Carbidopa

Matière active: Bisoprolol
Lorsque ATH: C07AB07
CCF: Bêta₁-adrenoblokator
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20
Lorsque CSF: 01.01.01.02
Fabricant: NICHE GENERICS Limited (Grande Bretagne)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills, recouvert couleur jaune claire avec des inclusions jaunes, tour, de lentille, étiquetés “IN 1” centrée sur la marque et le chiffre “5” moins de risques.

Excipients: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, le stéarate de magnésium, krospovydon, Colorant de PB 27812 Jaune (lactose monohydraté, oxyde de fer jaune), Colorant de PB 27215 Beige (lactose monohydraté, oxyde de fer rouge, oxyde de fer jaune).

14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.

Pills, recouvert brun clair avec des taches brunes, tour, de lentille, étiquetés “IN 1” centrée sur la marque et le chiffre “10” moins de risques.

Excipients: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, le stéarate de magnésium, krospovydon, Colorant de PB 27812 Jaune (lactose monohydraté, oxyde de fer jaune), Colorant de PB 27215 Beige (lactose monohydraté, oxyde de fer rouge, oxyde de fer jaune).

14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.

Action pharmacologique

Bêta sélective₁-bloqueur sans activité sympathomimétique intrinsèque, Il n'a pas l'action stabilisatrice de la membrane. Il réduit l'activité de la rénine plasmatique, réduction de la demande en oxygène du myocarde, réduire le taux de coeur (au repos et pendant l'exercice). Il a hypotensive, antiarythmique et anti-angineux. Le blocage à faibles doses ß₁-récepteurs adrénergiques du cœur, réduit la formation d'AMPc stimulée catécholamines à partir d'ATP, réduit le courant d'ions de calcium intracellulaire, Il dispose d'un chrono négative, dromo-, ʙatmo- et l'effet inotrope, opprimer la conductivité et l'anxiété, réduit la contractilité du myocarde.

Avec des doses croissantes de bêta a₂-adrénocepteur action de blocage.

Au début de la drogue, premier 24 non, PR augmente (à la suite de l'augmentation réciproque de l'activité de stimulation et de suppression β α-adrénergiques₂-adrenoreceptorov), par 1-3 h 20 toute retournée à l'original, et si le traitement à long terme est réduit.

L'effet hypotenseur est associée à une diminution du débit cardiaque, la stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, une diminution du système rénine-angiotensine activité (est plus important pour les patients avec hypersécrétion de la base de la rénine), restaurer la sensibilité des barorécepteurs de la crosse aortique (ne va pas pour améliorer leur activité en réponse au déclin de l'enfer et l'impact sur le système nerveux central. Dans l'hypertension artérielle, effet se développe à travers 2-5 jours, fonctionnement stable – par 1-2 Mois.

Antiangineux effet est dû à une baisse de la demande en oxygène du myocarde en raison de la décélération de la fréquence cardiaque et de diminuer la contractilité, allongement de diastole, l'amélioration de la perfusion myocardique. Au prix d'augmenter la pression de fin de diastole dans le ventricule gauche et une augmentation des fibres musculaires ventriculaires traction peuvent augmenter la demande en oxygène, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique.

L'effet anti-arythmique est due à l'élimination des facteurs arythmogéniques (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension), diminuer la vitesse d'excitation spontanée des sinus et èktopičeskogo de stimulateurs cardiaques et ralentit la conduction AV (principalement dans la antérograde et, Moins, dans un sens rétrograde à travers le n ud AURICULOVENTRICULAIRE) et sur des itinéraires supplémentaires.

Lorsqu'ils sont utilisés à des doses thérapeutiques élevés, Contrairement aux bêta-bloquants non-sélectifs, Il a un effet moins prononcé sur les organes, содержащие b₂-adrenoreceptory (pancréas, Muscle squelettique, muscle lisse des artères périphériques, bronchique et utérin) et le métabolisme des glucides, Il ne provoque pas un retard d'ions sodium dans le corps; la gravité des actions athérogènes ne diffère pas les actions du propranolol.

Lorsqu'ils sont utilisés à fortes doses (200 mg, et plus) a un effet bloquant sur les deux sous-type de récepteurs bêta-adrénergiques, principalement, dans les muscles lisses des bronches et des récipients.

Pharmacokinetics

Absorption

Absorption – 80-90%, repas aucun effet sur l'absorption. C_maximum dans le plasma sanguin à travers 2-4 non.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques – 26-33%.

La perméabilité de la BHE et barrière placentaire – faible, sécrétion du lait maternel – faible.

Métabolisme et l'excrétion

Il est métabolisé dans le foie.

J_1/2 – 9-12 non. Signaler les nouvelles – 50% sous forme inchangée, Moins 2% la bile.

Témoignage

- L'hypertension artérielle;

- Prévention des crises d'angor.

Posologie

Attribuer à l'intérieur de la dose 2.5-5 mg 1 heure / jour, matin, jeûne. Si nécessaire, augmenter la dose à 10 mg 1 heure / jour. La dose quotidienne maximale – 20 mg / jour.

Pour les patients atteints insuffisance rénale au moins QC 20 ml / min ou une insuffisance hépatique sévère la dose quotidienne maximale – 10 mg.

Les comprimés ne sont pas liquides.

Effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: fatigue, faiblesse, vertiges, mal de tête, les troubles du sommeil, dépression, anxiété, confusion ou perte de mémoire à court terme, hallucinations, asthénie, myasthénie, paresthésies dans les extrémités (chez les patients souffrant de claudication intermittente, le syndrome de Raynaud), tremblement.

De les sens: Vision floue, réduction de la sécrétion de fluide lacrymal, la sécheresse et la douleur des yeux, conjonctivite.

Cardio – système vasculaire: sinusovaya bradycardie, pulsation, troubles de la conduction du myocarde, блокада AV (jusqu'à ce que le développement d'une contre-blocus complet et l'insuffisance cardiaque), Arythmie, l'affaiblissement de la contractilité du myocarde, développement (aggravation) insuffisance cardiaque chronique (enflure des chevilles, Arrêtez; essoufflement), diminution de la pression artérielle, hypotension orthostatique, manifestation du vasospasme (l'augmentation des troubles circulatoires périphériques, froideur des extrémités inférieures, Le syndrome de Raynaud), douleurs à la poitrine.

A partir du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausée, vomissement, douleur abdominale, la constipation ou la diarrhée, la fonction hépatique anormale (urine foncée, peau jaune ou de la sclérotique, cholestase), changements dans le goût, hépatite.

Le système respiratoire: congestion nasale, difficulté à respirer lorsqu'il est administré à des doses élevées (perte de sélectivité) et / ou chez les patients prédisposés – laringo- et le bronchospasme.

Sur la partie du système endocrinien: giperglikemiâ (chez les patients atteints de diabète non insulino-dépendant sucré), gipoglikemiâ (patients, recevoir de l'insuline), hypothyroïdie.

Les réactions allergiques: démangeaisons, éruption, urticaire.

Les réactions dermatologiques: augmentation de la transpiration, dermahemia, éruption, réactions cutanées psoriasiforme, exacerbation des symptômes du psoriasis.

A partir des paramètres de laboratoire: thrombocytopénie (saignements et hémorragies inhabituelle), agranulocytose, leucopénie, changements dans l'activité des enzymes hépatiques (amélioration ACT, OR), bilirubine, triglycérides.

Autre: mal au dos, arthralgie, l'affaiblissement de la libido, puissance réduite, retrait (augmentant crises d'angine, augmentation de la pression artérielle).

Contre-

- Choc (y compris cardiogénique);

- Réduire;

- Œdème pulmonaire;

- L'insuffisance cardiaque aiguë;

- Insuffisance cardiaque chronique décompensation (incl. choc cardiogénique);

Degré II -AV-blokada;

- Sinoatrialynaya blocus;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradycardie;

- Angor de Prinzmetal;

- Kardiomegalija (sans signes d'insuffisance cardiaque);

- Hypotension (la pression artérielle systolique inférieure à 100 mmHg., en particulier l'infarctus du myocarde);

- L'asthme et la MPOC histoire;

- les inhibiteurs de la MAO simultanée (à l'exception de MAO type b);

- Stades tardifs de troubles circulatoires périphériques;

Maladie de Raynaud-;

- Phéochromocytome (sans l'utilisation simultanée des alpha-bloquants);

- L'acidose métabolique;

- Jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);

-hypersensibilité aux bisoprololu et autre bêta-adrenoblokatoram.

DE prudence devrait s'appliquer lorsqu'une insuffisance hépatique, l'insuffisance rénale chronique, myasthénie, thyréotoxicose, diabète, Degré de blocus AV je, psoriaze, dépression (incl. l'histoire), chez les patients âgés.

Grossesse et allaitement

L'utilisation du médicament pendant la grossesse et l'allaitement est possible seulement si, avantages prévus pour une mère que les risques pour le fœtus et l'enfant.

Bidop^® effets sur le foetus: causé un retard de croissance intra-utérin, gipoglikemiû, ʙradikardiju.

Précautions

Suivi des patients, hôte Bisoprolol, Il devrait inclure la mesure de la pression artérielle et la fréquence cardiaque (au début du traitement – tous les jours, puis 1 une fois par 3-4 Mois), effectuer un électrocardiogramme, détermination de la glycémie chez les patients atteints de diabète sucré (1 une fois par 4-5 Mois). Les patients plus âgés sont invités à surveiller la fonction rénale (1 une fois par 4-5 Mois).

Il faut enseigner les méthodes de patients de la fréquence cardiaque de calcul et des instructions sur la nécessité de consulter un médecin de la fréquence cardiaque moins 50 u. / min.

Avant le traitement, il est recommandé de réaliser une étude sur la fonction respiratoire chez les patients ayant des antécédents broncho-pulmonaires.

Environ 20% les patients angineux bêta-bloquants sont inefficaces. Les principales raisons – athérosclérose coronarienne sévère avec un seuil bas de l'ischémie (HR moins 100 u. / min) et l'augmentation du volume du ventricule gauche en fin de diastole, viole la circulation du sang subèndokardial′nyj.

Les fumeurs l'efficacité des bêta-adrenoblokatorov ci-dessous.

Malade, utiliser des lentilles de contact, Nous devons prendre en compte, ce traitement peut réduire le liquide slezna.

Lorsqu'il est utilisé chez les patients présentant un risque d'hypertension artérielle paradoxale feohromotsytoma (si pas déjà atteint adrenoblockade alpha efficace).

Si vous pouvez assommer Bisoprolol tireotoxicose certains signes cliniques d'hyperthyroïdie (par exemple,, taxikardiju). Suppression subite chez les patients atteints d'hyperthyroïdie est contre-indiqué, comme mesure d'exacerber les symptômes.

Diabète peut masquer la tachycardie, hypoglycémie induite. En revanche, les bêta-bloquants non sélectifs augmentent à peine hypoglycémie ou retard récupération induite par l'insuline de la concentration de glucose dans le sang à des niveaux normaux.

Tout en recevant la clonidine son admission peut prendre fin quelques jours seulement après la levée de Bisoprolol.

Antécédents allergiques Peut-être la sévérité accrue de réactions d'hypersensibilité et l'absence d'effet des doses conventionnelles d'épinéphrine avec aggravé.

En cas de nécessité de mener à bien la drogue levage traitement chirurgical prévu dépenser pour 48 h avant l'anesthésie générale. Si le patient prend le médicament avant la chirurgie, il devrait choisir un médicament pour l'anesthésie générale avec des effets inotropes négatifs minimes.

Activation réciproque du nerf vague peut éliminer I / atropine (1-2 mg).

Médicaments, réduire les stocks de catécholamines (incl. réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, si malade, prendre de telles combinaisons de médicaments, doivent être placés sous la surveillance constante d'un médecin afin d'identifier les ad baisse explicite ou bradycardie.

Les patients souffrant de maladies bronhospastičeskimi pouvant être assignés à cardioselektivee en cas d'intolérance adrenoblokatora et/ou l'inefficacité des autres médicaments antihypertenseurs. Surdosage danger de développer un bronchospasme.

Dans le cas des patients âgés de plus en plus bradycardie (Moins 50 u. / min), réduction prononcée de la pression artérielle (PA systolique ci-dessous 100 mmHg.), blocus AV, bronchospasme, arythmies ventriculaires, violations graves du foie et des reins pour réduire la dose ou arrêt de traitement.

Il est recommandé d'interrompre le traitement dans le développement de la dépression.

Ne pas interrompre brutalement le traitement en raison du risque d'arythmies graves et l'infarctus du myocarde. La suppression d'un peu, la réduction de la dose de 2 semaines ou plus (réduire la dose de 25% dans 3-4 jour). Devrait être levée avant le test de contenu dans les sang et l'urine catécholamines, normétanéphrine et vanilinmindalnoy acide; anticorps antinucléaires.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Au cours de la période de traitement doit être prudent lors de la conduite et de l'occupation des autres activités potentiellement dangereuses, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Dose excessive

Symptômes: arythmie, extrasystoles ventriculaires, vыrazhennaya bradycardie, DE блокада, diminution de la pression artérielle, insuffisance cardiaque congestive, cyanose des ongles de doigts ou les mains, difficulté à respirer, bronchospasme, vertiges, évanouissement, convulsions.

Traitement: lavage gastrique et la nomination des médicaments adsorbants; thérapie simptomaticheskaya: Lors de l'avancée AV-blocus-en / 1-2 atropine mg, épinéphrine, ou l'organisation d'un stimulateur temporaire; quand arythmie ventriculaire – lidokain (médicaments de classe A qu'i ne s'appliquent pas); avec une diminution de la pression artérielle – le patient doit être en position de Trendelenburg; si il n'y a pas de signes d'œdème pulmonaire, – I / O solutions plazmozameschayuschie, l'inefficacité – administration d'épinéphrine, dopamine, doʙutamina (à maintenir chronotrope et des effets inotropes et éliminer diminution significative de la pression artérielle); L'insuffisance cardiaque – glycosides cardiaques, Diurétique, glucagon; crampes-en/diazépam; avec bronchospasme – bêta₂-adrenostimulyatorov inhalation.

Interactions médicamenteuses

Allergènes, utilisé pour l'immunothérapie, ou allergène extraits d'échantillons de peau sur le risque de réactions allergiques systémiques sévères ou d'anaphylaxie chez les patients, bisoprolol recevoir.

Les médicaments rentgencontrastnye iodé pour sur/dans l'introduction augmente le risque de réactions anaphylactiques.

Phénytoïne en / dans l'introduction, médicaments pour l'anesthésie générale par inhalation (dérivés d'hydrocarbures) cardiodépresseurs augmenter la sévérité de l'action et la probabilité de réduction de la TA.

Modifie l'efficacité de l'insuline et oraux médicaments hypoglycémiants, masquer les symptômes d'hypoglycémie développement (taxikardiju, augmentation de la pression artérielle).

S'abaisse klirens lidocaïne et xantinov (sauf difillina) et augmente leur concentration dans le plasma, surtout chez les patients avec la théophylline initialement élevé c'est influencée par le tabagisme.

Effet antihypertenseur de l'affaiblissement de l'AINS (retard d'ions sodium et le blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), SCS et les oestrogènes (retard d'ions sodium).

Glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine et guanfacine, bloquants lents canaux calciques (vérapamil, diltiazem), l'amiodarone et autres antiarythmiques augmentent le risque de développer ou d'aggraver une bradycardie, blocus AV, l'insuffisance cardiaque et l'insuffisance cardiaque congestive. La nifédipine peut conduire à une réduction significative de la pression artérielle.

Diurétique, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, et d'autres médicaments antihypertenseurs peuvent causer une baisse excessive de la pression artérielle.

Prolonge l'effet effet de nedepoliarizuth miorelaksantov et antikoagulyannetary de kumarinov.

Trois- et les antidépresseurs tétracycliques, antipsychotiques (neuroleptiques), éthanol, sédatifs et hypnotiques augmentent la dépression du SNC.

Non recommandé application simultanée avec des inhibiteurs de la MAO en raison d'une augmentation significative de l'action hypotensive, une pause dans le traitement entre la réception des inhibiteurs de la MAO et le bisoprolol ne doit pas être inférieure à 14 jours.

Alcaloïdes de l'ergot non hydrogénée augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

Ergotamine augmente le risque de troubles circulatoires périphériques; sulfasalazine Bisoprolol améliore la concentration dans le plasma; rifampicine T plus courte_1/2.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, sec, endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie – 3 année.