DOPEGIT

Matière active: Méthyldopa
Lorsque ATH: C02AB01
CCF: Stimulant alpha central₂-adrenoreceptorov. Antihypertenseurs
CIM-10 codes (témoignage): I10
Lorsque CSF: 01.09.01.01
Fabricant: ŒUF Pharmaceuticals PLC (Hongrie)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills blanc ou blanc grisâtre, tour, appartement, chanfreinés, lisse d'un côté, de l'autre côté – gravure “DOPEGYT”, avec peu ou pas d'odeur.

Excipients: l'éthylcellulose, le stéarate de magnésium, amidon de maïs, acide stéarique, la carboxyméthylcellulose de sodium (Type A), talc.

50 Ordinateur personnel. – Bouteilles en verre brun (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

Antihypertenseur à action centrale. Métabolisé en alpha-méthylnorepinephrine, qui a un effet hypotenseur par plusieurs mécanismes:

- diminution du tonus sympathique en stimulant l'inhibition centrale présynaptique α₂-récepteurs;

- remplacement de la dopamine endogène sur les terminaisons nerveuses dopaminergiques – comme faux neurotransmetteur;

- une diminution de l'activité de la rénine plasmatique sanguine et de l'OPSS;

- suppression de l'enzyme dopa décarboxylase, ce qui conduit à une diminution de la synthèse de la noradrénaline, dopamine, sérotonine et concentrations de norépinéphrine et d'adrénaline dans les tissus.

La méthyldopa n'a aucun effet direct sur la fonction cardiaque, ne réduit pas le débit cardiaque, ne provoque pas de tachycardie réflexe, et ne réduit pas non plus le taux de filtration glomérulaire, circulation sanguine rénale, fraction filtrée. Dans certains cas, la fréquence cardiaque diminue. Réduit la pression artérielle comme en position couchée, debout comme ça, provoque rarement une hypotension orthostatique.

La diminution maximale de la pression artérielle se produit après 4-6 h après l'ingestion et continue 12-24 non. Après une administration répétée, l'effet hypotenseur maximal se développe 2-3 jours. Après l'arrêt du médicament, la pression artérielle revient au niveau initial 1-2 jours.

Pharmacokinetics

Absorption

Après administration orale, environ 50% alpha méthyldopa.

Distribution

Insignifiant (Moins 20%) associée à des protéines de plasma sanguin. La méthyldopa traverse la barrière placentaire et est excrétée dans le lait maternel.

Métabolisme

Métabolisé dans le foie pour former un métabolite actif – alpha-méthylnoradrénaline et autres métabolites.

Déduction

Écrire principalement dans les urines. Sur 70% la substance active absorbée est excrétée dans l'urine sous forme de méthyldopa et de ses sulfoconjugués, le reste est excrété dans les fèces sous forme de méthyldopa.

Avec une fonction rénale normale T_1/2 est égal à 1.7 non. Le composant actif du médicament est complètement excrété du corps à l'intérieur 36 non.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

En cas d'insuffisance rénale, l'excrétion de la méthyldopa est ralentie en fonction du degré de dysfonctionnement rénal. Avec une insuffisance rénale sévère (sans hémodialyse) J_1/2 la méthyldopa augmente 10 temps.

La méthyldopa est excrétée pendant l'hémodialyse. 6-l'hémodialyse d'une heure peut éliminer du sang circulant 60% dose absorbée de méthyldopa, dialyse péritonéale pendant 20-30 h sorties sur 22-39%.

Témoignage

- L'hypertension artérielle.

Posologie

Les comprimés sont pris par voie orale avant ou après les repas.. Le mode réglé individuellement.

Adultes nommé dans la première 2 le jour 250 mg (1 onglet.) 2-3 fois / jour, puis la dose quotidienne est progressivement augmentée ou diminuée (tous 2 jours sur 250 mg) en fonction de la gravité de la baisse de la pression artérielle. Pour réduire la sévérité de l'effet sédatif, augmentez d'abord la dose du soir. La dose d'entretien est 0.5-2 g / jour 2-4 admission.

La dose quotidienne maximale est de 2 g. Si, lors de la prise du médicament à une dose 2 g / jour il n'y a pas de diminution efficace de la pression artérielle, il est recommandé d'utiliser Dopegit^® en association avec d'autres antihypertenseurs.

Après 1-3 mois de traitement, une tolérance peut se développer. Un contrôle efficace de la pression artérielle peut être rétabli en ajoutant un diurétique ou en augmentant la dose de Dopegit^®.

À patients Seniors la dose initiale doit être aussi faible que possible, pas plus 250 mg 2 fois / jour, tk. ils sont plus susceptibles de subir une sédation. Si nécessaire, la dose peut être augmentée tous les 2 jours à la dose quotidienne maximale 2 g, qui ne peut être dépassé.

Les patients atteints de insuffisance rénale Ajustement de la posologie. À insuffisance rénale légère (le taux de filtration glomérulaire (SKF) > 50 ml / min) l'intervalle entre les doses doit être respecté 8 non, à insuffisance rénale modérée (SCF = 10 à 50 ml / min) l'intervalle devrait être 8-12 non, et lorsque insuffisance rénale sévère (SKF < 10 ml / min) – 12-24 non.

Puisque la méthyldopa est éliminée par hémodialyse, après cette procédure, le patient doit prendre une dose supplémentaire 250 mg pour éviter une augmentation de la pression artérielle.

Dose initiale recommandée Dopegit^® dans enfants est 10 mg / kg de poids corporel / jour en 2-4 admission. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée progressivement. (au maximum 65 mg / kg de poids corporel) à des intervalles d'au moins deux jours.

Effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: au début du traitement ou après avoir augmenté la dose – somnolence passagère, maux de tête et faiblesse; peut-être – paresthésie, vertiges, anxiété, dépression, psychose (faible et transitoire), cauchemars, rarement – parkinsonizm, Choréoathétose, symptômes de circulation cérébrale insuffisante (peut-être, associée à une hypotension artérielle), parésie périphérique du nerf facial.

Système cardiovasculaire: augmentation de l'angine de poitrine, aggravation des symptômes d'insuffisance cardiaque chronique, sinusovaya bradycardie, diminution de la sensibilité du sinus carotidien, hypotension orthostatique, œdème périphérique, gain de poids, rarement – miokardit, perikardit.

A partir du système digestif: pancréatite, colite, vomissement, diarrhée, l'inflammation des glandes salivaires, ulcération ou noircissement de la langue, nausée, constipation, flatulence, bouche sèche, jaunisse, hépatite, cholestase, augmentation des enzymes hépatiques.

Du côté de l'hématopoïèse: la dépression de la moelle osseuse, leucopénie, agranulocytose, thrombocytopénie, gemoliticheskaya anémie, test positif pour les anticorps anti-nucléaires, Cellules LE, facteur rhumatoïde, Test de Coombs positif; rarement – obratimaya leykopeniya et la thrombocytopénie, gemoliticheskaya anémie.

Les réactions allergiques: vascularite, symptômes, ressemblant SLE, fièvre, eozinofilija, nécrolyse épidermique toxique (Le syndrome de Lyell), éruption.

Sur la partie du système endocrinien: hyperprolactinémie, gynécomastie, galactorrhée.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: aménorrhée, puissance et/ou de la libido.

Sur la partie du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie.

Le système respiratoire: congestion nasale.

Autre: augmentation de l'azote sanguin résiduel.

Contre-

- L'hépatite aiguë, la cirrhose du foie;

- Une histoire de maladie du foie (tout en prenant de la méthyldopa);

- traitement concomitant avec des inhibiteurs de la MAO;

- Dépression;

- l'anémie hémolytique;

- Infarctus aigu du myocarde;

- Phéochromocytome;

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence doit être prescrit chez les patients présentant une insuffisance rénale (Ajustement de la posologie), syndrome dencéphalique, patients âgés et enfants.

Grossesse et allaitement

Selon les résultats des études cliniques après l'utilisation de méthyldopa au cours des trimestres II et III de la grossesse, aucun signe de lésion du fœtus ou du nouveau-né n'a été détecté. Puisqu'il n'y a pas eu d'études adéquates et strictement contrôlées au cours du troisième trimestre de la grossesse, il est recommandé d'utiliser le médicament uniquement après une comparaison minutieuse des bénéfices attendus du traitement pour la mère et du risque potentiel pour le fœtus.

Etude des enfants, nés de mères, prendre de la méthyldopa après la 26e semaine de grossesse, n'a révélé aucun effet indésirable du médicament. Chez la femme enceinte, qui a pris le médicament au cours du troisième trimestre, l'état du fœtus était meilleur, que chez les femmes, ne pas prendre le médicament.

La méthyldopa est excrétée dans le lait maternel, par conséquent, il est recommandé de ne prescrire le médicament pendant l'allaitement qu'après une comparaison minutieuse des bénéfices attendus pour la mère et du risque potentiel pour l'enfant.

Précautions

Les directives européennes et russes pour le traitement de l'hypertension considèrent la méthyldopa comme un médicament de première intention dans le traitement de l'hypertension chez la femme enceinte, tk. il se caractérise par une meilleure sécurité et ne provoque pas de réactions indésirables chez la mère et le fœtus.

Un soin extrême est nécessaire lors de la prescription de Dopegit^® les patients atteints de porphyrie hépatique ou leurs proches.

Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique et les schémas sanguins périphériques.

Avant de commencer le traitement par Dopegit^® le nombre de cellules sanguines doit être examiné, et pendant le premier 6-10 semaines de thérapie effectuer un test de Coombs direct, qui doit ensuite être répété tous les six mois ou un an. Un test de Coombs positif peut être 10-20% patients, recevoir ce médicament, surtout après avoir pris plus 1 g Dopegita^® tous les jours pendant six mois ou un an. Moins de 5% ces patients peuvent développer une anémie hémolytique. Dans ce cas, il est absolument nécessaire d'annuler immédiatement la réception de Dopegit^®. Après l'arrêt du médicament, l'anémie hémolytique s'arrête. Si cela ne se produit pas, nécessite l'utilisation de corticostéroïdes ou l'analyse d'autres causes possibles d'anémie hémolytique. Si une anémie hémolytique est causée par la prise de Dopegit^®, le patient ne doit pas continuer à recevoir ce médicament. Un test de Coombs positif devient négatif quelques semaines ou quelques mois après l'arrêt du médicament.

En soi, la présence d'un test de Coombs positif ou son apparition chez un patient n'est pas une contre-indication au traitement par Dopegit.^®. Si le test de Coombs devient positif pendant le traitement par Dopegit^®, la présence d'une anémie hémolytique et la signification clinique d'un test de Coombs positif doivent être établies. Par Exemple, outre un test de Coombs direct positif, on note moins souvent un test de Coombs indirect positif, qui peut affecter la compatibilité croisée du sang. Si nécessaire, transfusion sanguine au patient, recevoir Dopegit^®, des tests de Coombs directs et indirects doivent être effectués. En l'absence d'anémie hémolytique, seul un test de Coombs direct est généralement positif. Le test de Direct Coombs seul n'affecte pas le typage ou la compatibilité croisée du sang. Si le test de Coombs indirect est également positif, la consultation d'un hématologue spécialisé ou d'un transfusiologue est requise.

Au cours de la première 6-12 semaines de traitement, et aussi en cas de fièvre d'étiologie inconnue, la fonction hépatique doit être surveillée. Si l'activité des transaminases hépatiques change ou si un ictère est présent, une réaction d'hypersensibilité doit être supposée, dans lequel il y a cholestase, lésions des cellules hépatiques ou hépatite. Dans de très rares cas, une nécrose hépatique mortelle peut survenir. Par conséquent, lorsque l'activité des enzymes hépatiques change ou que des symptômes d'insuffisance hépatique surviennent, la durée du traitement par Dopegit^® doivent cesser immédiatement. De tels patients ne doivent pas se voir prescrire Dopegit à l'avenir^®.

Les patients ayant des antécédents de maladie hépatique ou de dysfonctionnement doivent se voir prescrire ce médicament avec une extrême prudence..

Au cours du traitement, de très rares cas d'agranulocytose et de thrombocytopénie sont possibles. Ils disparaissent généralement après l'annulation de Dopegit.^®.

Chez certains patients prenant Dopegit^® un gonflement ou une prise de poids peuvent se développer; dans ces conditions, des diurétiques doivent être prescrits. Traitement par Dopegit^® ne peut pas être poursuivi si l'enflure augmente ou si des symptômes d'insuffisance cardiaque se développent.

La méthyldopa est excrétée lors de la dialyse. Par conséquent, après cette procédure, la pression artérielle peut augmenter.

Puisque la méthyldopa a une fluorescence à la même longueur d'onde, comme catécholamines, des concentrations élevées de catécholamines peuvent être trouvées dans l'urine, ce qui empêche le diagnostic de phéochromocytome. Cependant, la méthyldopa n'affecte pas les mesures du DIU. (acide vanilyl mandélique).

Les patients, recevoir Dopegit^®, la dose de médicaments pour l'anesthésie générale doit être réduite. Si une hypotension artérielle survient pendant une anesthésie générale, pour sa correction, des agents vasoconstricteurs peuvent être administrés. Les récepteurs adrénergiques restent sensibles avec le traitement à la méthyldopa.

Dans de rares cas, les patients atteints d'une maladie cérébrovasculaire bilatérale sévère peuvent présenter une choréoathétose involontaire..

Lors de la réception de Dopegit^® les boissons alcoolisées doivent être évitées.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Dans la première, période d'utilisation de Dopegit déterminée individuellement^® la conduite de véhicules et la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses ne sont pas autorisées, exigeant la rapidité des réactions psychomotrices. Au cours d'un traitement ultérieur, le degré de restriction est déterminé en fonction de la réponse individuelle du patient au médicament..

Dose excessive

Symptômes: hypotension sévère, vыrazhennaya bradycardie, faiblesse, somnolence, léthargie, tremblement, vertiges, constipation, flatulence, diarrhée, nausée, vomissement, intestinale atonie.

Traitement: lavage gastrique, stimulation de vomissements, pris peu de temps après avoir pris le médicament, peut réduire la quantité de médicament absorbé. Contrôle de la fréquence cardiaque requis, OCK, équilibre électrolytique, fonction intestinale et rénale, ainsi que le cerveau. Des sympathomimétiques peuvent être administrés si nécessaire (par exemple,, épinéphrine).

Interactions médicamenteuses

Dopegit^® ne doit pas être utilisé en association avec des inhibiteurs de la MAO en raison de l'augmentation des effets indésirables.

Utilisation conjointe de Dopegita^® avec sympathomimétiques, les antidépresseurs tricycliques, fenotiazinami, préparations de fer pour administration orale, AINS, les œstrogènes nécessitent de la prudence, car il y a une diminution de l'effet antihypertenseur de Dopegit^®.

Avec l'utilisation simultanée de Dopegita^® avec d'autres antihypertenseurs, les bêta-bloquants, Anesthésiques généraux, anxiolytiques (trankvilizatorami) il y a une augmentation de l'effet hypotenseur de Dopegit^®.

Avec l'utilisation combinée de la lévodopa avec Dopegit^® il est possible de réduire l'effet antiparkinsonien de la lévodopa et d'augmenter l'effet indésirable sur le système nerveux central, et quand Dopegita est utilisé ensemble^® avec le médicament combiné lévodopa et carbidopa, une hypotension orthostatique peut se développer. Dans ce cas, après avoir pris les médicaments, les patients doivent 1-2 h être horizontal.

Avec l'utilisation simultanée de Dopegita^® les préparations de lithium peuvent augmenter la toxicité du lithium.

Avec l'utilisation simultanée de Dopegita^® avec les anticoagulants, leur action est renforcée et il existe un risque de saignement.

Avec l'utilisation simultanée de Dopegita^® avec la bromocriptine, un effet indésirable sur la concentration de prolactine est possible.

Avec l'utilisation simultanée de Dopegita^® avec l'halopéridol, des troubles cognitifs sont possibles – désorientation et confusion.

Avec l'utilisation simultanée de Dopegita^® avec de l'éthanol et d'autres médicaments, Dépresseurs du SNC, il y a une augmentation de la dépression.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants à la température de 15 ° à 25 ° C. Durée de vie – 5 années.