AMITRIPTYLINE

Matière active: Amitriptyline
Lorsque ATH: N06AA09
CCF: Antidépresseur
CIM-10 codes (témoignage): F32
Lorsque CSF: 02.02.01
Fabricant: ALSI Pharma Company Inc. (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, forme ploskotsilindricheskoy, chanfreinés.

Excipients: purée de pomme de terre, lactose, gélatine, dioxyde de silicium colloïdal (aэrosyl), talc, le stéarate de magnésium.

10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (4) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (5) – packs de carton.
100 Ordinateur personnel. – pots en plastique (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, qui, cru, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H₁-Récepteur, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H₂-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, apparemment, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Pharmacokinetics

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Liaison aux protéines plasmatiques 82-96%. V_ré – 5-10 l / kg. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

J_1/2 – 31-46 non. Rapport plupart reins.

Témoignage

Dépression (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, incl. enfance, endogène, involutional, reaktivnaя, невротическая, drogue, présentant des lésions organiques du cerveau, алкогольной абстиненции), psychoses schizophréniques, troubles émotionnels mixtes, troubles du comportement (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), nervnaya boulimie, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, migraine, douleurs rhumatismales, атипичные боли в области лица, postgerpeticheskaya névralgie, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, perifericheskaya neuropathie), la prévention de la migraine, ulcère gastrique et ulcère duodénal.

Posologie

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 mg de nuit. Ensuite, pour 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 mg / jour (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 mg. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 Mois. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 mg / jour, généralement 1 temps / jour à la nuit, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы – 25-50 mg / jour.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 années – 10-20 мг/сут на ночь, vieilli 11-16 années – 25-50 mg / jour.

/ M – dose de départ est 50-100 mg / jour 2-4 introduction. Si nécessaire, la dose peut être augmentée progressivement pour 300 mg / jour, dans des cas exceptionnels – à 400 mg / jour.

Effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: somnolence, asthénie, évanouissement, anxiété, désorientation, excitation, hallucinations (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), anxiété, agitation, маниакальное состояние, état exalté, agressivité, troubles de la mémoire, dépersonnalisation, la dépression accrue, diminution de la capacité à se concentrer, insomnie, cauchemars, zevota, активация симптомов психоза, mal de tête, myoclonies, dysarthrie, tremblement (особенно рук, têtes, langue), perifericheskaya neuropathie (paresthésie), myasthénie, myoclonies, ataxie, syndrome extrapyramidal, учащение и усиление эпилептических припадков, modifications de l'EEG.

Système cardiovasculaire: hypotension orthostatique, tachycardie, troubles de la conduction, vertiges, modifications de l'ECG non spécifiques (интервала ST или зубца T), arythmie, pression artérielle labile, violation de la conduction intraventriculaire (extension du complexe QRS, изменения интервала PQ, bloc de branche).

A partir du système digestif: nausée, brûlures d'estomac, vomissement, gastralgies, augmenté ou diminué l'appétit (augmentation ou réduction du poids corporel), stomatite, changement dans le goût, diarrhée, потемнение языка; rarement – la fonction hépatique anormale, ictère cholestatique, hépatite

Sur la partie du système endocrinien: отек тестикул, gynécomastie, l'élargissement du sein, galactorrhée, changements dans la libido, puissance réduite, Hypo- ou l'hyperglycémie, giponatriemiya (снижение продукции вазопрессина), syndrome de sécrétion inappropriée d'ADH.

A partir du système hématopoïétique: agranulocytose, leucopénie, thrombocytopénie, purpura, eozinofilija.

Les réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, photosensibilité, отечность лица и языка.

Effets, en raison d'une activité anticholinergique: bouche sèche, tachycardie, troubles de l'accommodation, Vision floue, midriaz, augmentation de la pression intraoculaire (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), constipation, паралитическая непроходимость, rétention urinaire, diminution de la transpiration, confusion, делирий или галлюцинации.

Autre: la perte des cheveux, bruit dans les oreilles, gonflement, hyperpyrexia, hyperadenosis, thamuria, hypoprotéinémie.

Contre-

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, intoxication alcoolique aiguë, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, zakrыtougolynaya glaucome, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (bloc de branche, AV-блокада II степени), lactation, Les enfants jusqu'à l'âge 6 années (oralement), Les enfants jusqu'à l'âge 12 années (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Grossesse et allaitement

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, sauf en cas d'urgence. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, au moins, pour 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

DANS Des études expérimentales амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Précautions

Méfiez-vous des CHD, Arythmie, блокадах сердца, Arrêt Cardiaque, Infarctus du myocarde, hypertension, transféré au dernier, alcoolisme, thyréotoxicose, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения “mensonge” ou “séance”.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, et la présence d'autres facteurs, повышающих риск развития судорожного синдрома (incl. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Il doit être pris en compte, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, que 14 jours après l'arrêt des inhibiteurs de la MAO.

Не следует применять одновременно с адрено- et sympathomimétiques, incl. с эпинефрином, éphédrine, изопреналином, noradrénaline, fenïléfrïnom, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, action antiholinergicheskoe okazыvayushtimi.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Pendant la période de traitement doit renoncer aux activités potentiellement dangereuses, nécessitant une attention accrue et des réactions psychomotrices rapides.

Interactions médicamenteuses

Dans une application avec des médicaments, avoir un effet dépressif sur le système nerveux central, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, dépression respiratoire.

Dans une application avec des médicaments, antiholinergičeskoj activité, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, tachycardie, l'hypertension artérielle sévère.

Bien que l'utilisation d'antipsychotiques (neuroleptiques) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

En application simultanée avec des agents antihypertenseurs (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, guanethidine – возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; barbituriques, karʙamazepinom – возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; avec la fluvoxamine – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; fluoxétine – повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; avec de la quinidine – возможно замедление метаболизма амитриптилина; cimétidine – возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.