ATENOLOL-RATIOFARM

Matière active: Aténolol
Lorsque ATH: C07AB03
CCF: Bêta₁-adrenoblokator
Lorsque CSF: 01.01.01.02
Fabricant: ratiopharm GmbH (Allemagne)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, couvert coquille blanche ou presque blanche, tour, de lentille, lisse d'un côté, avec Valium – avec un autre.

Excipients: cellulose microcristalline, le carbonate de magnésium, amidon de maïs, le laurylsulfate de sodium, le stéarate de magnésium, gélatine, gipromelloza, Le dioxyde de titane, glycérol.

10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – bouteilles en plastique (1) – packs de carton.
28 Ordinateur personnel. – bouteilles en plastique (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

Beta cardiosélectif₁-bloqueur sans activité sympathomimétique intrinsèque. Fournit un antihypertenseur, antianginalnoe, et action antiarythmique.

Réduit l'effet stimulant sur le cœur de l'innervation sympathique et des catécholamines circulant dans le sang. A un chrono négatif-, dromo-, ʙatmo- et effet inotrope: réduire le taux de coeur, opprimer la conductivité et l'anxiété, réduit la contractilité du myocarde. BPSS au début de l'utilisation des bêta-bloquants (premier 24 heure après l'administration orale) augmente (à la suite de l'augmentation réciproque de l'activité de stimulation et de suppression β α-adrénergiques₂-adrenoreceptorov), par 1-3 le jour revient à l'original, et avec une utilisation à long terme, cela diminue.

L'effet hypotenseur est associée à une diminution du débit cardiaque, une diminution du système rénine-angiotensine activité (est plus important pour les patients avec hypersécrétion de la base de la rénine), sensibilité des barorécepteurs de la crosse aortique (il n'y a pas d'augmentation de leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle) et influence sur le système nerveux central; se manifestant par une diminution des deux systoliques, et la pression artérielle diastolique, diminution du volume systolique et du volume minute. Aux doses thérapeutiques moyennes, n'affecte pas le tonus des artères périphériques.

L'effet anti-angineux est déterminé par une diminution de la demande en oxygène du myocarde résultant d'une diminution de la fréquence cardiaque (prolongation de la diastole et amélioration de la perfusion myocardique) et contractilité, ainsi qu'une diminution de la sensibilité du myocarde aux effets de l'innervation sympathique. La fréquence cardiaque diminue au repos et pendant l'exercice. Au prix d'augmenter la pression de fin de diastole dans le ventricule gauche et une augmentation des fibres musculaires ventriculaires traction peuvent augmenter la demande en oxygène, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique.

L'effet anti-arythmique est due à l'élimination des facteurs arythmogéniques (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension), diminuer la vitesse d'excitation spontanée des sinus et èktopičeskogo de stimulateurs cardiaques et ralentit la conduction AV. L'inhibition de la conduction des impulsions est observée principalement dans les directions antérograde et, dans une moindre mesure, dans les directions rétrogrades à travers le nœud AV et le long de voies supplémentaires..

Contrairement aux bêta-bloquants non sélectifs, lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques moyennes, il a un effet moins prononcé sur les organes, содержащие b₂-adrenoreceptory (pancréas, Muscle squelettique, muscle lisse des artères périphériques, bronchique et utérin), et le métabolisme des glucides; la gravité des actions athérogènes ne diffère pas les actions du propranolol. Le bain négatif, hrono-, ino- et action dromotrope. Lorsqu'ils sont utilisés à fortes doses (Plus 100 mg / jour) provoque le blocage des deux sous-types de récepteurs bêta-adrénergiques.

L'effet hypotenseur persiste 24 non, avec une utilisation régulière, il se stabilise vers la fin 2 semaines de traitement. L'effet chronotrope négatif se manifeste par 1 h après administration, culmine plus tard 2-4 h et continue jusqu'à 24 non.

Pharmacokinetics

Après ingestion de l'absorption dans le tractus gastro-intestinal 50-60%, biodisponibilité – 40-50%.. Pratiquement non métabolisé dans l'organisme. Pauvre pénétrer la BHE. Liaison aux protéines plasmatiques – 6-16%.

J_1/2 est 6-9 non. Excrété principalement par les reins sous forme inchangée. La dysfonction rénale s'accompagne principalement d'une augmentation de T_1/2 et cumul: au moins QC 35 мл / мин T_1/2 est 16-27 non, au moins QC 15 ml / min – Plus 27 non, avec l'anurie, elle s'allonge jusqu'à 144 non. Excrété pendant l'hémodialyse.

Les patients âgés T_1/2 augmente.

Témoignage

L'hypertension artérielle, crise hypertensive, prolapsus valvulaire mitral, syndrome cardiaque hyperkinétique d'origine fonctionnelle, cardiopsychoneurosis de Type hypertensive.

Traitement: CHD, angine (Tension, reposant et instable).

Traitement et prévention: Infarctus du myocarde (phase aiguë avec paramètres hémodynamiques stables, prévention secondaire).

Arythmies (incl. avec anesthésie générale, syndrome congénital du QT long, infarctus du myocarde sans signes d'insuffisance cardiaque chronique, thyréotoxicose), tachycardie sinusale, tachycardie auriculaire paroxystique, supraventriculaire et extrasystoles ventriculaires, tachycardie supraventriculaire et ventriculaire, tachyarythmie atriale, flutter auriculaire.

Tremblements essentiels et séniles, agitation et tremblements pendant les symptômes de sevrage.

Dans la thérapie combinée: cardiomyopathie hypertrophique obstructive, phéochromocytome (uniquement avec des alpha-bloquants), thyréotoxicose; migraine (prévention).

Posologie

Établir individuellement. Dose habituelle pour adultes – à l'intérieur, au début du traitement est 25-50 mg 1 heure / jour. Si nécessaire, la dose est augmentée progressivement. En cas d'insuffisance rénale chez les patients atteints de CC 15-35 ml / min – par 50 mg / jour; au moins QC 15 ml / min – par 50 mg par jour.

La dose maximale: adultes lorsqu'ils sont pris par voie orale – 200 mg / jour 1 ou 2 admission.

Effet secondaire

Système cardiovasculaire: dans certains cas – bradycardie, hypotension, Troubles de conduction AV, les symptômes de l'insuffisance cardiaque.

A partir du système digestif: des nausées peuvent survenir au début du traitement, constipation, diarrhée, bouche sèche.

A partir du système nerveux central et périphérique: De la fatigue peut survenir au début du traitement, vertiges, dépression, léger mal de tête, les troubles du sommeil, sensation de froid et de paresthésies dans les extrémités, diminution de la réactivité du patient, réduction de la sécrétion de fluide lacrymal, conjonctivite.

Sur la partie du système endocrinien: puissance réduite, état hypoglycémique chez un patient souffrant de diabète sucré.

Le système respiratoire: chez les patients prédisposés – l'apparition de symptômes d'obstruction bronchique.

Les réactions allergiques: démangeaisons.

Autre: augmentation de la transpiration, érythème.

Contre-

Blocus AV II et III degrés, sinoatrialynaya blocus, SSS, bradycardie, (HR moins 40 u. / min), hypotension (en cas d'utilisation pour l'infarctus du myocarde, la pression artérielle systolique inférieure à 100 mmHg.), choc cardiogénique, insuffisance cardiaque chronique stade IIB-III, insuffisance cardiaque aiguë, Angor de Prinzmetal, lactation, inhibiteurs de la MAO simultanées, hypersensibilité à l'aténolol.

Grossesse et allaitement

L'aténolol traverse la barrière placentaire, Par conséquent, l'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si, si le bénéfice attendu pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus.

L'aténolol est excrété dans le lait maternel, par conséquent, si l'utilisation est nécessaire pendant l'allaitement, il est recommandé d'arrêter l'allaitement..

Précautions

Doit être utilisé avec prudence en cas de diabète sucré, bronchopneumopathie chronique obstructive (incl. l'asthme bronchique, emphysème), acidose métabolique, gipoglikemii; antécédents de réactions allergiques, insuffisance cardiaque chronique (compensé), maladies oblitérantes des artères périphériques (claudication intermittente, Le syndrome de Raynaud), phéochromocytome, insuffisance hépatique, l'insuffisance rénale chronique, myasthénie, thyréotoxicose, dépression (incl. l'histoire), psoriaze, Grossesse, chez les patients âgés, en pédiatrie (efficacité et l'innocuité n'a pas été déterminée).

Lors de l'utilisation d'aténolol, il est possible de réduire la production de liquide lacrymal, qui a une valeur pour les patients, en utilisant des lentilles de contact.

L'aténolol doit être arrêté progressivement après un traitement prolongé sous surveillance médicale..

Lors de l'arrêt de l'utilisation combinée d'aténolol et de clonidine, le traitement par clonidine est poursuivi pendant plusieurs jours supplémentaires après l'arrêt de l'aténolol., sinon, une hypertension artérielle grave peut survenir.

S'il est nécessaire d'administrer une anesthésie par inhalation aux patients, recevoir de l'aténolol, quelques jours avant l'anesthésie, il est nécessaire d'arrêter de prendre de l'aténolol ou de sélectionner un agent anesthésique ayant un effet inotrope négatif minimal.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Les patients, des activités qui nécessitent une forte concentration d'attention, la question de l'utilisation ambulatoire de l'aténolol ne doit être tranchée qu'après avoir évalué la réponse individuelle.

Interactions médicamenteuses

Avec l'utilisation simultanée de diurétiques, l'effet antihypertenseur est renforcé.

Avec l'utilisation simultanée d'une anesthésie par inhalation, le risque d'effets cardiodépressifs accrus et de développement d'une hypotension artérielle augmente.

Des cas de bradycardie et d'hypotension artérielle ont été signalés lors de l'utilisation simultanée de chlorure d'alcuronium..

Avec l'utilisation simultanée de vérapamil, l'effet inotrope négatif est renforcé, une bradycardie se développe, ʙradiaritmija, troubles de la conduction exprimés; Des cas d'hypotension orthostatique ont été décrits, vertiges, insuffisance ventriculaire gauche, léthargie. Sous l'influence du vérapamil, les paramètres pharmacocinétiques de l'aténolol ne changent pas de manière significative, bien qu'un cas d'augmentation de l'ASC de l'aténolol ait été décrit.

Avec l'utilisation simultanée de disopyramide, la Cmax augmente_ss, la clairance du disopyramide diminue, Possibilité de perturbation de la conduction.

Avec l'utilisation simultanée de dipyridamole, un cas de développement de bradycardie puis d'asystole a été décrit (lors de la réalisation d'un test ECG avec du dipyridamole sur un patient, recevoir de l'aténolol).

Avec utilisation simultanée d'indométacine, le naproxène et d'autres AINS peuvent réduire l'effet antihypertenseur de l'aténolol, ce qui est dû dans une certaine mesure à la violation (sous l'influence des AINS) synthèse dans les reins et libération dans la circulation sanguine des prostaglandines PGA et PGE, qui ont un fort effet vasodilatateur sur les artérioles périphériques.

Avec l'utilisation simultanée d'insuline, la pression artérielle peut augmenter.

Avec l'utilisation simultanée de clonidine, un effet hypotenseur additif est possible, sédation, bouche sèche.

Avec la consommation simultanée de caféine, l'efficacité de l'aténolol peut être réduite..

Avec l'utilisation simultanée de nizatidine, un cas d'effet cardiodépressif accru a été décrit..

Avec l'utilisation simultanée de nifédipine, des cas d'hypotension artérielle sévère et d'insuffisance cardiaque ont été décrits., ce qui peut être dû à l'effet inhibiteur accru de la nifédipine sur le myocarde.

Avec l'utilisation simultanée d'orlistat, l'effet antihypertenseur de l'aténolol diminue, ce qui peut conduire à une augmentation significative de la pression artérielle, le développement de la crise hypertensive.

L'utilisation concomitante de prénylamine peut augmenter l'intervalle QT..

Avec l'utilisation simultanée de chlorthalidone, l'effet antihypertenseur est renforcé.