson et syndrome de Lyell).

Des précautions doivent être prises lors de l'application de fluconazole avec le cisapride, astemizolom, rifaʙutinom, tacrolimus ou d'autres drogues, métabolisé par les isoenzymes du cytochrome P450.

Dose excessive

Symptômes: hallucinations, comportement paranoidalynoe.

Traitement: thérapie symptomatique. Comme fluconazole est excrété dans l'urine, diurèse forcée améliore son excrétion. Hémodialyse 3 h diminue la concentration plasmatique du fluconazole environ 50%.

Interactions médicamenteuses

Avec l'utilisation simultanée de fluconazole avec des anticoagulants indirects peuvent augmenter le temps de prothrombine (ce chiffre doit être surveillée attentivement).

Avec l'utilisation simultanée de fluconazole augmente T_1/2 hypoglycémiants oraux – sulfonylurées. Par conséquent, l'utilisation concomitante de fluconazole et hypoglycémiants oraux devrait envisager la possibilité d'hypoglycémie.

L'utilisation concomitante de fluconazole et de phénytoïne peut entraîner une concentration plus élevée de la phénytoïne à un degré cliniquement significatif, ce qui nécessite une réduction de la dose.

L'administration simultanée de fluconazole et de rifampicine réduit C_maximum и укорочению T_1/2 flukonazola. Par conséquent, chez les patients recevant de la rifampicine concomitante, dose de fluconazole est recommandé d'augmenter.

L'utilisation combinée de fluconazole et de la rifabutine est accompagnée d'une augmentation des taux sériques de la dernière. Avec l'utilisation simultanée de fluconazole et de la rifabutine cas d'uvéite décrit.

Bien que l'utilisation de fluconazole peut augmenter la concentration de la cyclosporine dans le plasma sanguin (nécessite une surveillance).

Avec l'utilisation simultanée de fluconazole avec l'astémizole et de la terfénadine peut se développer sévère, arythmies mortelles. Donc combinaison contre-.

Lorsque fluconazole combiné et le cisapride décrit des cas d'effets indésirables du coeur, y compris des accès de tachycardie ventriculaire. L'utilisation combinée est contre-.

Dans une application conjointe de fluconazole avec de la zidovudine peut augmenter la concentration de ces derniers dans le plasma sanguin (Dans de tels cas, surveillance de l'état du patient pour la détection précoce des effets indésirables de la zidovudine).

Fluconazole résultats de la clairance réduite du milieu théophylline à partir de plasma, Donc, augmente le risque d'action toxique, et une surdose de théophylline.

Interaction pharmaceutique

Manifestations d'incompatibilité pharmaceutique ne sont pas décrits. Cependant, le mélange de la solution fljukostat^® avec des solutions d'autres drogues, sauf utilisée pour la préparation d'une solution d'infusion, non recommandé.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé dans l'obscurité, la portée des enfants à une température de 5 ° à 30 ° C. Durée de vie – 3 année.