UN GROUPE CARDIOLOGIQUE

Matière active: Métoprolol
Lorsque ATH: C07AB02
CCF: Bêta₁-adrenoblokator
CIM-10 codes (témoignage): G43, I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Lorsque CSF: 01.01.01.02
Fabricant: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hongrie)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills blanche ou presque blanche, tour, de lentille, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой “Е435” – de l'autre côté, sans odeur.

Excipients: cellulose microcristalline, la carboxyméthylcellulose de sodium, Silice colloïdale anhydre, povidone, le stéarate de magnésium.

30 Ordinateur personnel. – banques en lunettes noires (1) – packs de carton.
60 Ordinateur personnel. – banques en lunettes noires (1) – packs de carton.

Pills blanche ou presque blanche, tour, de lentille, avec Valium sur une partie et courir “Е434” – de l'autre côté, sans odeur.

Excipients: cellulose microcristalline, la carboxyméthylcellulose de sodium, Silice colloïdale anhydre, povidone, le stéarate de magnésium.

30 Ordinateur personnel. – banques en lunettes noires (1) – packs de carton.
60 Ordinateur personnel. – banques en lunettes noires (1) – packs de carton.

Pills blanche ou presque blanche, tour, de lentille, avec Valium sur une partie et courir “Е432” – de l'autre côté, sans odeur.

Excipients: cellulose microcristalline, la carboxyméthylcellulose de sodium, Silice colloïdale anhydre, povidone, le stéarate de magnésium.

30 Ordinateur personnel. – banques en lunettes noires (1) – packs de carton.
60 Ordinateur personnel. – banques en lunettes noires (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Fournit un antihypertenseur, effet anti-angineux et anti-arythmique.

Le blocage à faibles doses ß₁-récepteurs adrénergiques du cœur, réduit la formation d'AMPc stimulée catécholamines à partir d'ATP, снижает внутриклеточный ток Ca²⁺, Il dispose d'un chrono négative, dromo-, ʙatmo- et l'effet inotrope (courbes d’urejaet, opprimer la conductivité et l'anxiété, réduit la contractilité du myocarde).

PR au début de la drogue (premier 24 heure après l'administration orale) augmente, par 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении – diminue.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, restaurer la sensibilité des barorécepteurs de la crosse aortique (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 m, maximum – par 2 non; действие сохраняется в течение 6 non. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

L'effet anti-arythmique est due à l'élimination des facteurs arythmogéniques (tachycardie, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, hypertension artérielle), diminution du taux d'excitation spontanée du sinus et de stimulateurs cardiaques ectopiques et le ralentissement de la conduction AV (principalement dans la antérograde et, Moins, dans le sens rétrograde à travers le noeud AV-) et sur des itinéraires supplémentaires.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (pancréas, Muscle squelettique, muscle lisse des artères périphériques, bronches, utérus) et le métabolisme des glucides.

Lorsqu'ils sont utilisés à fortes doses (Plus 100 mg / jour) Il exerce un effet de blocage sur les deux sous-types de récepteurs adrénergiques β-.

Pharmacokinetics

Absorption

Быстро и полностью (95%) absorbé par le tractus gastro-intestinal. C_maximum plasma réalisé par 1.5-2 heures après l'ingestion. La biodisponibilité est 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Distribution

V_ré est 5.6 l / kg. La liaison aux protéines plasmatiques – 12%. Pénètre le GEB et placentaire barrière. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

Métabolisme

Метопролол биотрансформируется в печени. Métabolites possèdent pas une activité pharmacologique.

Déduction

J_1/2 moyennes 3.5-7 non. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 non. Sur 5% la dose est excrété sous forme inchangée dans.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T_1/2 метопролола увеличивается, ce qui peut nécessiter dose de correction.

Le cas échéant des reins (T)_1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.

Témoignage

- L'hypertension artérielle (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), incl. гиперкинетический тип;

- CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда, la prévention des crises d'angor);

- troubles du rythme cardiaque (arythmies supraventriculaires, extrasystoles ventriculaires);

- L'hyperthyroïdie (dans la thérapie complexe);

— профилактика приступов мигрени.

Posologie

À hypertension administré en une dose quotidienne de 50-100 mg / jour 1 ou 2 admission (le matin et le soir). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 mg.

À angine, наджелудочковых аритмиях, à профилактики приступов мигрени administré à une dose de 100-200 mg / jour 2 admission (le matin et le soir).

À вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 mg 2 admission (le matin et le soir).

À les troubles fonctionnels de l'activité cardiaque, сопровождающихся тахикардией, administré en une dose quotidienne de 100 mg 2 admission (le matin et le soir).

Dans les patients âgés, les patients atteints d'insuffisance rénale, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

Dans Patients présentant une insuffisance hépatique sévère следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Таблетки можно делить пополам, но не разжевывать.

Effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: fatigue, faiblesse, mal de tête, ralentissement des réponses mentales et motrices; rarement – paresthésies dans les extrémités, dépression, anxiété, diminution de la capacité à se concentrer, somnolence, insomnie, cauchemars, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, syndrome asthénique, faiblesse musculaire.

De les sens: rarement – diminution de la vision, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, conjonctivite, bruit dans les oreilles.

Système cardiovasculaire: sinusovaya bradycardie, pulsation, diminution de la pression artérielle, hypotension orthostatique; rarement – diminuer la contractilité du myocarde, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, Arythmie, усиление нарушений периферического кровообращения (froideur des extrémités inférieures, Le syndrome de Raynaud), troubles de la conduction du myocarde; dans quelques cas, – блокада AV, kardialgija.

A partir du système digestif: nausée, vomissement, mal de ventre, diarrhée, constipation, bouche sèche, changement dans le goût; augmentation des transaminases hépatiques; rarement – giperʙiliruʙinemija.

Les réactions dermatologiques: urticaire, démangeaisons, éruption, exacerbation du psoriasis, changements de la peau psoriasiforme, dermahemia, éruption, photodermatoses, augmentation de la transpiration, obratimaya alopécie.

Le système respiratoire: congestion nasale, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), essoufflement.

Sur la partie du système endocrinien: gipoglikemiâ (patients, recevoir de l'insuline); rarement – giperglikemiâ.

A partir du système hématopoïétique: thrombocytopénie, agranulocytose, leucopénie.

Autre: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, diminution de la libido et / ou la puissance.

Contre-

- Choc cardiogénique;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blocus;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradycardie (Rythme Cardiaque<50 u. / min);

- L'insuffisance cardiaque décompensation;

- L'angine de poitrine angiospastiques (Angor de Prinzmetal);

- Hypotension sévère (la pression artérielle systolique<100 mmHg.);

- Allaitement;

- les inhibiteurs de la MAO simultanée;

— одновременное в/в введение верапамила;

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

DE prudence doit être prescrit pour les patients atteints de diabète, acidose métabolique, asthme, хронической обструктивной болезни легких (emphysème, la bronchite chronique obstructive), une maladie vasculaire périphérique occlusive (claudication intermittente, Le syndrome de Raynaud), хронической печеночной недостаточности, l'insuffisance rénale chronique, myasthénie, phéochromocytome, AV-блокаде je степени, thyréotoxicose, dépression (incl. l'histoire), psoriaze, grossesse, ainsi que les enfants et les adolescents de moins de 18 années, les patients âgés.

Grossesse et allaitement

Применение Эгилока^® La grossesse peut seulement, lorsque les avantages escomptés pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 h après la naissance, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, bradycardie, hypotension, dépression respiratoire, gipoglikemiâ.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^®, doivent arrêter l'allaitement.

Précautions

При назначении препарата Эгилок^® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Les patients doivent être avertis, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.

У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Назначение Эгилока^® больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

Les patients, принимающих Эгилок^®, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (des antécédents d'allergie aggravée) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (adrénaline).

На фоне применения Эгилока^® возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок^® следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 jours. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (augmentant crises d'angine, augmentation de la pression artérielle). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 u. / min, при нагрузке – pas plus 110 u. / min.

Les patients, utiliser des lentilles de contact, Nous devons prendre en compte, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (taxikardiju). Suppression subite chez les patients atteints d'hyperthyroïdie est contre-indiqué, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием Эгилока^® может маскировать симптомы гипогликемии (taxikardiju, Transpiration, augmentation de la pression artérielle).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета₂-adrenomimetikov.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок^® Il est utilisé en combinaison avec des alpha-bloquants.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком^® (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); la préparation n’est pas nécessaire.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, diminution significative de la pression artérielle, AV-blocus, bronchospasme, arythmies ventriculaires, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок^® devraient être supprimés.

При одновременном применении Эгилока^® с клонидином в случае отмены Эгилока^® клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Préparations, réduire les stocks de catécholamines (par exemple,, réserpine) peut renforcer l'action des bêta-bloquants, afin que les patients, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Utilisez en pédiatrie

Эффективность и безопасность применения Эгилока^® dans les enfants et les adolescents de moins de 18 années non déterminé.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Les patients, dont l'activité requiert plus d'attention, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Dose excessive

Symptômes: vыrazhennaya de la bradycardie, vertiges, nausée, vomissement, cyanose, hypotension, arythmie, extrasystoles ventriculaires, bronchospasme, évanouissement; при острой передозировке – choc cardiogénique, perte de conscience, coma, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, kardialgija.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

Traitement: lavage gastrique, nomination d'adsorbants, thérapie simptomaticheskaya: En nette diminution de la pression artérielle – положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – JE / (intervalles 2-5 m) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 mg de sulfate d'atropine, при отсутствии положительного эффекта – Dopamine, dobutamine ou la noradrénaline. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 mg de glucagon, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. Lorsque bronchospasme – в/в введение бета₂-адреностимуляторов, avec des crampes – ralentir / diazépam. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Interactions médicamenteuses

При одновременном применении Эгилока^® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® doit être au moins 14 jours.

Simultanée dans/avec l’introduction du vérapamil peut déclencher un arrêt cardiaque, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Moyens pour l'anesthésie par inhalation (dérivés d'hydrocarbures) при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, théophylline, cocaïne, Oestrogènes, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока^®.

При одновременном применении Эгилока^® и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении Эгилока^® с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок^® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Эгилока^® с антигипертензивными средствами, Diurétiques, nitratami, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Эгилока^® с верапамилом, diltiazemom, antiarythmiques (Amiodarone), réserpine, méthyldopa, clonidine, guanfacine, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Inducteurs des enzymes hépatiques des microsomes (rifampicine, barbituriques) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^®.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (cimétidine, contraceptifs oraux, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Allergènes, utilisé pour l'immunothérapie, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком^®, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск развития анафилактических реакций.

Эгилок^® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, en particulier chez les patients ayant initialement augmentation de la clairance de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

При одновременном применении с Эгилоком^® уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок^® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants à la température de 15 ° à 25 ° C. Durée de vie – 5 années.