Matière active: Amlodipine
Lorsque ATH: C08CA01
CCF: Bloqueur de canal Kalьcievыh
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20, I20.1
Lorsque CSF: 01.03.02
Fabricant: Synthèse de (Russie)
Pills blanc, tour, плоскоцилиндрической формы с фаской.
| 1 languette. | |
| amlodipine (sous forme de bésilate) | 2.5 mg |
| – ” – | 5 mg |
| – ” – | 10 mg |
Excipients: lactose, purée de pomme de terre, povidone, krospovydon, cellulose microcristalline, le stéarate de calcium, talc.
10 Ordinateur personnel. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
bloqueur des canaux calciques de production lente II, dihydropyridine. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Svyazыvayas avec des récepteurs dyhydropyrydynovыmy, bloque les canaux calciques, réduit le passage transmembranaire des ions calcium dans la cellule (principalement dans les cellules musculaires lisses vasculaires, que les cardiomyocytes).
Effet antiangineux est due à la dilatation des artères et des artérioles coronaires et périphériques: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; élargir les artérioles périphériques, réduit ronde, réduit la postcharge sur le cœur, réduction de la demande en oxygène du myocarde. Élargir les grandes artères et des artérioles coronaires dans les zones non altérées et ischémiques du myocarde, augmente l'apport d'oxygène au myocarde (en particulier dans l'angor vasospastique); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (incl. causés par le tabagisme). Chez les patients souffrant d'angine et de la dose quotidienne unique augmente l'activité physique run-time, ralentit le développement de l'angine de poitrine et ischémique dépression du segment ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Il a une longue effet hypotenseur dose-dépendante. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Quand une dose unique de l'hypertension fournit une réduction cliniquement significative de la pression artérielle sur 24 non (avec le patient en position couchée et debout). Il ne provoque pas une forte baisse de la pression artérielle, réduction de la tolérance d'exercice, la fraction d'éjection ventriculaire gauche.
Réduit le degré d'hypertrophie ventriculaire gauche, Il a des propriétés anti-athérosclérotiques et effet cardioprotecteur de cardiopathie ischémique. Aucun effet sur la contractilité du myocarde et de la conductivité, Il ne provoque pas une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque, тормозит агрегацию тромбоцитов, augmente le taux de filtration glomérulaire, Il a un effet natriurétique faible. Dans la néphropathie diabétique ne pas augmenter la gravité de la microalbuminurie. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.
Время наступления эффекта – 2-4 non, durée de l'effet 24 non.
Absorption
Après administration par voie orale de l'amlodipine est lentement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité absolue moyenne de 64-90%. Cmaximum dans le plasma sanguin à travers 6-9 non. Css obtenu après 7 jours de traitement. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.
Distribution
V moyenré est 21 l / kg, ce qui indique, que la plupart du médicament dans les tissus est, а относительно меньшая – в крови. Reliant les protéines du plasma sanguin- 95%.
Le médicament traverse la barrière hémato-encéphalique. Fourni avec le lait maternel.
Métabolisme
Medlennomu amlodipine podvergaetsya, mais un important métabolisme (90%) dans le foie en métabolites inactifs, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.
Déduction
После однократного перорального приема T1/2 Elle varie entre 31 à 48 non, quand reconduction T1/2 environ 45 non. Sur 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде, 20-25% – с калом. La clairance totale de l'amlodipine 0.116 mL/kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).
Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières
Les patients âgés (supérieur 65 années) élimination de l'amlodipine est ralentie (J1/2 - 65 non) par rapport aux patients plus jeunes, Toutefois, cette différence n'a pas d'importance clinique. Chez les patients souffrant d’insuffisance hépatique suppose allongement T1/2, et une longue accumulation du médicament dans le corps est plus élevée (J1/2 - Pour 60 non).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
En gemodialise ne pas supprimé.
- L'hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d’autres antigipertenzivei signifie: Diurétiques, les bêta-bloquants, Inhibiteurs de l'ECA);
- L'angine de poitrine stable, angine vasospastique (Angor de Prinzmetal) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Le médicament est prescrit à l'intérieur.
Lors du traitement hypertension et angine начальная составляет 5 mg 1 heure / jour. При необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 mg 1 heure / jour. À hypertension dose d'entretien peut être 5 mg / jour.
À angine vasospastique (Angor de Prinzmetal) - 5-10 мг /сут в 1 réception.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, bêta-bloquants et les inhibiteurs de l'ECA.
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Dans Les patients atteints d'insuffisance hépatique, les patients âgés начальная доза при hypertension peut être 2.5 mg.
Système cardiovasculaire: pulsation, essoufflement, réduction marquée de la pression sanguine, évanouissement, vascularite, gonflement (enflure des chevilles et des pieds), rinçage; редко – нарушения ритма (bradycardie, tachycardie ventriculaire, flutter auriculaire), douleurs à la poitrine, hypotension orthostatique; в отдельных случаях – развитие или усугубление сердечной недостаточности, arythmie, migraine.
A partir du système nerveux central et périphérique: mal de tête, vertiges, fatigabilité, somnolence, des changements d'humeur, convulsions; rare - perte de conscience, gipesteziya, nervosité, paresthésie, tremblement, vertige, asthénie, malaise, insomnie, dépression, rêves inhabituels; в отдельных случаях – атаксия, apathie, ažitaciâ, amnésie.
A partir du système digestif: nausée, vomissement, douleurs épigastriques, редко – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (en raison de la cholestase), pancréatite, bouche sèche, flatulence, giperplaziya droit, la constipation ou la diarrhée; в отдельных случаях – гастрит, augmentation de l'appétit.
A partir du système urinaire: rare - pollakiurie, ténesme, nycturie; в отдельных случаях – дизурия, polyurie.
Sur la partie de l'appareil reproducteur: rarement - dysfonction sexuelle (incl. puissance réduite), gynécomastie.
Les réactions dermatologiques: в отдельных случаях – ксеродермия, alopécie, dermatite, purpura, livor.
Les réactions allergiques: démangeaisons, éruption (en t. non. эritematoznaya, éruption maculo-papuleuse, urticaire), œdème de Quincke.
Sur la partie du système musculo-squelettique: une rare - arthralgie, arthrose, myalgie (utilisation prolongée); в отдельных случаях – миастения.
Métabolisme: редко – полиурикемия, augmentation / diminution du poids corporel, giperglikemiâ, augmentation de la transpiration, soif; в отдельных случаях – холодный липкий пот.
A partir du système hématopoïétique: rare - thrombocytopénie, leucopénie.
De les sens: редко – нарушение зрения, diplopie, conjonctivite, yeux irrités, tintement, parosmija, dysgueusie, ccomodation, xérophtalmie.
Le système respiratoire: редко – диспноэ, saignement de nez, toux, rhinite.
Autre: редко – боль в спине.
- Hypotension sévère;
- Réduire;
- Choc cardiogénique;
- Angor instable (à l’exception des traits prinzmetala);
- Grossesse;
- Allaitement;
- Jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);
- Hypersensibilité à amlodipine et d'autres dérivés de dihydropyridine.
DE prudence Utilisation chez les patients la fonction hépatique anormale, SSS (vыrazhennaya bradycardie, tachycardie), l'insuffisance cardiaque chronique, décompensée, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, dans l'infarctus du myocarde aigu (et pour 1 месяца после него), diabète, troubles du profil lipidique, chez les patients âgés.
Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).
В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету.
Il est nécessaire de maintenir l’hygiène dentaire et des visites fréquentes chez le dentiste (pour prévenir la douleur, krovotochivosti et à droite giperplazii).
Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, ainsi que pour les patients dans d'autres groupes d'âge.
En augmentant la dose doit être étroitement surveillée chez les patients âgés.
Malgré l’absence de syndrome de canaux calciques lents de blocage, avant la fin du traitement est recommandé une réduction progressive de la dose.
Amlodipine n'a pas d'effet sur les concentrations plasmatiques de potassium, Glucose, TG, cholestérol total, LDL, Acide urique, créatinine et urée d’azote.
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion
О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют. Cependant, certains patients, de préférence au début du traitement, peuvent éprouver de la somnolence ou des étourdissements. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при потенциально опасных видах деятельности.
Symptômes: réduction marquée de la pression sanguine, tachycardie, chrezmernaya perifericheskaya vasodilatation.
Traitement: lavage gastrique, nomination de charbon actif, Afin de maintenir la fonction du système cardiovasculaire, la performance de contrôle du cœur et des poumons, position élevée des extrémités, контроль ОЦК, diurèse. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (en l'absence de contre-indications pour leur utilisation); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Hémodialyse nyeeffyektivyen.
Les inhibiteurs de l'oxydation microsomale augmentent la concentration d'amlodipine dans le plasma, augmentation du risque d’effets secondaires, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают.
Уменьшение гипотензивного эффекта амлодипина вызывают НПВС, en particulier l'indométacine (la rétention de sodium et le blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), Alpha adrenostimulâtory, Oestrogènes (la rétention de sodium), sympathomimétiques.
Тиазидные и “петлевые” диуретики, les bêta-bloquants, vérapamil, Nitrates et inhibiteurs de l’ECA augmentent les effets antianginalny et gipotenzivny.
Amiodarone, quinidine, alpha1-adrenoblokatorы, antipsychotiques (neuroleptiques) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект амлодипина.
Aucune influence sur les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine et la warfarine.
Cimétidine il n'a pas d'influence sur farmakokinetiku amlodipine.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (nausée, vomissement, diarrhée, ataxie, tremblement, bruit dans les oreilles).
Le calcium peut réduire l'effet de blocage des canaux calciques lents.
Prokaynamyd, quinidine et d'autres drogues, provoquant la prolongation de l'intervalle QT, renforcer l'effet inotrope négatif et peut augmenter le risque d'allongement significatif de l'intervalle QT.
Le jus de pamplemousse peut réduire la concentration de l'amlodipine dans le plasma, Toutefois, cette diminution est si petit, cela ne modifie pas significativement l'effet de l'amlodipine.
Le médicament est libéré sous la prescription.
Liste B. В Препарат следует хранить в недоступном для детей, sec, endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie - 2 année.
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