ELIGARD

Matière active: Leuproréline
Lorsque ATH: L02AE02
CCF: Un analogue de l'hormone de libération des gonadotrophines – dépôt
CIM-10 codes (témoignage): C61
Lorsque CSF: 15.07.04.01
Fabricant: Astellas Pharma EUROPE B.V. (Pays-Bas)

Forme posologique, Composition et emballage

Valium pour la drogue d'une solution pour s / c de l'administration (Seringue B) du blanc au presque blanc, sans aucune matière étrangère visible. Attaché est le solvant (Seringue) – liquide visqueux du jaune clair au jaune clair avec nuance brunâtre, transparent, sans aucune matière étrangère visible; Il a permis la présence de bulles d'air. La solution préparée – liquide visqueux du jaune clair au jaune clair avec nuance brunâtre, sans aucune matière étrangère visible; Il a permis la présence de bulles d'air.

Solvant: poly-D,L-lactide-coglycolide, N-méthyl-2-pyrrolidone.

Seringues [Seringue avec un piston de seringue B et un agent desséchant (encore. 1 PC.); Seringue utilisée avec aiguille d / u et déshydratant (encore. 1 PC.) v pénalités en plastique] (2) – emballages Valium (2) – packs de carton.

Valium pour la drogue d'une solution pour s / c de l'administration (Seringue B) du blanc au presque blanc, sans aucune matière étrangère visible. Attaché est le solvant (Seringue) – liquide visqueux incolore à jaune pâle, transparent, sans aucune matière étrangère visible; Il a permis la présence de bulles d'air. La solution préparée – liquide visqueux incolore à jaune pâle, sans aucune matière étrangère visible; Il a permis la présence de bulles d'air.

Solvant: poly-D,L-lactide-co-glycolide, N-méthyl-2-pyrrolidone.

Seringues [Seringue avec un piston de seringue B et un agent desséchant (encore. 1 PC.); Seringue utilisée avec aiguille d / u et déshydratant (encore. 1 PC.) v pénalités en plastique] (2) – emballages Valium (2) – packs de carton.

Valium pour la drogue d'une solution pour s / c de l'administration (Seringue B) du blanc au presque blanc, sans aucune matière étrangère visible. Attaché est le solvant (Seringue) – liquide visqueux incolore à jaune pâle, transparent, sans aucune matière étrangère visible; Il a permis la présence de bulles d'air. La solution préparée – liquide visqueux incolore à jaune pâle, sans aucune matière étrangère visible; Il a permis la présence de bulles d'air.

Solvant: poly-D,L-lactide-co-glycolide, N-méthyl-2-pyrrolidone.

Seringues [Seringue avec un piston de seringue B et un agent desséchant (encore. 1 PC.); Seringue utilisée avec aiguille d / u et déshydratant (encore. 1 PC.) v pénalités en plastique] (2) – emballages Valium (2) – packs de carton.

* – excès prévue dans la préparation de la substance active pour compenser les pertes dans la seringue et l'aiguille.

Action pharmacologique

Un analogue de l'hormone de libération des gonadotrophines – dépôt. Leuproréline est un analogue non peptidique synthétique de l'hormone de libération des gonadotrophines naturel (GnRG), qui inhibe l'utilisation à long terme de la gonadotrophine hypophysaire sécrétion et supprime la stéroïdogenèse testiculaire chez les hommes. Les analogues possèdent une plus grande efficacité, que l'hormone naturelle et son effet est réversible lorsque vous arrêtez le traitement. Nomination de leuprolide premières conduit à une augmentation des taux circulants de l'hormone lutéinisante (LG) et FSH (FSH), en conséquence de, qui augmente temporairement les niveaux de stéroïdes gonadiques, la testostérone et la dihydrotestostérone chez les mâles. L'utilisation prolongée de niveaux de LH et FSH leuprolide diminué. Chez les hommes, la testostérone est réduite à castrer les niveaux (≤ 50 ng / dl) après traitement pour 3-5nedel. Le niveau moyen de la testostérone par 6 mois de traitement 6.1 (± 0,4) ng / dL pour le dosage 7.5 mg; 10.1 (± 0,7) ng / dL pour le dosage 22.5 mg 10.4 (± 0,53) ng / dL pour le dosage 45 mg. Ces valeurs sont comparables avec le niveau de testostérone après orchidectomie bilatérale.

Pharmacokinetics

Absorption distribution

Après la première injection via 4-8 h concentrations moyennes de leuprolide (C_maximum), déterminé dans le sérum, augmente à 25.3 ng / dl, 127 ng / dl 82 ng / dL lorsqu'ils sont utilisés à une dose de leuproréline 7.5 mg, 22.5 mg 45 mg respectivement. Après une hausse initiale (phase de plateau est de 2 à 28 dosage jour 7.5 mg; de 3 à 84 jours – dosage 22.5 mg, de 3 à 168 jours – dosage 45 mg) niveaux de leuprolide sériques sont demeurés relativement stables (0.2-2 ng / ml). Les données sur l'accumulation de substances avec des injections répétées sont manquants.

Liaison aux protéines plasmatiques – 43-49%.

Déduction

Lorsqu'il est administré 1 mg d'acétate de leuprolide / chez des volontaires sains de sexe masculin révélé, que l'application d'un modèle à deux compartiments, la clairance moyenne était 8.34 l / h avec une finale T_1/2 sur 3 non. Etudes visant à l'élimination du médicament a été effectuée Eligard.

Témoignage

- Cancer de la prostate hormono-dépendant.

Posologie

Eligard nommé n / a 1 une fois par mois à une dose 7.5 mg, 1 une fois par 3 mois à une dose de 22.5 mg 1 une fois par 6 mois à une dose de 45 mg. Dépôt solution forme une préparation de dépôt, fournir une libération prolongée de leuprolide pendant une période déterminée. Traitement à long. A des niveaux plus élevés de l'antigène spécifique de la prostate (PSA) dans le contexte de niveaux de traitement à la testostérone de castration doit être interrompu Eligardom.

Le site d'injection doit être changée périodiquement. Évitez la drogue dans l'artère ou une veine.

Les données cliniques sur l'utilisation d'au Eligarda Les patients présentant une insuffisance hépatique ou une insuffisance rénale non.

Conditions de préparation de la solution

Le contenu de la seringue stérile deux pré-remplie à être mélangés immédiatement avant l'administration. Le mélange est effectué de la manière suivante:

1. Avant l'utilisation, l'emballage est pris dans le réfrigérateur et maintenu à température ambiante jusqu'à ce que, jusqu'à ce que la température atteigne emballage ambiante.

2. Retirer la seringue et la seringue A B de l'emballage. Retirez la seringue du court piston B avec un second limiteur, pour obtenir un long piston avec la seringue de l'emballage A et l'insérer dans la seringue B.

3. Retirez le capuchon de la seringue A (solvant pour solution) et la seringue B (liofilizirovannыy acétate d'leyprorelina) et se connecter avec soin les seringues. Mélanger la solution, appuyant alternativement le piston de la seringue A et B 60 fois pour obtenir une solution homogène,. Mélange prêt à l'emploi doit être incolore ou jaune pâle.

4. Introduire le mélange obtenu dans la seringue B. Retirez la seringue A, en continuant à appuyer sur l'extrémité de son piston. Il peut y avoir de petites bulles. Ceci est normal et il ne modifie pas la formation du dépôt après injection. Insérez la seringue stérile aiguille B.

5. Le mélange est prêt pour l 'administration / c.

6. La solution doit être administré immédiatement après le mélange.

La solution est destinée à un usage unique. Solution inutilisée doit être éliminée.

Effet secondaire

Effets secondaires, vu avec Eligarda, principalement en raison de l'action pharmacologique du médicament.

Système cardiovasculaire: les bouffées de chaleur, augmenté ou diminué la pression artérielle, évanouissement; dans certains cas – œdème périphérique, embolie pulmonaire branches artérielles, pulsation, essoufflement.

A partir du système nerveux central et périphérique: gipesteziya, vertiges, mal de tête, insomnie, troubles du goût, troubles de l'odorat, mouvements involontaires; dans certains cas – les troubles du sommeil, dépression, vertiges périphériques, amnésie, troubles visuels, et une sensibilité accrue de la peau.

A partir du système digestif: nausées Vomissements, diarrhée, dyspepsie, constipation, bouche sèche, éructations, flatulence, ALAT.

Le système respiratoire: rhinorrhée, respiration laborieuse.

Avec le système génito-urinaire: dizurija, nycturie, oligurija, infection urinaire, strangurie, spasmes de la vessie, hématurie, rétention urinaire aiguë, atrophie testiculaire, la douleur dans les testicules, infertilité, impuissance, diminution de la libido.

Sur la partie du système endocrinien: douleurs dans les seins, gynécomastie.

Sur la partie du système musculo-squelettique: arthralgie, mal au dos, douleurs dans les extrémités, myalgie, crampes musculaires, faiblesse musculaire.

Les patients atteints de la castration chirurgicale ou médicale il ya une diminution de la densité osseuse. Il sera apprécié, Eligarda que l'utilisation à long terme peut également conduire à une diminution de la densité osseuse et la progression de l'ostéoporose.

A partir du système hématopoïétique: réduction du nombre de globules rouges du sang, taux d'hémoglobine et de l'hématocrite; rarement – thrombocytopénie, leucopénie.

A partir du système de coagulation du sang: augmentation du temps de coagulation, augmentation du temps de prothrombine.

A partir des paramètres de laboratoire: niveaux élevés de créatine kinase dans le sang, élevée triglycérides sanguins.

Les réactions locales: brûlure / de picotement, douleur, rougeur, ecchymoses ou des démangeaisons au site d'injection; rarement – sceau et ulcération au niveau du site d'injection.

Autre: sentiment de malaise, augmentation de la fatigue, faiblesse, éruption cutanée, alopécie, augmentation de la transpiration, frissons, changement dans la tolérance au glucose, gain de poids. Dans les premières semaines après l'initiation de la thérapie Eligardom peut éprouver une aggravation des symptômes.

Contre-

- Hirurgicheskaya castration;

- Hypersensibilité à la leuproréline, d'autres agonistes de la GnRH ou à tout excipient, incorporé dans une forme de dosage.

Est contre-indiqué chez les femmes et les enfants.

Précautions

Eligard doit être utilisé sous surveillance médicale, ayant une expérience de la thérapie anticancéreuse.

Eligard, Comme les autres agonistes de la GnRH, au cours de la première semaine de traitement provoque une augmentation transitoire de la concentration de la testostérone, la dihydrotestostérone et la phosphatase acide sérique, à cet égard,, les patients peuvent aggraver les symptômes ou causer nouvelle, tels que la douleur osseuse, des troubles neurologiques, hématurie, mochetochnika obstruction ou une obstruction infravezikalynaya. Ces symptômes disparaissent généralement avec la poursuite du traitement. Lors de l'utilisation d'un agoniste de la GnRH également signalé des cas de compression de la moelle épinière. Si nécessaire, devrait être le traitement standard de ces complications.

Pour les patients présentant des métastases à la colonne vertébrale et / ou du cerveau, ainsi que les patients avec une obstruction des voies urinaires doivent être étroitement surveillés pendant les premières semaines de traitement.

Administration supplémentaire d'un antiandrogène appropriée 3 jours avant le début du traitement et la poursuite Eligardom son admission au cours des deux ou trois premières semaines de traitement empêche les effets de l'augmentation initiale du taux de testostérone. La thérapie anti-androgène augmente le risque de fractures osseuses dues à l'ostéoporose. En plus de la carence prolongée de la testostérone sur l'ostéoporose peut affecter âge, fumeur, la consommation d'alcool, exercice surpoids et insuffisante.

En raison d'une diminution de la tolérance au glucose possible, Les patients atteints de diabète sucré, Ils exigent une observation plus attentive dans le traitement de la drogue Eligard.

Après avoir effectué la castration chirurgicale utilisation Eligarda ne conduit pas à une nouvelle réduction de la testostérone dans le sérum.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Certains effets indésirables, tels que la fatigue accrue, vertiges, déficience visuelle, peut nuire à la capacité de conduire une voiture et effectuer des activités potentiellement dangereuses, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Dose excessive

Les informations concernant le surdosage chez l'homme ne sont pas disponibles. En cas de surdosage, le patient doit être traité de manière symptomatique.

Interactions médicamenteuses

Recherche pour l'étude de la drogue Eligard pharmacocinétiques interactions avec d'autres médicaments n'a pas été. A propos de Eligarda interaction avec d'autres médicaments ont été signalés.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants à une température de 2 ° à 8 ° C dans son emballage d'origine. Durée de vie – 2 année.

La solution finale est stable chimiquement et physiquement pendant 30 minutes à 25 ° C.