DIROTON

Matière active: Lisinopril
Lorsque ATH: C09AA03
CCF: Inhibiteur ACE
CIM-10 codes (témoignage): I10, I21, I50.0, N08.3
Lorsque CSF: 01.04.01.02
Fabricant: Gedeon Richter Ltd. (Hongrie)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills blanche ou presque blanche, appartement, en forme de disque, chanfreinés, étiquetés “2.5” sur un côté et avec le Valium – autre.

Excipients: le stéarate de magnésium, talc, mannyt, amidon de maïs, hydrogénophosphate de calcium dihydraté.

14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Pills blanche ou presque blanche, appartement, en forme de disque, chanfreinés, étiquetés “5” sur un côté et avec le Valium – autre.

Excipients: le stéarate de magnésium, talc, mannyt, amidon de maïs, hydrogénophosphate de calcium dihydraté.

14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Pills blanche ou presque blanche, quadrangulaire, de lentille, étiquetés “10” sur un côté et avec le Valium – autre.

Excipients: le stéarate de magnésium, talc, mannyt, amidon de maïs, hydrogénophosphate de calcium dihydraté.

14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Pills blanche ou presque blanche, pentagonal, de lentille, étiquetés “20” sur un côté et avec le Valium – autre.

Excipients: le stéarate de magnésium, talc, mannyt, amidon de maïs, hydrogénophosphate de calcium dihydraté.

14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Action pharmacologique

Inhibiteur ACE, réduit la formation de l'angiotensine II à partir de l'angiotensine I. Réduction de l'angiotensine II entraîne une réduction directe de la libération d'aldostérone. Il réduit la dégradation de la bradykinine, et augmente la synthèse des prostaglandines. Réduit PR, DE, précharge, la pression dans les capillaires pulmonaires, Il provoque une augmentation du débit cardiaque et augmenter la tolérance au stress du myocarde chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique. Il élargit l'artère à une plus grande mesure, de veines. Certains effets sont expliqués par l'influence sur le système rénine-angiotensine tissulaire. L'utilisation prolongée réduit l'hypertrophie myocardique et les parois artérielles Type résistif. Il améliore le débit sanguin vers le myocarde ischémique.

Inhibiteurs de l'ECA prolongent la survie chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, ralentir la progression de la dysfonction ventriculaire gauche chez les patients, infarctus du myocarde sans symptômes cliniques d'insuffisance cardiaque.

Le délai d'action du médicament – par 1 non, atteint grâce 6-7 h et maintenue pendant une 24 non. La durée de l'effet dépend également de la taille de la dose. Lorsque l'effet de l'hypertension observée dans les premiers jours après le début du traitement, fonctionnement stable est développé par 1-2 du mois. Avec une levée brutale de la drogue n'a pas été observé augmentation marquée de la pression artérielle.

Diroton^® réduit l'albuminurie. Les patients présentant une hyperglycémie contribue à normaliser la fonction de l'endothélium glomérulaire endommagé. Aucun effet sur la glycémie chez les patients diabétiques, et ne conduit pas à une augmentation de l'incidence d'hypoglycémie.

Pharmacokinetics

Absorption

Après lisinopril orale est absorbé par le tractus gastro-intestinal. moyennes d'absorption 30%, biodisponibilité – 29%. C_maximum obtenue par 6 non. Après la prise du médicament à la dose 10 mg / C_maximum est 32-38 ng / ml. Manger n'a aucune incidence sur l'absorption du médicament.

Distribution

Lisinopril lie guère aux protéines plasmatiques. La perméabilité de la barrière placentaire et BBB est faible.

Métabolisme

Lisinopril est pas biotransformé dans le corps.

Déduction

Excrété par les reins sous forme inchangée.

J_1/2 est 12.6 non .

Témoignage

- L'hypertension artérielle (en monothérapie ou en combinaison avec d'autres antihypertenseurs);

- L'insuffisance cardiaque congestive (dans une thérapie de combinaison pour le traitement de patients, la prise de médicaments digitaliques et / ou de diurétiques);

- Infarctus aigu du myocarde (premier 24 h avec hémodynamique stable pour maintenir ces indicateurs et la prévention de la dysfonction ventriculaire gauche et insuffisance cardiaque);

- Diabeticheskaya néphropathie (réduire l'albuminurie chez les patients diabétiques insulino-dépendants à la normale et les patients de la MA avec non insulino-dépendant diabète sucré et l'hypertension).

Posologie

Le médicament est pris par voie orale 1 heure / jour, le matin, pour toutes les indications, avant ou après les repas, Il est toujours approximativement la même heure de la journée.

À l'hypertension artérielle essentielle malade, ne pas recevoir d'autres antihypertenseurs, nommer 10 mg 1 heure / jour. La dose quotidienne habituelle de maintenance – 20 mg. La dose quotidienne maximale – 40 mg.

Plein effet est habituellement par 2-4 semaines de traitement, Qu'est-ce à considérer lors de l'augmentation de la dose. Avec effet clinique insuffisante du médicament peut être combiné avec d'autres antihypertenseurs.

Si le patient a reçu un traitement antérieur par des diurétiques, la nécessité de cesser de les prendre pour 2-3 le jour avant l'application Diroton^®. Si vous ne pouvez pas annuler les diurétiques, la dose initiale Diroton^® ne doit pas dépasser 5 mg / jour. Dans ce cas, après la première dose recommandée surveillance médicale pendant quelques heures (effet maximal est atteint après environ 6 non), tk. peut développer une réduction prononcée de la pression artérielle.

À hypertension rénovasculaire ou d'autres conditions avec une activité accrue du système rénine-angiotensine-aldostérone Il est également conseillé d'attribuer une dose de départ plus faible - 2.5-5 mg / jour sous surveillance médicale étroite (Contrôle de la PA, la fonction rénale, concentration de potassium dans le sérum sanguin). La dose d'entretien devrait être déterminée en fonction de la dynamique de AD.

À insuffisance rénale depuis, que le lisinopril excrété par les reins, dose initiale doit être déterminée en fonction de la clairance de la créatinine, puis en fonction de la réaction doit être réglée dans une dose d'entretien d'une surveillance fréquente de la fonction rénale, concentration de sodium et de potassium dans le sérum sanguin.

À insuffisance cardiaque chronique la dose initiale – 2.5 mg 1 heure / jour, qui peut être augmenté à la dose quotidienne d'entretien habituelle 5-20 mg. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 20 mg.

À infarctus aigu du myocarde (dans une thérapie de combinaison) le premier jour est prescrit 5 mg, puis – 5 mg par jour, 10 mg – deux jours plus tard, et ensuite 10 mg 1 heure / jour. Chez les patients avec des médicaments infarctus aigu du myocarde doit être utilisé pendant au moins 6 semaines. Au début du traitement ou pendant les 3 premiers jours après infarctus aigu du myocarde chez les patients avec une faible pression artérielle systolique (≤120 mm Hg) le médicament doit être administré à une dose de 2.5 mg. Dans le cas de la réduction BP (la pression artérielle systolique ≤100 mmHg) tout en prenant Diroton^® dose quotidienne 5 mg peut être réduite temporairement 2.5 mg. En cas de baisse importante prolongée de la pression sanguine (la pression artérielle systolique <90 mmHg. Plus 1 non), Traitement diroton^® cesser.

À la néphropathie diabétique chez les patients atteints de diabète insulino-dépendant sucré Diroton^® administré à une dose 10 mg 1 heure / jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 20 mg 1 heure / jour d'atteindre des valeurs de BP diastolique ci-dessous 75 mmHg. dans la position assise. Les patients atteints de diabète non insulino-dépendant médicament administré à la même dose, afin d'atteindre des valeurs de BP diastolique ci-dessous 90 mmHg. dans la position assise.

Effet secondaire

SNC: souvent – vertiges, mal de tête (5-6%), faiblesse; parfois – fatigue, somnolence, saccadés des membres et les lèvres; rarement – syndrome asthénique, labilité de l'humeur, confusion, puissance réduite.

A partir du système digestif: diarrhée (3%), nausée, vomissement (1-3%), bouche sèche, anorexie, dyspepsie, changements dans le goût, mal de ventre, pancréatite, hépatocellulaire ou ictère cholestatique, hépatite.

Système cardiovasculaire: hypotension orthostatique, douleurs à la poitrine (1-3%); parfois – réduction marquée de la pression sanguine; pulsation, tachycardie, Infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral vasculaire cérébral chez les patients à risque de maladie, en raison de la diminution significative de la pression artérielle.

Sur la partie du système immunitaire: (0.1%) œdème de Quincke (visage, lèvres, langue, larynx, ou dans l'épiglotte, membres supérieurs et inférieurs); rarement – syndrome, y compris l'accélération de ESR, arthralgie et l'apparition d'anticorps antinucléaires.

A partir du système hématopoïétique: parfois – leucopénie, neutropénie, agranulocytose, thrombocytopénie, traitement à long terme – une légère diminution de la concentration d'hémoglobine et de l'hématocrite, érythropénie.

Le système respiratoire: toux sèche (3%).

A partir du système urinaire: rarement (<1%) – altération de la fonction rénale, oligurija, anurija, insuffisance rénale aiguë, urémie, protéinurie.

Les réactions dermatologiques: éruption cutanée (1-3%); rarement (<1%) – urticaire, augmentation de la transpiration, démangeaisons, alopécie.

A partir des paramètres de laboratoire: parfois (>1%) – hyperkaliémie, azotémie, hyperuricémie, giperʙiliruʙinemija, augmentation des enzymes hépatiques (en particulier ceux ayant des antécédents de maladie rénale, le diabète et l'hypertension, rénovasculaire).

Autre: rarement (<1%) – myalgie, fièvre, croissance du fœtus.

Contre-

- Une histoire d'œdème de Quincke (incl. l'application des inhibiteurs de l'ECA);

- Angio-œdème héréditaire;

- Jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);

- Hypersensibilité à lizinoprilu ou d'autres inhibiteurs de l'ECA.

DE prudence Il doit être prescrit le médicament pour insuffisance rénale sévère, Sténose de l'artère rénale bilatérale ou une sténose de l'artère rénale sur rein unique avec une azotémie progressive, condition après la transplantation du rein, insuffisance rénale, azotemii, hyperkaliémie, sténose aortique, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, hyperaldostéronisme primaire, hypotension, les maladies cérébrovasculaires (incl. insuffisance cérébrovasculaire), CHD, insuffisance coronarienne, maladies auto-immunes systémiques du tissu conjonctif (incl. Sclérodermie, le lupus érythémateux disséminé), suppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, Etats hypovolémie (incl. due à la diarrhée, vomissement); patients, situé sur un régime de restriction de sodium, les patients âgés.

Grossesse et allaitement

Demande Diroton^® contre-indiqué pendant la grossesse. Lisinopril traverse la barrière placentaire. Dans la détermination de la grossesse, le médicament devrait être arrêté dès que possible. Inhibiteurs de l'ECA dans le trimestre de la grossesse II et III a des effets indésirables sur le fœtus (peut être marqué réduction de la pression artérielle, insuffisance rénale, hyperkaliémie, hypoplasie crânienne, mort fœtale). Les données sur les effets négatifs de la drogue sur le foetus lorsqu'il est utilisé dans le I trimestre, il. Pour les nouveau-nés et les bébés, qui ont subi des effets in utero d'inhibiteurs de l'ECA, Il est recommandé d'installer une surveillance étroite pour la détection précoce de la diminution significative de la pression artérielle, oligurii, hyperkaliémie.

Les données sur la pénétration de lisinopril passe dans le lait maternel ne sont pas. Si nécessaire, la nomination pendant l'allaitement l'allaitement doit être interrompu.

Précautions

Le plus souvent, il y a une réduction marquée de la pression sanguine tout en réduisant le volume de fluide, causée par un traitement diurétique, réduction de la teneur en sel dans la nourriture, dializom, diarrhée ou des vomissements. Dans l'insuffisance cardiaque chronique avec insuffisance rénale simultanée avec ou sans la possibilité d'exprimer la réduction de la pression artérielle. La plupart réduction prononcée de la pression artérielle est détectée chez les patients ayant stade sévère de l'insuffisance cardiaque chronique, à la suite de l'utilisation de diurétiques à des doses plus élevées, hyponatrémie ou une insuffisance rénale. Chez ces patients, le traitement diroton^® nous devrions commencer sous étroite surveillance médicale (avec prudence dans le choix de la dose et de diurétiques).

Des règles similaires doivent être suivies dans la nomination des Diroton^® patients atteints de coronaropathie, insuffisance cérébrovasculaire, dans laquelle la forte baisse de la pression artérielle peut entraîner une crise cardiaque ou un AVC.

Réponse hypotensive transitoire ne sont pas une contre-indication à la réception de la prochaine dose.

Lors de l'utilisation Diroton^® chez certains patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique, mais avec une tension artérielle normale ou faible, il peut y avoir une diminution de la pression artérielle, qui est généralement pas une cause de l'arrêt du traitement.

Avant le traitement diroton^®, peut-être, la concentration de sodium doit être normalisée et / ou remplir le volume de liquide perdu, surveiller attentivement l'effet de la dose initiale de Diroton^® dans la pression sanguine du patient.

Dans le cas d'une sténose de l'artère rénale (en particulier une sténose bilatérale ou une sténose artérielle, en présence d'un seul rein), et une insuffisance circulatoire en raison du manque de sodium et / ou liquide, utiliser Diroton^® peut conduire à un dysfonctionnement rénal, L'insuffisance rénale aiguë, qui est généralement irréversible après le retrait du médicament.

Dans infarctus aigu du myocarde montre l'utilisation de la thérapie standard (thrombolytiques, l'acide acétylsalicylique, les bêta-bloquants). Peut-être l'utilisation de Diroton^® conjointement avec l'administration in / or de l'utilisation thérapeutique de la nitroglycérine systèmes transdermiques.

Avec une importante intervention chirurgicale, ainsi que l'application d'autres médicaments, provoquant une diminution de la pression artérielle, Lisinopril, le blocage de la formation de l'angiotensine II, peuvent provoquer une réduction prononcée imprévisible de la pression artérielle.

Les patients âgés utilisent dose standard conduit à une plus forte concentration de médicament dans le sang, nécessite donc une attention particulière dans la détermination de la dose, malgré, que les différences dans l'effet antihypertenseur Diroton^® chez les patients âgés et les plus jeunes ont été trouvés.

Puisque nous ne pouvons pas exclure le risque potentiel d'agranulocytose, nécessite une surveillance périodique de l'image du sang.

Lors de l'application du médicament dans une membrane de dialyse de polyacrylonitrile peut se produire un choc anaphylactique, il est recommandé que le type de membrane de dialyse différent, ou l'administration d'autres médicaments antihypertenseurs.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Aucune donnée sur l'effet du lisinopril sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines, Cependant, il doit être pris en compte, qui peuvent provoquer des vertiges, Soyez donc prudent.

Dose excessive

Symptômes: réduction marquée de la pression sanguine.

Traitement: si nécessaire, un traitement symptomatique (à / dans un liquide, le contrôle et la normalisation de la pression artérielle, l'équilibre de l'eau et des électrolytes).

Le lisinopril peut être éliminé de l'organisme par dialyse.

Interactions médicamenteuses

Des précautions doivent être prescrits Diroton^® simultanément avec les diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, triamtérène, amilorid), potassium, substituts de sel, contenant du potassium, tk. risque accru d'hyperkaliémie, surtout avec la fonction rénale diminuée. Par conséquent, ces combinaisons ne devraient être basés sur le jugement individuel du médecin traitant dans la surveillance régulière de la kaliémie et de la fonction rénale.

Alors que l'utilisation de diurétiques et d'autres médicaments antihypertenseurs développé un effet antihypertenseur additif (le risque de diminution significative de la pression artérielle).

Dans une application avec les AINS (incl. indométacine), Estrogen, adrenostimulyatorov et réduit l'effet antihypertenseur du lisinopril.

Dans une application avec le lithium, excrétion de lithium peut être réduite, de sorte que vous devez surveiller régulièrement la concentration de lithium dans le sérum sanguin.

Dans une application avec les antiacides et lisinopril kolestiraminom réduit l'absorption dans le tractus gastro-intestinal.

Dans une application Diroton^® peut améliorer l'effet de l'éthanol (alcool).

Bien que l'utilisation de diurétiques lisinopril réduit l'excrétion de potassium.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants à la température de 15 ° à 30 ° C. Durée de vie – 3 année.