Matière active: L'acide ibandronique
Lorsque ATH: M05BA06
CCF: Inhibiteur de la résorption osseuse. bisphosphonate
CIM-10 codes (témoignage): M81.0, M81.1
Lorsque CSF: 16.04.04.01
Fabricant: .Hoffmann-La Roche Ltée. (Suisse)
Pills, recouvert пленочной белого или почти белого цвета, oblong, на одной стороне гравировка “BNVA”, на другой – “150”.
| 1 languette. | |
| натрия ибандроната моногидрат | 168.75 mg, |
| что соответствует содержанию ибандроновой кислоты | 150 mg |
Excipients: lactose monohydraté, povidone (K25), cellulose microcristalline, krospovydon, acide stéarique, dioxyde de silicium colloïdal (anhydre).
La composition de la coque: Opadry 00A28646 (gipromelloza, Le dioxyde de titane (E171), talc), macrogol 6000.
1 Ordinateur personnel. – блистеры (1) – пачки картонные.
3 Ordinateur personnel. – блистеры (1) – пачки картонные.
La solution pour la sur / dans le clair, incolore.
| 1 ml | 1 ampin | |
| ибандроната натрия моногидрат | 1.125 mg | 3.375 mg, |
| что соответствует содержанию ибандроновой кислоты | 1 mg | 3 mg |
Excipients: le chlorure de sodium, натрия ацетата тригидрат, glaciaire de l'acide acétique, eau d / et.
3 мл – шприц-тюбики (1) в комплекте с иглой стерильной – пачки картонные.
Ингибитор костной резорбции и активности остеокластов, высокоактивный азотсодержащий бисфосфонат.
Ибандроновая кислота in vivo предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, retinoidami, опухолями и экстрактами опухолей.
Не нарушает минерализацию костей при назначении в дозах, plus que 5000 раз превышающих дозы для лечения остеопороза.
Не влияет на процесс пополнения пула остеокластов. Селективное действие ибандроновой кислоты на костную ткань обусловлено ее высоким сродством к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс кости.
Ибандроновая кислота дозозависимо тормозит костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. У женщин в менопаузе снижает увеличенную скорость обновления костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к общему прогрессирующему увеличению костной массы, снижению показателей расщепления костного коллагена (концентрации деоксипиридинолина и перекрестно сшитых С- и N-телопептидов коллагена I типа) в моче и сыворотке крови, частоты переломов и увеличению минеральной плотности кости (CIG).
Высокая активность и терапевтический диапазон предоставляют возможность гибкого режима дозирования и интермиттирующего назначения препарата с длительным периодом без лечения в сравнительно низких дозах.
Минеральная плотность кости (CIG)
Прием препарата Бонвива® dose 150 mg 1 раз в месяц в течение года увеличивает среднюю МПК поясничных позвонков, hanches, шейки бедра и вертела на 4.9%, 3.1%, 2.2% et 4.6%. Независимо от продолжительности менопаузы и от степени исходной потери массы костей, применение препарата Бонвива® приводит к достоверно более выраженному изменению МПК, que le placebo. Эффект от лечения в течение года, определяемый как увеличение МПК, observé dans 83.9% patients.
В/в введение препарата Бонвива® 3 mg 1 une fois par 3 месяца в течение года увеличивает среднюю МПК бедра, шейки бедра, вертела на 2.4%, 2.3%, 3.8%, respectivement. Независимо от продолжительности менопаузы и от исходной потери массы костей, применение препарата Бонвива® приводит к достоверно более выраженному изменению МПК, que le placebo. Эффект от лечения в течение года, определяемый как увеличение МПК, observé dans 92.1% patients.
Биохимические маркеры костной резорбции
Снижение сывороточной концентрации С-концевого пептида проколлагена I типа (СТХ) sur 28% отмечено уже через 24 ч после первого приема Бонвивы® dose 150 mg, максимальное снижение составляет 68% par 6 jours. После третьего и четвертого приема препарата Бонвива® dose 150 мг максимальное снижение сывороточного СТХ на 74% observé par 6 ré. Par 28 дней после приема четвертой дозы отмечено снижение супрессии биохимических маркеров костной резорбции до 56%.
Клинически значимое снижение сывороточного СТХ по сравнению с исходным значением получено через 3, 6 et 12 mois de traitement. Через год терапии препаратом Бонвива®
lorsqu'il est administré à une dose de 150 мг снижение составляет 76%, при в/в инфузии в дозе 3 mg - 58.6%. Снижение СТХ более 50% по сравнению с исходным значением отмечено у 83.5% patients, получавших препарат Бонвива® dose 150 mg 1 une fois par 28 jours.Клинически значимое снижение сывороточного C-концевого пептида проколлагена I типа
Клинически значимое снижение сывороточного С-концевого пептида проколлагена I типа (СТХ) получено через 3, 6 et 12 mois de traitement. Через год терапии препаратом Бонвива® 3 мг в/в снижение СТХ составляет 58.6% по сравнению с исходным значением.
Не выявлено прямой зависимости эффективности ибандроновой кислоты от концентрации вещества в плазме крови.
Концентрация в плазме крови дозозависимо увеличивается при увеличении дозы от 500 microgrammes à 6 mg.
Absorption
После приема внутрь ибандроновая кислота быстро всасывается из верхних отделов ЖКТ. Концентрация в плазме крови дозозависимо увеличивается при увеличении дозы до 50 мг и значительно больше – при дальнейшем повышении дозы. Tmaximum est 0.5-2 non (медиана – 1 non) после приема натощак, biodisponibilité absolue 0.6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Прием пищи или жидкости менее чем через 60 мин после ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность и вызываемое увеличение МПК.
Distribution
После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. 40-50% от количества препарата, циркулирующего в крови хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. Кажущийся конечный Vré составляет90 л. Liaison aux protéines plasmatiques - 85-87%.
Métabolisme
Des informations sur, что ибандроновая кислота метаболизируется нет.
Ибандронат не ингибирует ферменты 1А2, 2А6, 2C9, 2C19, 2D6, 2Е1 и 3А4 системы цитохрома Р450.
Déduction
40-50% всосавшейся в кровоток перорально принятой дозы связывается в костях, а остальная часть выводится в неизмененном виде с мочой. Невсосавшийся препарат выводится в неизмененном виде с калом.
Après la sur / dans le 40-50% дозы связывается в костях, остальная часть выводится в неизмененном виде с мочой.
Терминальный Т1/2 10-72 non. Концентрация препарата в крови снижается быстро и составляет 10% от максимальной через 8 ч после перорального приема и через 3 h après i / administration v.
Общий клиренс ибандроновой кислоты 84-160 ml / min. La clairance rénale (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) est 50-60% общего клиренса и зависит от КК. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.
Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières
Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола.
Не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы. Относительно негроидной расы данных недостаточно.
У пациентов с нарушением функции почек почечный клиренс ибандроновой кислоты линейно зависит от КК. При нарушениях функции почек легкой или средней степени тяжести (QC ≥30 ml / min) ajustement de la dose est nécessaire. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC <30 ml / min), получавших препарат внутрь в дозе 10 mg de 21 jour, концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови в 2-3 fois plus élevée, чем у людей с нормальной функцией почек (clairance totale 129 ml / min). При тяжелом нарушении функции почек общий клиренс ибандроновой кислоты снижается до 44 ml / min. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC <30 ml / min), recevoir la dose de médicament 0.5 mg / in, général, почечный и непочечный клиренсы ибандроновой кислоты снижались на 67%, 77% et 50%, respectivement. Однако увеличение системной концентрации не ухудшает переносимость препарата.
Данные о фармакокинетике ибандроновой кислоты у больных с нарушением функции печени отсутствуют. Печень не играет существенной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится почками и путем захвата в костной ткани. Поэтому для больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Inutilement. в терапевтических концентрациях ибандроновая кислота умеренно связывается с белками плазмы крови (85%), probablement, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени не приводит к клинически значимому повышению концентрации свободного вещества в крови.
Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Следует учитывать возможное снижение функции почек у пациентов пожилого возраста.
— постменопаузный остеопороз с целью предупреждения переломов.
Le médicament est prescrit à l'intérieur par 150 mg (1 onglet.) 1 fois / mois (желательно в один и тот же день каждого месяца), pour 60 мин до первого в данный день приема пищи, liquides (sauf de l'eau) или других лекарственных средств и пищевых добавок. Les comprimés doivent être avalés entiers, запивая стаканом (180-240 ml) чистой воды, в положении сидя или стоя. Не следует ложиться в течение 60 minutes après l'administration. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного изъязвления верхних отделов ЖКТ. Нельзя использовать минеральную воду с высоким содержанием кальция.
В случае пропуска планового приема следует принять 1 languette. препарата Бонвива®, если до запланированного приема остается более 7 jours, и далее принимать препарат Бонвива® 1 раз/мес в соответствии с установленным графиком. Если до следующего запланированного приема менее 7 jours, необходимо ждать до следующего по плану приема, и далее продолжить прием в соответствии с установленным графиком. Нельзя принимать более 1 languette. препарата Бонвива® en semaine.
Раствор предназначен только для JE / introduction. Следует избегать в/а введения раствора препарата или его попадания в окружающие ткани.
Препарат должен вводить только специалист. Avant l’introduction de la solution doit être inspectée pour extrinsèques ou décoloration.
Следует использовать иглы в комплекте со шприц-тюбиками. Шприц-тюбик предназначен только для однократного введения.
Препарат вводят в дозе 3 мг в/в болюсно (pendant 15-30 seconde) 1 une fois par 3 Mois. Дополнительно следует рекомендовать препараты кальция и витамин D.
В случае пропуска плановой инъекции, необходимо провести инъекцию сразу, как только появится возможность. Далее введение препарата продолжить через каждые 3 мес после последнего введения.
Нельзя назначать препарат чаще 1 une fois 3 du mois.
Во время лечения следует контролировать функцию почек, содержание сывороточного кальция, фосфора и магния.
À la fonction hépatique anormale ajustement de la dose est nécessaire.
À слабом и умеренно выраженном нарушении функции почек (CC >30 ml / min) ajustement de la dose est nécessaire. À CC < 30 ml / min решение о назначении Бонвивы® следует принимать на основании индивидуальной оценки соотношения риска и пользы терапии для конкретного пациента.
Les patients âgés ajustement de la dose est nécessaire.
A partir du système digestif: dyspepsie (nausée, vomissement, mal de ventre, dysphagie, flatulence), diarrhée, constipation, oesophagite, язва или стриктура пищевода, reflux hastroэzofahealnыy, gastrite, gastro-entérite, duodénite.
SNC: mal de tête, vertiges.
Sur la partie du système musculo-squelettique: myalgie, arthralgie, raideur musculaire, spasmes musculaires, douleurs dans les membres, ostealgias, arthrose; очень редко – остеонекроз челюсти.
A partir du système urinaire: при в/в введении – цистит, infection des voies urinaires.
Le système respiratoire: при в/в введении – инфекции верхних дыхательный путей, bronchite.
Les réactions dermatologiques: éruption.
Les réactions allergiques: œdème de Quincke, urticaire.
Autre: symptômes pseudo-grippaux; при в/в введении – реакции в месте введения, phlébite, tromboflebit, hypertension artérielle, hypercholestérolémie, uvéite, sclérite.
Бонвива®, ainsi que d'autres bisphosphonates, при в/в введении может вызывать кратковременное понижение уровня кальция в сыворотке крови.
- L'hypocalcémie;
— повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или другим компонентам препарата.
DE prudence следует применять препарат при тяжелых нарушениях функции почек (креатинин сыворотки крови > 2.3 mg / dL ou KK<30 ml / min).
Catégorie C. Клинический опыт применения препарата Бонвива® pendant la grossesse est pas.
Inconnu, выделяется ли ибандроновая кислота с грудным молоком у человека.
DANS Des études expérimentales при пероральном введении ибандроновой кислоты крысам и кроликам не обнаружено признаков прямого эмбриотоксического или тератогенного действия; при дозе препарата, превышающей дозу для человека, au moins, dans 35 temps, не обнаружено неблагоприятного влияния на развитие потомства у крыс F1. Неблагоприятные эффекты ибандроновой кислоты в исследованиях репродуктивной токсичности у крыс были такими же, как у всех бисфосфонатов – уменьшение количества эмбрионов, нарушение процесса родов, увеличение частоты висцеральных аномалий (синдром сужения лоханочно-мочеточникового сегмента).
Выводится с грудным молоком у крыс. Par 24 ч концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови и молоке одинакова и соответствует 5% Agrandir.
Остеопороз может быть подтвержден при выявлении низкой МПК (Т индекс < -2.0 Dakota du Sud [Standard deviation – стандартное отклонение]) и перелома (incl. l'histoire) или низкой минеральной плотности костной ткани (Т индекс <-2.5 Dakota du Sud) при отсутствии подтвержденного перелома.
До начала применения препарата Бонвива® следует скорригировать гипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса. Пациентам следует употреблять достаточное количество кальция и витамина D.
Если пациент получает с пищей недостаточно кальция и витамина D, то следует дополнительно принимать их в виде пищевых добавок.
Побочное действие препарата обычно слабо или умеренно выражено. Преходящий гриппоподобный синдром отмечается после приема первой дозы и разрешается самостоятельно без коррекции терапии. Не отмечено увеличения частоты нежелательных эффектов со стороны верхних отделов ЖКТ у пациентов с заболеваниями ЖКТ (включая пептическую язву без кровотечения и госпитализации, диспепсию или гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь).
Применение пероральных бисфосфонатов часто сопровождается нарушением глотания, эзофагитом и образованием язв пищевода и желудка, поэтому необходимо уделять особое внимание выполнению рекомендаций по приему препарата (положение сидя или стоя в течение 60 minutes après l'administration).
При появлении симптомов возможного поражения пищевода (появление или усиление нарушения глотания, douleur en avalant, douleurs à la poitrine, brûlures d'estomac) пациент должен прекратить прием Бонвивы® et voir un médecin.
Перед каждой инъекцией следует определять содержание сывороточного креатинина.
Следует тщательно контролировать состояние пациентов с сопутствующими заболеваниями, при которых возможно ухудшение функции почек, et les patients, получающие препараты с нефротоксическим действием.
При назначении других бисфосфонатов редко отмечался остеонекроз челюсти. Большинство случаев зарегистрировано у онкологических пациентов во время стоматологических процедур, несколько случаев – у пациентов с постменопаузным остеопорозом или другими заболеваниями. Факторы риска развития остеонекроза челюсти включают установленный диагноз рака, сопутствующую терапию (chimiothérapie, la radiothérapie, GCS) и другие нарушения (anémie, coagulopathie, infection, заболевание десен в анамнезе). Большинство случаев отмечено при в/в назначении бисфосфонатов, но отдельные случаи наблюдались у пациентов, получавших препараты внутрь.
Хирургическое стоматологическое вмешательство на фоне терапии бисфосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти. Inconnu, снижает ли риск возникновения остеонекроза отмена бисфосфонатов. Решение о проведении лечения следует принимать для каждого пациента индивидуально после оценки соотношения риск/польза.
При приеме бисфосфонатов, incl. и Бонвивы®, возможно возникновение тяжелого болевого синдрома: douleur articulaire, костях и мышцах. Боли возникали как через сутки, так и спустя несколько месяцев от начала приема препарата, у большинства пациентов разрешались после прекращения терапии, у некоторых из них симптомы возобновлялись после повторного назначения того же или другого препарата.
Опыт постмаркетингового применения Бонвивы® limité.
Utilisez en pédiatrie
Безопасность и эффективность у les enfants et les adolescents jusqu'à 18 années pas encore défini.
Symptômes: возможны при приеме внутрь – диспепсия, brûlures d'estomac, oesophagite, gastrite, ulcère, hypocalcémie; при в/в введении – гипокальциемия, gipofosfatemiя, гипомагнемия.
Traitement: специальная информация отсутствует. Для связывания ибандроновой кислоты применяют молоко или антациды. Из-за риска раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, необходимо оставаться в выпрямленном положении стоя.
Клинически значимое снижение кальция, фосфатов и магния в сыворотке крови можно корректировать в/в введением глюконата кальция, калия или натрия фосфата и сульфата магния, respectivement.
Dialyse nyeeffyektivyen, если назначается спустя 2 heures après l'injection.
Produits, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (par exemple,, aluminium, magnésium, fer), incl. молоко и твердая пища, могут нарушать всасывание препарата, их следует употреблять не ранее чем через 60 мин после приема Бонвивы® à l'intérieur.
Пищевые добавки с кальцием, антациды и лекарства, содержащие поливалентные катионы (par exemple,, aluminium, magnésium, fer) могут нарушать всасывание ибандроновой кислоты, поэтому их следует принимать не раньше чем через 60 мин после приема Бонвивы®.
Бисфосфонаты и НПВС могут вызывать раздражение слизистой оболочки ЖКТ. Следует проявлять особую осторожность при применении НПВС одновременно с препаратом Бонвива®. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты или НПВС и препарата Бонвива® pendant 1 года частота побочных эффектов со стороны верхних отделов ЖКТ была одинаковой.
Ранитидин при в/в введении увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%. Коррекции дозы ибандроновой кислоты при одновременном применении с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов или другими препаратами, повышающими рН в желудке, non requis.
Ибандроновая кислота не влияет на активность основных изоферментов системы цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови, donc peu probable, что она будет вытеснять из участков связывания с белками другие лекарственные средства. Ибандроновая кислота выводится только почками и не подвергается какой-либо биотрансформации. Apparemment, путь выведения ибандроновой кислоты не включает какие-либо транспортные системы, участвующие в выведении других препаратов.
Бонвива® раствор для в/в введения несовместим с кальцийсодержащими растворами и другими растворами для в/в введения.
Le médicament est libéré sous la prescription.
Les comprimés doivent être rangés hors de portée des enfants, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°С. Durée de vie - 3 année.
Раствор для в/в введения следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Durée de vie - 2 année.
Ce site utilise des cookies et des services pour collecter des données techniques auprès des visiteurs afin d'assurer les performances et d'améliorer la qualité du service.. En continuant à utiliser notre site, vous acceptez automatiquement l'utilisation de ces technologies.
Read More