Amikacine

Matière active: Amikacine
Lorsque ATH: J01GB06
CCF: Aminosides
CIM-10 codes (témoignage): A39, A40, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
Lorsque CSF: 06.05.01
Fabricant: Synthèse de {Russie}

Forme posologique, Composition et emballage

Solution dans / et / m clair, incolore ou légèrement colorée.

Excipients: le bisulfite de sodium (le métabisulfite de sodium), citrate de sodium d / et (citrate de sodium pentaseskvigidrat), acide sulfurique divorcé, eau d / et.

2 ml – ampoule de verre (5) – forfait cellulaire contour (1) – packs de carton.
2 ml – ampoule de verre (5) – forfait cellulaire contour (2) – packs de carton.
2 ml – ampoule de verre (10) – forfait cellulaire contour (1) – packs de carton.
2 ml – ampoule de verre (10) – cartons.

Solution dans / et / m clair, incolore ou légèrement colorée.

Excipients: le bisulfite de sodium (le métabisulfite de sodium), citrate de sodium d / et (citrate de sodium pentaseskvigidrat), acide sulfurique divorcé, eau d / et.

4 ml – ampoule de verre (5) – forfait cellulaire contour (1) – packs de carton.
4 ml – ampoule de verre (5) – forfait cellulaire contour (2) – packs de carton.
4 ml – ampoule de verre (10) – forfait cellulaire contour (1) – packs de carton.
4 ml – ampoule de verre (10) – cartons.

Poudre pour solution pour I / O, et le / m blanche ou presque blanche, hygroscopique.

Flacons 10 ml (1) – packs de carton.
Flacons 10 ml (5) – packs de carton.
Flacons 10 ml (10) – packs de carton.

Action pharmacologique

Polusinteticeski antibiotique à large spectre d’aminosides, effet bactéricide. Communiquer avec le ribosom de subjedinica de 30 ans, empêche la formation de transport complexes et l’ARN messager, blocage de la synthèse des protéines, ainsi que de détruire les membranes des bactéries zitoplazmaticalkie.

Vsokoakteven contre Micro-organismes aérobies Gram-négatifs: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providence spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; certains micro-organismes Gram-positives: Staphylococcus spp.. (incl. résistantes à la pénicilline, quelques zefalosporynam).

Modérément actif contre Streptococcus spp..

Ainsi que la nomination de benzilpenitsillinom montre l’action de synergies contre les souches de Enterococcus faecalis.

Aucun effet sur les micro-organismes anaérobies.

Amikacine ne perd pas d’activité dans le cadre de l’action des enzymes, inaktiviruûŝih autres aminosides, et peut rester active contre les souches de Pseudomonas aeruginosa, résistant à la tobramicinu, gentamicine et netilmicinu.

Pharmacokinetics

Absorption

Après le / m de rapidement et complètement absorbé. C_maximum dans le plasma avec le / m à une dose de 7.5 mg / kg – 21 ug / ml, après 30 min/en perfusion à la dose 7.5 mg / kg – 38 ug / ml. Après le / m t_maximum – sur 1.5 non.

La concentration moyenne de thérapeutique pouce/pouce ou / m introduction maintenue pour une période de 10-12 non.

Distribution

Liaison aux protéines plasmatiques est 4-11%. V_ré adulte – 0.26 l / kg, enfants – 0.2-0.4 l / kg, du nouveau-né: à l’âge de moins de 1 semaines et pesant moins de 1500 g – à 0.68 l / kg, à l’âge de moins de 1 semaines et pesant plus de 1500 g – à 0.58 l / kg, chez les patients de la fibrose kystique – 0.3-0.39 l / kg.

Il est distribué dans le liquide extracellulaire (contenu des abcès, épanchement pleural, ascite, péricardique, synovial, liquide lymphatique et péritonéal); en fortes concentrations détectées dans l’urine; en basse – dans la bile, lait maternel, l'humeur aqueuse de l'oeil, sécrétions bronchiques, expectorations et le liquide céphalorachidien. Il pénètre dans tous les tissus de l’organisme, s’accumule dans les cellules; des concentrations élevées sont observées dans les organes avec une bonne circulation sanguine: poumons, foie, infarctus, rate, et en particulier dans les reins, là où s’accumule dans la substance corticale, concentrations plus faibles – muscle, le tissu adipeux et les os.

Lorsque vous affectez à doses sredneterapevtičeskih (normal) adultes ne pas à traverser l’amikacine Geb, Lorsque la perméabilité des membranes nerveuses du cerveau augmente légèrement. Le nouveau-né est atteint des concentrations plus élevées dans le liquide céphalorachidien, que chez l'adulte. Il pénètre à travers la barrière placentaire: détectée dans le sang du fœtus et du liquide amniotique.

Métabolisme

Ne pas métabolisé.

Déduction

J_1/2 adulte – 2-4 non, du nouveau-né – 5-8 non, les enfants plus âgés ont – 2.5-4 non. La finale T_1/2 – Plus 100 non (la libération de dépôts intracellulaires).

Rapport des reins en clubockova filtrant (65-94 %) essentiellement inchangée. La clairance rénale – 79-100 ml / min.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

J_1/2 chez les adultes avec la violation de la fonction rénale varient selon la gravité de la violation – à 100 non, chez les patients atteints de fibrose kystique – 1-2 non, souffrant de brûlures et d’hyperthermie T_1/2 peut être inférieur à la moyenne en raison de la garde au sol accrue.

Affichées en hémodialyse (50% pour 4-6 non), la dialyse péritonéale est moins efficace (25% pour 48-72 non).

Témoignage

Maladies infectieuses-inflammatoires, causées par des microorganismes Gram-négatifs (résistance à la gentamicine, sizomicinu et la kanamycine) ou associations des micro-organismes grampolaugitionah et gramotricationah:

- les infections des voies respiratoires (bronchite, pneumonie, empyème, abcès pulmonaire);

- Sepsis;

- Endocardite bactérienne;

Infections -CNS (incluant la méningite);

- Les infections de la cavité abdominale (incl. péritonite);

- Les infections urinaires (pyélonéphrite, cystite, uretrit);

- Infections purulentes de la peau et des tissus mous (incl. brûlures infectées, plaies et escarres de décubitus infectés genèse différente);

- Infection des voies biliaires;

- os et des articulations infections (incl. ostéomyélite);

-infection des plaies;

- Infections postopératoires.

Posologie

Le médicament est introduit dans / m, JE / (vaporiser, pendant 2 minutes ou goutte à goutte) adultes et enfants de plus 6 années – par 5 mg / kg toutes 8 ou h 7.5 mg / kg toutes 12 non. À infections bactériennes des voies urinaires (non compliquée) – par 250 mg tous 12 non; Après l’hémodialyse session peut être assignée une dose supplémentaire – 3-5 mg / kg.

La dose maximale pour Adulte – 15 mg / kg / jour, mais pas plus 1,5 g / jour pour 10 jours. La durée du traitement avec sur/dans l’introduction – 3-7 jours, avec eux – 7-10 jours.

À chez les nouveau-nés prématurés dose initiale de 10 mg / kg, puis 7.5 mg / kg toutes 18-24 non; à les nourrissons et les enfants jusqu'à l’âge de 6 années la dose initiale – 10 mg / kg, puis 7.5 mg / kg toutes 12 h pour 7-10 jours.

À Brûlures infectées peut exiger des doses 5-7.5 mg / kg toutes 4-6 h dans le cadre de la plus courte T_1/2 (1-1.5 non) Cette catégorie de patients.

En/au goutte à goutte pour l’amikacine trompeuse 30-60 m, en cas de nécessité – vaporiser.

Pour i / administration de v (tomber) le médicament préalablement dilué 200 ml 5% dextrose (Glucose) ou 0.9% solution de chlorure de sodium. Amikaczina concentration dans la solution pour la marche / l’introduction ne doit pas dépasser 5 mg / ml.

À fonctions excrétrices violation des reins Il est nécessaire de réduire la dose ou augmenter l’intervalle entre les wvedeniami. Dans le cas d’une augmentation de l’intervalle entre les wvedeniami (Si la valeur CC est inconnue, et l’état du patient stable) l’intervalle entre l’introduction de la préparation visée selon la formule suivante:

intervalle de (non) = concentration du lactosérum créatinine × 9.

Si la concentration de la créatinine sérique est 2 mg / dL, la dose unique recommandée (7.5 mg / kg) Vous devez entrer chaque 18 non. Lorsque vous augmentez l’intervalle de dose unique ne change pas.

Si une seule dose par un non modifié la première dose mode de distribution pour les patients souffrant d'insuffisance rénale est 7.5 mg / kg. Calcul des doses ultérieures est le suivant:

Doses ultérieures (mg), vous entrez chaque 12 h = QC (ml / min) dose initiale × patient (mg)/AQ OK (ml / min).

Effet secondaire

A partir du système digestif: nausée, vomissement, la fonction hépatique anormale (augmentation de l'activité “Hépatique” transaminases, giperʙiliruʙinemija).

A partir du système hématopoïétique: anémie, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie.

A partir du système nerveux central et périphérique: mal de tête, somnolence, effets neurotoxiques (clonus, sensation engourdie, picotements, saisies), violation de la transmission neuromusculaire (arrêt respiratoire).

De les sens: ototoxicité (perte auditive, vestibulaires et du labyrinthe, surdité irréversible), un effet toxique sur le système vestibulaire (mouvements de discoordination, vertiges, nausée, vomissement).

A partir du système urinaire: néphrotoxicité – altération de la fonction rénale (oligurija, protéinurie, mikrogematuriâ).

Les réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaison, dermahemia, fièvre, œdème de Quincke.

Les réactions locales: douleur au site d'injection, dermatite, phlébite et périphlébite (à / dans l'introduction).

Contre-

-Névrite du nerf auditif;

-insuffisance rénale chronique sévère avec azotémie et uremyei;

- Grossesse;

- Hypersensibilité à la drogue;

-hypersensibilité à l’autre histoire d’aminoglikozidam.

DE prudence le médicament doit être utilisé lorsque myasthénie, parkinsonizme, botulizme (aminoglycosides peuvent provoquer une violation de la transmission neuromusculaire, ce qui conduit à un nouvel affaiblissement des muscles squelettiques), degidratacii, insuffisance rénale, chez le nouveau-né, chez les prématurés, chez les patients âgés, lactation.

Grossesse et allaitement

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse.

En présence du témoignage vivant du médicament peut être utilisé chez les femmes allaitantes. Il sera apprécié, Cette aminoglikozida se démarquer avec le lait maternel en petites quantités. Ils sont mal absorbés par le tractus digestif, et des complications associées chez le nourrisson n’est pas enregistré.

Précautions

Avant d’utiliser la sensibilité de la définition de certains agents pathogènes, à partir des disquettes, contenant 30 amikaczina microgrammes. Dans la zone de croissance exempte de diamètre 17 mm ou plus sont considéré comme un organisme sensible, de 15 à 16 mm – moyennement sensible, Moins 14 mm – durable.

Amikaczina concentration dans le plasma ne doit pas dépasser 25 ug / ml (concentration thérapeutique est 15-25 ug / ml).

Pendant la durée du traitement devrait être minimale 1 fois par semaine pour surveiller la fonction rénale, le nerf auditif et l’appareil vestibulaire.

Le risque de néphrotoxicité plus élevé chez les patients présentant une insuffisance de la fonction rénale, ainsi que dans la nomination de doses élevées ou pendant une longue période (Cette catégorie de patients peut-être nécessiter une surveillance quotidienne de la fonction rénale).

Lorsque la dose de test audiométrique pauvres réduire ou d'arrêter le traitement.

Patients atteints de maladies infectieuses et inflammatoires des voies urinaires sont encouragés à prendre une plus grande quantité de liquide avec diureze adéquate.

En l’absence d’une dynamique positive clinique devrait tenir dûment compte de l’évolution possible des micro-organismes résistants. Dans ce cas, il est nécessaire d’annuler le traitement et d’initier un traitement approprié.

Contenues dans la composition de sodium disul′fit peut entraîner l’apparition de patients souffrant de complications allergiques (jusqu'à ce que les réactions anaphylactiques), surtout chez les patients ayant des antécédents de déterminante.

Dose excessive

Symptômes: réactions toxiques – perte auditive, ataxie, vertiges, troubles de la miction, soif, diminution de l'appétit, nausée, vomissement, ou des sifflements dans les oreilles sensation établissant, arrêt respiratoire.

Traitement: la levée de la transmission neuromusculaire de l’embargo et ses conséquences – hémodialyse ou dialyse péritonéale; anticholinestérasiques, sel de calcium, IVL, autre thérapie symptomatique et de soutien.

Interactions médicamenteuses

Montre la forte synergie avec karbenicillinom, benzilpenicillinom, céphalosporines (chez les patients souffrant d’insuffisance rénale chronique sévère lorsqu’il est couplé avec l’utilisation des antibiotiques bêta-lactamines peut diminuer l’efficacité des aminosides).

L'acide nalidixique, polymyxine b, cisplatine, vancomycine augmente le risque de développement d’OTO- et la néphrotoxicité.

Diurétique (surtout de furosémide), céphalosporines, pénicillines, sulfamides et AINS, en compétition pour la sécrétion active en os nefrona, bloc eliminatiu aminoglycosides, augmenter leur concentration dans le sérum, renfort nefro- et neurotoxicité.

Amikacine améliore miorelaksirutee kurarepodobnykh médicaments.

Ainsi que de l’amikacine méthoxyflurane, Parentérale polymyxine, capréomycine et autres médicaments, blocage de la transmission neuromusculaire (des hydrocarbures halogènes – moyens pour l’anesthésie par inhalation, analgésiques opioïdes), un grand nombre de transfusions sanguines citratnymi préservatifs afin d’accroître le risque d’arrêt de la respiration.

Injectant une indométacine augmente le risque d’effets toxiques aminoglikozidov (l’augmentation de T_1/2 et garde au sol réduite).

Amikacine réduit les médicaments antimiasteniceskih de l’efficacité.

Interaction pharmaceutique

Farmatsevticeski incompatible avec penitsillinami, geparinom, céphalosporines, capréomycine, amphotéricine B, Hydrochlorothiazide, Érythromycine, nitrofurantoinom, vitamines b et c, chlorure de potassium.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, sec, l’obscurité à une température comprise entre 5° c à 25° c. Durée de vie – 2 année.