Finlepsin RETARD

Matière active: Carbamazépine
Lorsque ATH: N03AF01
CCF: Anticonvulsivants
CIM-10 codes (témoignage): F10.3, F23, F25, F31, G35, G40, G50.0, (G) 52.1, G63.2, R 20,2, R25.2, R27.0
Lorsque CSF: 02.05.04
Fabricant: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Allemagne)

Forme posologique, Composition et emballage

Comprimés à libération prolongée du blanc au blanc avec une teinte jaunâtre, arrondie, appartement, avec des bords biseautés, avec des lignes de fracture cruciformes des deux côtés et 4 encoches sur la surface latérale.

Excipients: Copolymère d'acrylate d'éthyle, le méthacrylate de méthyle et trimetilammonioэtilmetakrilata (1:2:0.1) (Eudragit^® RS30D), triacétine, talc, un copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle (Eudragit^® L30D-55), cellulose microcristalline, krospovydon, dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium.

10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.

Action pharmacologique

Le médicament antiépileptique (dérivé de la dibenzazépine). A aussi un antidépresseur, action antipsychotique et antidiurétique, a un effet analgésique chez les patients souffrant de névralgie. Le mécanisme d'action est associé au blocage des canaux sodiques voltage-dépendants, ce qui conduit à la stabilisation de la membrane des neurones surexcités, inhibition de l'apparition de décharges en série de neurones et diminution de la conduction synaptique des impulsions. Empêche la reformation de Na⁺-potentiels d'action dépendants dans les neurones dépolarisés. Réduit la libération de glutamate (acides aminés aux propriétés de neurotransmetteur excitateur), augmente le seuil épileptogène abaissé et, ainsi, réduit le risque de développer une crise d'épilepsie. Augmente le transport des ions potassium, module les canaux calciques voltage-dépendants, qui peuvent également contribuer à l'effet anticonvulsivant du médicament. Efficace pour la focale (partiel) crises d'épilepsie (simple et complexe), avec ou sans généralisation secondaire, dans les crises d'épilepsie généralisées tonico-cloniques, ainsi qu'avec une combinaison de ces types de crises (généralement inefficace pour les petites crises, absences et crises myocloniques).

Chez les patients épileptiques (surtout chez les enfants et les adolescents) effets positifs sur les symptômes d'anxiété et de dépression, ainsi qu'une diminution de l'irritabilité et de l'agressivité. Les effets sur les fonctions cognitives et les performances psychomotrices sont dose-dépendants.

Le début de l'effet anticonvulsivant varie de quelques heures à plusieurs jours. (parfois jusqu'à 1 mois en raison de l'autoinduction du métabolisme).

Avec la névralgie essentielle et secondaire du trijumeau, elle prévient dans la plupart des cas la survenue d'attaques douloureuses. Le soulagement de la douleur dans la névralgie du trijumeau est noté par 8-72 non.

Avec le syndrome de sevrage alcoolique, il augmente le seuil de préparation convulsive (qui dans cet état est généralement réduit) et réduit la sévérité des manifestations cliniques du syndrome (hyperexcitabilité, tremblement, violations de la démarche).

Antipsychotique (antimaniaque) l'action se développe à travers 7-10 jours, qui peut être due à l'inhibition du métabolisme de la dopamine et de la noradrénaline.

La forme posologique prolongée assure le maintien d'une concentration plus stable de carbamazépine dans le sang lorsqu'elle est prise 1-2 fois / jour.

Pharmacokinetics

Absorption

Lorsque vous prenez le médicament à l'intérieur de la carbamazépine lentement, mais presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal (l'apport alimentaire n'affecte pas de manière significative le taux et l'étendue de l'absorption).

Après une dose unique de 400 mg C_maximum obtenue par 32 h et moyenne d'environ 2.5 ug / ml.

Distribution

C_ss plasma réalisé par 1-2 semaine de prise régulière (le taux de réalisation dépend des caractéristiques individuelles du métabolisme: autoinduction des systèmes d'enzymes hépatiques, hétéroinduction par d'autres médicaments concomitants, ainsi que l'état du patient, dose de médicament et durée du traitement). Il existe des différences interindividuelles significatives dans la valeur de C_ss dans la gamme thérapeutique: chez la plupart des patients, ces valeurs vont de 4 à 12 ug / ml (17-50 mmol / l). Concentrations de carbamazépine-10,11-époxyde (métabolite pharmacologiquement actif) compte pour environ 30% des concentrations de carbamazépine.

Liaison aux protéines plasmatiques chez les enfants – 55-59%, adulte – 70-80%. Dans Кажущийся_ré – 0.8-1.9 l / kg. Dans le liquide céphalo-rachidien et la salive, des concentrations sont créées proportionnelles à la quantité de substance active non liée aux protéines (20-30%). Pénètre à travers la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel (la concentration est 25-60% de celui dans le plasma).

Métabolisme

Il est métabolisé dans le foie, principalement par voie époxy, avec la formation des principaux métabolites: actif – conjugué carbamazépine-10,11-époxyde et acide glucuronique inactif. L'isoenzyme de base, assurant la biotransformation de la carbamazépine en carbamazépine-10,11-époxyde, est une isoenzyme 3A4 du cytochrome P450. À la suite de ces réactions métaboliques, un métabolite peu actif, le 9-hydroxy-méthyl-10-carbamoylacridane, se forme également.. La carbamazépine peut induire son propre métabolisme.

Déduction

T_1/2 après une administration orale unique de 60-100 non (une moyenne d'environ 70 non), en cas d'utilisation prolongée_1/2 diminue en raison de l'autoinduction des systèmes d'enzymes hépatiques. Après une dose orale unique 72% la dose prise est excrétée dans l'urine et 28% avec des excréments; avec environ 2% excrété dans l'urine sous forme de carbamazépine inchangée, sur 1% - comme 10,11- métabolite époxy.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Pas de données, témoigner de, que la pharmacocinétique de la carbamazépine est altérée chez les patients âgés.

Témoignage

- Épilepsie: crises généralisées primaires (sauf absences), formes partielles d'épilepsie (crises simples et complexes), crises généralisées secondaires;

- La névralgie du nerf troynichnogo;

— neuropathie idiopathique du nerf glossopharyngien;

douleur dans la polyneuropathie diabétique;

crises épileptiformes dans la sclérose en plaques, spasmes des muscles faciaux avec névralgie du trijumeau, convulsions toniques, dysarthrie et ataxie paroxystiques, paresthésies paroxystiques et accès de douleur;

- syndrome de sevrage alcoolique (alarme, convulsions, hyperexcitabilité, les troubles du sommeil);

- troubles psychotiques (troubles affectifs et schizo-affectifs, psychoses, dysfonctionnement du système limbique).

Posologie

Les comprimés sont pris par voie orale pendant ou après les repas., boire beaucoup de liquides. Tablettes si besoin (ainsi que sa moitié ou son quart) peut être pré-dissous dans de l'eau ou du jus (tout en conservant la capacité de libération prolongée de la substance active).

La gamme de dose moyenne est 400-1200 mg / jour, la multiplicité de réception – 1-2 fois / jour. La dose quotidienne maximale – 1600 mg.

À épilepsie où, lorsque c'est possible, médicament Finlepsine^® retard doit être administré en monothérapie. Le traitement commence par une petite dose quotidienne., qui est ensuite lentement augmenté jusqu'à ce que l'effet optimal soit atteint..

Adhésion du médicament Finlepsin^® retarder un traitement antiépileptique déjà en cours doit être effectué progressivement, alors que les doses des médicaments utilisés ne changent pas ou, si nécessaire, corriger.

Omettre recevoir une autre dose du médicament doit prendre la dose oubliée immédiatement, dès qu'il a été remarqué, ne prenez pas une double dose du médicament.

À Adulte dose de départ est 200-400 mg / jour, puis la dose est lentement augmentée jusqu'à ce que l'effet thérapeutique optimal soit atteint. La dose d'entretien est 800-1200 mg / jour (dans 1-2 admission).

La dose initiale pour enfants âgés de 6 à 15 années – 200 mg / jour, puis dose augmentée graduellement à 100 mg/jour jusqu'à l'obtention d'un effet optimal. doses d'entretien pour enfants 6-10 années – 400-600 mg / jour (dans 2 admission), à enfants 11-15 années – 600-1000 mg / jour (dans 2 admission).

Le schéma posologique suivant est recommandé.

La durée d'utilisation dépend de l'indication et de la réponse individuelle du patient au médicament..

La décision de transférer le patient vers l'utilisation de Finlepsin^® retard, la durée de son utilisation ou l'abolition du traitement est prise par le médecin individuellement. La dose du médicament peut être réduite ou complètement annulée pas plus tôt, qu'après 2-3 ans d'absence complète de crises. Abolition de la drogue a été progressivement, la réduction de la dose de 1-2 années, sous contrôle EEG. Dans le même temps, chez les enfants dont la dose quotidienne diminue, une augmentation du poids corporel avec l'âge doit être prise en compte..

À la névralgie du trijumeau, névralgie glossopharyngée idiopathique dose de départ est 200-400 mg / jour 2 admission. La dose initiale est augmentée jusqu'à la disparition complète de la douleur., en moyenne jusqu'à 400-800 mg / jour. Après cela, chez une certaine proportion de patients, le traitement peut être poursuivi à une dose d'entretien plus faible. 400 mg / jour.

Patients âgés et les patients présentant une sensibilité individuelle à l'action du médicament à base de carbamazépine Finlepsin^® retard est prescrit dans la dose initiale 200 mg / jour 1 heure / jour.

À douleur dans la neuropathie diabétique le médicament est prescrit pour 200 mg le matin et 400 mg le soir. Dans des cas exceptionnels, le médicament Finlepsin^® retard peut être prescrit à la dose de 600 mg 2 fois / jour.

À traitement de sevrage alcoolique à l'hôpital la dose quotidienne moyenne est de 600 mg (200 mg le matin et 400 mg le soir). Dans les cas graves, dans les premiers jours, la dose peut être augmentée à 1200 mg / jour 2 admission.

Si nécessaire, le médicament Finlepsin^® retard peut être combiné avec d'autres médicaments, utilisé pour traiter le sevrage alcoolique, autres que sédatifs et hypnotiques. Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller régulièrement la teneur en carbamazépine dans le plasma sanguin.. Dans le cadre du développement d'effets secondaires du système nerveux central et du système nerveux autonome, les patients sont étroitement surveillés en milieu hospitalier..

À crises épileptiformes dans la sclérose en plaques la dose quotidienne moyenne est de 200-400 mg 2 fois / jour.

À traitement et prévention de la psychose la dose initiale et la dose d'entretien sont 200-400 mg / jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée jusqu'à 400 mg 2 fois / jour.

Effet secondaire

Lors de l'évaluation de la fréquence d'apparition de divers effets indésirables, les critères suivants ont été utilisés: Souvent (≥10%), souvent (≥1 %, mais <10%), parfois (≥0,1 %, mais <1%), rarement (≥0,01 %, mais <0.1%), rarement (<0.01%).

A partir du système nerveux central et périphérique: souvent – vertiges, ataxie, somnolence, faiblesse généralisée, mal de tête, Parez akkomodacii; parfois – mouvements involontaires anormaux (par exemple,, tremblement, “flottant” tremblement, dystonie, tics), nistagmo; rarement – hallucinations (visuel ou auditif), dépression, diminution de l'appétit, anxiété, comportement violent, agitation psychomotrice, désorientation, psychose d'activation, dyskinésie orofaciale, troubles oculomoteurs, troubles de la parole (par exemple,, dysarthrie ou troubles de l'élocution), troubles choréoathétoïdes, névrite périphérique, paresthésie, faiblesse musculaire et parésie. Le rôle de la carbamazépine dans le développement du SMN, surtout en association avec des neuroleptiques, reste pas clair.

Le développement d'effets secondaires du côté du système nerveux central peut être dû à un surdosage relatif du médicament ou à des fluctuations importantes de la concentration de carbamazépine dans le plasma sanguin..

Les réactions allergiques: souvent – urticaire; parfois – érythrodermie, réactions d'hypersensibilité retardée multiviscérale accompagnées de fièvre, éruptions cutanées, vaskulitom (incl. uzlovataya эritema, comme une manifestation de vascularite cutanée), limfadenopatieй, panneaux, ressemblant à un lymphome, arthralgie, leucopénie, éosinophilie, hépatosplénomégalie et altération des tests de la fonction hépatique (ces manifestations se produisent dans diverses combinaisons). D'autres organes peuvent également être impliqués (par exemple,, poumons, reins, pancréas, infarctus, côlon), méningite aseptique avec myoclonie et éosinophilie périphérique, réactions anaphylactoïdes, œdème de Quincke, pneumonie allergique ou pneumonie à éosinophiles. Si les réactions allergiques ci-dessus se produisent, l'utilisation du médicament doit être interrompue.. Rarement – syndrome pseudo-lupique, démangeaisons de la peau, érythème polymorphe exsudative (incl. Syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (Le syndrome de Lyell), photosensibilité.

A partir du système hématopoïétique: souvent – leucopénie, thrombocytopénie, eozinofilija; rarement – leucocytose, lymphadénopathie, La carence en acide folique, agranulocytose, aplasticheskaya anémie, véritable aplasie érythrocytaire, megaloblastnaya anémie, aigu “intermittent” porphyrie, réticulocytose, gemoliticheskaya anémie, splénomégalie.

A partir du système digestif: souvent – nausée, vomissement, bouche sèche, Activité de la GGT (en raison de l'induction de cette enzyme dans le foie), qui n'a généralement aucune signification clinique, augmentation de l'activité de la phosphatase alcaline; parfois – la diarrhée ou la constipation, douleur abdominale, augmentation des transaminases hépatiques; rarement – glossite, gingivite, stomatite, pancréatite, hépatite (Cholestatique, parenhimatoznыy), jaunisse, Hépatite granulomateuse, insuffisance hépatique.

Système cardiovasculaire: rarement – troubles de la conduction intracardiaque; la réduction ou l'augmentation de la pression artérielle, bradycardie, Arythmie, Bloc AV avec syncope, effondrement, aggravation ou développement d'une insuffisance cardiaque chronique, l'aggravation de la maladie coronarienne (incl. apparition ou augmentation des crises d'angine), tromboflebit, thromboembolie.

Endocrinien et métabolique: souvent – gonflement, la rétention d'eau, gain de poids, giponatriemiya (diminution de l'osmolarité plasmatique due à l'effet, similaire à l'action de l'ADH, qui dans de rares cas conduit à une hyponatrémie de dilution, accompagnée de léthargie, vomissement, mal de tête, confusion et troubles neurologiques); rarement – augmentation des niveaux de prolactine (peut s'accompagner de galactorrhée et de gynécomastie); une diminution de la concentration de L-thyroxine et une augmentation de la concentration de TSH (généralement pas accompagné de manifestations cliniques); troubles du métabolisme calcium-phosphore dans le tissu osseux (diminution de la concentration de Ca²⁺ et 25-OH-cholécalciférol dans le plasma): ostéomalacie, hypercholestérolémie (dont cholestérol HDL), hypertriglycéridémie et ganglions lymphatiques enflés, girsutizm.

Avec le système génito-urinaire: rarement – néphrite interstitielle, insuffisance rénale, altération de la fonction rénale (par exemple,, albuminurie, hématurie, oligurija, augmentation de l'urée/azotémie), urination fréquente, rétention urinaire, puissance réduite.

Sur la partie du système musculo-squelettique: rarement – arthralgie, myalgie ou convulsions.

De les sens: rarement - troubles du goût, augmentation de la pression intraoculaire, cataracte, conjonctivite; perte auditive, incl. bruit dans les oreilles, hyperacousie, gipoakuziя, changements de perception de hauteur.

Les réactions dermatologiques: troubles de la pigmentation de la peau, purpura, acné, Transpiration, alopécie.

Contre-

- troubles de l'hématopoïèse de la moelle osseuse (anémie, leucopénie);

- Блокада AV;

- porphyrie aiguë intermittente (incl. l'histoire);

- utilisation simultanée avec des préparations de lithium et des inhibiteurs de MAO;

- hypersensibilité à la carbamazépine et aux autres composants du médicament et aux antidépresseurs tricycliques.

DE prudence le médicament doit être utilisé dans l'insuffisance cardiaque chronique décompensée, avec une fonction hépatique et / ou rénale altérée, chez les patients âgés, chez les patients souffrant d'alcoolisme actif (augmentation de la dépression du SNC, augmentation du métabolisme de la carbamazépine), avec hyponatrémie de dilution (Syndrome d'hypersécrétion ADH, Hypopituitarisme, gipotireoz, insuffisance surrénale), avec oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse dans le contexte de la prise de médicaments (l'histoire), avec hyperplasie prostatique, augmentation de la pression intraoculaire; lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments sédatifs et hypnotiques.

Grossesse et allaitement

Dans femmes en âge de procréer médicament Finlepsine^® retard suit, peut-être, utiliser en monothérapie (en utilisant la dose efficace la plus faible), tk. fréquence des anomalies congénitales chez les nouveau-nés, dont les mères ont reçu un traitement antiépileptique combiné, supérieur, que celles, qui ont reçu chacun de ces agents en monothérapie.

Quand la grossesse survient (ou au moment de décider de prescrire de la carbamazépine pendant la grossesse) il est nécessaire de comparer soigneusement les bénéfices attendus du traitement et ses complications possibles, en particulier dans le I trimestre de la grossesse. Connu, enfants, dont les mères étaient épileptiques, prédisposé aux troubles du développement, y compris les malformations. Médicament finlepsine^® retard peut augmenter le risque de ces troubles. Il existe des rapports isolés de cas de maladies congénitales et de malformations, y compris le spina bifida (spina bifida).

La carbamazépine exacerbe la carence en acide folique, fréquent pendant la grossesse, ce qui peut augmenter l'incidence des malformations congénitales chez les enfants, par conséquent, le début d'une grossesse planifiée et pendant la grossesse, un apport supplémentaire d'acide folique est recommandé. Afin de prévenir les complications hémorragiques chez les nouveau-nés, femmes dans les dernières semaines de grossesse, et les nouveau-nés sont invités à prescrire de la vitamine K.

La carbamazépine est excrétée dans le lait maternel. S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, il convient de comparer les bénéfices et les éventuelles conséquences indésirables de l'allaitement dans le cadre d'un traitement en cours.. mères, prendre de la carbamazépine, peuvent allaiter leurs enfants à condition, que l'enfant sera surveillé pour d'éventuelles réactions indésirables (par exemple,, somnolence sévère, réactions cutanées allergiques).

Précautions

Le médicament ne doit être utilisé que sous la condition d'une surveillance médicale régulière..

La monothérapie de l'épilepsie commence par la nomination du médicament à faible dose., en les augmentant progressivement jusqu'à l'obtention de l'effet thérapeutique souhaité.

Dans certains cas, le traitement avec des médicaments antiépileptiques s'est accompagné de la survenue de tentatives et d'intentions suicidaires.. cela a également été confirmé dans une méta-analyse d'essais cliniques randomisés avec des médicaments antiépileptiques.. Étant donné que le mécanisme d'apparition des tentatives de suicide avec l'utilisation de médicaments antiépileptiques n'est pas connu, leur survenue ne peut être exclue pendant le traitement par Finlepsin^® retard. Les patients (et le personnel) doit être averti de la nécessité de surveiller l'émergence de pensées suicidaires, comportement, et consulter immédiatement un médecin si des symptômes apparaissent.

Il est conseillé de déterminer la concentration de carbamazépine dans le plasma afin de sélectionner la dose optimale, surtout en thérapie combinée. Dans certains cas, la dose requise pour le traitement peut s'écarter considérablement de la dose initiale et de la dose d'entretien recommandées., par exemple,, en raison d'un métabolisme accéléré dû à l'induction d'enzymes hépatiques microsomales ou à la suite d'interactions médicamenteuses en thérapie combinée.

Médicament finlepsine^® retard ne doit pas être associé à des sédatifs-hypnotiques. Si nécessaire, il peut être combiné avec d'autres substances, utilisé pour traiter le sevrage alcoolique.

Lors du transfert d'un patient vers la carbamazépine, la dose de l'agent antiépileptique précédemment prescrit doit être progressivement réduite jusqu'à son annulation complète.. L'arrêt brutal de la carbamazépine peut déclencher des crises d'épilepsie. S'il est nécessaire d'arrêter brutalement le traitement, le patient doit être transféré à un autre médicament antiépileptique sous le couvert du médicament indiqué dans de tels cas (par exemple,, diazépam IV ou rectal, ou phénytoïne IV).

Plusieurs cas de vomissements ont été décrits., diarrhée et/ou malnutrition, convulsions et/ou dépression respiratoire chez les nouveau-nés, dont les mères prenaient de la carbamazépine en même temps que d'autres anticonvulsivants (peut-être, ces réactions sont des manifestations néonatales du syndrome de sevrage).

Il sera apprécié, que la carbamazépine peut nuire à la fiabilité des contraceptifs oraux, par conséquent, les femmes en âge de procréer pendant la période de traitement doivent utiliser d'autres méthodes de contraception (saignements intermenstruels possibles chez les femmes utilisant simultanément des contraceptifs oraux).

Avant de prescrire de la carbamazépine et pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller les paramètres de la fonction hépatique., en particulier chez les patients, qui ont des antécédents de maladie du foie, ainsi que chez les personnes âgées. En cas d'augmentation d'un dysfonctionnement hépatique déjà existant ou d'apparition d'une maladie hépatique active, le médicament doit être immédiatement arrêté.. Avant de commencer le traitement, il est nécessaire de faire une prise de sang (y compris la numération plaquettaire, retikulotsitov), taux de fer sérique, Analyse d’urine générales, taux d'urée sanguine, EEG, détermination de la concentration d'électrolytes dans le sérum; sang (et périodiquement pendant le traitement, tk. développement possible d'une hyponatrémie). Par la suite, ces indicateurs doivent être surveillés pendant le premier mois de traitement hebdomadaire., et puis – mensuel.

Dans la plupart des cas, une diminution transitoire ou persistante du nombre de plaquettes et/ou de leucocytes n'est pas un signe avant-coureur de l'apparition d'une anémie aplasique ou d'une agranulocytose.. Cependant, avant le traitement, ainsi que périodiquement pendant le traitement, des tests sanguins cliniques doivent être effectués, y compris la numération plaquettaire et, peut-être, retikulotsitov, ainsi que pour déterminer le niveau de fer dans le sérum sanguin. La leucopénie asymptomatique non progressive ne nécessite pas l'arrêt, cependant, le traitement doit être interrompu si une leucopénie progressive ou une leucopénie se développe, accompagnée de symptômes cliniques d'une maladie infectieuse.

La carbamazépine doit être arrêtée immédiatement si des réactions ou des symptômes d'hypersensibilité surviennent., vraisemblablement révélateur du développement du syndrome de Stevens-Johnson ou du syndrome de Lyell. Légères réactions cutanées (éruption maculaire ou maculopapuleuse isolée) disparaissent généralement en quelques jours ou semaines, même avec la poursuite du traitement ou après une réduction de la dose (Le patient doit être sous surveillance médicale à ce moment.).

Lors de l'utilisation du médicament, il convient de prendre en compte la possibilité d'activation de psychoses latentes., et chez les patients âgés, la possibilité de développer une désorientation ou une agitation psychomotrice.

Possibles troubles de la fertilité masculine et/ou troubles de la spermatogenèse (la relation entre ces troubles et la prise de carbamazépine n'a pas encore été établie).

Le patient doit être informé des signes précoces possibles de réactions toxiques du système hématopoïétique., réactions hépatiques et dermatologiques et nécessité de consulter immédiatement un médecin en cas de tels effets indésirables, comme la fièvre, maux de gorge, éruption, ulcération de la muqueuse buccale, hématomes inexpliqués, hémorragies sous forme de pétéchies ou de purpura.

Un examen ophtalmologique est recommandé avant de débuter le traitement., y compris examen du fond d'œil avec une lampe à fente et mesure de la pression intraoculaire, si nécessaire. Lors de la prescription du médicament à des patients présentant une pression intraoculaire accrue, il est nécessaire de le surveiller en permanence..

Patients atteints de maladies graves du système cardiovasculaire, dommages au foie et aux reins, ainsi que pour les personnes âgées, le médicament est prescrit à des doses plus faibles.

Bien que la relation entre la dose de carbamazépine, sa concentration et son efficacité clinique ou sa tolérance sont très faibles, cependant, la détermination régulière des concentrations plasmatiques de carbamazépine est également utile en cas de forte augmentation de la fréquence des crises.; vérifier la régularité de la prise du médicament par le patient; Grossesse; dans le traitement des enfants ou des adolescents; en cas de suspicion de malabsorption; avec suspicion de développement de réactions toxiques en cas de, si le patient prend plusieurs médicaments.

Dans le contexte de l'utilisation de la drogue, il est recommandé d'arrêter de boire de l'alcool..

Dose excessive

Les symptômes et les plaintes qui surviennent lors d'un surdosage reflètent généralement des troubles du système nerveux central, système cardiovasculaire et respiratoire.

Sur la partie du système nerveux central et des organes sensoriels: Dépression du SNC, désorientation, somnolence, excitation, hallucinations, coma; Vision floue, charabia, dysarthrie, nistagmo, ataxie, dyskinésie, hyperréflexie, se transformer en hyporéflexie, convulsions, de perturbations psychomotrices, myoclonies, gipotermiя, midriaz.

Système cardiovasculaire: tachycardie, diminution de la pression artérielle, parfois une augmentation de la pression artérielle, violations de la conduction intraventriculaire avec l'expansion du complexe QRS, pâmoison, crise cardiaque.

Le système respiratoire: dépression respiratoire, œdème pulmonaire.

A partir du système digestif: nausée, vomissement, retard dans l'évacuation des aliments de l'estomac, réduit la motilité du côlon.

A partir du système urinaire: rétention urinaire, oligurie ou une anurie; la rétention d'eau.

A partir des paramètres de laboratoire: leucocytose ou leucopénie, giponatriemiya, possible acidose métabolique, possible hyperglycémie et glycosurie, augmentation de la fraction musculaire de CPK.

Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. Le traitement est prescrit en fonction de l'état clinique du patient.; hospitalisation, détermination de la concentration de carbamazépine dans le plasma (pour confirmer l'état et évaluer le degré de surdosage), lavage gastrique, nomination de charbon actif (une évacuation tardive du contenu gastrique peut entraîner une absorption retardée par 2 et 3 jour et la réapparition des symptômes d'intoxication pendant la période de récupération). La diurèse forcée est inefficace, e dialyse pyeritonyealinyi et l'hémodialyse (la dialyse est indiquée pour une combinaison de surdosage sévère et d'insuffisance rénale). Les enfants peuvent avoir besoin d'une transfusion sanguine. Si nécessaire, effectuer un traitement symptomatique aux soins intensifs, surveillance des indicateurs du système cardiovasculaire et de la fonction des reins et de la vessie, température corporelle, contrôle des réflexes cornéens, correction des troubles électrolytiques.

Interactions médicamenteuses

En cas d'utilisation simultanée avec des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4, une augmentation de la concentration de carbamazépine dans le plasma sanguin et le développement d'effets indésirables sont possibles..

L'utilisation combinée avec des inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 peut entraîner une accélération du métabolisme et une diminution de la concentration de carbamazépine dans le plasma sanguin et une diminution de l'effet thérapeutique.. Opposé, leur annulation peut réduire le taux de biotransformation de la carbamazépine et entraîner une augmentation de sa concentration..

Lorsqu'ils sont utilisés ensemble, la concentration de carbamazépine dans le plasma augmente le vérapamil, diltiazem, félodipine, dextropropoxyphène, viloxazine, fluoxétine, fluvoxamine, cimétidine, aцetazolamid, danazol, désipramine, nicotinamide (adulte, seulement à des doses élevées); makrolidы (Érythromycine, dzhozamitsin, clarithromycine, troléandomycine); azole (itraconazole, kétoconazole, fluconazole), terfénadine, loratadine, Isoniazide, propoksyfen, jus de pamplemousse, inhibiteurs de protéase, utilisé dans le traitement de l'infection par le VIH (par exemple,, ritonavir) (lors de l'utilisation de telles combinaisons, une correction du schéma posologique ou une surveillance des concentrations plasmatiques de carbamazépine est nécessaire).

Le felbamate réduit la concentration plasmatique de carbamazépine et augmente la concentration de carbamazépine-10,11-époxyde, dans ce cas, une diminution simultanée de la concentration sérique de felbamate est possible.

Lorsqu'ils sont utilisés ensemble, la concentration de carbamazépine est réduite par le phénobarbital, phénytoïne, prymydon, méthsuximide, fensuximide, théophylline, rifampicine, cisplatine, doxorubicine. Le clonazépam peut avoir un effet similaire, valpromide, l'acide valproïque, oxcarbazépine et préparations à base de plantes, contenant le millepertuis (Hypericum perforatum).

Lorsqu'ils sont utilisés ensemble, l'acide valproïque et la primidone peuvent déplacer la carbamazépine de la liaison aux protéines plasmatiques et augmenter les concentrations du métabolite pharmacologiquement actif. (carbamazépine-10.11-époxy). Avec l'utilisation combinée du médicament Finlepsin^® retarder avec de l'acide valproïque dans des cas exceptionnels, un coma et une confusion peuvent survenir.

Lorsqu'elle est co-administrée, l'isotrétinoïne modifie la biodisponibilité et/ou la clairance de la carbamazépine et de la carbamazépine-10,11-époxyde (une surveillance des concentrations plasmatiques de carbamazépine est nécessaire).

L'utilisation simultanée de carbamazépine peut réduire la concentration plasmatique et, Donc, réduire voire éliminer complètement les effets et nécessiter un ajustement posologique des médicaments suivants: clobazam, clonazépam, digoksina, éthosuximide, prymydona, l'acide valproïque, alprazolam, GCS (prednisolone, deksametazona), cyclosporine, tétracyclines (doxycycline), halopéridol, metadona, médicaments oraux, contenant de l'œstrogène et/ou de la progestérone (la sélection de méthodes alternatives de contraception est nécessaire), teofillina, anticoagulants oraux (varfarina, phenprocoumone, dicoumarol), lamotrignine, topiramate, les antidépresseurs tricycliques (imipramine, amitriptyline, nortriptyline, clomipramine), clozapine, felbamate, tiagabine, oxcarbazépine, inhibiteurs de protéase, utilisé dans le traitement de l'infection par le VIH (indinavir, Ritonavir, saquinavir), les bloqueurs des canaux calciques (groupe dihydropyridine, par exemple,, félodipine), itraconazole, lévothyroxine, midazolama, olanzapine, praziquantel, Risperidone, tramadol, ziprasidone.

Il existe une possibilité d'augmentation ou de diminution de la phénytoïne plasmatique dans le contexte de la carbamazépine et d'une augmentation du taux de méphénytoïne (rarement).

Avec l'utilisation simultanée de préparations de carbamazépine et de lithium, l'effet neurotoxique peut être mutuellement renforcé..

Les tétracyclines peuvent affaiblir l'effet thérapeutique de la carbamazépine.

La carbamazépine, lorsqu'elle est utilisée en association avec le paracétamol, augmente le risque de son effet toxique sur le foie et réduit l'efficacité thérapeutique. (accélération du métabolisme du paracétamol).

Co-administration de carbamazépine avec la phénothiazine, pimozidom, thioxanthènes (chlorprothixène), molindone, halopéridol, Maprotiline, la clozapine et les antidépresseurs tricycliques entraînent une augmentation de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central et un affaiblissement de l'effet anticonvulsivant de la carbamazépine.

Les IMAO augmentent le risque de crises hyperthermiques, crises hypertensives, saisies, mort (avant la nomination de la carbamazépine, les inhibiteurs de la MAO doivent être annulés, moins, pour 2 semaine, si la situation clinique le permet, même plus longtemps).

Co-administration avec des diurétiques (gidroxlorotiazid, furosémide) peut entraîner une hyponatrémie, accompagnée de manifestations cliniques.

La carbamazépine, lorsqu'elle est utilisée ensemble, affaiblit les effets des myorelaxants non dépolarisants (pancuronium). Dans le cas de l'utilisation d'une telle association, il peut être nécessaire d'augmenter la dose de myorelaxants, tout en surveillant attentivement les patients, dès qu'il est possible de mettre fin plus tôt à leur action.

Réduit la tolérance à l'éthanol.

Les médicaments myélotoxiques augmentent les manifestations d'hématotoxicité de la carbamazépine.

Accélère le métabolisme des anticoagulants indirects, contraceptifs hormonaux, acide folique; praziquantel.

Peut améliorer l'élimination des hormones thyroïdiennes.

Accélère le métabolisme des anesthésiques (enflurane, halothane, fluoroéthane) avec un risque accru d'effets hépatotoxiques.

Améliore la formation de métabolites néphrotoxiques du méthoxyflurane.

Améliore l'effet hépatotoxique de l'isoniazide.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 30 ° C. Durée de vie – 3 année.