AMLORUS

Matière active: Amlodipine
Lorsque ATH: C08CA01
CCF: Bloqueur de canal Kalьcievыh
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20, I20.1
Lorsque CSF: 01.03.02
Fabricant: Synthèse de (Russie)

FORME POSOLOGIQUE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills blanc, tour, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Excipients: lactose, purée de pomme de terre, povidone, krospovydon, cellulose microcristalline, le stéarate de calcium, talc.

10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (3) – packs de carton.

Action pharmacologique

bloqueur des canaux calciques de production lente II, dihydropyridine. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Svyazыvayas avec des récepteurs dyhydropyrydynovыmy, bloque les canaux calciques, réduit le passage transmembranaire des ions calcium dans la cellule (principalement dans les cellules musculaires lisses vasculaires, que les cardiomyocytes).

Effet antiangineux est due à la dilatation des artères et des artérioles coronaires et périphériques: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; élargir les artérioles périphériques, réduit ronde, réduit la postcharge sur le cœur, réduction de la demande en oxygène du myocarde. Élargir les grandes artères et des artérioles coronaires dans les zones non altérées et ischémiques du myocarde, augmente l'apport d'oxygène au myocarde (en particulier dans l'angor vasospastique); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (incl. causés par le tabagisme). Chez les patients souffrant d'angine et de la dose quotidienne unique augmente l'activité physique run-time, ralentit le développement de l'angine de poitrine et ischémique dépression du segment ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Il a une longue effet hypotenseur dose-dépendante. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Quand une dose unique de l'hypertension fournit une réduction cliniquement significative de la pression artérielle sur 24 non (avec le patient en position couchée et debout). Il ne provoque pas une forte baisse de la pression artérielle, réduction de la tolérance d'exercice, la fraction d'éjection ventriculaire gauche.

Réduit le degré d'hypertrophie ventriculaire gauche, Il a des propriétés anti-athérosclérotiques et effet cardioprotecteur de cardiopathie ischémique. Aucun effet sur la contractilité du myocarde et de la conductivité, Il ne provoque pas une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque, тормозит агрегацию тромбоцитов, augmente le taux de filtration glomérulaire, Il a un effet natriurétique faible. Dans la néphropathie diabétique ne pas augmenter la gravité de la microalbuminurie. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.

Время наступления эффекта – 2-4 non, durée de l'effet 24 non.

Pharmacokinetics

Absorption

Après administration par voie orale de l'amlodipine est lentement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité absolue moyenne de 64-90%. C_maximum dans le plasma sanguin à travers 6-9 non. C_ss obtenu après 7 jours de traitement. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.

Distribution

V moyen_ré est 21 l / kg, ce qui indique, que la plupart du médicament dans les tissus est, et relativement plus petite – dans le sang. La liaison aux protéines plasmatiques – 95%.

Le médicament traverse la barrière hémato-encéphalique. Fourni avec le lait maternel.

Métabolisme

Medlennomu amlodipine podvergaetsya, mais un important métabolisme (90%) dans le foie en métabolites inactifs, effet exposés “premier passage” par le foie. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.

Déduction

После однократного перорального приема T_1/2 Elle varie entre 31 à 48 non, quand reconduction T_1/2 environ 45 non. Sur 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – sous forme inchangée, 20-25% – avec des excréments. La clairance totale de l'amlodipine 0.116 mL/kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Les patients âgés (supérieur 65 années) élimination de l'amlodipine est ralentie (J_1/2 – 65 non) par rapport aux patients plus jeunes, Toutefois, cette différence n'a pas d'importance clinique. Chez les patients souffrant d’insuffisance hépatique suppose allongement T_1/2, et une longue accumulation du médicament dans le corps est plus élevée (J_1/2 – à 60 non).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

En gemodialise ne pas supprimé.

Témoignage

- L'hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d’autres antigipertenzivei signifie: Diurétiques, les bêta-bloquants, Inhibiteurs de l'ECA);

- L'angine de poitrine stable, angine vasospastique (Angor de Prinzmetal) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Posologie

Le médicament est prescrit à l'intérieur.

Lors du traitement hypertension et angine начальная составляет 5 mg 1 heure / jour. При необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 mg 1 heure / jour. À hypertension dose d'entretien peut être 5 mg / jour.

À angine vasospastique (Angor de Prinzmetal) – 5-10 мг /сут в 1 réception.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, bêta-bloquants et les inhibiteurs de l'ECA.

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Dans Les patients atteints d'insuffisance hépatique, les patients âgés начальная доза при hypertension peut être 2.5 mg.

Effet secondaire

Système cardiovasculaire: pulsation, essoufflement, réduction marquée de la pression sanguine, évanouissement, vascularite, gonflement (enflure des chevilles et des pieds), rinçage; rarement – arythmies (bradycardie, tachycardie ventriculaire, flutter auriculaire), douleurs à la poitrine, hypotension orthostatique; dans certains cas – survenue ou exacerbation d'insuffisance cardiaque congestive, arythmie, migraine.

A partir du système nerveux central et périphérique: mal de tête, vertiges, fatigabilité, somnolence, des changements d'humeur, convulsions; rarement – perte de conscience, gipesteziya, nervosité, paresthésie, tremblement, vertige, asthénie, malaise, insomnie, dépression, rêves inhabituels; dans certains cas – ataxie, apathie, ažitaciâ, amnésie.

A partir du système digestif: nausée, vomissement, douleurs épigastriques, rarement – jaunisse et augmentation du foie transaminaz (en raison de la cholestase), pancréatite, bouche sèche, flatulence, giperplaziya droit, la constipation ou la diarrhée; dans certains cas – gastrite, augmentation de l'appétit.

A partir du système urinaire: rarement – thamuria, ténesme, nycturie; dans certains cas – dizurija, polyurie.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: rarement – dysfonction sexuelle (incl. puissance réduite), gynécomastie.

Les réactions dermatologiques: dans certains cas – dermatoxerasia, alopécie, dermatite, purpura, livor.

Les réactions allergiques: démangeaisons, éruption (en t. non. эritematoznaya, éruption maculo-papuleuse, urticaire), œdème de Quincke.

Sur la partie du système musculo-squelettique: rarement – arthralgie, arthrose, myalgie (utilisation prolongée); dans certains cas – myasthénie.

Métabolisme: rarement – полиурикемия, augmentation / diminution du poids corporel, giperglikemiâ, augmentation de la transpiration, soif; dans certains cas – sueur moite et froide.

A partir du système hématopoïétique: rarement – thrombocytopénie, leucopénie.

De les sens: rarement – Vision floue, diplopie, conjonctivite, yeux irrités, tintement, parosmija, dysgueusie, ccomodation, xérophtalmie.

Le système respiratoire: rarement – dyspnée, saignement de nez, toux, rhinite.

Autre: rarement – mal au dos.

Contre-

- Hypotension sévère;

- Réduire;

- Choc cardiogénique;

- Angor instable (à l’exception des traits prinzmetala);

- Grossesse;

- Allaitement;

- Jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);

- Hypersensibilité à amlodipine et d'autres dérivés de dihydropyridine.

DE prudence Utilisation chez les patients la fonction hépatique anormale, SSS (vыrazhennaya bradycardie, tachycardie), l'insuffisance cardiaque chronique, décompensée, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, dans l'infarctus du myocarde aigu (et pour 1 месяца после него), diabète, нарушении липидного профиля, chez les patients âgés.

Grossesse et allaitement

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).

Précautions

В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету.

Il est nécessaire de maintenir l’hygiène dentaire et des visites fréquentes chez le dentiste (pour prévenir la douleur, krovotochivosti et à droite giperplazii).

Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, ainsi que pour les patients dans d'autres groupes d'âge.

En augmentant la dose doit être étroitement surveillée chez les patients âgés.

Malgré l’absence de syndrome de canaux calciques lents de blocage, avant la fin du traitement est recommandé une réduction progressive de la dose.

Amlodipine n'a pas d'effet sur les concentrations plasmatiques de potassium, Glucose, TG, cholestérol total, LDL, Acide urique, créatinine et urée d’azote.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют. Cependant, certains patients, de préférence au début du traitement, peuvent éprouver de la somnolence ou des étourdissements. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при потенциально опасных видах деятельности.

Dose excessive

Symptômes: réduction marquée de la pression sanguine, tachycardie, chrezmernaya perifericheskaya vasodilatation.

Traitement: lavage gastrique, nomination de charbon actif, Afin de maintenir la fonction du système cardiovasculaire, la performance de contrôle du cœur et des poumons, position élevée des extrémités, контроль ОЦК, diurèse. Pour restaurer le tonus vasculaire – utilisation de vasopresseurs (en l'absence de contre-indications pour leur utilisation); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Hémodialyse nyeeffyektivyen.

Interactions médicamenteuses

Les inhibiteurs de l'oxydation microsomale augmentent la concentration d'amlodipine dans le plasma, augmentation du risque d’effets secondaires, et inducteurs des enzymes hépatiques des microsomes – réduire.

Уменьшение гипотензивного эффекта амлодипина вызывают НПВС, en particulier l'indométacine (la rétention de sodium et le blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), Alpha adrenostimulâtory, Oestrogènes (la rétention de sodium), sympathomimétiques.

Et thiazidique “boucle” Diurétique, les bêta-bloquants, vérapamil, Nitrates et inhibiteurs de l’ECA augmentent les effets antianginalny et gipotenzivny.

Amiodarone, quinidine, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsychotiques (neuroleptiques) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект амлодипина.

Aucune influence sur les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine et la warfarine.

Cimétidine il n'a pas d'influence sur farmakokinetiku amlodipine.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (nausée, vomissement, diarrhée, ataxie, tremblement, bruit dans les oreilles).

Le calcium peut réduire l'effet de blocage des canaux calciques lents.

Prokaynamyd, quinidine et d'autres drogues, provoquant la prolongation de l'intervalle QT, renforcer l'effet inotrope négatif et peut augmenter le risque d'allongement significatif de l'intervalle QT.

Le jus de pamplemousse peut réduire la concentration de l'amlodipine dans le plasma, Toutefois, cette diminution est si petit, cela ne modifie pas significativement l'effet de l'amlodipine.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. В Препарат следует хранить в недоступном для детей, sec, endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie – 2 année.