MOVALIS (Lahendus / m)

Aktiivne materjal: Meloksikaami
Kui ATH: M01AC06
CCF: MSPVA
ICD-10 koodid (tunnistus): M05, M15, M45
Kui CSF: 05.01.01.07.01
Tootja: Boehringer Ingelheim International GmbH (Saksamaa)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Lahendus / m selge, kollane rohekas varjund.

Abiained: meglumiini, glikofurol, poloksameeriks 188 (Pluronik F68), naatriumkloriid, Glycine, Naatriumhüdroksiid, vesi d / ja.

1.5 ml – värvitust klaasist viaalid (3) – kontuuri aluseid (1) – pappkarpidesse.
1.5 ml – värvitust klaasist viaalid (5) – kontuuri aluseid (1) – pappkarpidesse.

Farmakoloogilise toime

MSPVA, viitab tuletatud enolovoj happe ja põletikuvastased, valuvaigistav ja palavikku alandav toime. Väljendatud on põletikuvastane mõju meloksikaami installitakse standard mudelite põletik.

Meloksikaami toimemehhanism on prostaglandiinide sünteesi – tuntud põletikumediaatorite. In vivo meloksikaam pärsib prostaglandiinide sünteesi põletik kohas rohkem, kui on limaskesta kõhuga või neerude. Need erinevused on seotud rohkem selektiivne pärssimine Cox-2 Cox-1 võrreldes. Usutakse, Cox-2 inhibeerimine tagab ravivat toimet NPVS, Pärssimine on pidevalt kohal izofermenta Cox-1 võiks põhjustada mao ja neerude kõrvaltoimete.

Selektiivsus Cox-2 suhtes meloksikaami on kinnitatud katse süsteemides, nagu in vitro, ja ex vivo. Valikuline võimalus meloksikaami inhibeeri Cox-2 näitab testi süsteemide täisveri kehavälise kasutamisel. Ex vivo komplekt, Mida meloksikaami (annuste 7.5 mg 15 mg) üha enam ingibiroval Cox-2 (pakkudes rohkem ingibirutee mõju prostaglandiinide e tootmine₂, sõidetakse lipopolisaharidom ja reaktsiooni, kontrollib Cox-2 /), Kui tromboksaani, vere hüübimiseks vajalike (reaktsioon, kontrollib Cox-1). Kõrvaltoimed sõltuvad annusest väärtused. Ex vivo näitab, et meloksikaami soovitatud annustes ei mõjuta trombotsüütide agregatsiooni ja veritsusaja erinevalt indometatsiin, diklofenak, ibuprofeeni ja naproksena, mis oluliselt agregatia trombotsüütide rõhutud ja pikeneda.

Kliinilistes uuringutes pool maost ilmnesid üldjuhul harvem kui võtta meloksikaami 7.5 mg 15 mg, Kui kui võtta teiste mittesteroidsete PÕLETIKUVASTASTE, kelle võrdlused. See erinevus kõrvaltoimete esinemissagedust maost on peamiselt tingitud asjaolust, Kui manustada meloksikaami harva nähtused nagu düspepsia, oksendamine, iiveldus, kõhuvalu.

Sagedus jahutusavadest seedetrakti ülaosa, haavandid ja verejooks, mis olid seotud meloksikaami kasutamine, See oli madal ja sõltus ravimi annus.

Farmakokineetika

Neeldumine

Meloksikaam imendub täielikult on / m tutvustus. Suhteline biosaadavus võrreldes suukaudne biosaadavus on peaaegu 100%. Seega, kui uuendusi, et suuliselt edastatavat annuste ei ole vaja. Pärast / m süsti annuses 5 mg C_max on 1.62 µg/ml umbes jooksul saavutatud 60 m.

Jaotus

Meloksikaam on ka seotud plasma proteiin, eriti kellel on (99%). See tungib sünoviaalvedelik, kontsentratsioon sünoviaalvedelikus on ligikaudu 50% plasmakontsentratsiooni. V_d madal, keskmised 11 l. Mezhindividual'nye erinevused, milleks on 30-40%.

Ainevahetus

Meloxicam metaboliseeritakse peaaegu tervenisti maksas moodustamiseks 4 farmakoloogiliselt inaktiivseks derivaat. Põhimetaboliidiga, 5′-karʙoksimeloksikam (60% annuse suurus), moodustanud oksüdeerimisel vahemetaboliidi tekkes, 5′-gidroksimetilmeloksikama, mis eritub samuti, kuid vähem (9% annuse suurus). In vitro uuringud on näidanud, seda metaboolset muundumist CYP2C9 Küprose naela on oluline roll., täiendavate tähtsust CYP3A4. Moodustus kaks teiste metaboliitide (komponendid, vastavalt, 16% ja 4% annuse suurus) prinimaet osalemine peroksüdaasi, tegevus on, arvatavasti, individuaalselt erinev.

Mahaarvamine

Kuvatakse võrdselt roojas ja uriinis, peamiselt metaboliitidena. Sellisel muutmata kujul koos väljaheitega eritub vähem 5% suurusjärku päevane annus, uriiniga muutumatul kujul on avastatud ainult jälgedena. Keskmine T_1/2 on 20 ei. Plasmakliirens keskmised 8 ml / min.

Meloksikaami näitab lineaarne farmakokinetiku annuste 7.5-15 mg / m tutvustus.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Maksatalitlushäired, Samuti nõrgalt või mõõdukalt väljendatud neerupuudulikkus oluliselt mõjutada farmakokinetiku meloksikaami ei ole. Terminali neerude rike kasvuga V_d võib kaasa tuua suuremad kontsentratsioonid tasuta meloksikaami, Seetõttu nendel patsientidel ei tohi ööpäevane annus 7.5 mg.

Vanematel patsientidel keskmine plasma kliirens ajal sakvinaviiri pisut vähem, noorematest.

Tunnistus

— esialgu ravi ja kontrollida reumatoidartriidi valu lühiajaline sümptomaatiline ravi, Osteoartroos, ankilozirujushhem spondilite.

Annustamine

Aastal / m Sissejuhatus narkootikumide kuvatakse ainult esimene 2-3 päeva. Edasine ravi jätkata, kasutades suuliselt (tabletid).

Soovitatav annus on 7.5 mg või 15 mg 1 aeg / päev, Sõltuvalt valu intensiivsusest ja põletikulise protsessi raskus.

Narkootikumide süstitakse sügavale nende / m. Aastal/ravimi kasutuselevõtt on keelatud!

Sisse patsientidel kaasneb kõrvaltoimete ööpäevane annus ei tohi 7.5 mg.

Sisse lõpuks staadiumis neerupuudulikkusega patsientidel, hemodialüüsi, annuse Movalis^® tohiks ületada 7.5 mg. Sisse kerge või mõõdukas neerutalitluse häirega patsientidel (QC rohkem 25 ml / min) annuse vähendamine ei ole vajalik.

Meloksikaami ravimi annust^® jaoks on / m süsti: lastel ja noorukitel määratlemata, See ajakava saab kasutada ainult täiskasvanud.

Maksimaalne soovitatav ööpäevane annus – 15 mg.

Kombineeritud kohaldamine eri ravimvorme Movalisa^® maksimaalne päevane annus tabletti, suposiidid ja süstelahus on 15 mg.

Kõrvalmõju

Järgnevalt soovimatud nähtused, kelle suhted uimastitega meloksikaami kasutamine^® kui võimalik. Nende nähtuste esinemise põhinevad, saadud kliiniliste uuringute, arvestamata põhjuslikku seost.

Kõrvalnähud, kelle suhted ravimi lubamist leiti, et võimalik, registreeritud ravimi mitmekülgset kasutamist, märgitud (*). Need haruldased nähtused on raske hinnata. Oodatav, mis on vähem kui 0.1%.

Alates seedesüsteemi: >1% – düspepsia, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhupuhitus, kõhulahtisus; 0.1-1% – söögitoru-, stomatiit, röhitsus, seedetrakti haavand, peidetud või makroskoopiliselt, jeludern-kisherne verejooks, Mööduvad muutused maksa (maksa transaminaz õhtused suurenemine või); <0.1% – SEEDETRAKTI perforatsioon, koliit; b-hepatiidi *, gastriit *.

Seedetrakti verejooksu, Erodeeriv ulcerous võita mao perforatsioon ja võib põhjustada potentsiaalselt eluohtlikud tingimused.

Alates vereloomesüsteemi: >1% – aneemia; 0.1-1% – leukopeenia, muuta leukotsüütide valem, trombotsütopeenia.

Nakatumise tõenäosust samaaegne esinemine on potentsiaalselt zitopenia mielotoksicheskih ravimid, aastal eelkõige metotreksaadi.

Nahareaktsioonidele: >1% – sügelema, nahalööve; 0.1-1% – nõgestõbi; <0.1% – valgustundlikkus. Harvadel juhtudel võivad tekkida bulleznah reaktsioonid, mnogoformna eritema, Stevens-Johnsoni sündroom, Toksiline epidermaalne nekroliza *.

Hingamiselundeid: < 0.1% – kõhuli adjuvantravina nimetamine atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete PÕLETIKUVASTASTE, sealhulgas Movalis^®, Teatati arengu kohta ägeda bronhiaalastma.

CNS: >1% – või minestamistunnet, peavalu; 0.1-1% – peapööritus, kõrvus, unisus; <0.1% – segasus * rikkumise suund, muuta meeleolu *.

Südame-veresoonkonna süsteemi: >1% – paistetus; 0.1-1% – vererõhu tõus, südamelöök, loodete.

Alates kuseelundkonna: 0.1-1% – muutmine neerufunktsiooni laboratoorsed näitajad (kreatiniini taseme tõus ja/või uurea sisaldus veres); <0.1% – äge neerupuudulikkus *.

On osa organ visioon: <0.1% – konjunktiviit *, Nägemispuudega, sh. ähmane nägemine *.

Allergilised reaktsioonid: <0.1% – angioödeem, ülitundlikkusreaktsioone (sh. anaphylacticskie ja anaphylactoidnye *).

Kohalikud reaktsioonid: >1% – turse süstekohal; <1% – valulikkus süstekohas.

Vastunäidustused

- Mao-ja kaksteistsõrmiksoole haavandi ägedas faasis;

-Raske maksapuudulikkus;

- Raske neerupuudulikkus (ilma neeru);

-selge Seedetrakti verejooks, hiljuti üle kui ajuhemorraagia või muu verejooks;

— raske kontrollimatu südamepuudulikkus;

manustavatel patsientidel on samaaegselt;

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Kuni 18 aastat;

teadaolev ülitundlikkus meloksikaami või preparaadi komponendid on. On võimalik ristuva tundlikkuse atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete PÕLETIKUVASTASTE.

Narkootikumide häire patsientidele, kelle varem pärast atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega ei ole täheldatud sümptomid bronhiaalastma, ninapolüpoosi, angioödeemi või urtikaaria.

Alates ettevaatust peaks määrama toote kui erosivno-yazvennah TRAKT, eakatel patsientidel.

Rasedus ja imetamine

Movalis^® vastunäidustatud raseduse. Prostaglandiinide sünteesi inhibeerimine võib olla soovimatu mõju raseduse ja loote areng. Epidemioloogiliste uuringute andmed näitavad spontaanse abordi ja loote südame defekte suurem pärast prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite kasutamist raseduse ajal. Südame defekte absoluutne risk suurenes vähem kui 1% kuni 1.5%. See risk suureneb koos annuse ja ravi kestus.

Raseduse kolmandal trimestril prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite kasutamine võib viia loote arengut järgmiste rikkumiste:

-enneaegne lõpetamine arterioosjuha enneaegset sulgumist ja pulmonaalse hüpertensiooni tõttu mürgistusnähte kardiopulmonaalne süsteemi;

-neerude düsfunktsioon, edasise arengu käigus neerupuudulikkus koos vähendatud lootevesi.

Ema sünnituse ajal võib suurendada verejooksu ja vähendavad lihaste kontraktiilsete emakas, ja seetõttu, suurendada tarne.

Known, et MSPVA infiltrating rinnapiima, Seetõttu Movalis^® Ei soovitata kasutada rinnaga toitmise ajal.

Meloksikaami kohaldamine, nagu teiste ravimite blokeerimine ziklooksigenzu/prostaglandiinide sünteesi, võib mõjutada viljakust, Seetõttu ei soovitata naistele, soovivad rasestuda. Kui on rikutud, võime ette kujutada, naised või viljatus uuring peaks kaaluma meloksikaami kaotamine.

Ettevaatust

Olge ettevaatlik seedetrakti haigustega ajalugu ja patsientide ravis, antikoagulandid. Patsiendid, kus on seedetrakti sümptomid, regulaarselt tuleb jälgida. Kui haavandiline šokk sündroom või seedetrakti verejooks Movalis^® Peate tühistama.

Nagu teiste NSAIDIDE, seedetrakti verejooks, haavandid ja perforatsioon, potentsiaalselt eluohtlik patsient, võib tekkida mis tahes ajal ravi jooksul, Kui sümptomid või tõsiste seedetrakti tüsistused ajalugu, ja kuna need märgid. Need tüsistused on üldiselt raskemad eakatel.

Erilist tähelepanu tuleks pöörata patsientidele, aruandlust kõrvaltoimete naha ja limaskestade. Sellistel juhtudel tuleks kaaluda küsimust narkootikumide meloksikaami kasutamise lõpetamine^®.

MSPVA-d inhibeerivad prostaglandiinide sünteesi neerudes, kes on kaasatud säilitada renaalset perfusiooni. MSPVA-de kasutamine patsientidel neeru verevarustuse halvenemine või vähendatud ringleva vere maht võib viia dekompensatsioon peidetud voolab neerupuudulikkus. Pärast tühistamist NPVS tavaliselt taastub neerufunktsiooni oma algsele tasemele. Suur oht selle reaktsiooni puutuvad eakatel patsientidel, haige, on märgitud dehüdratsioon, südamepuudulikkuse, maksatsirroos, nefrootilise sündroomi või neeru haigus, Patsiendid, kes saavad diureticeskie tähendab, AKE inhibiitorite, Angiotensiin II retseptorite antagonistid, samuti patsientidel, raske operatsiooni läbi teinud, hüpovoleemia põhjus. Selliste patsientide ravi alguses jälgida diureesi ja neerufunktsiooni.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid põhjustada harva, interstitsiaalne nefriit, glomerulonefriit, Neeru medullaarse nekroos või nefrootiline.

Kui kasutate ravimit meloksikaami^® on teatatud episoodiline tõstmise transaminaz märkimise või maksafunktsiooni seerumis. Enamasti see tõus oli väike ja mööduv. Kui olulisi muutusi on tuvastatud või ei väheneb aja jooksul, Movalis^® tuleks kaotada, ja järelevalve laboratoorsete muutuste.

Kliiniliselt stabiilse maksatsirroosiga patsientidel vähendada annust ei pea.

Nõrgenenud või vaesestatud patsiente saab hullem taluda soovimatud nähtused, Seetõttu need patsiendid peaksid hoolikalt jälgima. Ettevaatlik tuleb olla eakate patsientide ravimisel, suurema tõenäosusega neerufunktsiooni rikkumise, maks ja süda.

Dioretikami koos MSPVA-de kasutamine võib põhjustada viivituse naatriumi, kaaliumi ja vee, diureetikumide natriyureticeski toimet mõjutavad. Seetõttu eelsoodumusega patsientidel võib suurendada südamepuudulikkuse või hüpertensioon.

Meloksikaami, nagu ka teiste MSPVA-DEGA võib maskeerida nakkushaiguse.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Ei olnud erilist uuringuid ravimi mõju võimele juhtida sõidukeid ja mehhanisme. Peaksid hoiduma selle aktiivsust nägemispuudega inimestele, patsientidel, tähistab ka uimasus või muud kesknärvisüsteemi rikkumise eest.

Üleannustamine

Antidooti ei ole teada, üledoosi korral viivad läbi maoloputus ja üldist toetavat ravi.

Ravimite koostoimed

Üheaegsel rakendamisel Movalisa^® seotud suurendab haavandid mao ja seedetrakti verejooksu tõttu sünergia tegevuste. Kombineeritud kasutamine meloksikaami ja muud MSPVA-d on soovitatav. Atsetüülsalitsüülhappe kasutamine (1000 mg 3 korda / päevas) ja meloksikaami tervetel vabatahtlikel põhjustas suurenenud AUC (10%) ja C_max (24%) Meloksikaami. Selle koostoime kliiniline tähtsus ei ole teada.

Antikoagulandid tarbimist, antiagregantы, hepariini süsteemseks kasutamiseks, tromboliticheskie raha koos Movalisom^® suurendada verejooksu riski. Ole võimalik vältida nende ravimite üheaegse kohaldamise korral, antikoagulantide toimet hoolikalt jälgida.

Npvs suurendada liitiumi plasmakontsentratsiooni liitiumi renaalset kulul kontsentratsioon. Liitiumi plasma kontsentratsioon võib saavutada toksilised väärtused. Liitiumi ja MSPVA kohaldamine ei soovitata. Vajaduse korral selliste kombineeritud ravi jälgima liitiumi ravi alguses plasma kontsentratsioon, Valides annus ja meloksikaami kaotamine.

MSPVA võivad vähendada metotreksaadi ja mis suurendab metotreksaadi kontsentratsioon plasmas kanalzevu sekretsiooni. Seoses nende patsientide, kes saavad suures annuses metotreksaati (rohkem 15 mg nädalas), MSPVA-de samaaegne kasutamine ei ole soovitatav. MSPVA ja metotreksaadi koos kasutamine koostoime oht on patsientidel võimalik, madal metotreksaadi annuseid, iseäranis võivad inimeste neerude. Vajadusel kombineeritud ravi tuleks jälgida valemi vere ja neerufunktsiooni. Korral tuleb, Kui metotreksaat ja npvs taotlemisel ja samaaegselt 3 päeva, tk. metotreksaadi kontsentratsioon plasmas on edendada ja, toksilise toime tõttu võib tekkida. Meloksikaami samaaegne kasutamine ei mõjuta farmakokinetiku metotreksaadi annust 15 mg nädalas, Siiski tuleb arvesse, hematoloogiliste metotreksaadi toksilisust suurendab samas impordi NPVS.

Varem teatatud emakasisene kontratseptiivide kahanev tõhususe MSPVA kohaldamisel. See tähelepanek tuleb täiendavalt kinnitada.

MSPVA-de kasutamine suurendab neerupuudulikkuse dehüdratsiooniga patsientidel. Patsiendid, kes saavad Movalis^® ja diureetikumid, tuleb toetada piisavat. Enne uuringule ravi neeru.

NPVS vähendada mõju antigipertenziveh vahendite (nt, beeta-blokaatorid, AKE inhibiitorite, vasodilaatoreid, Diureetikum), prostaglandiinide inhibeerimise tõttu, tuuma vazodilatirujushhimi atribuudid.

MSPVA ja angiotensiin II retseptori antagonistide kasutamine (nagu AKE-inhibiitorite) suurendab vähenda glomeruliarna filtreerimine. Neerufunktsiooni häirega patsientidel, see võib viia ägeda neerupuudulikkuse teket.

MSPVA, avalda mõju prostaglandiinidel, võib tugevdada nefrotoksicnosti tsüklosporiin. Autorongi puhul ravi tuleks jälgida neerufunktsiooni.

Cholestyramine, ühendab meloksikaami seedetrakti, toob kaasa kiirema eritumist.

Meloksikaam eritub peamiselt maksametabolismi, umbes 2/3 ravimite arv, läbinud metabolism maksas, sulgeb izofermentami tsütokroom P450 (peamine eritumistee metabolism – CYP CYP2S9, Täiendav – CYP CYP3A4), umbes 1/3 metaboliseeruvate teiste süsteemidega, nt, peroksiidide oksüdatsiooni. Kui kasutatakse koos toimega meloksikaami, kellel esineb teadaolevalt inhibeerivad CYP2C9 ja/või CYP3A4 võime (või metaboliseeruvad nende ensüümide osavõtul), tuleks arvesse võtta võimalust farmakokineetilised koostoimed.

Meloksikaami, tsimetidiini, täheldatud digoksiini või furosemiidi olulised farmakokineetilised koostoimed.

Ei saa välistada koostoimed suukaudsed gipoglikemicakimi vahendid.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleks hoida pimedas, kättesaamatuks laste temperatuuril mitte üle 30 ° C. Säilivusaeg – 5 aastat.