ÈsKordi Cor
Matière active: Amlodipine
Lorsque ATH: C08CA01
CCF: Bloqueur de canal Kalьcievыh
CIM-10 codes (témoignage): I10
Lorsque CSF: 01.03.02
Fabricant: Actavis Group hf. (Islande)
FORME POSOLOGIQUE, STRUCTURE ET EMBALLAGE
Pills jaune clair, appartement, en forme de coeur avec bords biseautés, avec une inscription “UNE” sur un côté et “2.5” – autre.
| 1 languette. | |
| amlodipine (sous forme de bésilate) | 2.5 mg |
Excipients: cellulose microcristalline, lactose, dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium, Croscarmellose sodique, oxyde de fer jaune.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
Pills couleur jaune, appartement, en forme de coeur avec bords biseautés, avec une inscription “UNE” sur un côté et “5” – autre.
| 1 languette. | |
| amlodipine (sous forme de bésilate) | 5 mg |
Excipients: cellulose microcristalline, lactose, dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium, Croscarmellose sodique, oxyde de fer jaune.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
Action pharmacologique
bloqueur des canaux calciques de la lente, dihydropyridine. Il a une action anti-angineux et hypotensive. En se liant aux récepteurs de la dihydropyridine S(-) l'amlodipine est plus puissante que R(+) isomère, bloque les canaux calciques, réduit le passage transmembranaire des ions calcium dans la cellule (principalement dans les cellules musculaires lisses vasculaires, que les cardiomyocytes).
Il a une longue effet hypotenseur dose-dépendante. L'effet antihypertenseur est due à l'effet vasodilatateur direct sur le muscle lisse vasculaire. Quand une dose unique de l'hypertension fournit une réduction cliniquement significative de la pression artérielle sur 24 non (avec le patient en position couchée et debout). Temps d’apparition de l’effet – 2-4 non, durée de l'effet – 24 non.
Pharmacokinetics
Absorption
Après administration orale en dose unique 2.5 mgS(-) l'amlodipine est absorbée par le tractus gastro-intestinal. Manger n’affecte pas l’absorption du S(-) amlodipina. La biodisponibilité absolue moyenne de 65%. Cmaximum sérum (8.30±1,071 ng/ml) observé après 2,73 ± 0,88 heures.
Distribution
Cssmaximum obtenu après 7 jours de traitement.
La liaison aux protéines plasmatiques – 93%.
V moyenré est 21 l / kg: la majeure partie du médicament se trouve dans les tissus, relativement plus petit – dans le sang.
Métabolisme
Il a pour effet de “premier passage” par le foie. S(-) l'amlodipine subit une lente, mais un important métabolisme (90%) dans le foie en métabolites inactifs.
Déduction
Après une orale unique T1/2 Elle varie entre 14.62 à 68.88 non. Lors de la réaffectation de T1/2 environ 45 non. Sur 60% la dose prise par voie orale est excrétée par les reins principalement sous forme de métabolites; inchangé – 10%, avec le lait maternel et les selles – 20-25%. Garde au sol globale S(-) l'amlodipine est 0.116 mL/kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).
Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières
Les patients plus âgés 65 années d'élevage S(-) l'amlodipine a ralenti (J1/2 sur 65 non) par rapport aux patients plus jeunes, Toutefois, cette différence n'a pas d'importance clinique.
Rallonge T1/2 chez les patients présentant une insuffisance hépatique suggère, qu'avec une utilisation à long terme, l'accumulation du médicament dans le corps sera plus élevée (J1/2 – à 60 non).
L'insuffisance rénale n'affecte pas de manière significative la pharmacocinétique de S(-) amlodipina.
Le médicament traverse la barrière hémato-encéphalique. En gemodialise ne pas supprimé.
Témoignage
— hypertension artérielle I (doux) gravité (en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs ou en monothérapie).
Posologie
Dose initiale recommandée d’EsCordi Cora – 2.5 mg 1 heure / jour. Si l'effet thérapeutique est insuffisant, la dose peut être augmentée jusqu'à 5 mg 1 heure / jour.
Effet secondaire
Le système respiratoire: rarement – dyspnée, saignement de nez; rarement – toux.
Système cardiovasculaire: pulsation, essoufflement, réduction marquée de la pression sanguine, évanouissement, vascularite, gonflement (enflure des chevilles et des pieds), rinçage; rarement – perturbation du rythme (bradycardie, tachycardie ventriculaire, fibrillation auriculaire), douleurs à la poitrine, hypotension orthostatique; rarement – survenue ou exacerbation d'insuffisance cardiaque congestive, migraine.
A partir du système nerveux central et périphérique: vertiges, mal de tête, fatigabilité, somnolence, des changements d'humeur; rarement – convulsions, perte de conscience, hypersthésie, nervosité, paresthésie, tremblement, vertige, asthénie, malaise, insomnie, dépression, rêves inhabituels; rarement – ataxie, apathie, ažitaciâ, amnésie.
A partir du système digestif: nausée, vomissement, douleurs épigastriques; rarement – élévation des enzymes hépatiques, jaunisse (en raison de la cholestase), pancréatite, bouche sèche, flatulence, giperplaziya droit, constipation, diarrhée; rarement – gastrite, augmentation de l'appétit, dysgueusie.
Avec le système génito-urinaire: rarement – thamuria, ténesme, nycturie, puissance réduite; rarement – dizurija, polyurie.
Sur la partie du système musculo-squelettique: rarement – arthralgie, arthrose, myalgie (utilisation prolongée); rarement – myasthénie.
De les sens: rarement – Vision floue, conjonctivite, diplopie, yeux irrités, tintement; rarement – rhinite, parosmija, ccomodation, xérophtalmie.
Les réactions dermatologiques: rarement – dermatoxerasia, alopécie, dermatite, purpura, livor.
Les réactions allergiques: démangeaisons, éruption (en t. non. эritematoznaya, éruption maculo-papuleuse, urticaire), œdème de Quincke.
Autre: rarement – gynécomastie, polyuricémie, augmentation / diminution du poids corporel, thrombocytopénie, leucopénie, giperglikemiâ, augmentation de la transpiration, soif, mal au dos; rarement – sueur moite et froide.
Contre-
- Angor de Prinzmetal;
- Hypotension sévère;
- Réduire;
- Choc cardiogénique;
- Grossesse;
- Allaitement (allaitement maternel);
- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);
- sensibilité accrue au S(-) amlodipine et autres dérivés de dihydropyridine;
DE prudence utiliser le médicament pour la fonction hépatique anormale, SSS (vыrazhennaya bradycardie, tachycardie), insuffisance cardiaque chronique d'étiologie non ischémique au stade de décompensation, hypotension artérielle modérée, sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, infarctus aigu du myocarde (et pour 1 mois après), diabète, troubles du profil lipidique, chez les patients âgés.
Grossesse et allaitement
Ne pas utiliser ce médicament pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).
Précautions
Pendant le traitement par EsCordi Core, une surveillance du poids corporel et de l'apport en sodium est nécessaire., la nomination d'un régime alimentaire approprié. Il est nécessaire de maintenir l’hygiène dentaire et des visites fréquentes chez le dentiste (prévenir les douleurs, saignement et hyperplasie gingivale).
Chez les patients âgés, T peut être plus long1/2 et autorisation des médicaments. Le régime de dosage pour les personnes âgées est la même, ainsi que pour les patients dans d'autres groupes d'âge. En augmentant la dose doit être étroitement surveillée chez les patients âgés.
Malgré l’absence de syndrome de canaux calciques lents de blocage, avant la fin du traitement est recommandé une réduction progressive de la dose.
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion
Certains patients, de préférence au début du traitement, peuvent éprouver de la somnolence ou des étourdissements. Si cela se produit, des précautions particulières doivent être prises lors de la conduite et de l'utilisation de machines..
Dose excessive
Symptômes: réduction marquée de la pression sanguine, tachycardie, chrezmernaya perifericheskaya vasodilatation.
Traitement: lavage gastrique, nomination de charbon actif, Afin de maintenir la fonction du système cardiovasculaire, la performance de contrôle du cœur et des poumons, position élevée des extrémités, kontroly pour OCK et diurezom. Pour restaurer le tonus vasculaire – utilisation de vasoconstricteurs (en l'absence de contre-indications pour leur utilisation). Pour éliminer les effets du blocage des canaux calciques – en/dans l’introduction du Gluconate de Calcium. L'hémodialyse est pas efficace.
Interactions médicamenteuses
Les inhibiteurs de l'oxydation microsomale augmentent la concentration d'amlodipine dans le plasma sanguin, augmentation du risque d’effets secondaires, et inducteurs des enzymes hépatiques des microsomes – réduire.
L'effet hypotenseur est affaibli par les alpha-agonistes, Oestrogènes (la rétention de sodium), sympathomimétiques.
Et thiazidique “boucle” Diurétique, les bêta-bloquants, vérapamil, Nitrates et inhibiteurs de l’ECA augmentent les effets antianginalny et gipotenzivny.
Amiodarone, quinidine, alpha1-adrenoblokatorы, antipsychotiques (neuroleptiques) et bloqueurs de canaux calciques lents peuvent augmenter l’effet de gipotenzivne.
Aucune influence sur les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine et la warfarine.
Cimétidine il n'a pas d'influence sur farmakokinetiku amlodipine.
Lorsqu'ils sont utilisés avec des médicaments à base de lithium, leur neurotoxicité peut augmenter. (nausée, vomissement, diarrhée, ataxie, tremblement, bruit dans les oreilles).
Le calcium peut réduire l'effet de blocage des canaux calciques lents.
Prokaynamyd, quinidine et d'autres drogues, provoquant la prolongation de l'intervalle QT, renforcer l'effet inotrope négatif et peut augmenter le risque d'allongement significatif de l'intervalle QT.
Le jus de pamplemousse peut réduire la concentration de l'amlodipine dans le plasma, Toutefois, cette diminution est si petit, cela ne modifie pas significativement l'effet de l'amlodipine.
Conditions d'approvisionnement des pharmacies
Le médicament est libéré sous la prescription.
Conditions et modalités
Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, endroit sec à des températures ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie – 2 année.
