BISOGAMMA

Matière active: Bisoprolol
Lorsque ATH: C07AB07
CCF: Bêta₁-adrenoblokator
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20
Lorsque CSF: 01.01.01.02
Fabricant: Wörwag PHARMA GmbH & Co. KG (Allemagne)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills, Pelliculés jaune clair, tour, convexe sur un côté, avec la marque de l'autre côté, surface chanfreinée de la tablette pour le risque.

Excipients: krospovydon, amidon pré-gélatinisé, cellulose microcristalline, dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium, macrogol 6000, Le dioxyde de titane (E171), talc, fer colorant (III) oxyde jaune (E172), gipromelloza (HPMC).

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.

Pills, Pelliculés du jaune à l'orange, tour, convexe sur un côté, avec la marque de l'autre côté, surface chanfreinée de la tablette pour le risque.

Excipients: krospovydon, amidon pré-gélatinisé, cellulose microcristalline, dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium, macrogol 6000, polysorbate 20, Le dioxyde de titane (E171), carbonate de calcium (E170), talc, fer colorant (III) oxyde jaune (E172), gipromelloza (HPMC 5), gipromelloza (HPMC 50).

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Action pharmacologique

Bêta sélective₁-bloqueur sans activité sympathomimétique intrinsèque, Il n'a pas l'action stabilisatrice de la membrane. Il réduit l'activité de la rénine plasmatique, réduction de la demande en oxygène du myocarde, réduire le taux de coeur (au repos et pendant l'exercice).

Il a hypotensive, antiarythmique et anti-angineux. Le blocage à faibles doses ß₁-récepteurs adrénergiques du cœur, réduit la formation d'AMPc stimulée catécholamines à partir d'ATP, réduit le courant d'ions de calcium intracellulaire, Il dispose d'un chrono négative, dromo-, ʙatmo- et l'effet inotrope.

Avec des doses croissantes de l'agent thérapeutique exerce bêta-dessus₂-adrénocepteur action de blocage.

Au début de la drogue, premier 24 non, PR augmente (à la suite de l'augmentation réciproque de l'activité de stimulation de récepteurs adrénergiques alpha et l'enlèvement de β₂-adrenoreceptorov) et par 1-3 d pour revenir à l'original, et l'administration chronique diminue.

L'effet hypotenseur est associée à une diminution du débit cardiaque, la stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, une diminution du système rénine-angiotensine activité (Il est d'une grande importance pour les patients avec une hypersécrétion initiale de rénine), restauration de la sensibilité en réponse à une diminution de la pression artérielle et l'influence du système nerveux central.

Lorsque l'effet de l'hypertension après 2-5 jours, fonctionnement stable – par 1-2 du mois.

Antiangineux effet est dû à une baisse de la demande en oxygène du myocarde en raison de la décélération de la fréquence cardiaque et de diminuer la contractilité, allongement de diastole, l'amélioration de la perfusion myocardique. Au prix d'augmenter la pression de fin de diastole dans le ventricule gauche et une augmentation des fibres musculaires ventriculaires traction peuvent augmenter la demande en oxygène, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique.

L'effet anti-arythmique est due à l'élimination des facteurs arythmogéniques (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension), diminution du taux d'excitation spontanée du sinus et de stimulateurs cardiaques ectopiques et le ralentissement du AV (principalement dans la antérograde et, Moins, dans le sens rétrograde à travers le noeud AV-) et sur des itinéraires supplémentaires.

Lorsqu'ils sont utilisés à des doses thérapeutiques élevés, Contrairement aux bêta-bloquants non-sélectifs, Bisogamma^® Il a un effet moins prononcé sur les organes, содержащие b₂-adrenoreceptory (pancréas, Muscle squelettique, muscle lisse des artères périphériques, bronchique et utérin) et le métabolisme des glucides, Il ne provoque pas un retard d'ions sodium dans le corps; dans l'expression des mesures athérogène ne diffère pas de propranolol.

Pharmacokinetics

Absorption et distribution

Après l'absorption de l'administration orale est 80- 90% bisoprolol. Recevoir simultanément avec de la nourriture n'a pas affecté l'absorption.

C_maximum les niveaux de plasma atteints après 1-3 non. La liaison aux protéines plasmatiques – sur 30%.

Métabolisme et l'excrétion

À 10% dose subit effet “premier passage”. Signaler les nouvelles: 50% – métabolites actifs, 50% – sous forme inchangée. J_1/2 est 10-12 non.

Témoignage

- L'hypertension artérielle;

- Prévention des crises d'angor.

Posologie

Le médicament est administré par voie orale à une dose 5 mg 1 heure / jour, matin, jeûne. Si nécessaire, augmenter la dose à 10 mg 1 heure / jour. La dose maximale – 20 mg / jour.

Pour les patients âgés dose ajustement est nécessaire.

Dans les patients atteints d'insuffisance rénale au QA < 20 ml / min ou une insuffisance hépatique sévère la dose quotidienne maximale – 10 mg.

Les comprimés ne sont pas liquides.

Effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: fatigue, faiblesse, vertiges, mal de tête, les troubles du sommeil, dépression, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, hallucinations, asthénie, myasthénie, paresthésies dans les extrémités (chez les patients souffrant de claudication intermittente, le syndrome de Raynaud), tremblement, convulsions.

De les sens: Vision floue, réduction de la sécrétion de fluide lacrymal, la sécheresse et la douleur des yeux, conjonctivite.

Système cardiovasculaire: sinusovaya bradycardie, pulsation, troubles de la conduction du myocarde, блокада AV (jusqu'à ce que le développement d'une contre-blocus complet et l'insuffisance cardiaque), l'affaiblissement de la contractilité du myocarde, développement (aggravation) insuffisance cardiaque chronique (enflure des chevilles, Arrêtez; essoufflement), diminution de la pression artérielle, hypotension orthostatique, manifestation du vasospasme (l'augmentation des troubles circulatoires périphériques, froideur des extrémités inférieures, Le syndrome de Raynaud), douleurs à la poitrine.

A partir du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausée, vomissement, douleur abdominale, la constipation ou la diarrhée, la fonction hépatique anormale (urine foncée, peau jaune ou de la sclérotique, cholestase), modifications des enzymes hépatiques (Augmentation de l'ALAT, LOI) et la bilirubine, changements dans le goût.

Le système respiratoire: congestion nasale, difficulté à respirer lorsqu'il est administré à des doses élevées (perte de sélectivité) et / ou chez les patients prédisposés – laringo- et le bronchospasme.

Sur la partie du système endocrinien: giperglikemiâ (chez les patients atteints de diabète non insulino-dépendant sucré), gipoglikemiâ (patients, recevoir de l'insuline), hypothyroïdie.

A partir du système hématopoïétique: thrombocytopénie (saignements et hémorragies inhabituelle), agranulocytose, leucopénie.

Sur la partie du système musculo-squelettique: mal au dos, arthralgie, crampes dans les muscles du mollet.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: l'affaiblissement de la libido, puissance réduite.

Les réactions allergiques : démangeaisons, éruption, urticaire.

Les réactions dermatologiques: augmentation de la transpiration, dermahemia, éruption, réactions cutanées psoriasiforme, exacerbation des symptômes du psoriasis, alopécie.

Effet sur le foetus: croissance intra-utérin, gipoglikemiâ, bradycardie.

Autre: retrait (augmentant crises d'angine, augmentation de la pression artérielle), niveaux élevés de triglycérides.

Contre-

- Choc (incl. cardiogénique);

- Réduire;

- Œdème pulmonaire;

- L'insuffisance cardiaque aiguë;

- Insuffisance cardiaque chronique décompensation;

- AV-блокада II и III степени;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blocus;

- Vыrazhennaya bradycardie;

- Angor de Prinzmetal;

- Kardiomegalija (sans signes d'insuffisance cardiaque);

- Hypotension (la pression artérielle systolique <100 mmHg., en particulier l'infarctus du myocarde);

- Asthme bronchique sévère et d'autres maladies pulmonaires obstructives;

- Stades tardifs de troubles circulatoires périphériques, La maladie de Raynaud;

- Phéochromocytome (sans l'utilisation simultanée des alpha-bloquants);

- L'acidose métabolique;

- Dépression;

- L'administration concomitante d'inhibiteurs de la MAO (sauf l'inhibiteur de la MAO-B);

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années;

- Hypersensibilité à la drogue;

- Hypersensibilité à d'autres bêta-bloquants.

Des précautions doivent être prescrits aux patients souffrant d'insuffisance hépatique, l'insuffisance rénale chronique, myasthénie, thyréotoxicose, diabète, AV-блокадой je степени, psoriaze; Lors de la spécification des antécédents de dépression, réactions allergiques; les patients âgés.

Grossesse et allaitement

La nomination du médicament pendant la grossesse et peut lakattsii seulement, lorsque les avantages escomptés pour la mère justifie le risque potentiel pour le fœtus ou le nourrisson.

Précautions

La surveillance des patients, la prise du médicament Bisogamma^®, Elle implique la mesure de la fréquence cardiaque et la pression artérielle (au début du traitement – tous les jours, puis 1 une fois par 3-4 du mois), effectuer un électrocardiogramme, détermination des niveaux de glucose dans le sang avec le diabète sucré concomitant (1 une fois par 4-5 Mois). Les patients âgés est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 une fois par 4-5 Mois). Il faut enseigner les méthodes de patients de la fréquence cardiaque de calcul et des instructions sur la nécessité de consulter un médecin de la fréquence cardiaque moins 50 u. / min. Avant le traitement est recommandé étude de la fonction respiratoire chez les patients avec une histoire de l'histoire bronchopulmonaire.

Environ 20% les patients angineux bêta-bloquants sont inefficaces. Les principales raisons – athérosclérose coronarienne sévère avec un seuil bas de l'ischémie (HR moins 100 battements / min.) et l'augmentation du volume du ventricule gauche en fin de diastole, qui viole le flux sanguin subendocardique.

Dans le cas des patients âgés de plus en plus bradycardie (Moins 50 u. / min.), réduction prononcée de la pression artérielle (PA systolique ci-dessous 100 mmHg.), AV-blocus est nécessaire de réduire la dose ou arrêter le traitement.

Ne pas interrompre brutalement le traitement en raison du risque d'arythmies graves et l'infarctus du myocarde. La suppression d'un peu, la réduction de la dose de 2 semaines ou plus (réduire la dose de 25% dans 3-4 jour).

En appliquant le médicament chez les patients présentant un phéochromocytome a le risque de l'hypertension paradoxale (si pas déjà atteint blocage efficace des récepteurs a-adrénergiques).

Lorsque la thyréotoxicose bisoprolol peut masquer certains signes cliniques de l'hyperthyroïdie (par exemple,, taxikardiju). Le retrait brusque du médicament Bisogamma^® dans patsientov avec tireotoksikozom contre-, comme mesure d'exacerber les symptômes.

Dans le diabète Bisogamma^® peut masquer tachycardie, hypoglycémie induite. En revanche, les bêta-bloquants non sélectifs augmentent à peine hypoglycémie ou retard récupération induite par l'insuline de la concentration de glucose dans le sang à des niveaux normaux.

Antécédents allergiques Peut-être la sévérité accrue de réactions d'hypersensibilité et l'absence d'effet des doses conventionnelles d'épinéphrine avec aggravé.

Si nécessaire, un médicament de traitement chirurgical électif Bisogamma^® devrait être abolie pour 48 h avant l'anesthésie générale. Si le patient a pris le médicament avant la chirurgie, il devrait choisir un médicament pour l'anesthésie générale avec des effets inotropes négatifs minimes.

Activation réciproque du nerf vague peut éliminer I / atropine (1-2 mg).

Médicaments, réduire les stocks de catécholamines (incl. réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, afin que les patients, prendre de telles combinaisons de médicaments, Nous devrions être sous surveillance médicale constante pour la surveillance en temps opportun prononcé la réduction de la pression artérielle ou une bradycardie.

Les patients atteints de maladies bronhospasticheskimi pouvez attribuer bloquant cardiosélectif en cas d'intolérance et / ou l'inefficacité d'autres médicaments antihypertenseurs. Surdosage danger de développer un bronchospasme.

Lorsqu'il est utilisé en combinaison avec la clonidine sa réception peut être résilié après seulement quelques jours après l'arrêt du bisoprolol.

Il est recommandé d'interrompre le traitement dans le développement de la dépression.

Au patients fumeurs de l'efficacité des bêta-bloquants diminuent.

Les patients, utiliser des lentilles de contact, Nous devons prendre en compte, que pendant le traitement Bisogamma^® peut diminuer la production de liquide lacrymal.

Le médicament devrait être arrêté avant le contenu de l'étude dans le sang et l'urine kateholamiiov, normétanéphrine et vanilinmindalnoy acide, anticorps antinucléaires.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Pendant le traitement, les patients doivent être prudents lors de la conduite et de l'occupation des autres activités potentiellement dangereuses, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Dose excessive

Symptômes: extrasystoles ventriculaires, vыrazhennaya bradycardie, блокада AV, réduction marquée de la pression sanguine, insuffisance cardiaque congestive, cyanose des ongles de doigts ou les mains, difficulté à respirer, bronchospasme, vertiges, évanouissement, convulsions.

Traitement: lavage gastrique et la nomination des médicaments adsorbants. Un traitement symptomatique: qui a développé dans le AV-blocus - en / dans un 1-2 atropine mg, épinéphrine, ou l'organisation d'un stimulateur temporaire; quand arythmie ventriculaire – lidokain (classe IA médicaments ne sont pas applicables). En réduisant le patient de la pression artérielle doit être dans la position de Trendelenburg; si il n'y a pas de signes d'œdème pulmonaire – I / O solutions plazmozameschayuschie, l'inefficacité – administration d'épinéphrine, dopamine, doʙutamina (à maintenir chronotrope et des effets inotropes et éliminer diminution significative de la pression artérielle); L'insuffisance cardiaque – glycosides cardiaques, Diurétique, glucagon; avec des crampes – dans / diazepam; avec bronchospasme – bêta₂-adrenostimulyatorov inhalation.

Interactions médicamenteuses

Allergènes, utilisé pour l'immunothérapie, ou des extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques graves ou anaphylaxie chez des patients, bisoprolol recevoir.

Médicaments radio-opaques iode pour i / administration v augmentent le risque de réactions anaphylactiques chez les patients, bisoprolol recevoir.

Phénytoïne en / dans l'introduction, médicaments pour l'anesthésie générale par inhalation (dérivés d'hydrocarbures) cardiodépresseurs augmenter la sévérité de l'action et la probabilité d'abaisser la pression artérielle chez les patients, bisoprolol recevoir.

Bisoprolol altérer l'efficacité de l'insuline et des médicaments hypoglycémiants oraux, masquer les symptômes d'hypoglycémie développement (taxikardiju, augmentation de la pression artérielle).

Bisoprolol réduit la clairance de la lidocaïne et de la xanthine (sauf difillina) et augmente leur concentration dans le plasma, en particulier chez les patients ayant initialement augmentation de la clairance de la théophylline sous l'influence du tabagisme.

L'effet hypotenseur du bisoprolol réduire AINS (retard d'ions sodium et le blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), SCS et les oestrogènes (retard d'ions sodium).

Glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine et guanfacine, bloquants lents canaux calciques (vérapamil, diltiazem), amiodarone et d'autres anti-arythmiques tandis que l'utilisation du bisoprolol augmenter le risque de développer ou d'aggravation de la bradycardie, AV-blocus, l'insuffisance cardiaque et l'insuffisance cardiaque congestive.

Lorsqu'il est appliqué en même temps que la nifedipine peut être une réduction significative de la pression artérielle.

Dans une application avec des diurétiques de bisoprolol, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, et d'autres médicaments antihypertenseurs peuvent causer une baisse excessive de la pression artérielle.

Bisoprolol étend l'action de non-dépolarisants myorelaxants et l'effet anticoagulant de la coumarine.

Trois- et les antidépresseurs tétracycliques, antipsychotiques (neuroleptiques), éthanol, sédatifs et hypnotiques augmenter l'effet dépresseur du bisoprolol sur le SNC.

Non recommandé application simultanée avec des inhibiteurs de la MAO en raison d'une augmentation significative de l'action hypotensive, une pause dans le traitement entre la réception des inhibiteurs de la MAO et le bisoprolol ne doit pas être inférieure à 14 jours.

Negidrirovannыe alkaloidы sporыnьi (incl. ergotamine) tandis que l'utilisation du bisoprolol augmente le risque de troubles circulatoires périphériques.

Sulfasalazine augmente la concentration de bisoprolol dans le plasma sanguin.

La rifampicine réduit T_1/2 bisoprolol.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 25 ° C. Durée de vie - 3 année.