DIFERELIN

Matière active: Triptoréline
Lorsque ATH: L02AE04
CCF: Un analogue de l'hormone de libération des gonadotrophines – dépôt
CIM-10 codes (témoignage): C61, N80
Lorsque CSF: 15.07.04.01
Fabricant: IPSEN PHARMA BEAUFOUR (France)

Forme posologique, Composition et emballage

Lyophilisat pour suspension pour le / m d'une action prolongée blanche ou légèrement jaunâtre, dispersible fixé solvant pour former une suspension de blanc ou légèrement jaunâtre.

* – compte tenu de la formulation de la forme posologique en excès de substance active incorporée à l'administration de doses efficaces.

Excipients: copolymère D,L-acides lactique et glycolique, mannitol, carmellose sodique, polysorbate 80.

Solvant: mannitol, eau d / et (2 ml).

Bouteilles en verre légèrement assombries (1) conjointement avec le solvant (amp. 1 PC.), seringue jetable en polypropylène, aiguilles, etc., et / (2 PC.) – packs de carton.

Action pharmacologique

Décapeptide synthétique, analogue de la GnRH naturelle. Après une période initiale stimulation gonadotrope court de la fonction hypophysaire triptoréline exerce un effet inhibiteur sur la sécrétion des gonadotrophines de suppression subséquente de la fonction ovarienne et testiculaire.

Dans la période initiale d'application Diferelin^® augmente temporairement la concentration de l'hormone lutéinisante (LG) et FSH (FSH) dans le sang, augmente en conséquence la concentration de testostérone chez les hommes et chez les femmes estradiol. Le traitement à long terme de réduire la concentration de LH et FSH, ce qui réduit le rendement de la testostérone (à des niveaux, l'État concerné après testikulektomii) et une diminution des performances de l'estradiol (à des niveaux, postovarioektomii de l'Etat concernés) – sur le point de 20 jours après la première injection, puis reste inchangée tout au long de la période de traitement.

Un traitement prolongé par la triptoréline supprime la sécrétion d'œstradiol chez les femmes et, ainsi, empêche le développement de l'endomètre ectopia.

Pharmacokinetics

Absorption et distribution

Lorsque i / administration m Diferelin^® dose 11.25 mgC_maximum triptoréline plasma (hommes et femmes) déterminée environ 3 heure après l'injection. Après la phase de réduction de la concentration, poursuivie au cours du premier mois, à 90 jours concentration circulante de triptoréline reste constante (environ 0.04 à 0.05 ng / ml dans le traitement de l'endométriose et environ 0.1 ng / ml dans le traitement de cancer de la prostate).

Témoignage

- Cancer de la prostate avec métastases;

- Génitales et l'endométriose extragénitale (Stades I à IV).

Posologie

À cancer de la prostate Dyferelyn^® injecté i / m à une dose de 11.25 mg tous 3 du mois.

À эndometrioze introduisant m dose / de drogue 11.25 mg tous 3 du mois. Le traitement doit commencer au cours du premier 5 jours du cycle menstruel. La durée du traitement dépend de la gravité de l'endométriose et clinique observable (des modifications fonctionnelles et anatomiques) au cours du traitement. Habituellement, traitement est réalisé pour 3-6 Mois. Non recommandé triptoréline de traitement répété ou d'autres analogues de la GnRH.

Règles suspension

Une suspension pour une administration / m est préparée avec le solvant fourni juste avant l'administration. Incorporer le contenu du flacon doit être avec prudence jusqu'à ce qu'une suspension homogène.

Les cas de mise en œuvre incomplète de l'injection, entraînant la perte de plusieurs suspensions, que reste généralement dans la seringue pour injection, vous devez dire à votre médecin.

L'introduction doit être effectuée en stricte conformité avec les instructions.

Effet secondaire

Hommes

Un traitement précoce: dizuricheskie violation (difficulté à uriner, miction incomplète, douleur), ostealgias (associée à métastatique et la compression de la moelle épinière métastatique, qui peut être aggravée en raison de l'augmentation temporaire des taux plasmatiques de testostérone au début du traitement). Ces symptômes traversent 1-2 de la semaine. Également au cours de cette période peut être une augmentation temporaire des enzymes hépatiques dans le plasma sanguin.

Pendant le traitement,: “chaud” marées, diminution de la libido, gynécomastie, impuissance (en raison de la réduction de la concentration de testosterone dans le plasma sanguin).

Femmes

Un traitement précoce: symptômes, associé à l'endométriose (douleurs pelviennes, dysménorrhée), ce qui peut augmenter en relation avec une augmentation transitoire initiale de la concentration de l'oestradiol dans le plasma sanguin et disparaître par 1-2 de la semaine. Par 1 mois après la première injection peut métrorragies.

Pendant le traitement,: sécheresse vaginale, “chaud” marées, diminution de la libido, l'élargissement du sein, dyspareunie (en raison de hypophyso-ovarien blocus); rarement – mal de tête, arthralgie, myalgie.

Hommes et femmes

Les réactions allergiques: urticaire, éruption, démangeaison; dans quelques cas, – œdème de Quincke.

A partir du système nerveux central et périphérique: trouble de l'humeur, irritabilité, dépression, se sentir fatigué, les troubles du sommeil, paresthésie, Vision floue.

A partir du système digestif: nausée, vomissement.

Système cardiovasculaire: hypertension artérielle.

Sur la partie du système musculo-squelettique: utilisation prolongée – déminéralisation osseuse, à savoir le risque d'ostéoporose.

Autre: gain de poids, panhydrosis, fièvre.

Les réactions locales: la douleur au site d'injection.

Contre-

- Le cancer de la prostate hormono-, Etat après testikulektomii chirurgicale avant;

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- Hypersensibilité à la triptoréline, composants du médicament ou d'autres analogues de la GnRH.

DE prudence doit être prescrit pour l'ostéoporose, ainsi que les femmes atteintes du syndrome des ovaires polykystiques.

Grossesse et allaitement

Dyferelyn^® contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).

Avant le traitement Diferelin^® La grossesse doit être exclue.

Parce qu'il n'y a pas de données sur la répartition de la triptoréline dans le lait maternel et son effet possible sur le bébé allaité, ne devrait pas traiter Diferelin^® pendant l'allaitement.

Selon les données disponibles, pas révélé d'effets tératogènes à Des études expérimentales Animal. Dans de rares cas, l'utilisation d'analogues de la GnRH (imprudemment) tout défaut de développement du foetus et une foetotoxicité ont été trouvés.

Précautions

Avant le traitement endométriose La grossesse doit être exclue. Pendant le premier mois du traitement doit être utilisé de contraceptifs hormonaux.

V / m injection du médicament conduit à l'aménorrhée hypogonadotrophique permanente.

Le traitement devrait pas être recommandé pour plus de 6 Mois. Nous ne recommandons pas un deuxième cours de la triptoréline de thérapie ou d'autres analogues de la GnRH.

L'apparition de métrorragies au cours de traitement, à l'exception du premier mois, pas la norme, dans le cadre de ce qui est nécessaire pour déterminer la concentration d'estradiol dans le plasma sanguin. En réduisant la concentration de l'oestradiol moins 50 pg / ml, il peut y avoir d'autres lésions organiques.

La fonction ovarienne est rétablie après la fin du traitement. La première menstruation survient sur plus de la moyenne 134 jours après la dernière injection. Par conséquent, des mesures contraceptives doivent commencer à appliquer par le biais 15 jours après l'arrêt du traitement, soit 3.5 mois après la dernière injection.

Lors du traitement cancer de la prostate plus prononcé effet bénéfique observé chez les patients en l'absence d'autre traitement hormonal effectué précédemment.

Un traitement précoce peut être observé l'émergence et le renforcement des symptômes cliniques (en particulier, douleur osseuse, événements dizuricheskih), porter nature transitoire. Cela implique une surveillance attentive de ces patients au cours des premières semaines de traitement (Les niveaux de testostérone de plasma ne doivent pas dépasser 1 ng / ml).

Traitement Diferelinom^® Il devrait être effectuée en stricte conformité avec les instructions d'utilisation. Tout changement dans la quantité d'entrée / m bouillie doit être enregistrée.

Dose excessive

Jusqu'à présent, les cas de surdose Diferelin^® inconnu.

Interactions médicamenteuses

Interactions médicamenteuses médicament Diferelin^® non communiqué.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 25 ° C. Durée de vie – 2 année.