Biseptol (Suspension)

Matière active: Co-trimoxazole [Sulfaméthoxazole + Triméthoprime]
Lorsque ATH: J01EE01
CCF: Antibactérien sulfanilamide de drogue
CIM-10 codes (témoignage): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Lorsque CSF: 06.16.01
Fabricant: MEDANA PHARMA S.A.. (Pologne)

Forme posologique, Composition et emballage

Suspension Orale couleur blanc crème ou de la lumière, parfum à la fraise.

Excipients: кремофор RH 40, silicate de magnésium-aluminium,, la carboxyméthylcellulose de sodium, monohydrate d'acide citrique, le phosphate acide de sodium, metilgidroksiʙenzoat, propyle, saccharinate de sodium, maltitol, saveur de fraise, propylène glycol, Eau purifiée.

Ne contient pas sucre.

80 ml – flacons de verre foncé (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

Antimicrobien combiné, constitué de sulfaméthoxazole et le triméthoprime. Sulfaméthoxazole, une structure semblable à l'acide para-aminobenzoïque (PABA), Il donne la synthèse des acides dihydrofolique dans des cellules bactériennes, empêchant l'inclusion de PABA dans sa molécule. Triméthoprime-sulfaméthoxazole renforce l'action, tétrahydrofolique violer de digidrofolievoy de récupération – la forme active de l'acide folique, responsable du métabolisme des protéines et la division de cellules microbiennes.

Il est un bactéricides médicaments à large spectre, active contre les microorganismes suivants: Streptococcus spp.. (souches hémolytiques sont plus sensibles à la pénicilline), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (y compris les souches enterotoksogennye), Espèces de Salmonella. (dont Salmonella typhi et Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacille anthracis, Haemophilus influenzae (y compris les souches de résistance à l'ampicilline), Listeria spp., astéroïdes Nocardia, Bordetella coqueluche, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Espèces de Mycobacterium. (incl. Mycobactérie leprae), Citrobactérie, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providence, certaines espèces de Pseudomonas (autre que Pseudomonas aeruginosa), Flétrissement de Serratia, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella., Pneumocystis carinii; Espèces de Chlamydia. (incl. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoaires: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, champignons pathogènes, Actinomyces israelii, Coccidioides impitoyables, Histoplasma capsulatum, Espèces de Leishmania.

La résistance aux médicaments: Spp Corynebacterium., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virus.

Inhibe E. coli moyens de subsistance, ce qui conduit à une réduction de la synthèse de la thymine, riʙoflavina, l'acide nicotinique, etc.. Vitamines B dans l'intestin.

Pharmacokinetics

Dans peroralynom accepter absorption – 90%. J_Cmax – 1-4 non, niveau de concentration thérapeutique est maintenue 7 h après une dose unique. Il est bien répartie dans le corps. Il pénètre à travers la BHE, le placenta et le lait maternel. Les poumons et les concentrations urinaires posant, les niveaux de plasma en excès. Dans une moindre mesure, dans les sécrétions bronchiques accumulent, les sécrétions vaginales, les sécrétions et les tissus de la prostate, liquide de l'oreille moyenne (lorsque inflammation), liquide cérébro-spinal, bile, os, salive, l'humeur aqueuse de l'oeil, lait maternel, liquide interstitiel. Relation aux protéines plasmatiques – 66% sulfaméthoxazole dans, triméthoprime dans – 45%.

Partiellement sulfaméthoxazole est métabolisé pour produire des dérivés acétylés. Métabolites possèdent une activité antimicrobienne.

Excrété par les reins sous forme de métabolites (80% pendant 72 non) et inchangé (20% sulfaméthoxazole, 50% Triméthoprime); quantité négligeable – à travers l'intestin. J_1/2 sulfaméthoxazole – 9-11 non, Triméthoprime – 10-12 non, enfants – beaucoup moins, en fonction de l'âge: à 1 année – 7-8 non, 1-10 années – 5-6 non. Chez les patients âgés et atteints d'insuffisance rénale T_1/2 augmente.

Témoignage

- Infections de l'appareil urinaire: uretrit, cystite, pyelitis, pyélonéphrite, prostatite, épididymite, blennorragie (mâle et femelle), chancre, lymphogranulomatose vénérienne, pellets inguinaux;

- les infections des voies respiratoires: bronchite (aiguë et chronique), bronchectasie, pneumonie lobaire, bronchopneumonie, Pneumonie;

- Infections des voies respiratoires supérieures: otite moyenne, sinusite, laringit, maux de gorge; scarlatine;

- Infections de l'appareil digestif: la fièvre typhoïde, paratif, salmonellonositelstvo, choléra, dysenterie, cholécystite, kholangit, gastro-entérite, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

- Infections de la peau et des tissus mous: acné, furonculose, pyoderma, les infections de la plaie;

- Ostéomyélite (aiguë et chronique) et etc. infection osteoartikulyarnye, Brucellose (net), Blastomycose sud-américaine, paludisme (Plasmodium falciparum), toxoplasmose (dans la thérapie complexe).

Posologie

À l'intérieur, JE /, / M. Dans chaque forme posologique, le rapport quantitatif de triméthoprime et le sulfaméthoxazole 1:5.

À l'intérieur (comprimés), adultes et enfants de plus 12 années – 960 dose mg, ou 480 mg 2 une fois par jour. Dans sévère Pendant infections – par 480 mg 3 une fois par jour, à infections chroniques dose d'entretien – 480 mg 2 une fois par jour. Enfants 1-2 années – 120 mg 2 une fois par jour, 2-6 années – 120-240 mg 2 une fois par jour, 6-12 années – 240-480 mg 2 une fois par jour.

Suspension: enfants 3-6 Mois – 120 mg 2 une fois par jour, 7 mois-3 ans – 120-240 mg 2 une fois par jour, 4-6 années – 240-480 mg 2 une fois par jour, 7-12 années – 480 mg 2 une fois par jour, adultes et enfants de plus 12 années – 960 mg 2 une fois par jour. Sirop pour enfants: enfants 1-2 années – 120 mg 2 une fois par jour, 2-6 années – 180-240 mg 2 une fois par jour, 6-12 années – 240-480 mg 2 une fois par jour.

La durée minimale de traitement – 4 jour; Une fois les symptômes persistent thérapie pour 2 jours. Dans les infections chroniques, un traitement plus long. À Brucellose aiguë – 3-4 Soleil, à typhoïde et paratyphoïde – 1-3 Mois.

À prévention de la récidive d'infections chroniques des voies urinaires adultes et enfants de plus 12 années – 480 mg 1 une fois par jour à la nuit, Enfants jusqu'à 12 années – 12 mg / kg / jour. Durée du traitement – 3-12 Mois. Le traitement de la cystite aiguë chez les enfants 7-16 années – 480 mg 2 deux fois par jour pour 3 jours.

À blennorragie – 1920-2880 mg / jour pour 3 admission.

À pharyngite gonococcique (l'hypersensibilité à la pénicilline) – 4320 mg 1 une fois par jour pour 5 jours. À pneumonie, provoquée par Pneumocystis carinii, – 120 mg / kg / jour intervalles 6 h pour 14 jours.

Parentérale: / M adultes et enfants de plus 12 années – 480 mg tous 12 non, enfants 6-12 années – 240 mg tous 12 non.

B / goutte à goutte, adultes et enfants de plus 12 années – 960-1920 mg tous 12 non, enfants 6-12 années – 480 mg 2 une fois par jour; 6 mois à 5 ans – 240 mg 2 une fois par jour; 6 Sun, 5 mois – 120 mg 2 une fois par jour.

Pour une efficacité maximale, une concentration constante de triméthoprime à plasma ou le sérum doit être maintenue à 5 ug / ml ou plus.

Paludisme, вызываемая Plasmodium falciparum, – dans / à perfusion (1920 mg 2 une fois par jour) pendant 2 jours. Les bébés ont besoin d'une dose plus faible, respectivement.

Pour atteindre des concentrations élevées dans le CSF est administré en / dans le goutte à goutte (rastvoriv 200 ml de solvant) pendant 1 non 2 une fois par jour.

À insuffisance rénale dose dépend de la valeur QC: à QC cours 25 ml / min – dose standard; à 15-25 ml / min – dose standard pour 3 jours, puis la moitié de la dose standard. À CC inférieure à 15 ml / mYing nommer la moitié de la dose standard est que sur le fond de l'hémodialyse.

Dissoudre dans les proportions suivantes immédiatement avant l'administration: 480 mg (5 ml solution pour perfusion) sur 125 ml, 960 mg (10 ml) – sur 250 ml, 1440 mg (15 ml) – sur 500 solution de perfusion ml.

Lorsque la turbidité de la solution de cristallisation ou avant ou pendant la perfusion du mélange ne peut pas être utilisé. Durée d'administration – 1-1.5 non (Il devrait être compatible avec les besoins du patient en liquide).

Si nécessaire de limiter la quantité de fluide injecté est administré à des concentrations plus élevées – 5 ml dissous dans 50-75 ml 5% dextrose dans l'eau. Dans les infections sévères dans tous les groupes d'âge, la dose peut être augmentée par 50%.

Effet secondaire

A partir du système nerveux: mal de tête, vertiges; dans certains cas – méningite aseptique, dépression, apathie, tremblement, névrite périphérique.

Le système respiratoire: bronchospasme, infiltrats pulmonaires.

A partir du système digestif: nausée, vomissement, diminution de l'appétit, diarrhée, gastrite, douleur abdominale, glossite, stomatite, cholestase, augmentation de l'activité “Hépatique” transaminases, hépatite, gepatonekroz, entérocolite pseudomembraneuse.

Du côté de l'hématopoïèse: leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie, agranulocytose, megaloblastnaya anémie.

A partir du système urinaire: polyurie, néphrite interstitielle, altération de la fonction rénale, kristallurija, hématurie, l'augmentation des concentrations d'urée, giperkreatininemiя, toksicheskaya oliguriey de néphropathie et anuriey.

Sur la partie du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie.

Les réactions allergiques: démangeaison, photosensibilité, éruption, érythème polymorphe exsudative (incl. Syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (Le syndrome de Lyell), dermatite exfoliative, myocardite allergique, fièvre, œdème de Quincke, rougeur de la sclérotique.

Les réactions locales: tromboflebit (sur le site de la ponction veineuse de), sensibilité au site d'injection.

Autre: gipoglikemiâ.

Contre-

- Hypersensibilité (incl. aux sulfamides);

- Insuffisance hépatique;

- Insuffisance rénale (CC inférieure à 15 ml / min);

- Aplasticheskaya anémie;

- B₁₂-defitsitnaya anémie;

- Agranulocytose, leucopénie;

- L'insuffisance de glucose-6-fosfatdegidrogenazы;

- Grossesse;

- Allaitement;

- Jusqu'à 6 années (pour eux);

- L'âge pour enfants (à 3 Mois – oralement);

- Hyperbilirubinémie chez les enfants.

DE prudence: La carence en acide folique, l'asthme bronchique, maladie de la thyroïde.

Grossesse et allaitement

Est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Précautions

Il est conseillé de déterminer la concentration dans le plasma de sulfaméthoxazole tous 2-3 jours immédiatement avant la perfusion suivante. Si la concentration dépasse sulfaméthoxazole 150 ug / ml, le traitement doit être interrompu jusqu'à ce que, jusqu'à ce qu'elle passe en dessous 120 ug / ml.

Après une longue attente (plus d'un mois) cours de traitement nécessite des tests sanguins réguliers, parce qu'il ya le risque de changements hématologiques (souvent asymptomatique). Ces changements peuvent être réversibles lors de l'attribution de l'acide folique (3-6 mg / jour), qui ne porte pas atteinte de façon significative l'activité antimicrobienne de la drogue. Une attention particulière doit être indiqué dans le traitement des patients âgés ou les patients suspectés manque initial de folate. But de l'acide folique est également conseillé lorsque le traitement chronique avec des doses élevées.

Pour éviter une cristallurie est recommandé de maintenir un volume suffisant d'urine. Risque de complications toxiques et allergiques des sulfonamides augmente sensiblement avec une diminution de la fonction de filtration des reins.

Il est inapproprié et dans le contexte du traitement des aliments consommés, contenir de grandes quantités de PABA, – parties vertes des plantes (chou-fleur, épinards, pouls), carotte, tomates.

Évitez excessive au soleil et aux rayons UV.

Le risque d'effets secondaires est significativement plus élevée chez les patients atteints du SIDA.

Non recommandé pour l'amygdalite et la pharyngite, causée par bêta-hémolytique groupe de streptocoque A, parce que des souches de résistance généralisée.

Dose excessive

Symptômes: nausée, vomissement, kišečnaâ comment, vertiges, mal de tête, somnolence, dépression, évanouissement, confusion, Vision floue, fièvre, hématurie, kristallurija; Pour surdosage prolongé – thrombocytopénie, leucopénie, megaloblastnaya anémie, jaunisse.

Traitement: lavage gastrique, L'acidification de l'urine augmente l'excrétion de triméthoprime, apport en liquide par la bouche, / M – 5-15 mg / jour folinate de calcium (Il élimine les effets de triméthoprime sur la moelle osseuse), si nécessaire – hémodialyse.

Interactions médicamenteuses

La pharmaceutique compatible avec les médicaments suivants: Dextrose dans / perfusion 5 et 10%, levulose dans / perfusion 5%, Le chlorure de sodium dans / perfusion 0.9%, mélange 0.18% sodium et hloridal 4% dextrose / à perfusion, 6% dextran 70 pour / en infusion 5% ou dextrose 0.9% solution de chlorure de sodium, 10% dextran 40 pour / en infusion 5% ou dextrose 0.9% solution de chlorure de sodium, Solution de Ringer pour préparations injectables.

Il augmente l'activité anticoagulante de anticoagulants indirects, et l'action des médicaments hypoglycémiques et le méthotrexate.

Il réduit l'intensité du métabolisme hépatique de la phénytoïne (étend son T_1/2 sur 39%) et la warfarine, le renforcement de leurs effets.

Réduit la fiabilité des contraceptifs oraux (Il inhibe la microflore intestinale et de réduire la circulation de composés hormonaux entérohépatique).

La rifampicine réduit les T_1/2 Triméthoprime.

Doses pyriméthamine, dépassement 25 mg / Sun, Il augmente le risque d'anémie mégaloblastique.

Diurétique (souvent thiazidiques) augmenter le risque de thrombocytopénie.

Réduit l'effet de la benzocaïne, prokayn, prokaynamyd (et d'autres drogues, par hydrolyse qui est formée PABA).

Entre diurétiques (tiazidы, le furosémide et al.) et les médicaments hypoglycémiants oraux sredsvami (sulfonylurées), un côté, et sulfamides antimicrobiens – avec un autre, développement possible de la réaction allergique croisée.

Phénytoïne, barbituriques, PAS augmentent l'expression de la carence en folate.

Dérivés d'acide salicylique renforcer l'effet de.

La cholestyramine diminue l'absorption de, il doit être pris en charge 1 h après ou 4-6 heures avant de recevoir le co-trimoxazole.

PM, supprimer l'hématopoïèse de la moelle osseuse, accroître le risque de myélosuppression.