Katadolon: juhised ravimi kasutamiseks, struktuur, Vastunäidustused

Aktiivne materjal: Flupirtin
Kui ATH: N02BG07
CCF: Valuvaigistav keskne tegevus effectuation
ICD-10 koodid (tunnistus): N94.4, N94.5, R51, R52,0, R52.2
Kui CSF: 03.02
Tootja: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Saksamaa)

Katadolon: annustamisvorm, koostis ja pakend

Kapslid kõvad, suurus №2, läbipaistmatu, punakaspruun; kapslite sisu – valge valgus, kollane või hallikas-kollane pulber, või heleroheline värv.

Abiained: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraadist, kopovydon, magneesiumstearaat, kolloidse ränidioksiidi.

Kapsli kest: želatiin, Puhastatud vesi, punast raudoksiidi värvi (E172), Titaandioksiid, naatriumlaurüülsulfaat.

10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (5) – pakkides papp.

Katadolon: farmakoloogiline toime

Selektiivne neuronite kaaliumikanali aktivaatori. Vastavalt oma ravimi farmakoloogiline toime on valuvaigistav keskne tegevus effectuation, põhjustada sõltuvuse ja Narkomaania, Peale, on neuroprotective mõju miorelaksirutee.

Flupirtina peitub potencialnezavisimyh aktiveerimise kaudu vastavalt, mis viib stabiliseerumine neuroni membraani potentsiaali. Mõju kaalium on vahendatud mõju narkootikumide reguleerimissüsteemi G valku.

Terapeutiliste kontsentratsioonide Flupirtiini ei ole seotud α₁-, a₂-adrenoretseptorite, serotoniini 5HT₁-, 5NT₂-retseptorite, dopamiini, benzodiazepinovmi, opioidide, Kesk m- ja n-holinoretseptorami.

Kesk flupirtina vastavalt 3 peamine mõju:

Valuvaigistav tegevus

Analgezirutee toime põhineb nii kaudse antagonism suunas NMDA retseptorid, ja valu mehhanismid toetuste ümbersuunamise kaudu, seotud GABA-ergic süsteem.

Flupirtiini terapeutiliste annuste aktiveerib (Avaneb) potencialnezavisimye kaudu, mis põhjustab närvi rakkude membraani potentsiaali stabiliseerumiseni. Selle tulemusena pärsib NMDA retseptorite aktiivsust ja, Järelikult, neuronite ion kaltsiumikanalite blokaadi. Tõttu arendada pärsivad neuronite vastuseks notsitseptiivse ärritustele erutus, aktiveerimise notsytseptivna pärssimine, rakendab analgeziruty mõju. Tulemuseks korduva valus ärritajatele neuronite vastus kasvu pärssimine. See toiming välistab suurema valu ja selle ülemineku krooniline vorm, ja kuna olemasoleva kroonilise Valusündroomi vähendab selle osatähtsus. Modulatory mõju flupirtina leitud ka taju valu allapoole noradrainergicescuu süsteemi kaudu.

Miorelaksirutee

Antispasticescoe mõju lihaste tööd blokeerib vahe neuronite ja motoneurons üleandmise erutus, lihaspinge kustutamise. Flupirtina see tegevus avaldub paljude krooniliste haiguste, kaasas valulikke lihaskrampe (Kaelavalu lihas- ja seljavalu, artropaatia, tenzionnye peavalud, fibromüalgia).

Neuroprotective mõju

Nejroprotektornye ravimi omaduste sätestada kaitse närvi struktuuride toksilise toime rakkudes kaltsiumi ioonide kõrge kontsentratsioon, Mida teha, et tõsta blokaadi neuronite ion kaltsiumi kanalid ja vähendab rakkudes kaltsiumi ioonide vool.

Katadolon: farmakokineetika

Neeldumine

Kui sees peaaegu täielikult (kuni 90%) ja imendub kiiresti seedetraktist.

Ainevahetus

On metaboliseeritakse maksas (kuni 75% annusest) aktiivse metaboliidi M1 tekkega (2-amino-3-acetamino-6 -[4-fluor]-benzilaminopiridin). Aktiivse metaboliidi M1 moodustatakse uretaan-struktuuri hüdrolüüsi teel (1 faasi reaktsiooni) ja hilisema atsetüülimise üldine (2 faasi reaktsiooni). See metaboliit eritub annab keskmiselt 25% analgeziruta tegevuse flupirtina. Teine metaboliit (M2 – bioloogiliselt) moodustub oksüdatsiooni reaktsioon ((I) faasi) n-ftorbenzila, seejärel kongugaciei (2 faasi) n-ftorbenzojnoj happe glycine.

Mahaarvamine

T_1/2 umbes 7 ei (10 h põhiaine ja metaboliidi M1), See on piisav, et tagada valu mõju. Kontsentratsioon plasmas toimeaine on proportsioonis.

Kirjutan peamiselt neerude (69%): 27% eritub muutumatul, 28% – Kui metaboliidi M1 (atsetüül-metaboliidi), 12% – teel metabolita M2 (para-ftorgippurovaâ acid) ja 1/3 kuvatakse manustatud annusest metaboliitidena tundmatu struktuuriga metaboliitide. Osa annusest eritub väljaheitega ning jelchew.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Patsiendid eluaastast 65 aastatel võrreldes nooremate patsientidega, on olnud tõusu T_1/2 (kuni 14 h ühekordne sissepääs ja 18.6 h jooksul 12 päeva) ja C_max Järelikult on detekteerida vereplasmas üle 2-2.5 korda.

Katadolon: tunnistus

Ägeda ja kroonilise valu sündroom:

• lihasspasmi tõttu (Kaelavalu lihas- ja seljavalu, artropaatia, fibromüalgia);
• peavalu;
• pahaloomulise;
• algomenorrhea;
• posttraumaatilise valu;
• traumatoloogilistel/ortopeedilistel operatsioonidel ja sekkumistel.

Katadolon: annustamisreżiim

Ravimit võetakse suu kaudu, vedel pigistas väikese koguse veega (100 ml).

Peale olenevalt raskusest valu ja tundlikkus ravimi annuse.

Täiskasvanud määrama 100 mg (1 kapsel) 3-4 korda päevas toidukordade vahel võrdse intervalliga. Juures väljendatud bolevom sündroom määrama 200 mg (2 kapslit) 3 korda / päevas. Maksimaalne ööpäevane annus – 600 mg (6 kapslit).

Patsiendid üle 65 aastat ravi alguses määrata 100 mg (1 kapsel) hommikul ja õhtul. Annust võib suurendada 300 mg olenevalt raskusest valu ja kaasaskantavad tooted.

Sisse neerupuudulikkusega patsientidel raske või kell gipoalbuminemii Maksimaalne ööpäevane annus on 300 mg (3 kapslit).

Sisse maksafunktsiooni häirega patsiendid Maksimaalne ööpäevane annus on 200 mg (2 kapslit).

Vajadusel nimetamine ravimi annuseid patsientidele määrata järelevalve all.

Ravi kestus määratakse individuaalselt raviarst ja sõltub valu sündroom ja kaasaskantavad dünaamika.

Pikaajalise kasutamise tuleks jälgida maksaensüümide aktiivsuse andmed sümptomid hepatotoksilisuse identifitseerimiseks.

Katadolon: kõrvalmõju

CNS: >10% – väsimus/nõrkus (15%), eriti alguses ravi; 1-10% – peapööritus, depressioon, unehäired, ängistus, närvilisus, värin, peavalu, ; 0.1-1% – segadus, Nägemispuudega.

Alates seedesüsteemi: 1-10% – kõrvetised, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, düspepsia, kõhupuhitus, kõhuvalu, suukuivus, isutus; vähem 0.01% – suurenemist maksa transaminaaside (Normaliseerub annust vähendades või kõrvaldamiseks ravimeid), ravimitest põhjustatud hepatiit (äge või krooniline, voolav öö või ilma kollatõbi, elementidega kolestaas või ilma nendeta).

Allergilised reaktsioonid: 0.1-1% – lööve, urtikaaria ja sügelus mõnikord koos palavikuga.

Kõrvaltoimed on üldiselt sõltub annus (välja arvatud allergilised reaktsioonid). Paljudel juhtudel need kaovad ise, ravina või pärast ravi.

Muu: 1-10% – Higistamine.

Katadolon: Vastunäidustused

• maksahaigus anamneesis;
• kolestaas;
• müasteenia;
• Saint Martini kurja;
• rasedus;
• imetamine (imetamine);
• Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat;
• ülitundlikkus flupirtiini ja teiste ravimi komponentide suhtes.

Alates ettevaatust ettenähtud rikkumise maksa ja/või neeruhaigus, gipoalbuminemii, patsiendid üle 65 aastat.

Katadolon: Rasedus ja imetamine

Katadolon^® on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal (imetamine).

Katadolon: Special juhiseid

Pikaajalise kasutamise tuleks jälgida maksaensüümide aktiivsust varajased sümptomid hepatotoksilisus identifitseerimiseks.

Patsiendid vanemad 65 aastat või raske neeru-ja/või maksapuudulikkus või kui parandus annus gipoalbuminemii.

Ravides flupirtinom võimalik valepositiivse tulemused diagnostika ribad bilirubiin, urobilinogeeni sisalduse ja valgu esinemine uriinis. Sarnane reaktsioon on võimalik, kui koguste määramiseks vereplasmas bilirubiini taseme.

Kohaldamisel võib ravimi suurte annuste, mõnikord värvimist uriini värv roheline, mis ei ole ühegi patoloogiaga kliinilisi tunnuseid.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Arvestades, et Katadolon^® võib põhjustada tähelepanu ja aeglane vastused, ravi ajal on soovitatav hoiduda sõidu transpordi ja tegevused potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Katadolon: üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, tahhükardia, Riigi täielik kurnatus, nutusus, segadus, suukuivus.

Ravi: maoloputus, diurez, aktiivsöe ja elektrolüütide. Sümptomaatiline ravi. Spetsificheskiy vastumürk teadmata.

Katadolon: ravimite koostoime

Flupirtiini suurendab tõhusalt rahustid, lihaslõõgastid, ja etanooli.

Sest, Flupirtiini, mis seondub valkudega, võtma arvesse võtta samaaegselt teiste ravimitega koostoimete võimalusega, (nt, atsetüülsalitsüülhapet, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenklamiid, propranolool, klonidiiniga, varfariini ja diasepaami), mis saab flupirtinom verest, et võib viia suurenenud nende tegevuse. Selle kohta võib väljendada kui varfariini või diasepaam flupirtinom.

Koos flupirtina ja kumariini derivaatide määramisega soovitame, et te regulaarselt jälgima protrombiini indeks, õigel ajal kumariini annust kohandada. Suhtlemist teiste antikoagulantide või antiagregantami andmeid ei.

Koos flupirtina uimastite tarbimine, mis ka metaboliseerub maksas, tuleb regulaarselt jälgida maksaensüümide. Tuleks vältida flupirtina ja ravimid, paratsetamooli ja karbamasepiin.

Katadolon: apteekidest väljastamise tingimused

Ravim on välja antud retsepti.

Katadolon: ladustamistingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 25 ° C. Säilitusaeg – 5 aastat.