ÈGITROMB

Matière active: Clopidogrel
Lorsque ATH: B01AC04
CCF: Antiplaquettaire
CIM-10 codes (témoignage): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
Lorsque CSF: 01.12.11.06.01
Fabricant: PHARMACEUTICALS EGIS Plc (Hongrie)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, Pelliculés blanche ou presque blanche, tour, de lentille, Gravé “E 181” d'un côté, avec peu ou pas d'odeur.

Excipients: целлюлоза микрокристаллическая и кремния диоксид коллоидный безводный (целлюлоза кремниевая микрокристаллическая), giproloza (с низкой степенью замещения (L-HPC B1)), Huile de ricin hydrogénée, опадрай белый Y-I-7000 (gipromelloza, Le dioxyde de titane, macrogol 400).

7 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.

Action pharmacologique

Антиагрегантный препарат, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронародилатирующее действие, избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, уменьшая таким образом агрегацию тромбоцитов.

Il réduit l'agrégation plaquettaire, вызванную другими агонистами указанных рецепторов, предотвращая их активацию свободным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Se lie de manière irréversible aux récepteurs plaquettaires ADP, qui restent immunisés contre la stimulation de l'ADP tout au long du cycle de vie (sur 7 jours).

L'inhibition de l'agrégation plaquettaire est observée par 2 h après administration (40% inhibition) начальной дозы. Effet maximal (60% suppression de l'agrégation) se développe à travers 4-7 jours d'admission constante dans une dose 50-100 mg / jour. L'effet antiplaquettaire persiste tout au long de la vie des plaquettes (7-10 jours).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от локализации сосудистого процесса (cérébrovasculaire, lésions cardiovasculaires ou périphériques).

Pharmacokinetics

Absorption

Клопидогрел быстро всасывается из ЖКТ после неоднократного приема по 75 mg / jour.

Biodisponibilité – élevé. Однако концентрация клопидогрела в плазме низкая и уже через 2 ч не достигает предела измерения (0.025 ug / l).

Distribution

Liaison aux protéines plasmatiques – 98-94%.

Métabolisme

Il est métabolisé dans le foie. Le principal métabolite – неактивное производное карбоксиловой кислоты, T_maximum которого после повторного приема внутрь в дозе 75 mg réalisé par 1 non (C_maximum – sur 3 mg / l).

Déduction

Signaler les nouvelles – 50% и через кишечник с каловыми массами – 46% (pendant 120 heure après l'injection).

J_1/2 le principal métabolite après une administration unique et répétée – 8 non. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC 5-15 ml / min) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью средней степени (KK partir 30 à 60 ml / min) и здоровыми лицами.

Témoignage

Prévention des troubles ischémiques (Infarctus du myocarde, coup, la thrombose artérielle périphérique, la mort subite cardiovasculaire) у пациентов с атеросклерозом в т.ч.:

- après infarctus du myocarde;

— после перенесенного ишемического инсульта;

— на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

- dans le syndrome coronarien aigu sans sus-décalage du segment ST (angor instable ou infarctus du myocarde sans formation d'onde Q) en association avec l'acide acétylsalicylique;

— при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих консервативное лечение, которым показана тромболитическая терапия.

Posologie

Le médicament est pris par voie orale.

Les adultes et les patients âgés Эгитромб назначают по 75 mg 1 heure / jour, indépendamment du repas.

Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у пациентов Infarctus du myocarde и от 7 jours avant 6 mois – patients après un AVC ischémique.

À syndrome coronarien aigu sans sus-décalage du segment ST (angor instable ou infarctus du myocarde sans zubza Q) прием клопидогрела следует начинать с однократной ударной дозы 300 mg, а затем продолжать прием по 75 mg 1 раз/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (dose 75-325 mg / jour). Данные клинических испытаний свидетельствуют о возможности применения препарата до 12 mois, а максимальное клиническое преимущество отмечается через 3 du mois.

Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: Эгитромб следует принимать в дозе 75 mg 1 heure / jour. Лечение следует начать с ударной дозы и сочетать с приемом ацетилсалициловой кислоты и тромболитиков или без тромболитиков. Les patients de plus 75 années курс препарата Эгитромб следует назначать без первоначальной ударной дозы. Комбинированную терапию следует начитать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не менее 4 semaines.

Effet secondaire

Détermination de la fréquence des effets indésirables: souvent (>1/100, < 1/10); parfois (>1/1000, < 1/100); rarement (>1/10 000, < 1/1000); rarement (<1/10 000). В пределах каждого класса частоты нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

A partir du système de coagulation du sang: commun – saignement (особенно часто у пациентов, получающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой, или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином); иногда – увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (thrombocytopénie); rarement – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1/200 000 patients, la prise du médicament).

A partir du système nerveux central et périphérique: parfois – mal de tête, vertiges, paresthésie; peu – системное головокружение; rarement – confusion, hallucinations, расстройства вкусовых ощущений.

A partir du système digestif: souvent – saignement gastro-intestinal, diarrhée, douleur abdominale, dyspepsie; parfois – AVC hémorragique, ulcère gastrique, l'ulcère duodénal, gastrite, nausée, vomissement, constipation, flatulence; rarement – pancréatite, colite (incl. colite ulcéreuse ou lymphocytaire), stomatite, insuffisance hépatique aiguë, hépatite, нарушения функциональных проб печени.

Système cardiovasculaire: иногда – артериальная гипотензия; очень редко – васкулит.

A partir du système hématopoïétique: parfois – leucopénie, нейтропения и эозинофилия; rarement – thrombocytopénie sévère (le nombre de plaquettes <30 x10⁹/l), agranulocytose, granulocytopénie, апластическая анемия/панцитопения. anémie.

Les réactions dermatologiques: parfois – démangeaisons; rarement – dermatite bulleuse (érythème polymorphe, Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique), éruption érythémateuse, eczéma, lichen plan.

Les réactions allergiques: parfois – éruption cutanée; очень редко – крапивница, œdème de Quincke, maladie sérique, réactions anaphylactoïdes.

Sur la partie du système respiratoire: rarement – bronchospasme, pneumopathie interstitielle.

Со стороны костно-мышечной системы: rarement – arthralgie, arthrite, myalgie.

A partir du système urinaire: rarement – élévation de la créatinine sérique, glomérulonéphrite.

Autre: rarement – fièvre.

Contre-

- Insuffisance hépatique sévère;

— активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- Jusqu'à 18 années (эффективность и безопасность не доказаны);

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence следует применять препарат при умеренной печеночной недостаточности, l'insuffisance rénale chronique, при патологических состояниях, augmenter le risque de saignement (incl. traumatisme, opérations), одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, AINS (y compris les inhibiteurs de la COX-2), inhibiteurs de l'héparine et des glycoprotéines IIb/IIIa.

Grossesse et allaitement

Клинические данные о применении препарата Эгитромб при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать клопидогрел при беременности.

Сведений о выделении клопидогрела с грудным молоком у человека не имеется, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Précautions

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, с повышенным риском кровотечения при травме, opération, patients, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), et chez des patients, получающих ацетилсалициловую кислоту, AINS (incl. Les inhibiteurs de la COX-2), l'héparine ou des inhibiteurs de la glycoprotéine IIb / IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, incl. скрытого, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. оно может усиливать кровотечение.

Au cours de la période de traitement est nécessaire de surveiller la performance du système hémostatique (TCA, le nombre de plaquettes, tests de la fonction plaquettaire); examiner régulièrement l'activité fonctionnelle du foie.

En cas d'interventions chirurgicales, si l'action antiplaquettaire est indésirable, le traitement doit être interrompu pendant 7 jours avant la chirurgie.

Les patients doivent être avertis, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) кровотечения требует большего времени, ils doivent signaler tout saignement inhabituel à leur médecin. Пациенты должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства и до приема любого нового препарата.

После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. Tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura – потенциально смертельное состояние, nécessitant un traitement immédiat, incl. с применением плазмафереза.

Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (Moins 7 jours) ишемических инсультах.

Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

При тяжелых нарушениях функции печени следует учитывать риск развития геморрагического диатеза. Опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Dose excessive

Symptômes: возможно удлинение времени кровотечения, что может привести к осложнениям, связанным с кровотечением.

Traitement: при необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела. Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела.

Interactions médicamenteuses

Il améliore l'effet antiplaquettaire de l'aspirine, geparina, тромболитиков, anticoagulants, AINS), Il augmente le risque de saignements dans le tractus gastro-intestinal, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности.

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. при этом возможно усиление кровотечения.

Не обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Outre, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела.

Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.

Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2C9. Это может повысить уровни в плазме крови таких препаратов как фенитоин, толбутамид и НПВС, которые метаболизируются при участии CYP2C9. Применение фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом является безопасным.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 25 ° C. Durée de vie – 3 année.