ITRAZOL

Aktiivne materjal: Itrakonasool
Kui ATH: J02AC02
CCF: Seenevastaste agent
ICD-10 koodid (tunnistus): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Kui CSF: 08.01.01
Tootja: JSC Vertex (Venemaa)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Kapslid kõvad, №0, valge; содержимое капсул – пеллеты (sfääriline mikrograanuhte) helekollasest pruunikas-kollane.

Abiained: nisutärklisest, poloksameeriks (Lutrol), gipromelloza, sahharoosi.

Kapsli kest: želatiin, Titaandioksiid.

6 Arvuti. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 Arvuti. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
6 Arvuti. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
14 Arvuti. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Farmakoloogilise toime

Seenevastaste agent. Итраконазол – синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, triasoolderivaadi. Ta inhibeerib ergosterooli sünteesi rakumembraani seente, mis muudab seenevastast toimet ravimi.

Itrakonasool aktiivne Infektsioonid, dermatofüütide põhjustatud (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), pärmi seente ja pärmide (Cryptococcus'e neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata'st, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis'elt, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, samuti muud pärmi ja seened.

Farmakokineetika

Neeldumine

See juhitakse verest adekvaatselt. Pärast suukaudset manustamist C_max kontsentratsioon plasmas saabub 3-4 ei. Sissepääs itrakonasool kohe pärast sööki suurendab biosaadavust.

Jaotus

Krooniline manustamine C_ss See saavutati 1-2 nädalat. C_ss Itrakonasool plasma läbi 3-4 tundi pärast manustamist 0.4 ug / ml (100 kättesaamisel mg 1 aeg / päev), 1.1 ug / ml (200 kättesaamisel mg 1 aeg / päev) ja 2 ug / ml (200 kättesaamisel mg 2 korda / päevas).

Plasmavalkudega seonduvus 99.8%.

Itrakonasool tungib hästi kudedesse ja elundid (sh. tupe limaskesta), sisaldab Rasvane ja higinäärmete. Kontsentratsioonid Lung, neer, maks, luud, kõht, põrna ja skeletilihastes 2-3 korda kõrgem kui vastavad kontsentratsioonid plasmas; kude, soderzhashtih keratiin, – в 4 korda.

Terapeutiliste kontsentratsioonide püsivad naha jaoks 2-4 nädalat pärast ravi lõpetamist 4 nädalat kestnud ravi. Itrakonasool leidub küüntes pärast 1 nädalal pärast ravi alustamist ja säilitati, vähemalt, jooksul 6 kuud pärast 3-kuulist ravi. Madal Ravimi kontsentratsioon on samuti määratletud Tali ja higinäärmete.

Ainevahetus

Itrakonasool metaboliseeritakse maksas aktiivsete metaboliitide tekke, sh. gidroksiitrakonazol. On inhibiitor CYP3A4 isoensüümide, CYP3A5, CYP3A7.

Mahaarvamine

Taganemine plasmast on kahefaasiline. Eritumine väljaheitega on alates 3% kuni 18% annus (muutumatul kujul). Samuti eritub neerude kaudu 1 Nädala (0.03% – в неизмененном виде, 35% – в виде метаболитов).T_1/2 - 1-1.5 päev.

Mitte eemaldada hemodialüüsi teel.

Tunnistus

- Sild;

- Seente keratitis;

- Onychomycosis, dermatofüütide põhjustatud ja / või pärmi- ja hallitusseened;

- Süsteemne seenhaigus: süsteemne aspergilloos ja kandidoosi, kryptokokkoz (sealhulgas Krüptokokkmeningiidi), histoplasmosis, sporotrihhoos, Parakoktsidioidomükoosid, blastomükoosi ja teiste süsteemsete või troopilised mükoosid;

- Kandidoos koos nahakahjustused või limaskestade (sh. Vulvovaginaalse kandidoos);

- Chromophytosis.

Annustamine

Itrazol^® Tuleb arvestada, pärast sööki.

Kapslid tuleb tervelt alla neelata.

Tabel 1.

Onixomikoz

Pulse ravi (cm. Tabel 2).

Üks kursus pulsiravi võetakse iga päev Itrazola^® poolt 2 kapslit 2 korda / päevas (poolt 200 mg 2 korda / päevas) jooksul 1 Nädala.

Suhe seenhaiguste ravi küüneplaadi harjad soovita 2 vahetuskurss.

Suhe seenhaiguste ravi küüneplaadi soovitada lõpetada 3 vahetuskurss. Intervall kursused, mille jooksul ei pea võtma ravimit, on 3 Nädala.

Kliinilised tulemused selguvad pärast ravi, nagu uuestikasvamise nail.

Tabel 2.

Pidev ravi

Poolt 2 kapslit 1 aeg / päev (poolt 200 mg 1 aeg / päev) jooksul 3 Kuud.

Tagasivõtmine itrakonasooli naha ja küünte kude on aeglasem, kui plasmast. Seega, Optimaalne kliiniline ja Mükoloogia mõju on saavutatud 2-4 nädalat pärast ravi lõppemist nahainfektsioonidega ja pärast 6-9 kuud pärast ravi lõppu nail infektsioonide.

Süsteemsete seeninfektsioonide

Soovitatavad annused sõltuvad infektsiooni tüübist.

Tabel 3.

Kõrvalmõju

Alates seedesüsteemi: düspepsia, iiveldus, kõhuvalu ja kõhukinnisus, anorexia, pöörduv maksaensüümide aktiivsuse tõus, kolestaatiline kollatõbi, hepatiit; очень редко – тяжелое токсическое поражение печени, sh. Ägeda maksapuudulikkuse surmaga.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peavalu, fatiguability, peapööritus, perifericheskaya neuropaatia.

Allergilised reaktsioonid: sügelema, lööve, nõgestõbi, angioödeem, Stevens-Johnsoni sündroom.

Muu: menstruatsioonihäired, alopeetsia, kaliopenia, paistetus, südamepuudulikkuse ja kopsuturse, värvimisega uriini tumedat värvi, giperkreatininemiя.

Vastunäidustused

- Samaaegne kohaldamine ravimid, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (terfenadiin, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, simvastatiini, lovastatiini, triazolamom, midazolamom);

- Lapsed kuni vanuses 3 aastat;

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust narkootikumide tuleks kasutada patsientidel, raske südamepuudulikkusega, maksahaiguste (sh. kaasneb maksapuudulikkus).

Rasedus ja imetamine

Uimastite kasutamine on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal (imetamine).

Fertiilses eas naised, saavad Itrazol^®, peate kasutama tõhusat rasestumisvastast meetodit käigus ravi, kuni tekkis esimene menstruatsioon pärast lõpetamist.

Ettevaatust

Uuringus / ravimvormis ravimi Itrazol^®, Tervete vabatahtlikega läbiviidud, Ta märkis, mööduv, asümptomaatiline langus vasaku vatsakese väljutusfraktsioonis, normaliseeruma enne järgmist infusiooni. Kliiniline kogutud andmeid suukaudsete ravimvormide teadmata.

Avastatud, itrakonasool on negatiivne inotroopsest mõju. Juhtumid südamepuudulikkuse, seotud võttes Itrazola^®. Ravimi ei tohi kasutada patsientidel, kellel on südamepuudulikkus või selle haiguse esinemise ajaloos välja arvatud juhul,, kui potentsiaalne kasu oluliselt kaalub üles võimaliku riski.

Kaltsiumikanali blokaatorid võivad olla negatiivsed inotroopsest mõju, mis võib esile kutsuda selle mõju itrakonasool; itrakonasool võib vähendada metabolismi kaltsiumikanali blokaatorid. Samal ajal itrakonasooli ja kaltsiumikanali blokaatorid tuleb olla ettevaatlik.

Kell madala happesusega mao imendumine itrakonasool on katki. Patsiendid, saavad antatsiidid (nt, alumiiniumhüdroksiidi), on soovitatav kasutada mitte varem kui 2 tundi pärast kapslite Itrazola^®. Patsiendid, kellel akloorhüdria või kohaldada histamiini₂-retseptorite või prootonpumba inhibiitoreid soovitatakse võtta kapsel Itrazola^® happeliste jookide.

Pikaajalise kasutamise itrakonasool (rohkem 1 Kuud), kui seda kasutatakse patsientidel itrakonasooli, saavad teisi ravimeid, kellel hepatotoksilised, ja patsientidel, kellel esineb maksahaigus soovitatakse regulaarselt jälgida maksafunktsiooni. Patsiente tuleb hoiatada vajadusest pöörduda kohe oma arsti, kui sümptomid, viitavast esinemise hepatiit, nimelt: anoreksii, iiveldus, oksendamine, nõrkus, kõhuvalu ja tume uriin. Kui sellised sümptomid, tuleb kohe lõpetada ravi ning viia läbi uuring maksafunktsiooni.

Patsiendid, kellel neerupuudulikkus vähendades itrakonasooli biosaadavust võib osutuda vajalikuks viia annust.

Ravi tuleb katkestada juhul, neuropaatia, mis võib olla seotud kapsleid Itrazola^®.

Puuduvad tõendid piiriüleste ülitundlikkus itrakonasooli ja teiste asoolitüüpi seenevastased ravimid. Itrazol^® tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on esinenud ülitundlikkust teiste asoolidest.

In alanenud immuunsusega patsientidel (AIDS, pärast elundi siirdamist, neutropeeniaga) Teil võib tekkida vajadus suurendada annust.

Kasutamine Pediatrics

Kasutamine ravimi vanemad lapsed 3 aastat Ta soovitas ainult, kui potentsiaalne kasu ravi kaalub üles võimaliku riski.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Toime autojuhtimise auto ja töötada meetod ei täheldatud.

Üleannustamine

Andmed ei ole saadaval.

Ravi: esimese tunni jooksul tuleks läbi viia maoloputus, ja vajadusel, määrata aktiivsüsi. Itrakonasool ole hemodialüüsi. Ei ole spetsiifilist antidooti.

Ravimite koostoimed

Uimastid, metabolismi mõjutavad itrakonasooli

See uuriti interaktsiooni itrakonasooli rifampitsiini, rifabutiin ja fenütoiin. Samaaegne kasutamine itrakonasool nende ravimite, on potentsiaali indutseerijatega maksaensüümide, ei soovitata. Koostoime uuringud teiste maksaensüümide indutseerijatega, nagu karbamasepiin, fenobarbitaal ja isoniazid, ei teostata, Kuid sarnaseid tulemusi võib eeldada.

Asjatult. itrakonasool osnovnom metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4, potentsiaali selle ensüümi inhibiitorid võivad suurendada itrakonasooli biosaadavust. Näideteks ritonaviiri, indinaviir, klaritromütsiin ja эritromitsin.

Tagajärg itrakonasooli kohta teiste ravimite metabolismi

Itrakonasool võib pärssida narkootikume, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Tulemus saab suurendada või pikenemist oma tegevuse, sh. ja kõrvaltoimete.

Ettevalmistused, mida ei saa kasutada samaaegselt itrakonasool:

- Terfenadiin, astemizol, misolastiin, tsisapriid, triasolaam, midasolaami, dofetilid, kinidiin, pimozid, HMG-CoA reduktaasi, Taki kuidas simvastatiin.

- Kaltsiumikanali blokaatorid võivad olla negatiivsed inotroopsest mõju, mis võib võimendada sama efekti, näidatud itrakonasool. Samal ajal itrakonasooli ja kaltsiumikanali blokaatorid tuleb olla ettevaatlik, tk. metabolismi kaltsiumikanali blokaatorid võib vähendada.

Ettevalmistused, , kus töö tuleb jälgida nende kontsentratsioon plasmas, tegevus, kõrvalmõjud (puhul koosmanustamine itrakonasooli annused nende ravimite, kui vajalik, vähendatakse):

- Suukaudsed antikoagulandid;

- HIV proteaasi inhibiitorid, nagu ritonaviir, indinaviir, sakvinaviir;

- Teatud vähiravimite, nagu vinka-alkaloidid, busulfaanil, dotsetakseeli, trimetreksaat;

- Lõhustuvad CYP3A4 isoensüümi kaltsiumikanali blokaatorid, nagu dihüdropüridün ja verapamiil;

- Mõned immuunosupressiivsed ained: tsüklosporiin, takroliimus, sirolimus;

- Muud tooted: Digoxin, Carbamazepine, buspirooniga, alfentanüül, alprazolam, ʙrotizolam, rifabutiin, metüülprednisolooniga, eʙastin, reboksetiin.

Koostoimeid itrakonasool ja zidovudiini ja fluvastatiini ei leitud.

Puudus mõju itrakonasooli metabolismi etinüülöstradiooli ja noretisetrona.

Mõju plasmavalkudega seondumise

In vitro uuringud on näidanud, vähene konkurents plasmaproteiinidelt itrakonasooli ja neid ravimeid, imipramiin, propranolool, diasepaami, tsimetidiini, Indomethacin, tolbutamiin ja sulfametasiin.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuiv, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg - 2.5 aasta.