Calcitriol (Lorsque ATH D05AX02)

Lorsque ATH:
D05AX02

Caractéristique.

Le calcitriol est la forme active de la vitamine D.₃. La poudre cristalline blanche. Il est soluble dans le methanol, éthanol, l'acétate d'éthyle. Soluble dans les solvants organiques, est relativement insoluble dans l'eau. Sensible à l'action de l'air et de la lumière. Masse moléculaire 416,64.

Action pharmacologique.
D-витаминоподобное.

Demande.

Pour usage systémique: ostéodystrophie rénale genèse (chez les patients présentant une insuffisance rénale, incl. sur le fond de l'hémodialyse), postopératoire et hypoparathyroïdie idiopathique, psevdogipoparatireoz, Rachitisme vitamine D-zavisimыy, gipofosfatemicheskiy rachitisme vitamine-D-rezistentnыy (le diabète de phosphate naturel), l'ostéoporose (postmenopauzny, sénile et "stéroïde"), tétanie (incl. Postopératoire, Idiopathique).

Pour une application sur la peau: psoriasis (légère à modérée).

Contre-.

Hypersensibilité. Lorsqu'il est administré par voie systémique: hypercalcémie, ostéodystrophie rénale avec hyperphosphatémie, гипервитаминоз D, grossesse, lactation.

Lorsqu'il est appliqué par voie topique: l'hypercalcémie et Ca métabolique²⁺, Systèmes connexes (supports) traitement de l'homéostasie calcique, grossesse, lactation.

Restrictions applicables.

Pour usage systémique: athérosclérose, tuberculose pulmonaire (forme active), insuffisance cardiaque congestive, giperfosfatemiя, nefrourolitiaz phosphate, la sarcoïdose ou autre granulomatose, grossesse, lactation, âge avancé (peut favoriser l'athérosclérose), enfance (à 18 années).

Pour l'application topique,: enfance (à 12 années).

Grossesse et allaitement.

Des effets tératogènes. tératogénicité de recherche, effectuée chez le lapin à des doses 0,08 et 0,3 mg / kg (sur 2 et 6 fois plus élevée que MRDC), montré, que toutes les trois progéniture 15 anomalies externes et squelettiques gestationnel. Cependant, aucun des 23 autres portées (156 fruit) aucune anomalie significative détectés en comparaison avec le contrôle.

Les études chez le rat à des doses allant jusqu'à 0,45 mg / kg (sur 5 fois plus élevée que MRDC) Ils ne révèlent pas la tératogénicité potentielle.

Effets Nonteratogenic. Dans des études chez des lapins, traités par le calcitriol 7 au 18e jour de gestation à des doses 0,3 ug / kg / jour (sur 6 fois plus élevée que MRDC), dans 19% Elle marque la mort de femmes, réduction du poids corporel chez les fœtus, diminuer le nombre de nouveau-nés, Vécu 24 non. Dans les études de prénatals et postnatals du développement chez les rats le développement de l'hypercalcémie a été observée chez la progéniture des femelles, recevoir calcitriol à des doses 0,08 ou 0,3 ug / kg / jour (à peu près égale à 3 fois plus élevée que MRDC), l'hypercalcémie et l'hyperphosphatémie chez les femmes, recevoir calcitriol à des doses 0,08 ou 0,3 ug / kg / jour, et l'augmentation de l'azote uréique du sérum chez les femmes, recevoir calcitriol à une dose 0,3 ug / kg / jour. Dans une autre étude dans le poids corporel chez les femelles de rat a été légèrement réduite à des doses de calcitriol 0,3 ug / kg / jour (sur 3 fois plus élevée que MRDC), entrée à partir de la 7e au 15e jour de gestation.

Les nouveau-nés de femmes, recevoir calcitriol à des doses de 17-36 mg / jour (sur 17 et 36 fois plus élevée que MRDC) au cours de la grossesse, hypercalcémie légère manifesté sur le 2ème jour de la vie revient à la normale sur le 3ème jour.

Quand la grossesse est possible, si l'effet de la thérapie l'emportent sur le risque potentiel pour le foetus (étude adéquate et bien contrôlée dans les femmes enceintes n'a pas été menée).

Catégorie actions se traduisent par la FDA - C. (L'étude de la reproduction chez les animaux a révélé des effets indésirables sur le fœtus, et des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes n'a pas tenu, Toutefois, les avantages potentiels, associée à la drogue dans enceinte, peut justifier son utilisation, en dépit du risque possible.)

En petites quantités dans le lait maternel des femmes (2,2± 0,1) pg / ml.

Effets secondaires.

Effets systémiques. Les symptômes d'un surdosage de vitamine D: syndrome de l'hypercalcémie ou d'intoxication de calcium (selon la gravité et la durée de l'hypercalcémie).

Les premiers symptômes: faiblesse, maux de tête prolongée, somnolence, nausée, vomissement, bouche sèche, constipation, myalgie, douleur osseuse, goût métallique dans la bouche, diminution de l'appétit, douleur abdominale, soif, augmentation de la fréquence des mictions, surtout la nuit, ou polyurie, arythmie.

Les symptômes tardifs: douleur osseuse, polydipsie, anorexie, nycturie, conjonctivite, pancréatite, photophobie, rhinorrhée, démangeaison, hyperthermie, diminution de la libido, augmentation de l'urée sanguine, albuminurie, hypercholestérolémie, augmentation des transaminases hépatiques (ALT EST), calcification ectopique, néphrocalcinose, hypertension artérielle, dystrophie (faiblesse, perte de poids), violation de la sensibilité, degidratatsiya, apathie, arriération, infection des voies urinaires; rarement - psychose. Les réactions allergiques (démangeaison, éruption, urticaire; très rarement - lésions cutanées érythémateuses).

Chez les patients ayant une fonction rénale normale, l'hypercalcémie chronique peut conduire à une augmentation de la créatinine sérique.

Lorsqu'il est appliqué par voie topique: dermatite.

Coopération.

Les diurétiques thiazidiques, les médicaments contenant du calcium (haute dose) - augmenter le risque d'hypercalcémie; Toutefois, elle peut être justifiée sur le plan thérapeutique chez les patients âgés et les groupes à haut risque, quand il est nécessaire d'affecter la vitamine D ou ses dérivés, ainsi que calcium; thérapie à long terme doit être étroitement surveillée dans la concentration de calcium sérique. Les inducteurs d'oxydation microsomaux (incl. anticonvulsivants, barbituriques, prymydon) accélérer le métabolisme et aider à réduire l'action du calcitriol. Cholestyramine, colestipol et huiles minérales - réduisent l'absorption et réduisent les concentrations sériques. Le calcitriol augmente l'absorption des médicaments contenant du phosphore et le risque d'hyperphosphatémie. Incompatible avec la vitamine D et ses dérivés (augmente le risque d'hypervitaminose D). La prudence est requise, tandis que la nomination des glycosides cardiaques, tk. et risque d'arythmie augmenté en raison de la mise au point de l'hypercalcémie. Lorsque le traitement à long terme des antiacides contenant de l'aluminium dans le même temps l'augmentation des niveaux d'aluminium de calcitriol dans le sang, ce qui peut conduire à une intoxication aluminium (en particulier dans l'insuffisance rénale chronique). Dans le contexte de l'utilisation simultanée d'antiacides contenant du magnésium peut se développer gipermagniemii, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique. Calcitriol avec l'utilisation concomitante de la calcitonine, acides etidronovoy et pamidronique peuvent réduire leur effet dans le traitement de l'hypercalcémie. L'ajout de vitamine D dans le traitement de glucocorticoïdes peut être recommandée lorsque l'utilisation prolongée.

Dose excessive.

Symptômes: sévérité accrue des effets secondaires - hypercalcémie, hypercalciurie, giperfosfatemiя.

Traitement: en cas de surdosage accidentel - lavage gastrique, la nomination d'un antiémétique (pour empêcher une absorption), pour l'élimination de la drogue dans les fèces sous un purgatif utilisé l'huile minérale. Avec le développement de l'hypercalcémie - arrêt du médicament, régime alimentaire faible en calcium, observation du patient à normaliser le niveau de calcium dans le plasma. La poursuite du traitement peut être repris à une dose réduite de, ou avec un intervalle accru entre les doses. Dans l'hypercalcémie aiguë - hydratation (pour stimuler la diurèse); avec une augmentation de la résorption osseuse - la nomination de la calcitonine (réduit les taux de calcium sérique).

Posologie et administration.

À l'intérieur, à l'extérieur. La dose quotidienne optimale est ajustée en fonction du niveau de kaltsiemii.

À l'intérieur de la dose initiale est 0,25 mg / jour. Si les indicateurs cliniques ne se améliorent pas dans les 2-4 semaines de traitement, augmenter la dose quotidienne de 0,25 mcg à moyen (0,5-1 mkg/jour) et au-dessus à des intervalles de 2-4 semaines. Dans l'ostéoporose ménopausique - après 0,25 g 2 une fois par jour. Dans ostéodystrophie rénale: la dose de départ pour les adultes - 0,25 mg / jour, les patients avec des taux de calcium sérique normaux ou légèrement réduits 0,25 mcg tous les deux jours, enfants - 0,014–0,041 mcg / kg / jour. Dans la maladie de foie dose initiale peut être augmentée à 0,1-0,2 microgrammes / kg / jour. Lorsque le rachitisme et hypoparathyroïdie: la dose de départ pour les adultes - 0,25 mg / jour (matin), enfants - 0,01-0,1 mcg / kg. Lorsque le diabète de phosphate montre phosphore médicaments de supplémentation.

À l'extérieur. La pommade est appliquée en une couche mince sur la peau affectée (sur une peau propre et sèche) 2 une fois par jour (le matin et le soir). La dose maximale - 30 g / jour. L'application quotidienne de pommade ne doit pas être plus de 35% peau. La durée moyenne du traitement est 6 Soleil, si nécessaire un traitement peut-être plus, ainsi que l'utilisation du médicament comme traitement d'entretien.

Précautions.

La dose doit être calculée individuellement en fonction de la réponse du patient (pour la prévention de l'hypercalcémie). L'efficacité du traitement fourni par la définition d'une dose quotidienne adéquate de calcium, y compris, si nécessaire, des changements dans le régime alimentaire et la prise de médicaments ou compléments alimentaires, contenant du calcium (certains patients peuvent éviter de réduire la consommation de suppléments de calcium, et avec une tendance à l'hypercalcémie - arrêtez de les prendre). Chez les patients âgés exige une sélection minutieuse de la dose individuelle (pour prévenir les complications hypercalcémiques).

Ne pas mélanger d'autres médicaments de la vitamine D, y compris leurs dérivés, manger de la nourriture, enrichis de vitamine D (beurre, les œufs, etc.).

Pendant le traitement devrait surveiller régulièrement le niveau de calcium et de phosphate inorganique dans le plasma et l'urine, surtout chez les patients souffrant d'ostéodystrophie rénale, et sont sur un alitement prolongé (en particulier après la chirurgie).

Les patients ayant une fonction rénale normale devraient éviter la déshydratation en consommant beaucoup de liquides.

La surveillance des taux de calcium dans le sérum pendant le traitement doit être effectué au moins deux fois par semaine; lorsque le taux de calcium dépasse 1 mg / 100 ml (250 mmol / l) par rapport à la norme - 9-11 mg / 100 ml (2250-2750 Mmol / L), ou à une augmentation des taux de créatinine sérique de 120 mmol / l ou plus arrêtez immédiatement de prendre le médicament. La reprise du traitement est permis seulement après normalisation des taux de calcium sérique à l'aide de dose, réduit par 0,25 g.

Lorsque l'administration concomitante de barbituriques et les anticonvulsivants peuvent nécessiter des doses de calcitriol augmenté.

Dans le traitement de l'ostéoporose dans la période initiale de la concentration de calcium dans le sérum devrait être mesurée par 4 Soleil, 3 et 6 Mois, puis des tests de contrôle doivent être effectués à intervalles 6 Mois.

Le risque d'irritation de la peau a augmenté lors de l'application de la pommade sur votre visage. Après application de la pommade doit se laver les mains. Si vous frappez accidentellement la pommade sur la muqueuse des yeux, bouche ou le nez doivent être lavage soigneux avec de l'eau chaude.

Coopération