AKTAPAROKSETIN

Matière active: Paroxétine
Lorsque ATH: N06AB05
CCF: Antidépresseur
CIM-10 codes (témoignage): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Fabricant: Actavis Group hf. (Islande)

FORME POSOLOGIQUE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills, Pelliculés blanche ou presque blanche, tour, de lentille, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, avec une inscription “P” sur un côté et “20” – autre.

Excipients: le stéarate de magnésium 2255, carboxyméthylamidon sodique, маннитол DC, cellulose microcristalline, эудрагит Е100 (le méthacrylate de méthyle, copolymère de dimetilaminojetilmetakrilata et butilmetakrilata), Opadry АМВ белый (solution d'eau): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Le dioxyde de titane (E171), talc, indigokarmin (E132), lécithine de soja (E322), Gomme de xanthane (E415).

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Pills, Pelliculés bleu, tour, de lentille, Valium avec d'un côté et l'inscription “P30” – autre.

Excipients: le stéarate de magnésium 2255, carboxyméthylamidon sodique, маннитол DC, cellulose microcristalline, эудрагит Е100 (le méthacrylate de méthyle, copolymère de dimetilaminojetilmetakrilata et butilmetakrilata), Opadry AMB синий (solution d'eau): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Le dioxyde de titane (E171), talc, indigokarmin (E132), lécithine de soja (E322), Gomme de xanthane (E415), colorant jaune soleil (E110), colorant jaune de quinoléine (E104).

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Action pharmacologique

Antidépresseur. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-NT) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного и панического расстройства.

Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-HT нейронами.

Paroxétine a une faible affinité pour les m-holinoretseptorov. Обладая селективным действием, в отличие от трициклических антидепрессантов, пароксетин характеризуется низким аффинитетом к α₁, une₂, b-адренорецепторам, et de dopamine, 5-HT₁ comme, 5-NT₂ подобным и гистаминовым Н₁-Récepteur.

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, paroxétine prinimayushtih, éprouvé, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. Chez des volontaires sains, il ne provoque pas une modification importante de la pression artérielle, La fréquence cardiaque et EEG.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Pharmacokinetics

Absorption

После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Métabolisé dans le “premier passage” par le foie.

Les effets cliniques de la paroxétine (les effets secondaires et l'efficacité de) pas en corrélation avec sa concentration dans le plasma.

Distribution

C_ss Il est obtenu par 7-14 дню после начала лечения, фармакокинетика во время длительного лечения не изменяется.

В терапевтических концентрациях связывание пароксетина с белками плазмы составляет 95%.

La paroxétine est largement distribué dans les tissus, et les calculs pharmacocinétiques indiquent, seulement 1% il est présent dans le plasma.

Métabolisme

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “premier passage” par le foie, la quantité, определяемое в системном кровотоке, moins de, которое абсорбируется из ЖКТ. Après avoir augmenté la dose de paroxétine ou dose multiple, lorsque la charge augmente sur le corps, un effet d'absorption partielle “premier passage” à travers le jeu de la paroxétine plasma foie et réduit. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, qui peut être observée uniquement chez les patients, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме.

Déduction

J_1/2 varie, но обычно составляет около 1 ré. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате метаболизма при первом прохождении через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

Пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов: 64% метаболитов выводится с мочой и 36% с желчью через кишечник. В неизмененном виде выводится 2% с мочой и 1% la bile.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Les patients âgés, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Témoignage

- Tous les types de dépression (incl. reaktivnaя, тяжелая эндогенная депрессия и депрессия, сопровождающаяся тревогой);

— обсессивно-компульсивное расстройство;

— паническое расстройство, en t. non. avec agoraphobie;

— социальное тревожное расстройство/социальная фобия;

- Trouble d'anxiété généralisée;

- Traitement du SSPT.

Posologie

Le médicament est pris par voie orale 1 heure / jour, matin, en mangeant. Avalez les comprimés entiers, eau potable.

Дозу подбирают индивидуально в течение первых 2-3 недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируют.

À лечения депрессий dose prescrite de médicament 20 mg 1 heure / jour. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 mg / jour, la dose quotidienne maximale – 50 mg.

À les troubles obsessionnels compulsifs начальная терапевтическая доза составляет 20 mg / jour, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 mg. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 mg / jour, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 60 mg / jour.

À troubles de panique Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 mg / jour (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 mg. Средняя терапевтическая доза – 40 mg / jour. La dose maximale – 50 mg / jour.

À социально-тревожных расстройствах/социофобии dose de départ est 20 mg / jour, при отсутствии эффекта в течение как минимум 2 недель возможно увеличение дозы максимально до 50 mg / jour. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 1 недели в соответствии с клиническим эффектом.

À посттравматических нарушениях психики для большинства пациентов начальная и терапевтическая дозы составляют 20 mg / jour. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 mg / jour. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в соответствии с клиническим эффектом.

À генерализованных тревожных расстройствах начальная и рекомендуемая дозы – 20 mg / jour.

À rénale et / ou hépatique La dose quotidienne recommandée est de 20 mg.

À les patients âgés la dose quotidienne ne doit pas dépasser 40 mg. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Effet secondaire

SNC: somnolence, tremblement, asthénie, insomnie, vertiges, fatigabilité, convulsions, troubles extrapyramidaux, le syndrome sérotoninergique, hallucinations, vogue, confusion, ažitaciâ, alarme, dépersonnalisation, приступы паники, повышеннаяи нервная возбудимость, paresthésie, diminution de la capacité à se concentrer.

Sur la partie du système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie, myasthénie, myoclonies, миопатический синдром.

De les sens: déficience visuelle, changements dans le goût.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: нарушения половой функции (incl. импотенция и расстройства эякуляции), гиперпролактинемия/галакторея, anorgazmija.

A partir du système urinaire: rétention urinaire, augmentation de la miction.

A partir du système digestif: diminution de l'appétit, nausée, vomissement, bouche sèche, la constipation ou la diarrhée; rarement – hépatite.

Système cardiovasculaire: hypotension orthostatique.

Les réactions allergiques: éruption, urticaire, ecchymose, démangeaison, œdème de Quincke.

Autre: augmentation de la transpiration, giponatriemiya, violation de sécrétion de ADH, синдром отмены при резкой отмене препарата, rhinite.

Contre-

- La réception simultanée d'inhibiteurs de la MAO et la période jusqu'à 14 jours après leur annulation;

- L'utilisation concomitante de la thioridazine;

- l'épilepsie instable;

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années;

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, glaucome à angle fermé, hyperplasie prostatique, manie, патологии сердца, épilepsie, судорожных состояниях, при проведении электроимпульсной терапии, при приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, при наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, les patients âgés.

Grossesse et allaitement

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (allaitement maternel).

Précautions

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, le médicament est prescrit avec prudence.

Лечение пароксетином назначают через 2 недели после отмены ингибиторов МАО.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Le patient doit être informé, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Cependant, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Dose excessive

Symptômes: nausée, mydriase, fièvre, augmentation de la pression artérielle, mal de tête, des contractions musculaires involontaires, ažitaciâ, anxiété, tachycardie sinusale, bradycardie, узловой ритм; rarement – la dépression de la conscience jusqu'à coma (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

Traitement: lavage gastrique, Charbon actif, thérapie simptomaticheskaya. Aucun antidote spécifique.

Interactions médicamenteuses

Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.

Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.

При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, phénytoïne, anticoagulants, les antidépresseurs tricycliques, фенотиазиновых нейролептиков, антиаритмиков класса I С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

Lorsque l'administration concomitante avec des médicaments, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.

Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.

При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, fenotiazinami, les antidépresseurs tricycliques, l'acide acétylsalicylique, НПВС рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (tramadol, sumatriptan) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противосудорожными средствами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 25 ° C. Durée de vie – 3 année.