KALUMID

Aktiivista ainetta: Bikalutamid
Kun ATH: L02BB03
CCF: Ei-steroidiset anti-androgeenien lääke kasvaimen vastainen aktiivisuus
ICD-10 koodit (todistus): C61
Kun CSF: 15.13.03.02
Valmistaja: RICHTER RICHTER Ltd. (Unkari)

Lääkemuoto, koostumus ja pakkaus

Pillerit, päällystetty valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, с гравировкой “L” на одной стороне и “RG” – на другой.

	1 kieleke.
ʙikalutamid	50 mg

Apuaineita: kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, povidoni, natriumkarboksimetyylitärkkelys tyyppi A, laktoosimonohydraatti.

Koostumus kuoren: Opadry 33G28707 Valkoinen, glyserolitriasetaatti, makrogoli 3000, laktoosimonohydraatti, Titaanidioksidi, gipromelloza.

15 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
15 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.

Pillerit, Kalvopäällysteinen valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, lenticular, с выгравированным знаком “XL” на одной стороне и “RG” – на другой.

	1 kieleke.
ʙikalutamid	150 mg

Apuaineita: kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti, povidoni, natriumkarboksimetyylitärkkelys tyyppi A, laktoosimonohydraatti.

Koostumus kuoren: Opadry II.33G28523 White (glyseryylitriasetaatti, makrogoli 3000, laktoosimonohydraatti, Titaanidioksidi, gipromelloza).

15 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.

Farmakologinen vaikutus

Ei-steroidiset anti-androgeenisesti huumeiden. On raseeminen seos, ja antiandrogeeninen aktiivisuus on pääosin (R)-enantiomeeri. Sillä ei ole muita hormonaalisia toiminnan.

Se sitoo androgeenireseptorin ja, aktivoimatta geeniekspressiota, Se estää stimuloiva vaikutus androgeenien. Tämä johtaa regressio eturauhasen kasvainten.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического “синдрома отмены антиандрогенов”.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Otettuaan lääke sisällä bikalutamidihoito imeytyy nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavasta. Syöminen ei vaikuta imeytymiseen.

Jakelu

Yhteydenpito suuri plasman proteiineihin (raseemisen seoksen 96%, että (R)-enantiomeeri 99.6%). Intensiivisesti metaboloituu maksassa hapettamalla ja muodostuminen konjugaattien glukuronihapon kanssa.

Kun otetaan päivittäin Kalumida^® keskittyminen (R)-enantiomeeri plasmassa kasvaa noin 10 ajan, koska pitkä T_1/2

, joka mahdollistaa lääkeaineen 1 aika / päivä.

Kun otetaan päivittäin Kalumida^® annos 50 mg C_ss (R)-enantiomeeri plasmassa on noin 9 ug / ml: n, ja kun vastaanotetaan 150 mg: Kalumida^® - 22 ug / ml: n. Kun tasapainotilaa ympärillä 99% kaikki liikkeellä enantiomeerit on aktiivinen (R)-enantiomeeri.

Aineenvaihdunta

Se metaboloituu maksassa (hapettamalla ja muodostuminen konjugaattien glukuronihapon kanssa).

Vähennys

Metaboliitit erittyvät virtsaan ja sapen mukana suunnilleen yhtä suuressa määrin.

(S)-enantiomeeri poistuu elimistöstä nopeammin (R)-enantiomeeri, T_1/2 viimeksi noin 7 päivää.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Farmakokinetiikka (R)-enantiomeeri ei riipu iästä, munuaisten toimintahäiriö, ja myös lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta.

On näyttöä siitä,, Potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta hidastaa poistaminen (R)-enantiomeeri plasmasta ja voidaan havaita kertymistä bikalutamidin.

Todistus

- Yhteinen eturauhassyöpää yhdistelmähoito GnRH analoginen (gonadotropiinia vapauttavan gormon) tai yhdessä kirurgisen kastraation (Pilleri 50 mg);

- Paikallisesti edennyt eturauhassyöpä (T3-T4, Mikä tahansa N, M0; T1-T2, N , M0) yksinään vai adjuvanttiterapiana yhdessä sädehoidon tai eturauhasen;

- Paikallisesti edenneen ei-metastasoituneen eturauhassyövän tapauksissa, kun kirurgisen kastraation tai muita lääketieteellisiä toimenpiteitä soveltaa tai kohtuuttomia.

Annostusohjelman

Aikuisten miesten (Sisältää. Seniorit) at levitetään eturauhassyövän yhdessä GnRH analoginen tai kirurgisen kastraation lääke on määrätty annos 50 mg 1 aika / päivä. Hoito Kalumidom^® pitäisi alkaa samanaikaisesti alusta vastaanoton GnRH analoginen tai kirurgisen kastraation.

At paikallisesti edennyt eturauhassyöpä nimittää 150 mg 1 aika / päivä. Kalumid^® pitäisi olla pitkän aikavälin, ainakin 2 vuotta. Jos merkkejä taudin etenemisen saavien lääkkeen käyttö on lopetettava.

At munuaisten toiminta ja vähäinen maksan vajaatoiminta Annosta ei tarvitse.

Sivuvaikutus

Farmakologinen vaikutus bikalutamidi saattaa selittää seuraavia haittavaikutuksia:

Puolelta umpieritysjärjestelmän: Usein (>10%) – гинекомастия (Sitä voidaan säilyttää myös hoidon päättymisen jälkeen, varsinkin kun kyseessä on pitkän aikavälin käyttö lääkkeen), rintojen arkuus, vuorovesi; usein (≥1% ja <10%) kun sitä sovelletaan päivittäinen annos lääkeainetta 150 мг – снижение либидо, seksuaalinen toimintahäiriö, painonnousu.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: часто – диарея, pahoinvointi, transaminaasiarvojen, keltatauti, kolestaasi (Nämä muutokset maksan toiminnassa olivat usein ohimeneviä ja hävisivät kokonaan tai vähentynyt, vaikka hoidon jatkaminen tai lopettamisen jälkeen); harvoin (Ja ≥0.1% <1%) kun sitä sovelletaan päivittäinen annos lääkeainetta 150 мг – боль в животе, ruoansulatushäiriö; harvoin (≥0.01% ja <0.1%) – рвота, maksan vajaatoiminta (syy-yhteyttä vastaanottoon bikalutamidin ei ole asennettu).

Ihoreaktiot: часто – зуд; kun sitä sovelletaan päivittäinen annos lääkeainetta 150 мг – алопеция или восстановление роста волос; очень редко – сухость кожи (kun sitä sovelletaan päivittäinen annos lääkeainetta 150 mg kuiva iho on usein havaittu).

Allergiset reaktiot: harvoin turvotusta angioneuroticeski, nokkosihottuma.

CNS: Osat - voimattomuus; harvoin (kun sitä sovelletaan päivittäinen annos lääkeainetta 150 mg) – депрессия.

Muut: редко – интерстициальные легочные заболевания, kun sitä sovelletaan päivittäinen annos lääkeainetta 150 мг – гематурия.

Sovelluksessa Kalumida^® ja GnRH-analogit saattavat kokea seuraavia haittavaikutuksia, joiden taajuus ≥1% (Syy-yhteyttä lääkkeen saanti ei ole asennettu, Osa totesi haittavaikutuksia iäkkäille potilaille saamatta Kalumida)

Sydän-ja verisuoni-järjestelmä:

sydämen vajaatoiminta.

Vuodesta ruoansulatuskanavan: ruokahaluttomuus, suun kuivuminen, ruoansulatushäiriö, ummetus, ilmavaivat.

CNS: huimaus, päänsärky, unettomuus, uneliaisuus.

Hengityselimet: hengästys.

Vuodesta virtsaelimet: nokturia.

Vuodesta verisoluista: anemia.

Ihoreaktiot: hiustenlähtö, ihottuma, lisääntynyt hikoilu, girsutizm.

Aineenvaihdunta: diabetes, giperglikemiâ, lisätä tai vähentää kehon painon.

Muut: seksuaalinen toimintahäiriö, vatsakipu, rintakipu, lantion kipu, vilunväristykset.

Vasta

- Samanaikainen vastaanotto terfenadiinin, astemizolom, cizapridom;

- Yliherkkyys bikalutamidia ja / tai muita ainesosia.

Kalumid^® ei määrätty naisten ja lasten.

FROM varovaisuus tulee määrätä maksan toimintahäiriöt.

Raskaus ja imetys

Kalumid^® aiheinen naisille eikä sitä tule antaa raskaana oleville ja imettäville äideille.

Varoitukset

Annetaan mahdollisuus hidastaa erittymistä Bikalutamidin potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta on suositeltavaa hoidon aikana Kalumidom^® määräajoin arvioitava maksan toiminnan. Useimmat maksan toiminnan muutokset todetaan ensimmäisten 6 kuukauden hoidon. Jos kyseessä on vaikea maksan vajaatoiminta tulee lopettaa Kalumida^®.

Potilaat, joilla on etenevä sairaus taustalla lisätä eturauhasen-antigeenin tason (PSA) tulisi harkita hoidon lopettamisen Kalumidom^®.

Nimittäessään Kalumida^® potilaat, vastaanottava kumariiniantikoagulantteja, seuraamaan säännöllisesti protrombiiniajan.

Koska on mahdollista, aktiivisuuden inhiboimiseksi ja sytokromi-P450-Kalumidom (CYP3A4), varovaisuutta tulee noudattaa samanaikaisen lääkkeillä Kalumida, metaboloituvat pääasiassa CYP3A4.

Potilaat, joilla on laktoosi-intoleranssi olisi ilmoitettava, että kukin tabletti Kalumida^® 50 mg käsittää 63.875 mg laktoosimonohydraattia, ja jokainen tabletti Kalumida^® 150 mg - 183 mg laktoosimonohydraattia.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja hallinta mekanismeja

Kalumid^® Se ei vaikuta potilaan kykyyn kuljettaa ajoneuvoja tai ryhdy muihin mahdollisesti vaarallisiin töihin, vaativat suuria keskittyminen ja nopeus psykomotorisen reaktioiden.

Yliannos

Yliannostustapauksia ei ole kuvattu ihmisillä. Ei ole erityistä vastalääkettä, joten tarvittaessa viettää oireenmukainen hoito. Dialyysi nyeeffyektivyen, koska bikalutamidi läheisesti liittyviä proteiineja ja erittyy virtsaan muuttumattomana. Näkyy yleistä tukihoitoa, Sykemittarit, hengitys syke ja verenpaine.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Ei ole todisteita mistään farmakodynaamisia tai farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia välillä Kalumidom^® ja GnRH analogit.

In vitro -tutkimuksissa näyttelyssä, mitä (R)-enantiomeeri bikalutamidi on CYP3A4: n estäjä, vähemmän vaikuttavia aktiivisuuteen CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bikalutamidi potentiaalisesti kykenee olemaan vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa todettiin, Kuitenkin sovellettaessa Kalumida^® aikana 28 päivää saavilla potilailla midatsolaamin AUC midatsolaamin lisääntyi 80%. Samanaikainen käyttö terfenadiinin Kalumida, astemitsolia ja sisapridia.

Olisi huolehdittava nimittäessään Kalumida^® samanaikaisesti siklosporiinin tai kalsiuminestäjien. Ehkä, Meidän on pienentää annosta näiden lääkkeiden, varsinkin kun kyseessä on vaikutus tai ei-toivottuja reaktioita. Kun aloitat tai peruuttaa Kalumida^® Suosittelen huolellinen seuranta syklosporiinin pitoisuudet veriplasmassa ja kliinisestä tilasta potilaan.

Yhteiskäyttö Kalumida^® ja valmisteet, sortaa mikrosomaalinen hapetus (simetidiini, ketokonatsoli), Se voi johtaa kasvuun plasmassa bikalutamidia ja, ehkä, lisääntymistä haittavaikutusten.

Kalumid^® Se parantaa vaikutusta kumariiniantikoagulanttien (kilpailu proteiiniin sitoutumisen).

Toimitus- apteekkien

Lääke on julkaistu reseptiä.

Edellytykset ja ehdot

List B. Lääke on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta lämpötilassa 15 ° 30 ° C. Kestoaika Tabletit 50 mg - 3 vuosi, tablettia 150 mg - 2 vuosi.