CHAMPIX

Matière active: La varénicline
Lorsque ATH: N07BA03
CCF: Médicament pour le traitement de la dépendance à la nicotine
CIM-10 codes (témoignage): F17
Lorsque CSF: 02.17
Fabricant: PFIZER fabrication DEUTSCHLAND GmbH (Allemagne)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills, Pelliculés blanche ou presque blanche, kapsulovidnye, de lentille, Gravé “Pfizer” sur un côté et “CHX 0.5” – autre.

Excipients: cellulose microcristalline, hydrogénophosphate de calcium, Croscarmellose sodique, dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium.

La composition du film de revêtement: опадрай белый YS-1-18202-A (gipromelloza, Le dioxyde de titane, macrogol), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacétine).

Pills, Pelliculés bleu clair, kapsulovidnye, de lentille, Gravé “Pfizer” sur un côté et “CHX 1.0” – autre.

Excipients: cellulose microcristalline, hydrogénophosphate de calcium, Croscarmellose sodique, dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium.

La composition du film de revêtement: опадрай синий 03B90547 (gipromelloza, Le dioxyde de titane, macrogol, алюминиевый лак на основе индигокармина), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacétine).

Первичная упаковка.

11 Ordinateur personnel. (languette. 500 g) – cloques.
11 Ordinateur personnel. (languette. 500 g) et 14 Ordinateur personnel. (languette. 1 mg) – cloques.
14 Ordinateur personnel. (languette. 1 mg) – cloques.
28 Ordinateur personnel. (languette. 1 mg) – cloques.
56 Ordinateur personnel. (languette. 1 mg) – Boîtes en polyéthylène.

Вторичная упаковка.

Упаковка для титрования дозы.
11 Ordinateur personnel. (languette. 500 g) dans 1 блистере и 14 Ordinateur personnel. (languette. 1 mg) dans 1 cloque – упаковки картонные комбинированные.

Упаковка для поддерживающей терапии.
11 Ordinateur personnel. (languette. 500 g) et 14 Ordinateur personnel. (languette. 1 mg) dans 1 cloque, et 28 Ordinateur personnel. (languette. 1 mg) dans 1 cloque – упаковки картонные комбинированные.
14 Ordinateur personnel. (languette. 1 mg) – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. (languette. 1 mg) – cloques (2) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. (languette. 1 mg) – cloques (4) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. (languette. 1 mg) – cloques (8) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. (languette. 1 mg) – cloques (2) – упаковки картонные комбинированные.
28 Ordinateur personnel. (languette. 1 mg) – cloques (2) – упаковки картонные комбинированные.
56 Ordinateur personnel. (languette. 1 mg) – Boîtes en polyéthylène (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

Médicament pour le traitement de la dépendance à la nicotine. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, c'est à dire. одновременно проявляет агонистическую активность (mais moins, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, mais dans une bien moindre mesure, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Ainsi, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать а4р2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

Pharmacokinetics

Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 mg) и повторном (1-3 mg / jour) применении.

Absorption

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C_maximum в плазме обычно достигается в течение 3-4 non . Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. После многократного приема равновесное состояние у здоровых добровольцев достигается в течение 4 jours.

Distribution

Варениклин распределяется в тканях, проникает через ГЭБ и проникает в головной мозг. La liaison aux protéines plasmatiques est faible (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.

Métabolisme et l'excrétion

Варениклин подвергается минимальному метаболизму. Excrété dans l'urine 92% дозы в неизмененном виде, Moins 10% – sous forme de métabolites. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) et sous forme de métabolites – N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.

J_1/2 est environ 24 non. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, course, sexe, статуса курения или сопутствующей терапии.

Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / min). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤ 50 ml / min) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (CC > 80 ml / min). Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC < 30 ml / min) AUC варениклина увеличилась в 2.1 fois. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.

Фармакокинетика варениклина у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (âge 65-75 années) pas changé.

Témoignage

— никотиновая зависимость у взрослых.

Posologie

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Dopage à l’intérieur, indépendamment des repas. Таблетки следует проглатывать целиком и запивая водой.

Лечение Чампиксом^® следует начинать за 1 неделю до выбранной пациентом даты прекращения курения. La dose recommandée est 1 mg 2 раза/сут с титрованием дозы по схеме, приведенной в таблице.

При плохой переносимости побочных эффектов Чампикса^® дозу можно уменьшить временно или при дальнейшем приеме.

Cours de traitement 12 Soleil. Les patients, которые успешно прекратили курение к концу 12 de la semaine, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 mg 2 fois / jour pour 12 Soleil.

Les patients, которым не удается прекратить курение в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, à condition que, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.

À пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / min) и средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) ajustement de la dose est nécessaire.

À patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC < 30 ml / min) рекомендуемая доза Чампикса^® est 1 mg 1 heure / jour. Le traitement est initié avec une dose de 500 g 1 heure / jour, которую через 3 дня увеличивают до 1 mg 1 heure / jour.

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

Les patients âgés коррекция дозы препарата не требуется. Il doit être pris en compte, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.

Чампикс^® ne doit pas être donné les enfants et les adolescents jusqu'à 18 années, поскольку сведений о безопасности препарата в этой возрастной группе недостаточно.

Effet secondaire

Réaction, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии Чампиксом^®: снижение настроения и дисфория, insomnie, irritabilité, чувство неудовольствия и гнева, alarme, troubles de la concentration, agitation, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.

Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса^®, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, peut-être, связанные собственно с синдромом отмены никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, ont été, généralement, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. Les patients, получавших Чампикс^® в рекомендуемой дозе 1 mg 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.

Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% en groupe, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% et 0.6%; головная боль – 0.6% et 1.0%; бессонница – 1.3% et 1.2%; необычные сновидения – 0.2% et 0.2%.

Détermination de la fréquence des effets indésirables: Souvent (≥ 1/10); souvent (≥ 1/100 mais < 1/10); rarement (≥ 1/1000, mais < 1/100).

Infection: rarement – bronchite, nazofaringit, sinusite, les infections fongiques, les infections virales.

Métabolisme: souvent – augmentation de l'appétit; rarement – anorexie, diminution de l'appétit, polydipsie, gain de poids, снижение содержания кальция в крови.

A partir du système nerveux central et périphérique: Souvent – rêves inhabituels, insomnie, mal de tête; souvent – somnolence, vertiges, disgevziya; rarement – паническая реакция, брадифрения, aphronia, sautes d'humeur, tremblement, incoordination, dysarthrie, agitation, disforija, gipesteziya, apathie.

Système cardiovasculaire: rarement – augmentation de la pression artérielle, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца Т на ЭКГ, augmentation de la fréquence cardiaque, La fibrillation auriculaire, pulsation.

De les sens: rarement – scotome, изменение цвета склеры, douleur dans le globe oculaire, mydriase, photophobie, myopie, larmoiement accru, bruit dans les oreilles, уменьшение вкусовых ощущений.

Le système respiratoire: rarement – essoufflement, toux, enrouement, douleur dans la gorge et le larynx, irritation du pharynx, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, rhinorrhée, ronflement.

A partir du système digestif: очень часто – тошнота; souvent – vomissement, constipation, diarrhée, distension abdominale, дискомфорт в желудке, dyspepsie, flatulence, bouche sèche; rarement – vomissements de sang, sang dans les selles, gastrite, la maladie de reflux gastro-oesophagien, mal de ventre, troubles intestinaux, violation de la chaise, éructations, muguet, gencives douloureuses, langue chargée, modifications des tests de la fonction hépatique.

Les réactions dermatologiques: rarement – éruption généralisée, эritema, prurit, acné, hyperhidrose, повышение потоотделения ночью.

Sur la partie du système musculo-squelettique: rarement – raideur articulaire, spasmes musculaires, боли в грудной стенке, костохондрит.

A partir du système urinaire: rarement – glycosurie, nycturie, polyurie.

Système reproductif: rarement – menorragija, des pertes vaginales, dysfonction sexuelle, augmentation de la libido, diminution de la libido, изменение спермы.

Autre: souvent – fatigue; rarement – malaise à la poitrine, douleurs à la poitrine, fièvre, rhigosis, asthénie, нарушение циркадного ритма сна, malaise, kyste, уменьшение числа тромбоцитов, augmentation des niveaux de protéine C-réactive.

Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.

В ходе пострегистрационных исследований patients, пробующих отказаться от курения с помощью Чампикса^®, регистрировались случаи депрессивного настроения, ažitacii, troubles du comportement, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль Чампикса^® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, inconnu. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций – ангионевротический отек и отек лица.

Contre-

— терминальная стадия почечной недостаточности;

- Jusqu'à 18 années (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- Hypersensibilité à la drogue.

Grossesse et allaitement

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса^® pendant la grossesse a été menée, поэтому назначение препарата противопоказано.

Inconnu, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement doit arrêter l'allaitement.

Précautions

Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс^®, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (par exemple,, для теофиллина, варфарина и инсулина).

Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей.

В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических нарушений, включая нарушение поведения, ažitaciû, humeur dépressive, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, получавших Чампикс^® с целью отказа от курения. Врач должен разъяснять пациентам, recevoir le médicament, возможность развития психоневрологических симптомов и необходимость постепенного снижения дозы. Les patients, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема Чампикса^® и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ажитации или депрессивного настроения, которые ранее не были свойственны данному пациенту, а также при возникновении суицидальной настроенности или поведения. До начала лечения следует выяснить, имелись ли у пациента ранее какие-либо психические расстройства.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Чампикс^® может вызвать головокружение и сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.

Dose excessive

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.

Traitement: la tenue d'un traitement symptomatique. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Interactions médicamenteuses

Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

Des études in vitro indiquent que, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, improbable, что вещества, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы Чампикса^® non requis.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Par Conséquent, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (en particulier, metformine).

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампикс^® и перечисленных ниже лекарственных средств.

Metformine. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

Cimétidine. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.

Digoxine. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.

Warfarin. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Bupropion. Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, pendant 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (sur 2.6 mm Hg. Art.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, mal de tête, vomissement, vertiges, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность Чампикса^® в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, à une température de 15 ° à 30 ° C.. Durée de vie – 2 année.