FOSAVANS

Aktiivne materjal: Alendronaati, Kolekaltsiferol
Kui ATH: M05BB03
CCF: Inhibiitor luuresorbeerimisel osteoporoosi
ICD-10 koodid (tunnistus): M81.0, M81.1
Kui CSF: 16.04.04.01
Tootja: Merck Sharp & DOHME BV. (Holland)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills Valge kuni peaaegu valge, kapsulovidnoy kujul, jäljendi “710” ühel poolel ja muster luud – veel.

Abiained: laktoos bezvodnaya, mikrokristalne tselluloos, kolloidse ränidioksiidi, naatriumkrosskarmelloosi, magneesiumstearaat.

* in graanulitena, Samuti sisaldavad: trigliceridy, želatiin, saxarozu, modifitseeritud tärklisest, butylhydroksytoluol, naatriumalumiiniumsilikaat.

2 Arvuti. – villid (1) – Cover papp (1) – pakkides papp.
2 Arvuti. – villid (1) – Cover papp (2) – pakkides papp.
2 Arvuti. – villid (1) – Cover papp (3) – pakkides papp.
2 Arvuti. – villid (1) – Cover papp (10) – pakkides papp.
4 Arvuti. – villid (1) – Cover papp (1) – pakkides papp.
4 Arvuti. – villid (1) – Cover papp (2) – pakkides papp.
4 Arvuti. – villid (1) – Cover papp (3) – pakkides papp.
4 Arvuti. – villid (1) – Cover papp (10) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Inhibiitor luuresorbeerimisel osteoporoosi. See viitab alendronaatnaatriumi bifosfonaadi – sidemed, et, lokaliseeritud valdkondades aktiivsete luu resorptsiooni, osteoklastide poolt, See pärsib protsessi luukoe resorptsiooni, tõttu osteoklastide, ilma uue luukoe moodustumist otseselt mõjutada. Sest uue luukoe moodustumise ja luukoe kadu on omavahel seotud, Samuti vähendab luukoe moodustumist, kuid vähem, Kui resorptsioon, astmelise tõusu põhjustab luumassi. Naatrium-ravi ajal alendronatom tekitab luukoe normaalseks, maatriks, mis on manustatud alendronaat, ülejäänud farmakoloogiliselt inaktiivseks. Terapeutilistes annustes ei tekita osteomaliatia alendronaadi.

Tehes 7-degidrokolekal′ciferola D-vitamiini toodetakse nahas kolekaltsiferool₃ Kui kokkupuude UV-valguses. Päikesevalguse puudumisel, D-vitamiini₃ on toidu lahutamatu osa. D-vitamiin₃ metaboliseerub maksas 25-hüdroksüvitamiinD, kus ladestumise. Kujundada aktiivne kaltsium muretsetud hormooni 1,25-digidrovitamin D (Kaltsitriooli), esineb neerude ja hoolikalt reguleeritud. 1,25-digidrovitamina (D) peamine toimemehhanism on suurendada imendumist soolest ning kaltsiumi ja fosfaadi, nagu ka vereplasma kaltsiumisisaldus määruse, eritumist neerude kaltsiumi- ja, luukoe ja selle resorptsiooni.

D-vitamiin₃ on vajalik luukoe normaalseks moodustumiseks. D-vitamiini vaegus tekib juhul ebapiisav kokkupuudet päikesevalguse ja/või puudused toidus. D-vitamiini vaegus on seotud negatiivse saldo, luukoe mass, luumurdude tekkeks. Halvemal juhul, vitamiini puudus on seotud sekundaarne hüperparatüreoidism, gipofosfatemiej, raskekujuline, osteomalaatsia, suurendada kukkumisriski ja luumurdude tekkeks osteoporoosi põdevatel patsientidel.

Farmakokineetika

Neeldumine

Naatriumi alendronaadi

Alendronaadi naatriumi annuse biosaadavus 5 – 70 mg manustamisel tühja kõhuga mitte hiljem, kui 2 tundi enne standardse, on 0.64% naistel ja 0.6% Meestel.

Naatriumi alendronaadi tühja kõhuga võtmisel 1-1.5 tundi enne standardse biosaadavus väheneb ligikaudu 40%.

Osteoporoosiga patsientidel on naatriumi alendronaadi kui neid kohaldatakse tühja kõhuga, mitte hiljem, kui 30 minutit enne esimest sööki või vedelike.

Alendronaadi naatriumi biosaadavus on madal ametisse samaaegselt sööki või jooksul 2 h postprandiaalne.

Samaaegne vastuvõtt koos kohvi või apelsini mahla vähendab biosaadavus ligikaudu 60%.

Kui võtta prednisooni annuse 20 mg 3 korda / päevas 5 päeva ei esine olulist muutust alendronaadi naatriumi biosaadavus.

Kolekaltsiferol

Fosavansa kohaldamisel^® Pärast hommikul tühja kõhuga uni 2 tundi enne standardse, Keskmine AUC_{0-120 ei} vitamiin d₃ on 296.4 NG h/ml x.

C_max D-vitamiini_{3 sisse} vereplasmas on 5.9 ng / ml. C saavutada Keskmine aeg_max D-vitamiini₃ plasmas on 12 ei.

Biosaadavus 2800 ME D-vitamiini₃ Tablett Fosavans^®sarnane biodostupnostthew 2800 ME D-vitamiini₃ isoleeritud sissepääs koos.

Jaotus

Naatriumi alendronaadi

Keskmine V_d tasakaaluolekus (välja arvatud luukoe) on vähemalt 28 l. Terapeutilistes annustes kontsentratsioon plasmas ravimite tühine (vähem 5 ng / ml). Alendronaadi naatriumi seonduvus plasmavalkudega on ligikaudu 78%.

Kolekaltsiferol

Pärast imendumist soolestikus vitamiin d₃ läheb veri, mis koosneb hilomikronov ja kiire, eelkõige, maksa. Väiksemat kogust D-vitamiini₃ jaotada rasv ja lihaseline, kui on kumuleeritud emakeelena kujul edasi järk-järgult vabastamiseks vereringesse. D-vitamiin₃ ringleb veres, D-vitamiini siduva valguga seotud.

Ainevahetus

Naatriumi alendronaadi

Puuduvad tõendid, naatriumi alendronaadi on metabolizmu kohta inimestel või loomadel.

Kolekaltsiferol

D-vitamiin₃ kiiresti metaboliseerumist maksas 25-hüdroksüvitamiinD₃ (vitamiini kogunemine põhivormi) ja järk-järgult neerudes 1,25-dihüdroksüvitamiin D₃, mis on aktiivne vorm vitamiini. Enne aretamiseks vitamiin on oma edasise hüdroksüülimisega. Väike kogus D-vitamiini₃ enne aretus läbib glükuroonimine.

Mahaarvamine

Naatriumi alendronaadi

Pärast ühe aasta / in alendronaatnaatriumi, märgistatud ¹⁴Alates, umbes 50% ravimist eritub uriiniga 72 ei. Tagasivõtmine narkootikumide märgistatud fekaalid oli madal või ei ole määratud. Pärast ühe aasta / in alendronaat doosis 10 mg on oma neeru klirens 71 ml / min. Läbi 6 h pärast/viide kontsentratsiooni plasmas vähenes rohkem, kui 95%. Lõplik T_1/2 üle 10 aastat, mis kajastab uimastitega eraldumine luu.

Kolekaltsiferol

Kui nad saavad radioaktiivsete D-vitamiini₃ tervete isikutega, uriiniga pärast radioaktiivse ravimi Keskmine eritumine 48 h oli 2.4%, väljaheide- 4.9% pärast 4 d. Mõlemal juhul ravim olema enamasti selle metaboliitide kujul. T_1/2 D-vitamiini₃ pärast suukaudset manustamist Fosavansa^® umbes 24 ei.

Tunnistus

-ravi postmenopausis naistel, osteoporoosi, vältida luumurdude teket, sh. reieluukaela murdude ja seljaaju kompressioon luumurde, Samuti on piisav d-vitamiini;

-luumurdude esinemise vältimiseks meeste osteoporoosi ravi, Samuti on piisav d-vitamiini.

Annustamine

Ravim on ette nähtud 1 tab., vähemalt, jaoks 30 minutit enne esimese, vedelike või ravimid (sealhulgas antatsiidid, ravimite kaltsiumi ja vitamiinide), juua klaasitäie puhta veega (mitte mineraalveega). Muud joogid (sh mineraalvesi), Toit ja mõned ravimid võivad vähendada Fosavansa^®.

Soovitatav annus on 1 tab. (70 mg/70 g) 1 kord nädalas.

Lisaks peavad patsiendid võtma ravimid kaltsiumi ja/või D-vitamiini, Kui need ained ebapiisav toidu tarbimine. Fosavans^® pakub iganädalane vajadus D-vitamiini, ööpäevane annus vastavalt 400 ME.

Kuni eakatel ja neerupuudulikkusega patsientidel kerge kuni mõõduka raskusaste (KK 35 kuni 60 ml / min) annuse kohandamine ei ole vajalik.

Korral annust vahele, võetakse 1 lähima päeva pill. Ärge võtke 2 päevas annuste, kuid hiljem peab tagastama narkootikumide vastuvõtmise 1 Kord nädalas nädala päeval, mis on ravi alguses valitud.

Et vähendada söögitoru ärrituse Fosavans^® Te peaksite, järgmisi reegleid järgides:

1. Ravimit tuleks võtta hommikul, kohe pärast ärkamist maavarad, vähemalt, jaoks 30 minutit enne esimese, vedelike või ravimid, jooge üks klaas vett (ole mineraalse) tabletid mao vastuvõtmiseks.

2. Pillid ei näri ja lahustatakse põhjustatud haavandid suus ja kurgus võimalik suhu. Patsiendid ei tohi võtta enne esimest söögikorda horisontaalasendis, seda tuleks teha vähemalt 30 võtmist ning Fosavansa^®.

3. Fosavans^® ei tohiks võtta enne magamaminekut või enne tõstmist voodi.

Kõrvalmõju

Alates seedesüsteemi: kõhuvalu, düspepsia, Söögitoru haavand, düsfaagia, kõhupuhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, tormakas, iiveldus, moonutamist maitse, gastriit; harva (1/10 000, <1/1000) – söögitoru-, erosiooni ja söögitoru, maohaavand, sh. maohaavand, veritsus (maa), kohaliku lõualuu osteonekroos, seotud peamiselt eelmise hamba ja/või tekkis viivitus ravi infektsiooni.

On osa lihasluukonna: lihasvalu, ostealgias, liigeste; harva (1/10 000, <1/1000) – lihaskrambid.

Alates närvisüsteemi: peavalu, peapööritus.

On osa organ visioon: harva (1/10 000, <1/1000) – uveiiti, skleriidi, episkleriidi.

Nahareaktsioonidele: harva (1/10 000, <1/1000) – nahalööve, эritema, valgustundlikkus, sügelema, Rasked nahareaktsioonid, sh Stevens - Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Allergilised reaktsioonid: ülitundlikkusreaktsioonid, sh urtikaaria; harva (1/10 000, <1/1000) – angioödeem, põgus sümptomid, meenutav ägeda faasi reaktsiooni (lihasvalu, vaevus, harva – palavik).

Ainevahetus: hypocalcemia; Seal oli ka kaltsiumi taseme alandamist ja fosfaadisisalduse vähenemist seerumis (tavaliselt lihtne, asümptomaatilised ja mööduva) edasi 18% ja 10% vastavalt.

Vastunäidustused

-söögitoru haigused, tema pidurdamiseks tühjendamine (nt, striktuur või ahalaziâ);

-patsient ei suuda jääda sirgelt ajal 30 m;

- Hüpokaltseemia;

- Raske neerupuudulikkus (CC < 35 ml / min);

-raske hypoparathyreosis;

— raske D-vitamiini puudus;

-kaltsiumi ja;

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat;

-Ülitundlikkus mõne koostisosa ravim.

Alates ettevaatust peaks määrama toote äge ülemise seedetrakti (düsfaagia, söögitoru haigused, gastriit, mao või kaksteistsõrmiksoole haavandite/jne.. anamnestilisi andmeid maohaavandi kohta, Seedetrakti verejooks, kirurgilist sekkumist seedetrakti ülaosa kohtumise Fosavansa eelnenud aasta jooksul^®/), haiguste, seotud ületootmine kaltsitriool (leukeemia, lümfoom, sarkoidoz) ja sellega seotud hüperkaltseemia ja/või hüperkaltsiuuria.

Rasedus ja imetamine

Fosavans^® Seal määratakse raseduse ja rinnaga toitmise ajal kasutamise jooksul patsientide puudumise tõttu.

Ettevaatust

Fosavans^®, nagu teiste bisfosfonaatide, võib põhjustada kohaliku ülemise seedetrakti osakonna limaskestaga.

Patsiendid, kes saavad ravi Fosavansom^®, Saate märkida selliste kõrvaltoimete, Kui söögitoru, haavand ja erosiooni söögitoru, mõnikord viib teket või söögitoru perforatsioon. Juhtudel andmeid, soovimatuid nähtusi võib olla raske ja nõuda haiglaravi. Kohta, Arstid peavad olema eriti mingeid märke või sümptomeid, osutades võimaliku rikkumise söögitoru, ja lõpetage Fosavansa vajadus tuleb patsiente hoiatada^® ja pidada nõu arstiga, kui nad on düsfaagia, valu neelamisel või rinnakuluu, tekkimise või tugevdamise kõrvetised.

Söögitoru tõsiste kõrvalnähtude risk on suurem patsientidel, mis rikuvad soovituste vastuvõtmise narkootikumide ja/või jätkake kui söögitoru ärrituse sümptomid. See on eriti oluline, et patsient olnud soovitused ravimi vastuvõtmise, aru saanud ning sai teada, et need soovitused ei laeku suurendab riski haigestuda söögitoru kahjustused.

Tuntud mao ja kaksteistsõrmiksoole haavand on harva, mõnikord raske ja keeruline. Kuid, Sellisel juhul põhjuslik seos ravimi lubamist pole installitud.

Fosavans^® Ravimit tuleb manustada ettevaatusega patsientidele, kellel ägenemiste ülemise seedetrakti klasside, selline, nagu düsfaagia, söögitoru haigused, gastriit, duodeniit ja haavandid võimalik ärritajate limaskesta ülemise seedetrakti osakonna ja halvenemine hoovused suremuses narkootikumide tõttu.

Kohaliku osteonekroza lõualuu esinemise või, seotud peamiselt eelmise hamba ja/või infektsiooni, tekkis viivitus ravi, bisfosfonaate allaneelamine. Enamik neist juhtudest teatati patsientidel, vähihaiget, Intravenoossete bisfosfonaatidega ravimisel. Teadaolevad riskifaktorid lõualuu nekroosi arendamine on vähk, ravi teostamine (keemiaravi, radioteraapia, kortikosteroide), ennetava ja seonduvad haigused (hambahaigused, aneemia, hüübimishäired, infektsioon). Patsiendid, kes avastas kohaliku lõualuu osteonekroos, tuleks osutada näo-lõualuu kirurg.

Fosavans^® Ei soovitata määrata raske neerupuudulikkusega patsientidel (CC<35 ml / min) kasutamise kuu jooksul patsientide puudumise tõttu.

Tuleks arvesse võtta teised osteoporoosi põhjused, Lisaks östrogeeni puudulikkus, Vanus ja kortikosteroidide.

Hypocalcemia kaltsiumi juuresolekul tuleks normaliseeritud taset veres enne ravi Fosavansom^®. Teiste mineraalide ainevahetuse häired (nt, D-vitamiini puudus) tuleks võtta arvesse ka. Patsientidel andmed rikkumiste vaja jälgida Vere kaltsiumitaseme ja hypocalcemia sümptomid.

Kuna naatriumi alendronaat suurendab luu mineraalide sisaldus, Võib tekkida kerge languse tase seerumis kaltsiumi ja fosfori seerumis.

Täiendavate d-vitamiini võib käsitada eraldi.

D-vitamiin₃ hüperkaltseemia ja/või giperkal′ciurii, kui kasutada haiguste sümptomeid, seotud ületootmine kaltsitriool (leukeemia, lümfoom, sarkoidoz). Neid patsiente tuleb jälgida kaltsiumi sisaldus plasmas kui uriinis.

Malabsorbziei patsientidel võib olla D-vitamiini imendumishäired.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Puuduvad tõendid, selle Fosavans^® mõjutab võimet juhtida autot või kasutada muid vahendeid.

Üleannustamine

Sümptomid: hypocalcemia, gipofosfatemiя, soovimatu mõju seedetrakti ülemise osa (kõrvetised, söögitoru-, gastriit, mao ja söögitoru).

Ravi: konkreetne info puudub. Patsient peaks võtma siduda naatriumi alendronaadi juua piima või. Söögitoru ärrituse vältimiseks tuleks mitte esile kutsuda oksendamist. Patsiendid peavad jääma püsti.

Ravimite koostoimed

Ravimi imendumist võidakse rikkuda koos uimastite kaltsiumi, Antatsiidid ja ravimite suukaudne. Seoses sellega, sissepääs Fosavansa vahe^® ja teised ravimid, võetud, peab olema vähemalt 30 m.

Fosavansa jagamine^® koos hormoonasendusravi (östrogeen + progestiini) ohutuse ja talutavuse kombinatsioonravi vastavad arvudele iga rakendatava need ravimid üksi.

Olestra, mineraalõli, Orlistaat, ja sapphapete sekvestrandid (kolestüramiin, colestipol) võib takistada vitamiini imendumist D.

Antikonvulsante, tsimetidiini, Tiasiiddiureetikume võib kiirendada D-vitamiini katabolismi.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleks hoida kuivas, valguse eest kaitstult, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg – 18 kuud.