La lévofloxacine

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Matière active: La lévofloxacine
Lorsque ATH: J01MA12
CCF: Médicament antibactérien fluoroquinolone
CIM-10 codes (témoignage): J01, J15, J20, J32, J42, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N30, N34, N41
À KFU: 06.17.02.01
Fabricant: LEK d.d. (Slovénie)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, Pelliculés rose-orange, brillant, octogonale, de lentille, Valium avec sur les deux côtés.

	1 languette.
lévofloxacine (sous la forme d'hémihydrate)	250 mg

Excipients: lactose monohydraté, povidone, carboxyméthylamidon sodique, talc, Silice colloïdale anhydre, Croscarmellose sodique, glycérol dibegenat.

La composition de la coque: gipromelloza, giproloza, macrogol 6000, oxyde de fer jaune, oxyde de fer rouge, Le dioxyde de titane, talc.

5 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
5 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
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10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.

Pills, Pelliculés rose-orange, brillant, octogonale, de lentille, avec Valium sur un côté.

	1 languette.
lévofloxacine (sous la forme d'hémihydrate)	500 mg

Excipients: lactose monohydraté, povidone, carboxyméthylamidon sodique, talc, Silice colloïdale anhydre, Croscarmellose sodique, glycérol dibegenat.

La composition de la coque: gipromelloza, giproloza, macrogol 6000, oxyde de fer jaune, oxyde de fer rouge, Le dioxyde de titane, talc.

Action pharmacologique

Médicament antibactérien fluoroquinolone. Il a une activité bactéricide. Bloque l'ADN gyrase et la topoisomérase IV, inhiber la synthèse de l'ADN.

Il est actif contre micro-organismes aérobies à Gram positif: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (souches, sensible à la méthicilline), Staphylococcus haemolyticus (souches, sensible à la méthicilline), Staphylococcus saprophyticus, Streptocoques des groupes C et G, Streptococcus agalactie, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogènes; Micro-organismes aérobies Gram-négatifs: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrode, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella ocytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Protée est merveilleux, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Stuartii Providence, Pseudomonas aeruginosa, Flétrissement de Serratia; anaérobnıx mïkroorganïzmov: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; autres micro-organismes: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasme pneumoniae.

C drogue les micro-organismes aérobies à Gram positif sont moyennement sensibles: Staphylococcus haemolyticus (souches résistantes à la méthicilline); microorganismes négatifs aérobie: Burkholderia cepacia; microorganismes anaérobies: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

À la lévofloxacine insensible Staphylococcus aureus (souches résistantes à la méthicilline).

Pharmacokinetics

Absorption

Lorsqu'elle est prise par voie orale, la lévofloxacine est rapidement et presque complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal.. La biodisponibilité du médicament est d'environ 100%. C_maximum dans le plasma sont obtenus dans les 1 non. La prise alimentaire n'a pratiquement aucun effet sur l'absorption de la lévofloxacine.

Distribution

Liaison aux protéines plasmatiques – 30-40%. Cumuls de lévofloxacine lorsqu'elle est prise à une dose 500 mg 1 les heures/jour ne sont pratiquement pas respectées. Une légère accumulation de lévofloxacine est observée lorsqu'elle est prise à une dose 500 mg 2 fois / jour. C_ss Il a atteint l'intérieur 3 jours.

Lors de la prise de lévofloxacine par voie orale à une dose 500 mgC_maximum dans la muqueuse bronchique et les sécrétions bronchiques sont atteintes environ après 1 heures après l'administration et constituer 8.3 ug / ml 10.8 ug / ml, respectivement; C_maximum dans le tissu pulmonaire est obtenu grâce à 4-6 h après avoir pris le médicament et est environ 11.3 ug / ml. Les concentrations pulmonaires dépassent les concentrations plasmatiques. La lévofloxacine pénètre mal dans le liquide céphalo-rachidien.

Concentrations moyennes du médicament dans l'urine après 8-12 h après avoir pris des doses uniques 150 mg, 300 mg ou 500 mg sont 44 mg / l, 91 mg/l je 200 mg/l respectivement.

Métabolisme

La lévofloxacine est métabolisée dans une très faible mesure en desméthyl-lévofloxacine et en lévofloxacine-N-oxyde.. Ces métabolites représentent moins 5% dose, excrété par les reins.

Déduction

Suite à une administration orale, la lévofloxacine est éliminée du plasma relativement lentement. (J_{1/2 –} 6-8 non). L'excrétion du médicament s'effectue principalement par les reins (> 85% de la dose administrée).

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

La dysfonction rénale affecte la pharmacocinétique de la lévofloxacine. L'excrétion rénale diminue parallèlement à une diminution de la fonction rénale et, respectivement, J_1/2 augmente, ce qui est montré dans le tableau ci-dessous.

Dégagement créatinine (ml / min)	J_1/2 (non)
< 20	35
20-40	27
50-80	9

La pharmacocinétique de la lévofloxacine chez les patients âgés ne diffère pas significativement, sauf ceux, qui sont associés à des modifications de la clairance de la créatinine.

Témoignage

Infection, causée par des souches de micro-organismes sensibles au médicament:

- Infections des voies respiratoires supérieures (ostryi sinusite);

- Infections des voies respiratoires inférieures (bronchite aiguë, la bronchite chronique, pneumonie communautaire);

- infections non compliquées des voies urinaires et des reins;

- infections compliquées des voies urinaires et des reins (y compris pyélonéphrite);

- La prostatite;

- Infections de la peau et des tissus mous;

Posologie

Les comprimés doivent être prises 1 ou 2 fois / jour, quel que soit le repas, ne pas mâcher et de boire beaucoup de liquides.

La dose du médicament et la durée du traitement dépendent de l'indication d'utilisation et de la gravité de la maladie.. Lors de la sélection des doses, le comprimé peut être divisé en parties en fonction du risque de séparation. Traitement avec Flexid^® devrait continuer au moins un peu plus longtemps 48-72 heures après la disparition des symptômes. La durée maximale du traitement ne dépasse pas 14 jours.

Doses pour patients ayant une fonction rénale normale (CC > 50 ml / min)

Lecture	Dose quotidienne (en fonction de la gravité)	Durée du traitement
Ostryi sinusite	500 mg 1 heure / jour	10-14 jours
L'exacerbation de bronchite chronique	250-500 mg 1 heure / jour	7-10 jours
Pneumonie communautaire	500 mg 1 ou 2 une fois par jour	7-14 jours
Infections des voies urinaires sans complication	250 mg 1 une fois par jour	3 jour
Infections urinaires compliquées (y compris pyélonéphrite)	250 mg 1 une fois par jour	7-10 jours
Prostatite	500 mg 1 une fois par jour	14-28 jours
Infections de la peau et des tissus mous	250 mg 1 une fois par jour ou 500 mg 1 ou 2 une fois par jour	7-14 jours

Les patients atteints d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine < 50 ml / min) une sélection de dose individuelle est nécessaire.

Clairance de la créatinine	Doses en fonction de la nosologie et de la gravité de l'affection
Clairance de la créatinine	Première dose 250 mg / 24 h	Première dose 500 mg / 24 h	Première dose 500 mg / 12 h
50-20 ml / min	puis – 125 mg / 24 h	puis – 250 mg / 24 h	puis – 250 mg / 12 h
19-10 ml / min	puis – 125 mg / 48 h	puis – 125 mg / 24 h	puis – 125 mg / 12 h
< 10 ml / min (hémodialyse inclusive et NAPD)*	puis – 125 mg / 48 h	puis – 125 mg / 24 h	puis – 125 mg / 24 h

* – après hémodialyse ou dialyse péritonéale continue ambulatoire (NAPD) aucune dose supplémentaire n'est requise.

À la fonction hépatique anormale ne nécessite pas une sélection spéciale de doses, puisque la lévofloxacine n'est pas métabolisée de manière significative dans le foie.

Sélection individuelle des doses pour les patients âgés non requis (Pourtant, il est nécessaire de surveiller la clairance de la créatinine, tk. probabilité plus élevée de déclin concomitant de la fonction rénale).

Effet secondaire

Ci-dessous des effets indésirables listés ci est classé comme suit: très fréquent (>10%), commun (1-10%), inétendue (0.1-1%), peu (0.01-0.1%), très rare (<0.01%).

A partir du système digestif: commun – nausée, diarrhée (incl. mélangé avec du sang), augmentation des enzymes hépatiques (OR, EST); inétendue – diminution de l'appétit, vomissement, douleur abdominale, dyspepsie, giperʙiliruʙinemija; peu – entérocolite, colite psevdomembranoznыy; très rare – gipoglikemiâ, hépatite.

A partir du système nerveux: inétendue – mal de tête, vertiges, troubles du sommeil; peu – paresthésie, tremblement, anxiété, excitation, confusion, convulsions; très rare - hallucinations, troubles extrapyramidaux et autres troubles de la coordination.

De les sens: très rare – déficience visuelle, audition, olfactif, gustative et la sensibilité tactile.

Système cardiovasculaire: peu – tachycardie, hypotension; très rare – collapsus vasculaire.

Sur la partie du système musculo-squelettique: peu – arthralgie, myalgie, Tendinite; très rare – rupture du tendon (par exemple,, un tendon d'Achiller), faiblesse musculaire (est particulièrement important pour les patients atteints de myasthénie grave); dans certains cas – raʙdomioliz.

A partir du système urinaire: inétendue – giperkreatininemiя; très rare – néphrite interstitielle, l'aggravation de la fonction rénale jusqu'à ce que l'insuffisance rénale aiguë.

Du système sanguin et des organes hématopoïétiques: inétendue – eozinofilija, leucopénie; peu – neutropénie, thrombocytopénie; très rare – agranulocytose; dans certains cas – gemoliticheskaya anémie, pancytopénie.

Les réactions allergiques: inétendue – démangeaison, éruption cutanée; peu – urticaire, bronchospasme, essoufflement; très rare – œdème de Quincke, hypotension, choc anaphylactique, pneumopathie d'hypersensibilité, photosensibilité; dans certains cas – Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (Le syndrome de Lyell), érythème polymorphe.

Autre: inétendue – asthénie; très rare – fièvre, vascularite.

Contre-

- Épilepsie;

- Destruction des tendons, survenu lors d'un traitement antérieur par des fluoroquinolones;

- Jusqu'à 18 années;

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- hypersensibilité à la lévofloxacine ou à d'autres quinolones, et/ou à d’autres composants du médicament.

Observer prudence:

- lors de la prescription de lévofloxacine en association avec des médicaments, affectant la sécrétion tubulaire, comme le probénécide et la cimétidine, en particulier lors du traitement de patients présentant une insuffisance rénale;

- dans le traitement des patients prédisposés aux crises d'épilepsie, pendant le traitement par le fenbufène et des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens similaires (AINS) ou des médicaments, qui abaissent le seuil des crises d'épilepsie, comme par exemple, théophylline;

- chez les patients présentant des troubles latents ou évidents de l'activité de la glucose-6-phosphate déshydrogénase en raison du risque de développer des réactions hémolytiques.

Grossesse et allaitement

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

Précautions

Flexide^® doit être pris comme 2 heures avant ou après 2 h après avoir pris des sels de fer, antiacides et sucralfate, car il peut y avoir une diminution de son absorption. Si une utilisation concomitante est nécessaire, le sucralfate doit être pris via 2 h prend ensuite Flexida^®.

Les patients, prendre en concomitance des antagonistes de la vitamine K, il est nécessaire de surveiller les paramètres de coagulation sanguine.

Dans de rares cas,, tendinite observée lors d'un traitement par quinolones, peut parfois entraîner une rupture du ligament, surtout le tendon d'Achille. Cet effet secondaire se produit dans 48 heures après le début du traitement. Pour les personnes âgées et les patients, hôte GKS, il existe un risque accru de développer une tendinite. Par conséquent, pendant le traitement par la lévofloxacine, une surveillance attentive de l'état de ces patients est nécessaire.. Si une tendinite est suspectée (il est nécessaire d'informer les patients de ses symptômes), prendre Flexida^® doit être arrêté immédiatement et un traitement approprié instauré (par exemple,, immobilisation).

Diarrhée (surtout dans les cas de graves, persistant et/ou mélangé à du sang) pendant ou après la prise de Flexid^® peut être le symptôme d'une maladie, causée par Clostridium difficile, dont la forme la plus grave est la colite pseudomembraneuse. Si une colite pseudomembraneuse est suspectée, prendre Flexida^® doit être arrêté immédiatement et traité de manière symptomatique (par exemple,, vancomycine par voie orale). Dans cet état, les drogues, inhiber le péristaltisme, contre-indiqué.

Pour le traitement des infections hospitalières, causée par Pseudomonas aeruginosa nécessite un traitement combiné.

Pendant le traitement par Flexid^® Évitez la lumière directe du soleil et les rayons UV artificiels (solarium), pour éviter la photosensibilité.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Des précautions doivent être prises lorsque vous conduisez des véhicules et que vous vous engagez dans d'autres activités potentiellement dangereuses., nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Dose excessive

Symptômes: nausée, érosion des muqueuses du tractus gastro-intestinal, confusion, vertiges, perte de conscience et convulsions.

Traitement: thérapie symptomatique, surveillance des paramètres ECG. Hémodialyse nyeeffyektivyen. Aucun antidote spécifique.

Interactions médicamenteuses

Sels de fer, antiacides, contenant du magnésium ou de l'aluminium, réduire l'absorption de la lévofloxacine.

Le sucralfate réduit la biodisponibilité de la lévofloxacine.

Aucune interaction pharmacocinétique n'a été détectée entre la lévofloxacine et la théophylline.. Mais, avec l'utilisation concomitante de quinolones, de théophylline et d'AINS, le seuil de crise peut être abaissé.

En présence de fenbufène, les concentrations de lévofloxacine sont d'environ 13% supérieur, que lorsqu'il est utilisé en monothérapie.

Avec l'utilisation concomitante de lévofloxacine T_1/2 la cyclosporine augmente de 33%.

Lors de la prise simultanée de lévofloxacine et d'antagonistes de la vitamine K (warfarine), il y a une augmentation des paramètres de coagulation sanguine (temps de prothrombine) et/ou saignement.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 25 ° C. Durée de vie – 3 année.

Vladimir Andreïevitch Didenko

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