La lévofloxacine

373 7 minutes de lecture

Matière active: La lévofloxacine
Lorsque ATH: J01MA12
CCF: Médicament antibactérien fluoroquinolone
CIM-10 codes (témoignage): J01, J15, J20, J32, J42, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N30, N34, N41
À KFU: 06.17.02.01
Fabricant: LEK d.d. (Slovénie)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, Pelliculés rose-orange, brillant, octogonale, de lentille, Valium avec sur les deux côtés.

	1 languette.
lévofloxacine (sous la forme d'hémihydrate)	250 mg

Excipients: lactose monohydraté, povidone, carboxyméthylamidon sodique, talc, Silice colloïdale anhydre, Croscarmellose sodique, glycérol dibegenat.

La composition de la coque: gipromelloza, giproloza, macrogol 6000, oxyde de fer jaune, oxyde de fer rouge, Le dioxyde de titane, talc.

5 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
5 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
5 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
5 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.

Pills, Pelliculés rose-orange, brillant, octogonale, de lentille, avec Valium sur un côté.

	1 languette.
lévofloxacine (sous la forme d'hémihydrate)	500 mg

Excipients: lactose monohydraté, povidone, carboxyméthylamidon sodique, talc, Silice colloïdale anhydre, Croscarmellose sodique, glycérol dibegenat.

La composition de la coque: gipromelloza, giproloza, macrogol 6000, oxyde de fer jaune, oxyde de fer rouge, Le dioxyde de titane, talc.

Action pharmacologique

Médicament antibactérien fluoroquinolone. Il a une activité bactéricide. Блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, подавляя синтез ДНК.

Il est actif contre аэробных грамположительных микроорганизмов: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (souches, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus (souches, чувствительные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus группы С и G, Streptococcus agalactie, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogènes; Micro-organismes aérobies Gram-négatifs: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrode, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella ocytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Protée est merveilleux, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Stuartii Providence, Pseudomonas aeruginosa, Flétrissement de Serratia; anaérobnıx mïkroorganïzmov: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; autres micro-organismes: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasme pneumoniae.

C drogue промежуточно чувствительны аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus (souches résistantes à la méthicilline); microorganismes négatifs aérobie: Burkholderia cepacia; microorganismes anaérobies: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

К левофлоксацину insensible Staphylococcus aureus (souches résistantes à la méthicilline).

Pharmacokinetics

Absorption

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата приблизительно составляет 100%. C_maximum в плазме достигаются в течение 1 non. Прием пищи практически не оказывает влияния на всасывание левофлоксацина.

Distribution

Liaison aux protéines plasmatiques – 30-40%. Кумуляции левофлоксацина при приеме в дозе 500 mg 1 раз/сут практически не отмечается. Незначительная кумуляция левофлоксацина отмечается при приеме в дозе 500 mg 2 fois / jour. C_ss Il a atteint l'intérieur 3 jours.

При приеме внутрь левофлоксацина в дозе 500 mgC_maximum в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете достигаются приблизительно через 1 heures après l'administration et constituer 8.3 ug / ml 10.8 ug / ml, respectivement; C_maximum в ткани легких достигается через 4-6 ч после приема препарата и составляет приблизительно 11.3 ug / ml. Концентрации в легких превышают концентрации в плазме. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Средние концентрации препарата в моче через 8-12 ч после приема разовых доз 150 mg, 300 mg ou 500 мг составляют 44 mg / l, 91 мг/л и 200 мг/л соответственно.

Métabolisme

Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени с образованием десметил-левофлоксацина и левофлоксацин-N-оксида. На долю этих метаболитов приходится менее 5% dose, выделяемой через почки.

Déduction

В результате приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (J_{1/2 –} 6-8 non). Выведение препарата в основном осуществляется почками (> 85% de la dose administrée).

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Нарушение функции почек влияет на фармакокинетику левофлоксацина. Выведение через почки снижается вместе со снижением функции почек и, respectivement, J_1/2 augmente, что показано в приведенной таблице.

Dégagement créatinine (ml / min)	J_1/2 (non)
< 20	35
20-40	27
50-80	9

Фармакокинетика левофлоксацина у пациентов пожилого возраста не имеет значимых различий, за исключением тех, которые связаны с изменениями клиренса креатинина.

Témoignage

Infection, вызванные чувствительными к препарату штаммами микроорганизмов:

- Infections des voies respiratoires supérieures (ostryi sinusite);

- Infections des voies respiratoires inférieures (bronchite aiguë, la bronchite chronique, pneumonie communautaire);

— неосложненные инфекции мочевыводящих путей и почек;

— осложненные инфекции мочевыводящих путей и почек (y compris pyélonéphrite);

- La prostatite;

- Infections de la peau et des tissus mous;

Posologie

Les comprimés doivent être prises 1 ou 2 fois / jour, quel que soit le repas, ne pas mâcher et de boire beaucoup de liquides.

Доза препарата и продолжительность лечения зависят от показания к применению и тяжести течения заболевания. При подборе доз таблетку можно разделить на части по разделительной риске. Лечение препаратом Флексид^® должно продолжаться минимум еще 48-72 ч после исчезновения симптомов заболевания. Максимальная продолжительность лечения не более 14 jours.

Дозы для больных с нормальной функцией почек (CC > 50 ml / min)

Lecture	Ежедневная доза (в зависимости от тяжести)	Durée du traitement
Ostryi sinusite	500 mg 1 heure / jour	10-14 jours
L'exacerbation de bronchite chronique	250-500 mg 1 heure / jour	7-10 jours
Pneumonie communautaire	500 mg 1 ou 2 une fois par jour	7-14 jours
Infections des voies urinaires sans complication	250 mg 1 une fois par jour	3 jour
Infections urinaires compliquées (y compris pyélonéphrite)	250 mg 1 une fois par jour	7-10 jours
Prostatite	500 mg 1 une fois par jour	14-28 jours
Infections de la peau et des tissus mous	250 mg 1 раз в день или 500 mg 1 ou 2 une fois par jour	7-14 jours

Les patients atteints d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine < 50 ml / min) необходим индивидуальный подбор дозы.

Clairance de la créatinine	Doses в зависимости от нозологии и тяжести состояния
Clairance de la créatinine	Первая доза 250 mg / 24 h	Первая доза 500 mg / 24 h	Первая доза 500 mg / 12 h
50-20 ml / min	puis – 125 mg / 24 h	puis – 250 mg / 24 h	puis – 250 mg / 12 h
19-10 ml / min	puis – 125 mg / 48 h	puis – 125 mg / 24 h	puis – 125 mg / 12 h
< 10 ml / min (включая гемодиализ и НАПД)*	puis – 125 mg / 48 h	puis – 125 mg / 24 h	puis – 125 mg / 24 h

* – после гемодиализа или непрерывного амбулаторного перитонеального диализа (НАПД) приема дополнительных доз не требуется.

À la fonction hépatique anormale ne nécessite pas une sélection spéciale de doses, поскольку левофлоксацин не подвергается значительному метаболизму в печени.

Индивидуального подбора доз для les patients âgés non requis (Pourtant, необходимо контролировать клиренс креатинина, tk. выше вероятность сопутствующего снижения функции почек).

Effet secondaire

Ci-dessous des effets indésirables listés ci est classé comme suit: très fréquent (>10%), commun (1-10%), inétendue (0.1-1%), peu (0.01-0.1%), très rare (<0.01%).

A partir du système digestif: commun – nausée, diarrhée (incl. mélangé avec du sang), augmentation des enzymes hépatiques (OR, EST); inétendue – diminution de l'appétit, vomissement, douleur abdominale, dyspepsie, giperʙiliruʙinemija; peu – entérocolite, colite psevdomembranoznыy; très rare – gipoglikemiâ, hépatite.

A partir du système nerveux: inétendue – mal de tête, vertiges, troubles du sommeil; peu – paresthésie, tremblement, anxiété, excitation, confusion, convulsions; очень редкие -галлюцинации, экстрапирамидные нарушения и другие нарушения координации.

De les sens: très rare – déficience visuelle, audition, olfactif, gustative et la sensibilité tactile.

Système cardiovasculaire: peu – tachycardie, hypotension; très rare – collapsus vasculaire.

Sur la partie du système musculo-squelettique: peu – arthralgie, myalgie, Tendinite; très rare – rupture du tendon (par exemple,, ахиллового сухожилия), faiblesse musculaire (имеет особое значение для больных миастенией); dans certains cas – raʙdomioliz.

A partir du système urinaire: inétendue – giperkreatininemiя; très rare – néphrite interstitielle, l'aggravation de la fonction rénale jusqu'à ce que l'insuffisance rénale aiguë.

Со стороны системы крови и органов кроветворения: inétendue – eozinofilija, leucopénie; peu – neutropénie, thrombocytopénie; très rare – agranulocytose; dans certains cas – gemoliticheskaya anémie, pancytopénie.

Les réactions allergiques: inétendue – démangeaison, éruption cutanée; peu – urticaire, bronchospasme, essoufflement; très rare – œdème de Quincke, hypotension, choc anaphylactique, pneumopathie d'hypersensibilité, photosensibilité; dans certains cas – Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (Le syndrome de Lyell), érythème polymorphe.

Autre: inétendue – asthénie; très rare – fièvre, vascularite.

Contre-

- Épilepsie;

- Destruction des tendons, возникшие при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;

- Jusqu'à 18 années;

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

— повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, и/или к другим компонентам препарата.

Observer prudence:

— при назначении левофлоксацина в сочетании с препаратами, влияющими на тубулярную секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно при лечении больных с нарушениями функции почек;

— при лечении больных с предрасположенностью к эпилептическим припадкам, во время лечения фенбуфеном и аналогичными нестероидными противовоспалительными препаратами (AINS) или лекарственными средствами, которые снижают порог эпилептических припадков, comme par exemple, théophylline;

— у больных с латентными или явными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в связи с опасностью развития гемолитических реакций.

Grossesse et allaitement

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

Précautions

Флексид^® необходимо принимать за 2 heures avant ou après 2 ч после приема солей железа, антацидов и сукральфата, поскольку может иметь место снижение его абсорбции. При необходимости одновременного применения сукральфат следует принимать через 2 ч после приема Флексида^®.

Les patients, одновременно принимающих антагонисты витамина К, необходимо контролировать параметры свертываемости крови.

Dans de rares cas,, наблюдаемых во время лечения хинолонами тендинит, может иногда привести к разрыву связок, особенно ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект проявляется в течение 48 heures après le début du traitement. Для людей пожилого возраста и пациентов, hôte GKS, существует повышенная опасность развития тендинита. Поэтому во время лечения левофлоксацином необходим тщательный контроль состояния таких больных. Если имеется подозрение на тендинит (необходимо сообщить больным о его симптомах), прием Флексида^® необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение (par exemple,, иммобилизация).

Diarrhée (особенно в случаях тяжелой, стойкой и/или с примесью крови) во время или после приема Флексида^® может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, прием Флексида^® следует немедленно прекратить и провести симптоматическое лечение (par exemple,, vancomycine par voie orale). В этом состоянии препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

Для лечения госпитальных инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa необходима комбинированная терапия.

Во время лечения препаратом Флексид^® необходимо избегать прямого солнечного и искусственного УФ-излучения (solarium), чтобы избежать фотосенсибилизации.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Dose excessive

Symptômes: nausée, эрозии слизистых оболочек ЖКТ, confusion, vertiges, потеря сознания и судороги.

Traitement: thérapie symptomatique, контроль параметров ЭКГ. Hémodialyse nyeeffyektivyen. Aucun antidote spécifique.

Interactions médicamenteuses

Соли железа, antiacides, содержащие магний или алюминий, снижают абсорбцию левофлоксацина.

Сукральфат снижает биодоступность левофлоксацина.

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином. Mais, при сопутствующем применении хинолонов и теофиллина и НПВП может понижаться порог судорожной готовности.

В присутствии фенбуфена концентрации левофлоксацина приблизительно на 13% supérieur, чем при его применении в виде монотерапии.

При сопутствующем применении левофлоксацина T_1/2 циклоспорина увеличивается на 33%.

При одновременном приеме левофлоксацина и антагонистов витамина К (warfarine), наблюдается повышение параметров свертываемости крови (temps de prothrombine) и/или кровотечения.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 25 ° C. Durée de vie – 3 année.

Vladimir Andreïevitch Didenko

373 7 minutes de lecture