Matière active: Clopidogrel
Lorsque ATH: B01AC04
CCF: Antiplaquettaire
CIM-10 codes (témoignage): I20.0, I21, I63
Lorsque CSF: 01.12.11.06.01
Fabricant: Antiviral NPO ZAO (Russie)
Pills, Pelliculés розового цвета с коричневатым оттенком, tour, de lentille.
| 1 languette. | |
| sulfate d’hydrogène klopidogrela | 97.875 mg, |
| что эквивалентно содержанию клопидогрела основания | 75 mg |
Excipients: carboxyméthylamidon sodique, dioxyde de silicium colloïdal, Croscarmellose sodique, le stéarate de magnésium, macrogol 6000, mannitol, cellulose microcristalline.
La composition du film de revêtement: gipromelloza, oxyde de fer de colorant rouge (E172), talc, Le dioxyde de titane (E171), eau (удаляется в процессе производства).
7 Ordinateur personnel. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 Ordinateur personnel. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
Antiplaquettaire. Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.
Il réduit l'agrégation plaquettaire, induite par les autres agonistes, empêchant leur activation par l'ADP libéré. Se lie de manière irréversible aux récepteurs plaquettaires ADP, qui restent immunisés contre la stimulation de l'ADP tout au long du cycle de vie (sur 7 jours).
С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 jours. Où, moyenne, уровень подавления агрегации под действием приема препарата в суточной дозе 75 мг был от 40 à 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 jours après l'arrêt du traitement.
Absorption et distribution
Абсорбция – высокая; биодоступность – высокая; la concentration plasmatique est faible et après 2 heures après que admission pas atteint la limite de mesure (0.025 ug / l). Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% et 94% respectivement).
Métabolisme
Il est métabolisé dans le foie. Основной метаболит – неактивное производное карбоксиловой кислоты, Cmaximum которого после повторного перорального приема в дозе 75 mg réalisé par 1 et h est d'environ 3 mg / l.
Le clopidogrel est un précurseur du principe actif. Son métabolite actif, dérivé de tiolnoe, formé par oxydation du klopidogrela en hydrolyse 2-oxo-Clopidogrel et suivantes. Окислительный процесс регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома P4503A4 и 2B6, и в меньшей степени – 1А1, 1A2 et 2C19. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.
Déduction
Выводится с мочой – 50%, avec des matières fécales - 46% (pendant 120 heure après l'injection). J1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 non.
Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières
Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min) по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (KK partir 30 à 60 ml / min) и здоровыми лицами.
У больных циррозом печени прием в суточной дозе 75 mg de 10 jours était sûr et bien toléré. Максимальная концентрация клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии была значительно выше у больных циррозом, que chez les individus sains. Однако уровень основного метаболита в плазме, а также ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов были сопоставимы в обеих группах.
Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, Infarctus du myocarde, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.
Prévention de l’aterotromboticheskih (en association avec l'acide acétylsalicylique) chez les patients avec un syndrome coronaire aigu:
sans récupération du segment ST(angor instable ou infarctus du myocarde sans zubza Q), y compris les patients, qui a été réalisée quand une intervention coronarienne Stenting Araya;
(c) l’élévation du segment ST (infarctus aigu du myocarde) pour un traitement médical et thrombolyse.
Le médicament est prescrit adulte par 75 mg 1 heure / jour, quel que soit le repas. Лечение можно начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после Infarctus du myocarde и в сроки от 7 jours avant 6 месяцев – после AVC ischémique.
À syndrome coronarien aigu sans sus-décalage du segment ST (angor instable, infarctus du myocarde, sans onde Q-) лечение следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 mg, et puis continuer à doser 75 mg 1 heure / jour (en combinaison avec l’acide acétylsalicylique à des doses 75-325 mg / jour). L’utilisation de l’acide acétylsalicylique à des doses plus élevées étant associée à un risque accru de saignement, Tout témoignage acide acétylsalicylique dose recommandée ne dépasse pas 100 mg. On observe que l’effet bénéfique maximal 3 mois de traitement. Le cours du traitement - jusqu'à 1 année.
À syndrome coronarien aigu avec sus-décalage du segment ST (infarctus aigu du myocarde avec segment ST) préparation prescrire une dose unique 75 mg 1 fois par jour avec initiale admission unique dose en combinaison avec l’acide acétylsalicylique et médicaments thrombolytiques de chargement (ou sans trombolitikov). Polythérapie débutant dès que possible après l’apparition des symptômes et a continué pour, au moins, 4 semaines.
Dans les patients âgés 75 années лечение следует начинать без приема нагрузочной дозы.
A partir du système hématopoïétique: иногда – лейкопения, diminution du nombre de neutrophiles et éosinophilie, la diminution du nombre de plaquettes; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (1 sur 200 000 patients), thrombocytopénie sévère (число тромбоцитов ≤ 30 000/l), granulocytopénie, agranulocytose, anémie et anémie aplasique, pancytopénie.
A partir du système nerveux central et périphérique: иногда – головная боль, vertiges, paresthésie; редко – вертиго; очень редко – спутанность сознания, hallucinations.
A partir du système digestif: часто – диспепсия, diarrhée, douleur abdominale; иногда – тошнота, gastrite, flatulence, constipation, vomissement, ulcère gastrique et ulcère duodénal; очень редко – колит (incl. colite ulcéreuse ou lymphocytaire), pancréatite, changement dans le goût, stomatite; hépatite, insuffisance hépatique aiguë, augmentation des enzymes hépatiques.
A partir du système de coagulation du sang: наиболее часто – кровотечения (в большинстве случаев – в течение первого месяца лечения). Il existe plusieurs cas mortels connus (Intracrânienne, saignements gastro-intestinaux et rétropéritonéaux); имеются сообщения о тяжелых случаях кожных кровоизлияний (purpura), скелетно-мышечных кровотечений (gemartroz, hématome), глазных кровоизлияниях (конъюнктивальных, oculaire, rétinien), saignements de nez, hémoptysie, hémorragie pulmonaire, hématurie et saignées de plaies de fonctionnement; patients, ayant Clopidogrel simultanément avec l’acide acétylsalicylique ou avec l’acide acétylsalicylique et l’héparine, Il y avait aussi des cas de saignements abondants.
Les réactions dermatologiques: часто – образование синяков; иногда – сыпь и зуд; очень редко – буллезная сыпь (érythème polymorphe, Syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique), éruption érythémateuse, eczéma, lichen plan.
Système cardiovasculaire: очень редко – васкулит, hypotension.
Le système respiratoire: очень редко – бронхоспазм, pneumopathie interstitielle.
Sur la partie du système musculo-squelettique: очень редко – артралгия, arthrite, myalgie.
A partir du système urinaire: очень редко – гломерулонефрит, augmentation de la créatinine sanguine.
Les réactions allergiques: очень редко – ангионевротический отек, urticaire, réactions anaphylactoïdes, maladie sérique.
Autre: очень редко – повышение температуры тела.
- Insuffisance hépatique sévère;
- L'hémorragie sévère, par exemple,, hémorragie de l’ulcère gastroduodénal ou une hémorragie intracrânienne;
- Grossesse;
- Allaitement (allaitement maternel);
- Enfants jusqu'à l'âge 18 années;
- Hypersensibilité à la drogue.
DE prudence следует назначать препарат при умеренной печеночной и/или почечной недостаточности, blessures, conditions de pré-exploitation.
Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.
При лечении Детромбом®, surtout pendant les premières semaines du traitement ou après procédures/chirurgie cardiologique invasive, vous devez surveiller les patients signes d’hémorragie des exceptions, incl. скрытого. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, Vous devez faire de toute urgence une analyse de sang clinique, определить активированное частичное тромбопластиновое время, la numération plaquettaire, indicateurs de l'activité fonctionnelle plaquettaire et mener d'autres études nécessaires.
Clopidogrel, ainsi qu’autres antiagrégants plaquettaires, doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de, avec un risque accru de saignement, blessures liées, une intervention chirurgicale ou d'autres états pathologiques, et chez les patients recevant de l'aspirine, AINS, incl. Les inhibiteurs de la COX-2, l'héparine ou des inhibiteurs de la glycoprotéine IIb / IIIa.
L'utilisation combinée de clopidogrel et de warfarine peut augmenter l'intensité des saignements, ainsi, sauf dans des situations cliniques spécifiques rares (telles que la présence de thrombus flottant dans le ventricule gauche, stenting chez les patients atteints de fibrillation auriculaire) совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется.
Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предраспологающими к развитию кровотечений (notamment, желудочно-кишечных и внутриглазных).
Rarement, после применения клопидогрела (parfois même une brève) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (TTP), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическми расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.
Au cours du traitement doit surveiller l’activité fonctionnelle du foie. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.
Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 jours (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).
Symptômes: saignement prolongé et des complications ultérieures sous la forme de saignements.
Traitement: en cas de saignement devrait être tenu traitement approprié. Si vous avez besoin d'une correction rapide d'allonger le temps de saignement, Il a recommandé une transfusion de plaquettes. Aucun antidote spécifique.
Il améliore l'effet antiplaquettaire de l'aspirine, geparina, anticoagulants, non-stéroïdiens anti-inflammatoires, Il augmente le risque de saignements dans le tractus gastro-intestinal. Однако у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST рекомендуется длительное совместное применение клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты (à 1 année).
Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, avec un risque accru de saignement (en cas de traumatismes et interventions chirurgicales ou autres pathologies).
Не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, nifédipine, fenoʙarʙitalom, cimétidine, Estrogen, digoksinom, théophylline, phénytoïne, толбутамидом и антацидными средствами.
Le médicament est libéré sous la prescription.
Liste B. Le médicament doit être conservé dans un endroit sec, abri de la lumière, inaccessible aux enfants à température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie - 3 année.
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