DYKLAK (La solution pour la / m)

Matière active: Diclofenac
Lorsque ATH: M01AB05
CCF: AINS
Lorsque CSF: 05.01.01.03.02
Fabricant: Hexal AG (Allemagne)forme posologique, Composition et emballage

La solution pour la / m clair, incolore ou légèrement jaune, sans impuretés étrangers.

Excipients: N-ацетилцистеин, l'alcool benzylique, mannitol, L'hydroxyde de sodium, propylène glycol, eau d / et.

3 ml – des flacons en verre incolores (5) – cartons.

DESCRIPTION DES SUBSTANCES ACTIVES.

Action pharmacologique

AINS, phénylacétique. Formé d'un anti-inflammatoire prononcée, analgésique doux et effet antipyrétique. Le mécanisme d'action est associée à l'inhibition de la COX – le métabolisme de l'enzyme primaire de l'acide arachidonique, est un précurseur des prostaglandines, qui jouent un rôle majeur dans la pathogenèse de l'inflammation, douleur et la fièvre. L'effet analgésique est causé par deux mécanismes: périphérique (indirectement, par inhibition de la synthèse des prostaglandines) et centrale (en inhibant la synthèse des prostaglandines dans le système nerveux central et périphérique).

Il inhibe la synthèse des protéoglycanes dans le cartilage.

Dans les maladies rhumatismales réduit la douleur articulaire au repos et pendant le mouvement, ainsi que la raideur matinale et un gonflement des articulations, augmente l'amplitude des mouvements. Il réduit post-traumatique et la douleur post-opératoire, et de l'œdème inflammatoire.

Inhibe l'agrégation plaquettaire. L'utilisation prolongée a un effet désensibilisant.

L'application locale en ophtalmologie réduit l'enflure et la douleur dans les processus inflammatoires d'étiologie infectieuse.

Pharmacokinetics

Une fois à l'intérieur absorbé par le tractus gastro-intestinal. Manger ralentit la vitesse d'absorption, le degré d'absorption n'a pas changé. Sur 50% la substance active est métabolisée dans le “premier passage” par le foie. Pour une administration rectale, l'absorption est plus lente. Le temps pour atteindre C_maximum dans le plasma après l'administration orale de 2-4 h en fonction de la forme de dosage, après l'administration rectale – 1 non, leur – 20 m. La concentration en substance active dans le plasma est une fonction linéaire de l'amplitude de la dose appliquée.

Non accumule. Liaison aux protéines plasmatiques est 99.7% (la plupart du temps à l'albumine). Elle pénètre dans le liquide synovial, C_maximum réalisés au 2-4 Des heures après, que dans le plasma.

En grande partie métabolisé pour former plusieurs métabolites, y compris deux pharmacologiquement actif, mais moins, Cem diclofénac.

La clairance systémique de la substance active est d'environ 263 ml / min. J_1/2 à partir de plasma est 1-2 non, liquide synovial – 3-6 non. Sur 60% la dose est excrétée sous forme de métabolites reins, Moins 1% excrétée dans l'urine sous forme inchangée, le reste est excrété sous forme de métabolites dans la bile.

Témoignage

Syndrome articulaire (la polyarthrite rhumatoïde, arthrose, ankiloziruyushtiy ankylosante, goutte), des maladies inflammatoires dégénératives et chroniques de l'appareil locomoteur (ostéochondrose, arthrose, periartropatii), L'inflammation post-traumatique des tissus mous et le système musculo-squelettique (étirage, blessures). Douleur dans la colonne vertébrale, névralgie, mialgii, artralgii, douleur et l'inflammation après une chirurgie ou une blessure, la goutte de la douleur, migraine, algoménorrhée, douleur dans annexite, proctite, coliques (biliaire et rénale), la douleur dans les maladies infectieuses et inflammatoires des voies respiratoires supérieures.

Pour l'application topique,: inhibition du myosis au cours de la chirurgie de la cataracte, la prévention de l'œdème maculaire cystoïde, associé à l'enlèvement et l'implantation de lentilles, inflammation de la nature infectieuse des yeux, l'inflammation post-traumatique à pénétrer et non plaies pénétrantes du globe oculaire.

Posologie

Pour admission pour les adultes est une dose unique 25-50 mg 2-3 fois / jour. La fréquence d'administration dépend de la forme de dosage, la gravité de la maladie et est 1-3 fois / jour, rectale – 1 heure / jour. Pour le traitement d'affections aiguës ou oedème exacerbation des processus chronique utilisé / m à une dose 75 mg.

Pour les enfants de plus 6 l'adolescence et la dose quotidienne est 2 mg / kg.

Externe utilisé à une dose de 2-4 g (en fonction de la taille de la zone douloureuse) dans la zone touchée 3-4 fois / jour.

Lorsqu'ils sont utilisés dans la fréquence de l'ophtalmologie et de la durée d'administration sont déterminés individuellement.

La dose maximale: l'ingestion pour les adultes – 150 mg / jour.

Effet secondaire

A partir du système digestif: nausée, vomissement, anorexie, la douleur et l'inconfort dans la région épigastrique, flatulence, constipation, diarrhée; dans certains cas – lésions érosives et ulcérées, un saignement ou une perforation du tube digestif; rarement – la fonction hépatique anormale. Lorsque administré par voie rectale dans des cas simples survenu inflammation du côlon avec des saignements, exacerbation de la colite ulcéreuse.

A partir du système nerveux central et périphérique: vertiges, mal de tête, excitation, insomnie, irritabilité, se sentir fatigué; rarement – paresthésie, déficience visuelle (flou, diplopie), bruit dans les oreilles, les troubles du sommeil, convulsions, irritabilité, tremblement, les troubles mentaux, dépression.

A partir du système hématopoïétique: rarement – anémie, leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose.

A partir du système urinaire: rarement – altération de la fonction rénale; chez les patients prédisposés peuvent être oedème.

Les réactions dermatologiques: rarement – la perte des cheveux.

Les réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaison; lorsqu'il est utilisé sous la forme de gouttes pour les yeux – démangeaison, rougeur, photosensibilité.

Les réactions locales: à la place du / m d'une éventuelle combustion, dans certains cas – Education infiltration, abcès, une nécrose du tissu adipeux; pour l'administration rectale peuvent être une irritation locale, l'apparition de mucus mélangé avec du sang, défécation douloureuse; lorsqu'il est appliqué à l'extérieur, dans de rares cas – démangeaison, rougeur, éruption, incendie; application locale en ophtalmologie possible sensation de brûlure transitoire et / ou une vision trouble temporaire immédiatement après l'instillation.

Avec les applications extérieures à long terme et / ou appliquée à la grande surface du corps peut avoir des effets secondaires systémiques en raison de l'action de résorption du diclofénac.

Contre-

Lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal dans la phase aiguë, “aspirinovaâ triade”, violation de l'hématopoïèse d'étiologie incertaine, l'hypersensibilité au diclofénac et les composants de formes posologiques, ou d'autres AINS.

Grossesse et allaitement

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement est possible en cas, lorsque le bénéfice potentiel pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus ou le nouveau-né.

Précautions

Avec précaution utilisé dans les maladies du foie, rein, Histoire GI, dyspepsie, asthme, hypertension, Arrêt Cardiaque, immédiatement après une intervention chirurgicale majeure, ainsi que chez les patients âgés.

Lors de la spécification des antécédents de réactions allergiques aux AINS diclofénac et sulfites sont utilisés uniquement dans les cas d'urgence. Pendant le traitement nécessite une surveillance systématique de la fonction hépatique et rénale, sang périphérique.

Nous ne recommandons pas l'usage rectal chez les patients avec une maladie anorectale ou des antécédents de saignements anorectale. Extérieurement ne doit être utilisé sur les zones de peau intacte.

Eviter le contact avec les yeux diclofénac (sauf collyre) ou muqueux. Les patients, en utilisant des lentilles de contact, Vous devez appliquer des gouttes oculaires au plus tôt 5 min après le retrait de la lentille.

Non recommandé pour une utilisation chez les enfants de moins de 6 années.

Pendant le traitement des formes posologiques à usage systémique est déconseillé la consommation d'alcool.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Pendant le traitement peut réduire la vitesse des réactions psychomotrices. Avec la détérioration de l'acuité visuelle après l'utilisation de gouttes ophtalmiques ne devrait pas conduire et participer à d'autres activités potentiellement dangereuses.

Interactions médicamenteuses

Dans une application avec des médicaments antihypertenseurs diclofénac peut affaiblir leur action.

Il ya peu de rapports de la survenue de convulsions chez les patients, prendre deux AINS et antibiotiques quinolones série.

Si l'utilisation de corticostéroïdes augmente le risque d'effets secondaires de l'appareil digestif.

Avec l'utilisation simultanée de diurétiques peuvent diminuer l'effet diurétique. Bien que l'utilisation des diurétiques d'épargne potassique peut augmenter la concentration de potassium dans le sang.

Lorsqu'il est appliqué simultanément avec d'autres AINS peut augmenter le risque d'effets secondaires.

Il ya des rapports d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie chez les patients atteints de diabète, diclofénac est appliquée simultanément avec les médicaments hypoglycémiants.

Dans une application avec de l'acide acétylsalicylique peut diminuer la concentration de diclofenac dans le plasma sanguin.

Bien que des études cliniques ont pas trouvé l'influence du diclofénac sur les effets des anticoagulants, décrit des cas isolés de saignements, tandis que l'utilisation du diclofénac et la warfarine.

Avec l'utilisation simultanée peut augmenter la concentration de la digoxine, et phénytoïne lithium dans le plasma sanguin.

L'absorption du diclofénac à partir du tractus gastro-intestinal est réduite tandis que l'utilisation de kolestiraminom, Moins – avec le colestipol.

Avec l'utilisation simultanée peut augmenter la concentration de méthotrexate dans le plasma et une toxicité accrue.

Avec l'utilisation simultanée de diclofénac ne peuvent affecter la biodisponibilité de la morphine, Cependant, la concentration du métabolite actif de la morphine peut être augmentée en présence de diclofénac, ce qui augmente le risque d'effets secondaires de la morphine métabolite, incl. dépression respiratoire.

Dans une application avec la pentazocine, un cas de crise d'épilepsie; rifampicine – possible de réduire la concentration de diclofenac dans le plasma; à la ceftriaxone – augmentation de l'excrétion de la ceftriaxone dans la bile; Cyclosporine – peut augmenter la néphrotoxicité de la ciclosporine.