BETALOK ARC

Matière active: Métoprolol
Lorsque ATH: C07AB02
CCF: Bêta₁-adrenoblokator
CIM-10 codes (témoignage): G43, I10, i20, I21, I47.1, i48, I49.4, I50.0
Lorsque CSF: 01.01.01.02
Fabricant: ASTRAZENECA AB (Suède)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Таблетки с замедленным высвобождением, recouvert blanche ou presque blanche, Ovale, de lentille, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой “A/β” d'un côté.

Excipients: l'éthylcellulose, gipromelloza, giproloza, cellulose microcristalline, paraffine, macrogol, du dioxyde de silicium, le stéarylfumarate de sodium, Le dioxyde de titane.

14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.

Таблетки с замедленным высвобождением, recouvert blanche ou presque blanche, tour, de lentille, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/mo” – autre.

Excipients: l'éthylcellulose, gipromelloza, giproloza, cellulose microcristalline, paraffine, macrogol, du dioxyde de silicium, le stéarylfumarate de sodium, Le dioxyde de titane.

30 Ordinateur personnel. – bouteilles en plastique (1) – packs de carton.

Таблетки с замедленным высвобождением, recouvert blanche ou presque blanche, tour, de lentille, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/ms” – autre.

Excipients: l'éthylcellulose, gipromelloza, giproloza, cellulose microcristalline, paraffine, macrogol, du dioxyde de silicium, le stéarylfumarate de sodium, Le dioxyde de titane.

30 Ordinateur personnel. – bouteilles en plastique (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

Beta cardiosélectif₁-bloqueur sans activité sympathomimétique intrinsèque. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Fournit un antihypertenseur, effet anti-angineux et anti-arythmique. Il supprime l'effet stimulant des catécholamines sur le cœur avec le stress physique et psycho-affectif: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 non. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок^® ЗОК характеризуется лучшей бета₁-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. Outre, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (par exemple,, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).

При применении в средних терапевтических дозах Беталок^® ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, que les bêta-bloquants non sélectifs. При необходимости Беталок^® ЗОК в комбинации с бета₂-адреномиметиками можно назначать пациентам с симптомами обструкции легких.

Betalok^® ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок^® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 non (en décubitus dorsal, стоя, при нагрузке). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF – исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV NYHA classe classification fonctionnelle) со сниженной фракцией выброса (≤ 40%), qui comprenait 3991 patient, Betalok^® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением Беталока^® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок^® ЗОК не ухудшается или улучшается. Améliorer la qualité de vie avec Betalok^® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Pharmacokinetics

Absorption et distribution

После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.

Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок^® ZOCH (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 non, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 non.

Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое – sur 5-10%.

Métabolisme

Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

Déduction

J_1/2 moyennes 3.5 non. Sur 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

Témoignage

- L'hypertension artérielle;

- Angine;

— стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);

— поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);

- Arythmie cardiaque (incl. tachycardie supraventriculaire), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

— профилактика приступов мигрени.

Posologie

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

À hypertension dose de départ est 50-100 mg 1 heure / jour. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 mg 1 раз/сут или применять Беталок^® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

À angine dose thérapeutique moyenne est 100-200 mg 1 heure / jour. При необходимости Беталок^® ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

À стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок^® ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых – может возникнуть необходимость отмены препарата.

À стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 mg 1 heure / jour. Par 2 dose semaines peut être augmentée à 50 mg 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 de la semaine. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 mg 1 heure / jour.

À стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 mg 1 heure / jour. Dose sélectionnée individuellement. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, tk. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Par 1-2 dose semaines peut être augmentée à 25 mg 1 heure / jour, затем еще через 2 de la semaine – à 50 mg 1 heure / jour. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 mg 1 heure / jour.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока^® ZOCH. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока^® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

À поддерживающего лечения после инфаркта миокарда le médicament est prescrit pour 200 mg 1 heure / jour.

À troubles du rythme cardiaque le médicament est prescrit pour 100-200 mg 1 heure / jour.

À les troubles fonctionnels de l'activité cardiaque, сопровождающихся тахикардией, dose de 100 mg 1 heure / jour, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 200 mg / jour.

À профилактики мигрени nommer 100-200 mg 1 heure / jour.

Betalok^® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 heure / jour (de préférence le matin). Таблетку Беталока^® ЗОК следует проглатывать, avec un peu de liquide. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить.

En nommant le médicament les patients atteints d'insuffisance rénale ou les anciens нет необходимости корректировать режим дозирования.

En nommant le médicament пациентам с выраженными нарушениями функции печени (par exemple,, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) Il peut nécessiter une réduction de dose.

Effet secondaire

Afin d’évaluer l’incidence, les critères suivants ont été utilisés: Souvent – > 10%, souvent – 1-9.9%, parfois – 0.1-0.9%, rarement – 0.01-0.09%, rarement – < 0.01%.

Système cardiovasculaire: souvent – bradycardie, hypotension orthostatique (très rarement accompagné d’évanouissement), extrémités froides, palpitations; parfois – une augmentation des symptômes d’insuffisance cardiaque temporaires, AV-блокада je степени, Choc cardiogénique chez les patients avec infarctus aigu du myocarde; rarement – autre conductivité de violations, Arythmie; rarement – gangrène (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

A partir du système nerveux central et périphérique: Souvent – fatigabilité; souvent – vertiges, mal de tête; parfois – paresthésie, crampes musculaires, dépression, diminution de la capacité à se concentrer, somnolence ou l'insomnie, cauchemars; rarement – nervosité, anxiété; rarement – troubles de la mémoire, amnésie, oppression, hallucinations.

A partir du système digestif: souvent – nausée, douleurs abdominales, diarrhée, constipation; parfois – vomissement; rarement – bouche sèche, la fonction hépatique anormale; rarement – hépatite.

A partir du système hématopoïétique: rarement – thrombocytopénie.

Le système respiratoire: souvent – essoufflement à l'effort; parfois – bronchospasme; rarement – rhinite.

Sur la partie du système musculo-squelettique: rarement – arthralgie.

De les sens: rarement – irritation de sécheresse et/ou oculaire, conjonctivite, Vision floue; rarement – tintement, dysgueusie.

Les réactions dermatologiques: parfois – éruption (sous la forme d’urticaire), augmentation de la transpiration; rarement – la perte des cheveux; rarement – photosensibilité, exacerbation du psoriasis.

Autre: parfois – gain de poids; rarement – impuissance, dysfonction sexuelle.

Betalok^® ЗОК хорошо переносится пациентами, effets secondaires, principalement, являются легкими и обратимыми.

Contre-

- AV-блокада II и III степени;

- Insuffisance cardiaque chronique décompensation (œdème pulmonaire, синдром гипоперфузии или гипотензия);

— длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию β-адренорецепторов;

-étiologie cliniquement significative sinusova;

- SSS;

- Choc cardiogénique;

- Hypotension;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения (incl. avec la menace de gangrène);

— пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 u. / min, Intervalle de PQ plus 0.24 L’ENFER avec ou systolique inférieure 100 mmHg.;

- Patients, которым назначено в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (incl. vérapamil);

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années (l’efficacité et l’innocuité du médicament n’est pas installé);

-hypersensibilité au médicament ou à d’autre bêta-adrenoblokatoram.

DE prudence s’applique lorsque degré blocus AV je, стенокардии Принцметалла, asthme, MPOC, diabète, insuffisance rénale sévère, acidose métabolique, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Grossesse et allaitement

Как и большинство препаратов Беталок^® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, sauf, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Comme autres antihypertenseurs, Bêta-adrenoblokatora peut provoquer des effets secondaires, par exemple,, Bradycardie foetale, nourrissons ou enfants, allaité. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, et beta bloquant action chez un enfant, allaité (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), sont mineures.

Précautions

Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. При плохой переносимости или неэффективности других антигипертензивных средств можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Следует назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета₂-adrenomimetika.

Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов селективные бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При использовании бета₁-адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны находиться в стадии компенсации и получать основную терапию как до, так и во время лечения препаратом Беталок^® ZOCH.

Очень редко на фоне терапии Беталоком^® ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV-блокады. Si un traitement mis au point une bradycardie, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.

При необходимости назначения Беталока^® ЗОК пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV classe fonctionnelle NYHA) limité. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной и декомпенсированной сердечной недостаточности противопоказано.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, pendant 2 semaines. Доза уменьшается постепенно, en doses fractionnées, до достижения конечной дозы – 25 mg 1 heure / jour.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.

Il sera apprécié, que les patients, prendre des bêta-bloquants, анафилактический шок протекает более тяжело.

Utilisez en pédiatrie

Expérience de l’application Betaloka^® ЗОК у детей ограничен. L’utilisation du médicament dans cette catégorie est contre-indiquée chez les patients.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

В связи с вероятностью возникновения головокружения или утомления вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, exiger des réactions de vitesse de l'attention accrue et psychomotrices, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Dose excessive

Dose de métoprolol 7.5 adulte g causé intoxication fatale. L’enfant 5 années, acceptant 100 metoprolol mg, après un lavage gastrique, on a observé des signes d’intoxication. Réception 450 adolescent de métoprolol mg 12 années a entraîné une intoxication modérée. Réception 1.4 et g 2.5 adultes de metoprolol g causés l’intoxication modérée ou sévère, respectivement. Réception 7.5 g pour les adultes a conduit à une intoxication très grave.

Symptômes: les plus graves sont les symptômes du système cardio-vasculaire, Parfois, cependant,, surtout chez les enfants et les adolescents, peuvent exister des symptômes du système nerveux central et la Suppression de la fonction pulmonaire, bradycardie, Blocus AV mesure III, asistolija, réduction marquée de la pression sanguine, mauvaise perfusion périphérique, insuffisance cardiaque, choc cardiogénique, inhibition de la fonction pulmonaire, apnée, augmentation de la fatigue, la perturbation et la perte de conscience, tremblement, convulsions, augmentation de la transpiration, paresthésie, bronchospasme, nausée, vomissement, эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (notamment chez les enfants) ou l'hyperglycémie, hyperkaliémie; effet sur les reins; syndrome de miasteniceski de tranzitornyi.

L’alcool accompagne d’admission, agents antihypertenseurs, hinidina ou les barbituriques peuvent aggraver l’état du patient. Les premiers signes d’un surdosage peuvent avoir lieu par 20 мин-2 ч после приема препарата.

Traitement: administration de charbon activé, si nécessaire – lavage gastrique.

Атропин в дозе 0.25-0.5 mg/dans pour les adultes et 10-20 мкг/кг для детей должен быть назначен до промывания желудка (en raison du risque de stimuler le nerf vague).

При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводится ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.

Vous devez renseigner le champ CCI, Maintenez la perfusion de glucose. Atropyn 1.0-2.0 mg / in, Si nécessaire, répéter l’introduction (surtout quand les symptômes de vagusnyh). Monitoring ECG.

В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно применять глюкагон 50-150 mcg/kg/dans chaque 1 m. Dans certains cas, peut être efficacement ajoutant à la thérapie d’épinéphrine.

При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (chlorure ou bicarbonate de soude). Il est possible d’installer le rythme artificiel pilote.

Quand un arrêt cardiaque dû à une surdose peut besoin de réanimation pendant plusieurs heures.

Traitement symptomatique.

Interactions médicamenteuses

Métoprolol est un substrat du CYP2D6, à cet égard,, préparations, inhiber le CYP2D6, (quinidine, terʙinafin, paroxétine, fluoxétine, sertraline, Celecoxib, propafepon et diphenhydramine) peut affecter le plasma concentration metoprolola.

Combinaisons, Evitez

Les dérivés de l'acide barbiturique: barbituriques augmentent le métabolisme de métoprolol, à la suite de l’induction d’enzymes (l’étude a été réalisée avec le phénobarbital).

Propafenone: Lors de l’affectation des propafenon 4 patients, réception de métoprolol, Il y avait une augmentation de concentration plasmatique de metoprolola 2-5 temps, en même temps 2 les patients ont ressenti des effets secondaires, caractéristique de métoprolol. Cette interaction a été confirmée au cours de recherches sur la 8 Bénévoles. Probablement, interaction est due à l’inhibition de la propafenonom, comme hinidinu, métabolisme de métoprolol à travers izofermenta CYP2D6. Tenant compte du fait, la propafénone possède les propriétés de bêta-adrenoblocker, la nomination conjointe de métoprolol et propafenon ne semble pas appropriée.

Vérapamil: la combinaison de bêta-adrenoblokatorov (atenolola, propranolol et pindolola) et vérapamil peut provoquer une bradycardie et favoriser une baisse de l’ENFER. Vérapamil et bêta-adrenoblokatora exercent ingibiruty complémentaires sur les fonctions de conductivité et noeud sinusal AV.

Combinaisons, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок^® ZOCH

Antiarythmiques de classe I: en association avec les bêta-adrenoblokatorami éventuellement la sommation des effets négatifs inotropnogo, par conséquent, développer des effets secondaires hémodynamiques sévères chez les patients souffrant d’insuffisance ventriculaire gauche. Ces combinaisons devraient également être évitées chez les patients avec SSUU et violation de la conduction AV. Interaction décrite dans l’exemple dizopiramida.

Amiodarone: demande conjointe avec le métoprolol peut conduire à la bradycardie sinusale prononcée. Compte tenu de la très longue T_1/2 amiodarona (50 jours), devrait tenir compte de l’interaction possible après longtemps après l’annulation de l’amiodarone.

Diltiazem: Diltiazem et bêta-adrenoblokatora renforcent leur ingibirutee à la fonction de conductivité et noeud sinusal AV. En combinaison avec le métoprolol diltiazem cas de bradycardie.

AINS: NPN affaiblir action antihypertensive de bêta-adrenoblokatorov. Cette interaction est enregistrée en combinaison avec de l’indométhacine et ont été observés en association avec sulindakom. Dans les études avec cet effet n’a pas noté de diclofénac.

Difengidramin: Diphenhydramine diminue biotransformatia metoprolol α–gidroksimetoprolola dans 2.5 fois. Dans le même temps, il y a eu un renforcement de métoprolol.

Épinéphrine (adrénaline): a rendu compte des 10 cas exprimé l’hypertension artérielle et une bradycardie chez les patients, prenant sélectif bêta-adrenoblokatora (y compris le pindolol et propranolol) et traitées avec épinéphrine. Interaction observée dans un groupe de volontaires en bonne santé et. Attendu, que de telles réactions peuvent également se produire lors de l’application d’épinéphrine avec des anesthésiques locaux en cas d’ingestion accidentelle en voie vasculaire. Apparemment, Ce risque est beaucoup plus faible lors de l’application des bêta-bloquants cardiosélectifs.

Phénylpropanolamine: Phénylpropanolamine (noréphédrine) dose unique 50 mg peut améliorer la diastolique ENFER aux valeurs pathologiques chez des volontaires sains. Propranolol permet essentiellement d’augmenter l’ENFER, appel de fenilpropanolaminom. Toutefois, les bêta-adrenoblokatora peut provoquer des réactions patients ironique de l’hypertension, recevant de fortes doses de la phénylpropanolamine. Il a été rapporté plusieurs cas développement gipertoniceski kriza dans le contexte de l’admission de la phénylpropanolamine.

Quinidine: quinidine inhibe le métabolisme de métoprolol d’un groupe particulier de patients atteints de gidroksilirovaniem rapide (en Suède, sur 90% la population), appel, principalement, une augmentation significative de la concentration plasmatique de métoprolol et une augmentation des récepteurs β-adrénergiques blocus. On croit, que cette interaction est caractéristique pour les autre bêta-adrenoblokatorov, dans le métabolisme du CYP2D6 CYP.

Klonidin: réactions d’hypertendus dans une brusque annulation de clonidine peuvent être aggravées lorsque vous captez bêta-adrenoblokatorov. Dans une demande conjointe, en cas de nécessité d’annuler la clonidine, arrêt de bêta-adrenoblokatorov devrait commencer quelques jours avant la levée de la clonidine.

Rifampicine: rifampicine peut-être augmenter le métabolisme de métoprolol, diminution de sa concentration dans le plasma sanguin. Les patients, en même temps prendre le métoprolol et autre bêta-adrenoblokatora (gouttes pour les yeux) ou inhibiteurs de la MAO, devrait être sous la surveillance étroite.

Face à la réception des 73,21 anesthésiques bêta-adrenoblokatorov augmentent cardiodepressivne effet.

Face à des patients bêta-adrenoblokatorov de réception, réception orale gipoglikemicakie signifie, peut exiger un ajustement de la dose le passé.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Glycosides cardiaques dans une demande conjointe avec bêta-adrenoblokatorami peuvent augmenter la conductivité AV temps et entraîner une bradycardie.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. Durée de vie - 3 année.