Alfacalcidol

Lorsque ATH:
A11CC03

Caractéristique

Аналог витамина D₃.

Cristaux incolores ou poudre cristalline blanche. Pratiquement insoluble dans l'eau, légèrement soluble dans l'éthanol, soluble faible et lent dans подсолнечном и других растительных маслах. Не устойчив по отношению к кислороду воздуха и действию света. Masse moléculaire 400,64.

Action pharmacologique

Métabolisme phosphocalcique réglementation.

Demande

Hypo- и авитаминоз витамина D (Prévention et traitement), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: ostéomalacie, l'ostéoporose, остеопатия (incl. après transplantation rénale, на фоне почечной недостаточности), неполноценное и несбалансированное питание (incl. парентеральное, вегетарианская диета), malabsorption, недостаточная инсоляция, гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза, семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит), alcoolisme, insuffisance hépatique, la cirrhose du foie; синдром Фанкони (acidose rénale héréditaire avec néphrocalcinose, rachitisme tardif et dystrophie adiposogénitale); ictère mécanique, maladies gastro-intestinales (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, La maladie de Crohn), быстрое похудание, grossesse (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, polycyesis), lactation; новорожденные, sont allaités, при недостаточной инсоляции.

Contre-

Hypersensibilité, hypercalcémie, гипервитаминоз D, ostéodystrophie rénale avec hyperphosphatémie (риск метастатической кальцификации; однако терапию витамином D можно начинать, как только сывороточный уровень фосфата стабилизируется).

Restrictions applicables

L'athérosclérose, tuberculose pulmonaire (forme active), la sarcoïdose ou autre granulomatose, insuffisance cardiaque, l'insuffisance rénale chronique, нефроуролитиаз в анамнезе, giperfosfatemiя, âge avancé (peut favoriser l'athérosclérose), enfance.

Grossesse et allaitement

Dans les expériences animales montrent, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным действием.

При беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, sténose aortalnыy.

Catégorie actions se traduisent par la FDA - C. (L'étude de la reproduction chez les animaux a révélé des effets indésirables sur le fœtus, et des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes n'a pas tenu, Toutefois, les avantages potentiels, associée à la drogue dans enceinte, peut justifier son utilisation, en dépit du risque possible.)

Небольшие количества проникают в грудное молоко. В период грудного вскармливания с осторожностью применять системно в больших дозах, tk. возможна гиперкальциемия у младенцев.

Les nouveau-nés, sont allaités, особенно рожденные женщинами с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

Effets secondaires

Métabolisme: hypercalcémie, незначительное повышение ЛПВП в плазме, giperfosfatemiя (при выраженном нарушении функции почек).

De l'appareil digestif: constipation (чаще у детей и подростков), diarrhée, sécheresse de la muqueuse buccale, soif, diminution de l'appétit, goût métallique dans la bouche, nausées ou vomissements (чаще у детей и подростков), sensation d'inconfort dans la région épigastrique, légère augmentation de l'ALT, AST dans le plasma, pancréatite.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: fatigue, faiblesse généralisée, somnolence, mal de tête, psychose, conjonctivite (les yeux rouges, siècle, écoulement des yeux), повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, rhinorrhée.

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): augmentation de la pression artérielle, troubles du rythme cardiaque.

Avec le système génito-urinaire: pomutnenye urine, altération de la fonction rénale, pollakiurie/nictoria, polyurie, diminution de la libido.

Les réactions allergiques: démangeaison, éruption cutanée.

Autre: myalgie, arthralgie, calcification ectopique, fièvre, perte de poids.

Coopération

При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма. Inducteurs des enzymes hépatiques des microsomes (anticonvulsivants, incl. phénytoïne, барбитураты и др.) повышают метаболизм альфакальцидола, ингибиторы — снижают (возможно изменение его эффективности). Cholestyramine, colestipol, sucralfate, antiacides, препараты альбумина, минеральное масло — уменьшают всасывание альфакальцидола. При совместном использовании с антацидами или слабительными, contenant du magnésium, повышается риск развития гипералюминемии и/или гипермагниемии; при применении с тиазидными диуретиками, supplémentation en calcium, PM, содержащими витамин D и его производные — риск развития гиперкальциемии. Возможно совместное применение с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп при лечении остеопороза.

Токсическое действие ослабляют витамин А, tocophérol, vitamine C, acide pantothénique, thiamine, riboflavine. La calcitonine, dérivés des acides ètidronovoj et pamidronovoj, глюкокортикоиды снижают эффект. Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих ЛС и риск возникновения гиперфосфатемии.

Dose excessive

Симптомы гипервитаминоза Vitamine D: tôt, en raison de l'hypercalcémie, — боль в костях, constipation, diarrhée, somnolence, bouche sèche, mal de tête, polydipsie, pollakiurie/nictoria, polyurie, rythme cardiaque irrégulier, diminution de l'appétit, goût métallique dans la bouche, myalgie, nausées ou vomissements, démangeaison, fatigue ou faiblesse inhabituelle. Symptômes tardifs de l'hypervitaminose D, en raison de l'hypercalcémie: douleur osseuse, pomutnenye urine (apparition dans les urines cylindres hyalins, protéinurie, leucocyturie), conjonctivite, diminution de la libido, calcification ectopique, fièvre, pressurisation, повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, démangeaisons de la peau, somnolence, diminution de l'appétit, myalgie, тошнота или рвота и панкреатит (выраженная боль в области желудка), psychose (les changements mentaux et d'humeur), rhinorrhée, perte de poids. Symptômes de toxicité chronique de la vitamine D: calcification des tissus mous, rein, lumière, les vaisseaux sanguins, hypertension artérielle, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), dysplasie chez les enfants.

Traitement: le retrait de la drogue. В ранние сроки острой передозировки — промывание желудка, прием минерального масла (способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями); в тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (diurèse forcée), diurétiques de l'anse, glюkokortikoidov, ʙifosfonatov, la calcitonine et la dialyse à l'aide de solutions à faible teneur en calcium.

Posologie et administration

À l'intérieur, JE /. Начинать лечение необходимо с минимальных доз, contrôle 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в крови. À l'intérieur, adulte: la dose initiale 1 mg / jour, может повышаться на 0,25–0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. Детям — в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат применяют пожизненно.

B /, при гемодиализе в конце каждого сеанса в виде болюса (pendant 30 de). Инъекция должна проводиться в возвратную линию аппарата (как можно ближе к пациенту — для ликвидации риска всасывания альфакальцидола пластиком). La dose initiale - 1 g, maximale - 6 мкг на диализ, mais pas plus 12 xg pendant 1 Soleil.

Précautions

В процессе лечения необходим постоянный контроль концентрации Ca²⁺ и фосфатов в крови (в начале лечения — 1–2 раза в неделю, при достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca²⁺ в плазме каждые 3–5 нед, концентрацию Ca²⁺ в моче — каждые 1–3 мес), а также активности ЩФ (при хронической почечной недостаточности — еженедельно). При хронической почечной недостаточности требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии).

Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, en particulier dans l'insuffisance rénale chronique. Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.

Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.

В случае развития гиперкальциурии прием препарата прекращают, затем назначают в уменьшенных дозах. Не следует назначать одновременно с другими ЛС, содержащими витамин D или его производные. Il sera apprécié, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у некоторых пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. Enfants, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Coopération