BETALOK

Matière active: Métoprolol
Lorsque ATH: C07AB02
CCF: Bêta₁-adrenoblokator
CIM-10 codes (témoignage): i20, I21, I47.1
Lorsque CSF: 01.01.01.02
Fabricant: ASTRAZENECA AB (Suède)

FORME POSOLOGIQUE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

La solution pour la sur / dans le clair, incolore.

Excipients: le chlorure de sodium, eau d / et.

5 ml – des flacons en verre incolores (5) – des plateaux en matière plastique (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

Beta cardiosélectif₁-bloqueur sans activité sympathomimétique intrinsèque. A une petite membrane effet stabilisant et ne semble pas être un agoniste partiel.

Metoprolol supprime ou inhibe l’activité catalytique, l’impact des catécholamines sur l’activité cardiaque, de stress physique et nerveux. Cela signifie, Cette métoprolol a la possibilité d’empêcher une augmentation de la FRÉQUENCE CARDIAQUE, volume minutieux et la contractilité myocardique, ainsi que de raising HELL, en raison de la spectaculaire libération de catécholamines.

Les patients présentant des symptômes de la maladie pulmonaire obstructive, vous pouvez aussi assigner metoprolol combiné avec beta₂-adrainomimetikami. Lorsqu’il est couplé avec l’utilisation de bêta₂-adrainomimetikami Betalok^® en doses thérapeutiques dans une moindre mesure affecte causée par leur épreuve de dilatation bronchique, que les bêta-bloquants non sélectifs.

Métoprolol dans une moindre mesure, que les bêta-bloquants non sélectifs, effet sur la production du métabolisme de l’insuline et des glucides. L’influence de la drogue Betalok^® la réaction du système cardio-vasculaire dans des conditions de l’hypoglycémie est beaucoup moins prononcée comparativement peu sélectifs bêta-adrenoblokatorami.

Chez les patients atteints d’infarctus du myocarde avec sur/dans l’introduction le métoprolol réduit les douleurs à la poitrine et réduit les risques et trepetania predserdy. En/dans l’introduction de métoprolol dès les premiers signes (pendant 24 h après l’apparition des premiers symptômes) réduit le risque d’infarctus du myocarde. Traitement précoce améliore davantage le flux prévisionnel metoprolol d’infarctus du myocarde.

Améliorer la qualité de vie avec Betalok^® observée chez des patients après infarctus du myocarde.

En paroxizmalna tachycardie et auriculaire (flottant) Oreillettes Betalok^® réduire le taux de coeur.

Pharmacokinetics

Métabolisme

Metoprolol subit un métabolisme oxydatif dans le foie avec la formation sur les trois principaux métabolites, Dont aucun n’a pas cliniquement significative bêta bloquant effet.

Déduction

Moyenne T_1/2 Metoprolol de plasma sanguin est tout 3-5 non. Sur 5% ressort de la dose dans les urines sous une forme non modifiée.

Témoignage

— najeludochkovaya tachycardie;

-Prévention et traitement de l’ischémie myocardique, tachycardie et des douleurs dans l’infarctus du myocarde ou soupçonnée.

Posologie

À tachycardie supraventriculaire le médicament est injecté au/à la dose de 5 mg (5 ml) avec la vitesse 1-2 mg / min. Vous pouvez répéter l’introduction avec un intervalle 5 mines jusqu'à un effet thérapeutique. La dose totale est généralement 10-15 mg (10-15 ml). La dose maximale recommandée pour le marche/arrêt dans l’introduction est 20 mg (20 ml).

Dans le but de Prévention et traitement de l’ischémie myocardique, tachycardie et des douleurs dans l’infarctus du myocarde ou soupçonnée préparation est administrée dans / dose 5 mg (5 ml). Vous pouvez répéter l’introduction avec un intervalle 2 m. La dose maximale – 15 mg (15 ml). Par 15 minutes après que la dernière injection prescrit metoprolol (Betalok^® ZOCH) pour la réception à l’intérieur, à la dose 50 mg tous 6 h pour 48 non.

Dans patients insuffisance rénale ajustement de la dose est pas nécessaire.

Dans patients ayant une fonction hépatique généralement due à une faible liaison aux protéines plasmatiques, ajustement de la dose est pas nécessaire. Mais, à violation grave du foie (chez les patients avec anastomose portokaval′nymi) Vous devrez peut-être réduire la dose du médicament.

Dans les patients âgés ajustement de la dose est pas nécessaire.

Effet secondaire

Afin d’évaluer l’incidence, les critères suivants ont été utilisés: Souvent – >10%, souvent – 1-9.9%, parfois – 0.1-0.9%, rarement – 0.01-0.09%, rarement – < 0.01%.

Système cardiovasculaire: souvent – bradycardie, hypotension orthostatique (très rarement accompagné d’évanouissement), extrémités froides, palpitations; parfois – une augmentation des symptômes d’insuffisance cardiaque temporaires, AV-блокада je степени, Choc cardiogénique chez les patients avec infarctus aigu du myocarde; rarement – autre conductivité de violations, Arythmie; rarement – gangrène chez les patients avec précédentes violations graves de la circulation sanguine périphérique.

A partir du système nerveux central et périphérique: Souvent – fatigue; souvent – vertiges, mal de tête; parfois – paresthésie, convulsions, dépression, diminution de la capacité à se concentrer, somnolence ou l'insomnie, cauchemars; rarement – augmentation de l'irritabilité nerveuse, anxiété; rarement – mémoire/amnésie avec facultés affaiblies, oppression, hallucinations.

A partir du système digestif: souvent – nausée, douleurs abdominales, diarrhée, constipation; parfois – vomissement; rarement – bouche sèche, la fonction hépatique anormale.

A partir du système hématopoïétique: rarement – thrombocytopénie.

Le système respiratoire: souvent – essoufflement à l'effort; parfois – bronchospasme chez les patients souffrant d’asthme bronchique; rarement – rhinite.

Sur la partie du système musculo-squelettique: rarement – arthralgie.

De les sens: rarement – Vision floue, irritation de sécheresse et/ou oculaire, conjonctivite; rarement – tintement, dysgueusie.

Les réactions dermatologiques: parfois – éruption (sous la forme d’urticaire), augmentation de la transpiration; rarement – la perte des cheveux; rarement – photosensibilité, exacerbation du psoriasis.

Autre: rarement – dysfonction sexuelle/impuissance; parfois – gain de poids.

Betalok^® caractérisé par une bonne tolérance, les effets secondaires sont généralement légers et réversibles. Dans de nombreux cas le lien de causalité avec l’utilisation de la drogue n’a pas été installé.

Contre-

- AV-блокада II и III степени;

- L'insuffisance cardiaque décompensation;

-étiologie cliniquement significative sinusova;

- SSS;

- Choc cardiogénique;

— exprimée par la circulation de sang périphérique humain (incl. avec la menace de gangrène);

- Hypotension;

-patients présentant un infarctus aigu à une fréquence cardiaque inférieure à 45 u. / min, Intervalle de PQ plus 0.24 L’ENFER avec ou systolique inférieure 100 mmHg.;

— Lors du traitement de la tachycardie najeludockova chez les patients avec l’ENFER systolique moins 110 mmHg.;

- Patients, récepteur bêta-adrenoblokatora, contre-indiqué dans/avec l’introduction des canaux calciques (incl. vérapamil);

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années (l’efficacité et l’innocuité du médicament n’est pas installé);

-hypersensibilité au médicament ou à d’autre bêta-adrenoblokatoram.

DE prudence s’applique lorsque degré blocus AV je, Angor de Prinzmetal, dans la BPCO (emphysème, la bronchite chronique obstructive, l'asthme bronchique), pour les patients atteints de diabète, insuffisance rénale sévère.

Grossesse et allaitement

Comme la plupart des médicaments, Betalok^® ne doit pas être administré pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel), sauf, Quand les bienfaits escomptés pour la mère l’emporte sur le risque potentiel pour le foetus.

Comme autres antihypertenseurs, Bêta-adrenoblokatora peut provoquer des effets secondaires, par exemple,, Bradycardie foetale, nourrissons ou enfants, allaité, Si vous voulez faire particulièrement attention lors de la prescription de bêta-bloquants dans le troisième trimestre de la grossesse et l’accouchement.

Lorsque pris par la mère au cours de la période d’allaitement, le nombre de doses thérapeutiques de metoprolol metoprolol, frappant avec le lait maternel, et beta bloquant action chez un enfant, allaité, sont mineures.

Précautions

Les patients, souffrant d’asthme ou de bronchopneumopathie obstructive, Vous devez assigner la thérapie bronhodilatiruûŝuû accompagnement. Si nécessaire, augmenter la dose de bêta₂-adrenomimetika.

Lorsque vous appliquez la version bêta₁-adrenoblokatorov risque de leurs effets sur le métabolisme glucidique, ou la capacité de masque l’hypoglycémie est beaucoup moins, que non sélectif bêta-adrenoblokatorov.

Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique à une décompensation étape de compensation doit être faites en ce qui concerne, et Pendant le traitement de la toxicomanie.

Les patients, souffrant d’angine Prinzmetala, pas recommandé de nommer sélectif bêta-adrenoblokatora.

Très rarement chez les patients atteints d’une déficience AV conduction peut se produire la détérioration (résultat possible – блокада AV). Si un traitement mis au point une bradycardie, dose Betaloka^® Il est nécessaire de réduire.

Métoprolol peut aggraver les symptômes de la circulation de sang périphérique humain en raison principalement de l’ENFER inférieur.

Doivent se montrer prudents nommer des patients de la drogue, souffrant d’insuffisance rénale sévère, Lorsque azidoze métabolique, en même temps avec des glycosides cardiaques.

Les patients, prendre des bêta-bloquants, le choc anaphylactique est une fuite dans une forme plus grave.

Les patients, souffrant de feohromotsytoma, Parallèlement à la préparation Betalok^® Vous devez assigner l’alpha-bloquant.

Dans le cas de chirurgie doit informer l’anesthésiste de façon, que le patient prend un bêta sélectif.

Vous ne devez pas assigner une dose répétée (deuxième ou troisième) à une fréquence cardiaque inférieure à 40 u. / min, Lorsque l’intervalle PQ plus 0.26 avec sistoličeskom l’ENFER est inférieure 90 MMRT calendrier.

Utilisez en pédiatrie

Expérience de l’application Betaloka^® enfants ont limité. L’utilisation du médicament dans cette catégorie est contre-indiquée chez les patients.

Dose excessive

Dose de métoprolol 7.5 adulte g causé intoxication fatale. L’enfant 5 années, acceptant 100 metoprolol mg, après un lavage gastrique, on a observé des signes d’intoxication. Réception 450 adolescent de métoprolol mg 12 années a entraîné une intoxication modérée. Réception 1.4 et g 2.5 adultes de metoprolol g causés l’intoxication modérée ou sévère, respectivement. Réception 7.5 g pour les adultes a conduit à une intoxication très grave.

Symptômes: les plus graves sont les symptômes du système cardio-vasculaire, Parfois, cependant,, surtout chez les enfants et les adolescents, peuvent exister des symptômes du système nerveux central et la Suppression de la fonction pulmonaire, bradycardie, Blocus AV mesure III, asistolija, réduction marquée de la pression sanguine, mauvaise perfusion périphérique, insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, inhibition de la fonction pulmonaire, apnée, augmentation de la fatigue, la perturbation et la perte de conscience, tremblement, convulsions, augmentation de la transpiration, paresthésie, bronchospasme, nausée, vomissement, spasme èzofageal′nyj possible, gipoglikemiâ (notamment chez les enfants) ou l'hyperglycémie, hyperkaliémie; effet sur les reins; syndrome de miasteniceski de tranzitornyi.

L’alcool accompagne d’admission, agents antihypertenseurs, hinidina ou les barbituriques peuvent aggraver l’état du patient. Les premiers signes d’un surdosage peuvent avoir lieu par 20 – 120 minutes après l'administration.

Traitement: dans le cas de la réception de la drogue à l’intérieur – nomination de charbon actif, si nécessaire – lavage gastrique.

Atropyn (0.25-0.5 mg/dans pour les adultes et 10-20 µg/kg pour les enfants) Vous devez assigner à un lavage gastrique (en raison du risque de stimuler le nerf vague).

Si nécessaire, – support des voies aériennes (Intubation) et la tenue de l’IVL. Pour les ventouses de la bronchoconstriction terbutaline injection ou d’inhalation peut être appliqué.

Vous devez renseigner le champ CCI, Maintenez la perfusion de glucose. Atropyn 1.0-2.0 mg / in, Si nécessaire, répéter l’introduction (surtout quand les symptômes de vagusnyh). Monitoring ECG.

Dans le cas de la fonction contractile du myocarde spectacles ou dobutamine perfusion de dopamine oppression explicite. Vous pouvez également utiliser glucagon 50-150 mcg/kg/dans chaque 1 m. Dans certains cas, peut être efficacement ajoutant à la thérapie d’épinéphrine.

Lorsque des arythmies et augmentation complexe ventriculaire (QRS) solutions de sodium infuzionno injecté (chlorure ou bicarbonate de soude). Il est possible d’installer le rythme artificiel pilote.

Quand un arrêt cardiaque dû à une surdose peut besoin de réanimation pendant plusieurs heures.

Traitement symptomatique.

Interactions médicamenteuses

Métoprolol est un substrat du CYP2D6, à cet égard,, préparations, inhiber le CYP2D6, (quinidine, terʙinafin, paroxétine, fluoxétine, sertraline, Celecoxib, propafepon et diphenhydramine) peut affecter le plasma concentration metoprolola.

Combinaisons, Evitez

Les dérivés de l'acide barbiturique: barbituriques augmentent le métabolisme de métoprolol, à la suite de l’induction d’enzymes (l’étude a été réalisée avec le phénobarbital).

Propafenone: Lors de l’affectation des propafenon 4 patients, réception de métoprolol, Il y avait une augmentation de concentration plasmatique de metoprolola 2-5 temps, en même temps 2 les patients ont ressenti des effets secondaires, caractéristique de métoprolol. Cette interaction a été confirmée au cours de recherches sur la 8 Bénévoles. Probablement, interaction est due à l’inhibition de la propafenonom, comme hinidinu, métabolisme de métoprolol à travers izofermenta CYP2D6. Tenant compte du fait, la propafénone possède les propriétés de bêta-adrenoblocker, la nomination conjointe de métoprolol et propafenon ne semble pas appropriée.

Vérapamil: la combinaison de bêta-adrenoblokatorov (atenolola, propranolol et pindolola) et vérapamil peut provoquer une bradycardie et favoriser une baisse de l’ENFER. Vérapamil et bêta-adrenoblokatora exercent ingibiruty complémentaires sur les fonctions de conductivité et noeud sinusal AV.

Combinaisons, dans l’application qui peut-être nécessiter des doses de correction de la drogue Betalok^®

Antiarythmiques de classe I: en association avec les bêta-adrenoblokatorami éventuellement la sommation des effets négatifs inotropnogo, par conséquent, développer des effets secondaires hémodynamiques sévères chez les patients souffrant d’insuffisance ventriculaire gauche. Ces combinaisons devraient également être évitées chez les patients avec SSUU et violation de la conduction AV. Interaction décrite dans l’exemple dizopiramida.

Amiodarone: demande conjointe avec le métoprolol peut conduire à la bradycardie sinusale prononcée. Compte tenu de la très longue T_1/2 amiodarona (50 jours), devrait tenir compte de l’interaction possible après longtemps après l’annulation de l’amiodarone.

Diltiazem: Diltiazem et bêta-adrenoblokatora renforcent leur ingibirutee à la fonction de conductivité et noeud sinusal AV. En combinaison avec le métoprolol diltiazem cas de bradycardie.

AINS: NPN affaiblir action antihypertensive de bêta-adrenoblokatorov. Cette interaction est enregistrée en combinaison avec de l’indométhacine et ont été observés en association avec sulindakom. Dans les études avec cet effet n’a pas noté de diclofénac.

Difengidramin: Diphenhydramine diminue biotransformatia metoprolol α–gidroksimetoprolola dans 2.5 fois. Dans le même temps, il y a eu un renforcement de métoprolol.

Épinéphrine (adrénaline): a rendu compte des 10 cas exprimé l’hypertension artérielle et une bradycardie chez les patients, prenant sélectif bêta-adrenoblokatora (y compris le pindolol et propranolol) et traitées avec épinéphrine. Interaction observée dans un groupe de volontaires en bonne santé et. Attendu, que de telles réactions peuvent également se produire lors de l’application d’épinéphrine avec des anesthésiques locaux en cas d’ingestion accidentelle en voie vasculaire. Apparemment, Ce risque est beaucoup plus faible lors de l’application des bêta-bloquants cardiosélectifs.

Phénylpropanolamine:Phénylpropanolamine (noréphédrine) dose unique 50 mg peut améliorer la diastolique ENFER aux valeurs pathologiques chez des volontaires sains. Propranolol permet essentiellement d’augmenter l’ENFER, appel de fenilpropanolaminom. Toutefois, les bêta-adrenoblokatora peut provoquer des réactions patients ironique de l’hypertension, recevant de fortes doses de la phénylpropanolamine. Il a été rapporté plusieurs cas développement gipertoniceski kriza dans le contexte de l’admission de la phénylpropanolamine.

Quinidine: quinidine inhibe le métabolisme de métoprolol d’un groupe particulier de patients atteints de gidroksilirovaniem rapide (en Suède, sur 90% la population), appel, principalement, une augmentation significative de la concentration plasmatique de métoprolol et une augmentation des récepteurs β-adrénergiques blocus. On croit, que cette interaction est caractéristique pour les autre bêta-adrenoblokatorov, dans le métabolisme du CYP2D6 CYP.

Klonidin: réactions d’hypertendus dans une brusque annulation de clonidine peuvent être aggravées lorsque vous captez bêta-adrenoblokatorov. Dans une demande conjointe, en cas de nécessité d’annuler la clonidine, arrêt de bêta-adrenoblokatorov devrait commencer quelques jours avant la levée de la clonidine.

Rifampicine: rifampicine peut-être augmenter le métabolisme de métoprolol, diminution de sa concentration dans le plasma sanguin.

Peut augmenter le plasma metoprolola de concentration lorsqu’il est combiné avec l’application de la cimétidine, gidralazinom, inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, comme la paroxétine, Fluoxétine et sertraline.

Les patients, en même temps prendre le métoprolol et autre bêta-adrenoblokatora (gouttes pour les yeux) ou inhibiteurs de la MAO, devrait être sous la surveillance étroite.

Face à la réception des 73,21 anesthésiques bêta-adrenoblokatorov augmentent cardiodepressivne effet.

Face à des patients bêta-adrenoblokatorov de réception, réception orale gipoglikemicakie signifie, peut exiger un ajustement de la dose le passé.

Glycosides cardiaques dans une demande conjointe avec bêta-adrenoblokatorami peuvent augmenter la conductivité AV temps et entraîner une bradycardie.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, l’obscurité à une température inférieure à 25° c. Durée de vie – 5 années.