ATRAM

Aktiivne materjal: Karvedilol
Kui ATH: C07AG02
CCF: Beeta₁-,beeta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 koodid (tunnistus): I10, i20, I50.0
Kui CSF: 01.01.01.01.02
Tootja: ZENTIVA A.S.. (Tšehhi Vabariik)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills pruunikas-kollane värv, pritsmete, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “12” – veel.

Abiained: sahharoosi, povidoon 30, laktoosmonohüdraat 200, kolloidne veevaba ränidioksiid, naatriumkrosskarmelloosi, magneesiumstearaat, kollast raudoksiidi, punast raudoksiidi.

15 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
15 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Pills pruunikas-kollane värv, pritsmete, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “25” – veel.

Abiained: sahharoosi, povidoon 30, laktoosmonohüdraat 200, kolloidne veevaba ränidioksiid, naatriumkrosskarmelloosi, magneesiumstearaat, kollast raudoksiidi, punast raudoksiidi.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Pills kollast värvi, pritsmete, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “6” – veel.

Abiained: sahharoosi, povidoon 30, laktoosmonohüdraat 200, kolloidne veevaba ränidioksiid, naatriumkrosskarmelloosi, magneesiumstearaat, kollast raudoksiidi.

15 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
15 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β₁– b₂– и₁– блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений, Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией – vererõhu langus; у больных ИБС – противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения – благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Farmakokineetika

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C_maxvere kaudu saavutatud 1-1.5 ei. T_1/2 on 6-10 ei. Seotud plasmavalkudega kohta 95-99 %. Biosaadavus 24-28%. Söömine ei mõjuta biosaadavust.

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75 % адсорбированного препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ. Карведилол проникает через плацентарный барьер, emapiima.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом прохождении через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Tunnistus

- Arteriaalne hüpertensioon (в монотерапии и комбинации с диуретиками);

- Südame paispuudulikkus (kombinatsiooniteraapias);

- Südame isheemiatõbi;

- Stabiilne stenokardia.

Annustamine

Sees, sõltumata sööki.

Arteriaalne hüpertensioon

Esialgne annus on 6.25 - 12.5 mg 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем по 25 mg 1 aeg / päev. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 korda. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 mg 1 aeg / päev (возможно разделенная на 2 sissepääs).

Südame isheemiatõbi

Esialgne annus on 12.5 mg 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем по 25 mg 2 korda / päevas. При недостаточности антиангиналыюго эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 korda. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 mg / päevas, jagatuna 2 sissepääs.

Südame paispuudulikkus

Annus korjatakse eraldi, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 mg 2 korda / päevas 2 nädalat. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 nädalat enne 6.25 mg 2 korda / päevas , siis enne 12.5 mg 2 korda / päevas, siis – kuni 25 mg 2 korda / päevas. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 mg / päevas; patsientidel, kes kaaluvad rohkem kui 85 кг целевая доза 75 – 100 mg / päevas.

Kõrvalmõju

CNS: peapööritus, peavalu (как правило не сильные и в начале лечения), teadvuse kaotus, myasthenia (sagedamini ravi alguses), väsimus, depressioon, unehäired, paresteesia.

Südame-veresoonkonna süsteemi: bradükardia, ortostaatiline hüpotensioon, атриовентрикулярная блокада ll— III ст., harva – perifeerse vereringe, südamepuudulikkuse kulgu (в период увеличения доз), turse alajäsemete, angiin, oluliselt vähenenud vererõhk.

Seedetraktist: suukuivus, iiveldus, kõhulahtisus või kõhukinnisus, oksendamine, kõhuvalu, isutus, suurenemist maksa transaminaaside.

Alates vereloomesüsteemi: harva – trombotsütopeenia, leukopeenia.

Ainevahetus: kaalutõusu, нарушение углеводного обмена.

Allergilised reaktsioonid: allergilised nahareaktsioonid, psoriaasi ägenemine, ninakinnisus.

Hingamiselundeid: одышка и бронхоспазм (tundlikud patsiendid).

Muu: ähmane nägemine, vähenemine pisaravool, gripilaadsed sümptomid, aevastamine, lihasvalu, liigesevalu, valulikkuse, “intermitent” lonkamine, редко — нарушение мочеиспускания, neerufunktsiooni häire.

Vastunäidustused

— острая и хроническая сердечная недостаточность (dekompenseeritud);

- Raske maksakahjustus;

— атриовентрикулярная блокада ll-lll ст.;

- Vыrazhennaya bradükardia (vähem 50 u. / min);

Siinussõlme sündroom;

- Hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 85 mm Hg. Art.);

- Kardiogeenne šokk;

- Krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;

- Kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

Hoolikalt: Prinzmetal'i stenokardia, türeotoksikoos, окклюзионные заболевания периферических сосудов, feokromotsütoomi, psoriaas, neerupuudulikkus, AV-блокада ma степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, diabeet, gipoglikemiâ, depressioon, myasthenia.

Rasedus ja imetamine

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, kui kasu emale ületab võimaliku ohu lootele.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Ettevaatust

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, jooksul 1-2 nädalat.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, eriti vanurite, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, turse välimus. При этом не следует увеличивать дозу Атрама, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторированне электрокардиограммы и АД при одновременном назначении Атрама и блокаторов “aeglane” kaltsiumikanali blokaatorid, производных фенилалкиламина (verapamiil) и бензодиазепина (diltiaseem), ja – с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Атрам не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Patsiendid, kannate kontaktläätsi, tuleks kaaluda, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Üleannustamine

Sümptomid: vererõhu langus (сопровождающееся головокружением или обмороком), bradükardia. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, hingamispuudulikkus, segadus, juhtivuse häired.

Ravi: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, kui vajalik – в отделении интенсивной терапии. Ravi – sümptomaatiline. Целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (atropyn), agonistide (adrenaliini, noradrenaliini).

Ravimite koostoimed

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (nitraadid).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероралъных гипогликемических средств, Kui hüpoglükeemia sümptomid (eriti tahhükardia) saate kamuflaaž, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Inhibiitorid Mikrosoomsete oksüdatsiooni (tsimetidiini) suurendama, ja induktiivpoolid (fenobarbitaal, rifampitsiin) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Ettevalmistused, снижающие содержание катехоламинов (reserpiiniga, monoamiinoksüdaasi inhibiitorid), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидипа может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Tarnetingimuste apteegid

On retseptita.

Ja tingimused

Хранить при температуре 10-25°С в сухом и недоступном для детей месте.

Säilitusaeg – 2 aasta.