АТЕНОЛОЛ

Matière active: Aténolol
Lorsque ATH: C07AB03
CCF: Bêta₁-adrenoblokator
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Lorsque CSF: 01.01.01.02
Fabricant: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Inde)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Excipients: amidon de maïs (sec), methylparaben, propyle, le stéarate de magnésium, amidon sodique, dioxyde de silicium colloïdal, eau.

10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (3) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (2) – packs de carton.

Action pharmacologique

Beta cardiosélectif₁-bloqueur sans activité sympathomimétique intrinsèque. Fournit un antihypertenseur, antianginalnoe, и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, dromo-, ʙatmo- и инотропным действием: réduire le taux de coeur, opprimer la conductivité et l'anxiété, réduit la contractilité du myocarde. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (premier 24 heure après l'administration orale) augmente (à la suite de l'augmentation réciproque de l'activité de stimulation et de suppression β α-adrénergiques₂-adrenoreceptorov), par 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

L'effet hypotenseur est associée à une diminution du débit cardiaque, une diminution du système rénine-angiotensine activité (est plus important pour les patients avec hypersécrétion de la base de la rénine), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. Au prix d'augmenter la pression de fin de diastole dans le ventricule gauche et une augmentation des fibres musculaires ventriculaires traction peuvent augmenter la demande en oxygène, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique.

L'effet anti-arythmique est due à l'élimination des facteurs arythmogéniques (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension), diminuer la vitesse d'excitation spontanée des sinus et èktopičeskogo de stimulateurs cardiaques et ralentit la conduction AV. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (pancréas, Muscle squelettique, muscle lisse des artères périphériques, bronchique et utérin), et le métabolisme des glucides; la gravité des actions athérogènes ne diffère pas les actions du propranolol. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, hrono-, ino- и дромотропное действие. Lorsqu'ils sont utilisés à fortes doses (Plus 100 mg / jour) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 non, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 semaines de traitement. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 h après administration, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 non.

Pharmacokinetics

Après ingestion de l'absorption dans le tractus gastro-intestinal 50-60%, biodisponibilité – 40-50%.. Практически не метаболизируется в организме. Pauvre pénétrer la BHE. Liaison aux protéines plasmatiques – 6-16%.

J_1/2 est 6-9 non. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T_1/2 и кумуляцией: au moins QC 35 мл / мин T_1/2 est 16-27 non, au moins QC 15 ml / min – Plus 27 non, при анурии удлиняется до 144 non. Выводится в ходе гемодиализа.

Les patients âgés T_1/2 augmente.

Témoignage

L'hypertension artérielle, crise hypertensive, prolapsus valvulaire mitral, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, cardiopsychoneurosis de Type hypertensive.

Traitement: CHD, angine (Tension, покоя и нестабильная).

Traitement et prévention: Infarctus du myocarde (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

Arythmies (incl. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, thyréotoxicose), tachycardie sinusale, пароксизмальная предсердная тахикардия, supraventriculaire et extrasystoles ventriculaires, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, tachyarythmie atriale, flutter auriculaire.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

Dans la thérapie combinée: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, phéochromocytome (только вместе с альфа-адреноблокаторами), thyréotoxicose; migraine (prévention).

Posologie

Établir individuellement. Обычная доза для взрослых – à l'intérieur, в начале лечения составляет 25-50 mg 1 heure / jour. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 ml / min – par 50 mg / jour; au moins QC 15 ml / min – par 50 mg par jour.

La dose maximale: взрослым при приеме внутрь – 200 mg / jour 1 ou 2 admission.

Effet secondaire

Système cardiovasculaire: dans certains cas – bradycardie, hypotension, Troubles de conduction AV, les symptômes de l'insuffisance cardiaque.

A partir du système digestif: в начале терапии возможны тошнота, constipation, diarrhée, bouche sèche.

A partir du système nerveux central et périphérique: в начале терапии возможны усталость, vertiges, dépression, легкая головная боль, les troubles du sommeil, sensation de froid et de paresthésies dans les extrémités, снижение реакционной способности пациента, réduction de la sécrétion de fluide lacrymal, conjonctivite.

Sur la partie du système endocrinien: puissance réduite, état hypoglycémique chez un patient souffrant de diabète sucré.

Le système respiratoire: chez les patients prédisposés – появление симптомов бронхиальной обструкции.

Les réactions allergiques: démangeaisons.

Autre: augmentation de la transpiration, érythème.

Contre-

Blocus AV II et III degrés, sinoatrialynaya blocus, SSS, bradycardie, (HR moins 40 u. / min), hypotension (в случае применения при инфаркте миокарда, la pression artérielle systolique inférieure à 100 mmHg.), choc cardiogénique, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, insuffisance cardiaque aiguë, Angor de Prinzmetal, lactation, inhibiteurs de la MAO simultanées, повышенная чувствительность к атенололу.

Grossesse et allaitement

Атенолол проникает через плацентарный барьер, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, si le bénéfice attendu pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Précautions

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, хронической обструктивной болезни легких (incl. l'asthme bronchique, emphysème), acidose métabolique, gipoglikemii; аллергических реакциях в анамнезе, insuffisance cardiaque chronique (compensé), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (claudication intermittente, Le syndrome de Raynaud), phéochromocytome, insuffisance hépatique, l'insuffisance rénale chronique, myasthénie, thyréotoxicose, dépression (incl. l'histoire), psoriaze, Grossesse, chez les patients âgés, в педиатрии (efficacité et l'innocuité n'a pas été déterminée).

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, qui a une valeur pour les patients, en utilisant des lentilles de contact.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Les patients, des activités qui nécessitent une forte concentration d'attention, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Interactions médicamenteuses

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, ʙradiaritmija, troubles de la conduction exprimés; описаны случаи постуральной гипотензии, vertiges, insuffisance ventriculaire gauche, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C_ss, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, sédation, bouche sèche.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, ce qui peut conduire à une augmentation significative de la pression artérielle, le développement de la crise hypertensive.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.