AZITROKS

Matière active: Azithromycine
Lorsque ATH: J01FA10
CCF: Les antibiotiques macrolides – azalid
CIM-10 codes (témoignage): A31.0, A38, A46, A48.1, A56.0, A56.1, A56.4, A69.2, B96.0, H66, J01, J03, J15, J15.7, J16.0, J20, J32, J35.0, J42, K25, K26, L01, L30.3, N34, N72
Fabricant: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

Capsules Blanc # 0; contenu de capsules – poudre blanc ou blanc avec une couleur jaunâtre de Sheen.

Excipients: mannitol (mannyt), amidon de maïs, le stéarate de magnésium, le laurylsulfate de sodium.

La composition du corps et la coiffe de la capsule: Le dioxyde de titane (E171), gélatine médicale.

6 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.

Capsules gélatine dure, # 0000, avec un corps de Cap Blanc et jaune; contenu de capsules – poudre blanc ou blanc avec une couleur jaunâtre de Sheen.

Excipients: mannitol (mannyt), amidon de maïs, le stéarate de magnésium, le laurylsulfate de sodium.

Composants de l'enveloppe de la capsule: Le dioxyde de titane (E171), colorant jaune de quinoléine (E104), colorant jaune soleil (E110), gélatine médicale.

3 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

Antibiotique à large spectre, représentant de la sous-groupe macrolide antibiotiques-azalidov. Communiquer avec le ribosom de subjedinica de 50 ans, opprimer peptidtranslokazu diffusion, Supprime la synthèse des protéines, ralentissement de la croissance et la reproduction des bactéries. Bactériostatique, en forte concentration a un effet bactéricide. Actes à l’extérieur- et les pathogènes intracellulaires.

Active contre grampolaugitionah kokkov: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogènes, Streptococcus agalactie, infection à streptocoque groupe C, F et G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; Bactéries à Gram négatif: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella coqueluche, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae et Gardnerella vaginalis; certains microorganismes anaérobies: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., ainsi que de Chlamydia trachomatis, Mycoplasme pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Tréponème pâle, Borrelia burgdoferi.

Azithromycine ne sont pas actif contre gram positif, résistants à l’érythromycine.

Pharmacokinetics

Absorption

Après la prise du médicament à l’intérieur de l’azithromycine est rapidement absorbée par le tractus digestif, en raison de sa stabilité dans un milieu acide et la lipophilie. Une fois à l'intérieur 500 mg azithromycin (C)_maximum plasma réalisé par 2.5-3 et h est 0.4 mg / l. Biodisponibilité – 37%.

Dans le même temps, la prise du médicament avec des aliments ralentit et réduit l’absorption de l’azithromycine.

Distribution

Azithromycine bien dans les voies respiratoires, les organes et tissus du tractus urogénital (en particulier, en prostate), dans la peau et des tissus mous. Des concentrations élevées dans les tissus (dans 10-50 fois plus élevée, que dans le plasma sanguin) et la durée T_1/2 raison de la faible liaison de l'azithromycine de protéines plasmatiques, ainsi que sa capacité à pénétrer dans les cellules eucaryotes et on le concentre dans un environnement de faible pH, lysosomes environnementales. Il, à son tour, Il définit un grand apparente V_ré (31.1 l / kg) et clairance plasmatique élevée. La capacité de l'azithromycine à accumuler principalement dans les lysosomes est particulièrement important pour l'élimination des pathogènes intracellulaires. Prouvées, phagocytes qui fournissent l'azithromycine à la localisation de l'infection, où elle est libérée dans le processus de phagocytose. La concentration d'azithromycine dans les foyers d'infection était significativement plus élevée, que dans les tissus sains (en moyenne 24-34%) et mettre en corrélation avec le degré d'œdème inflammatoire. Malgré la forte concentration dans les phagocytes, L'azithromycine n'a pas d'effet significatif sur leur fonction.

L'azithromycine reste en concentrations bactéricides de l'inflammation à l'intérieur 5-7 jours après la dernière dose, ce qui a permis le développement de court (3-jour et 5 jours) traitements.

Métabolisme

Dans le foie d’azithromycine demetiliruetsa, ces deux métabolites sont inactifs.

Déduction

Dérivation de l'azithromycine en passe de plasma 2 Phase: J_1/2 est 14-20 heures, allant de 8 à 24 heures après l'administration et 41 h - dans la plage de 24 à 72 non, vous permettant d'utiliser le médicament 1 heure / jour.

Témoignage

Maladies infectieuses-inflammatoires, causée par sensibles aux infections de paludisme:

- Infections des voies respiratoires supérieures et des voies respiratoires supérieures (en t. non. maux de gorge, sinusite, amygdalite, otite moyenne);

- Scarlatine;

- Infections des voies respiratoires inférieures (en t. non. bactérienne et le SRAS, bronchite);

- Infections de la peau et des tissus mous (en t. non. gobelet, impétigo, dermatite secondairement infecté);

- Infections des voies Urogenitalynogo (incl. Urétrite ou zerwitzit);

- La maladie de Lyme (ʙorrelioz) dans la phase initiale (L'érythème migrant);

- Maladies de l'estomac et du duodénum, associé à Helicobacter pylori (dans une thérapie de combinaison).

Posologie

Azitroks^® est vers l’intérieur 1 temps / jour pour 1 heures avant ou après 2 heures après les repas.

Adultes à les infections des voies respiratoires supérieures et inférieures nommer 500 mg / jour pour 3 jours (taux de dose- 1.5 g).

À infections de la peau et des tissus mous administré à une dose de 1 g/jour pour 1 Accueil le premier jour, plus loin – par 500 mg/jour tous les jours avec 2 par 5 jours. Dose Kursovaya – 3 g.

À uretrite non compliquée ou cervicite administrée une fois 1 g.

À compliqué, à long terme en cours Urétrite/cervicite, causées par la Chlamydia trachomatis, par 1 g 3 fois avec un intervalle de 7 jours (prise de médicaments 1-7-14 traitement jour). Dose Kursovaya 3 g.

À La maladie de Lyme (ʙorrelioze) traitement pour l’étape I (L'érythème migrant) nommé 1 g en une journée et 500 mg par jour de 2-5 jours. Taux de dose- 3 g.

À ulcère gastrique et ulcère duodénal, associé à Helicobacter pylori, nommer 1 g / jour pour 3 jours dans une thérapie de combinaison de H. pylori.

Les enfants de plus 45 kg à les infections de l’empeigne et infection des voies respiratoires inférieures, la peau et des tissus mous, scarlatine le médicament est prescrit pour 500 mg / jour (1 casquettes.) pour 1 Réception pour 3 jours.

Les enfants de plus 12 années préparation (caps. par 250 mg) nommé sur la base de 10 mg / kg 1 fois / jour pour 3 jours ou le premier jour du – 10 mg / kg, puis 4 jour – par 5-10 mg / kg / jour pour 3 jours. Dose Kursovaya – 30 mg / kg.

À лечении érythème migrant dans enfants dose (languette. 500 mg) est 1 g en une journée et 500 mg par jour de 2-5 jours. Dose Kursovaya – 3 g. Utiliser Azitroks^® sous la forme de comprimés 250 mg dose devrait être – 20 mg/kg en 1 jour sur 10 mg/kg avec 2-5ème journée.

Effet secondaire

A partir du système digestif: diarrhée (5%), nausée (3%), mal de ventre (3%); 1% et moins-dyspepsie, flatulence, vomissement, terre, ictère cholestatique, augmentation des transaminases hépatiques; enfants – constipation, anorexie, gastrite. Possible de candidoses muqueuses de la cavité buccale.

Système cardiovasculaire: palpitations, douleurs à la poitrine (≤1%).

SNC: vertiges, mal de tête, somnolence; enfants – mal de tête (dans le traitement de l’otite), giperkineziya, anxiété, névrose, les troubles du sommeil (≤1%).

Sur la partie de l'appareil reproducteur: ≤1% – candidose vaginale.

A partir du système urinaire: ≤1% – jade.

Les réactions dermatologiques: dans certains cas, l’éruption, photosensibilité.

Les réactions allergiques: éruption, démangeaison, œdème de Quincke, urticaire, conjonctivite.

Autre: fatigue.

Contre-

- Insuffisance hépatique;

- Insuffisance rénale;

enfants de moins de 45 kg (Capsule 500 mg);

- Enfants jusqu'à l'âge 12 années;

- Hypersensibilité aux antibiotiques macrolides.

DE prudence le médicament doit être utilisé avec arythmie (possible jeludockove adultes, Allongement du QT), chez les enfants atteints de maladie hépatique ou rénale aiguë handicap.

Grossesse et allaitement

Utilisation de la drogue pendant la grossesse est possible seulement dans le cas où, lorsque les avantages escomptés pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus.

Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement doit trancher la question de la cessation de l'allaitement maternel.

Précautions

Azitroks^® ne doit pas être pris avec la nourriture.

Si vous ignorez la réception régulière de la dose manquée devrait être prise dès que possible, et suivantes – intervalles 24 non.

Il est nécessaire de respecter une interruption d’au moins 2 h entre admission Azitroksa^® et les médicaments anti-acides.

Après le traitement de l’hypersensibilité réactions chez certains patients peuvent persister, nécessitant un traitement spécifique sous la supervision d’un médecin.

Dose excessive

Symptômes: en appliquant le médicament à des doses élevées peut augmenter les effets secondaires – nausées intenses, une perte auditive temporaire, vomissement, diarrhée.

Traitement: lavage gastrique, nomination de charbon actif, thérapie symptomatique.

Interactions médicamenteuses

Les antiacides (aluminium- et magnésium), l’éthanol et l’alimentation au ralenti et réduit l’absorption de l’azithromycine.

Azithromycine n’est pas associée à la zitohroma izofermentami P450. Contrairement à la plupart des macrolides, Actuellement, aucune interaction de l’azithromycine avec théophylline, terfénadine, karʙamazepinom, triazolamom, digoksinom.

Makrolidы (sauf azalidov) Ralentissez et augmenter la concentration dans le plasma et la toxicité zikloserina, anticoagulants, méthylprednisolone, felodipina, ainsi que des préparations, exposé mikrosomalnomu oxydation (Carbamazépine, terfénadine, cyclosporine, geksoʙarʙital, les alcaloïdes de l'ergot de seigle, l'acide valproïque, disopyramide, bromocriptine, phénytoïne, hypoglycémiants oraux, Dérivés des xanthines, incl. théophylline), par l’intermédiaire de l’inhibition de l’oxydation des mikrosomalnogo en gepatocitah, Alors que dans l’application azalidov ces interactions à ce jour non précisé.

Ainsi que l’utilisation de l’azithromycine avec des concentrations de digoxine rise dernière.

Tout en nommant racumin et l’azithromycine (à des doses conventionnelles) changements dans le temps de prothrombine ont été détectés, Toutefois, compte tenu de la, que quand communiquer aux macrolides et la warfarine peut augmenter antikoagulântnogo effet, les patients nécessite un suivi attentif des taux de prothrombine.

Ainsi que l’utilisation de l’azithromycine avec ergotaminom et digidroergotaminom amplifié leur effet toxique (vasospasme, dizestesia).

Ainsi que l’utilisation de l’azithromycine avec triazolam réduit la clairance et amélioré les médicaments triazolama.

Linkozaminy réduire l’efficacité de l’azithromycine.

Tétracycline et le chloramphénicol renforcent l’efficacité de l’azithromycine.

Incompatibilité pharmaceutique

Azithromycine farmatsevticeski incompatible avec de l’héparine.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, sec, endroit sombre à une température de 15 ° à 25 ° C. Durée de vie - 2 année.