ATORIS

Aktiivne materjal: Atorvastatin
Kui ATH: C10AA05
CCF: Lipiidide taset langetav ravim
ICD-10 koodid (tunnistus): E 48,5, (E) 78,2
Kui CSF: 16.01.01
Tootja: KRKA d, d. (Sloveenia)

ANNUSTAMISVORM, Koostis, pakend

Pills, Õhukese polümeerikattega valge, ümber, veidi biconcave, ettekanded – kare valge mass.

Abiained: povidoon, naatriumlaurüülsulfaat, kaltsiumkarbonaat, mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, Naatriumkroskaramelloos, magneesiumstearaat.

Koosseisu kest: Opadray II HP 85F28751 valge (polüvinüülalkohol, Titaandioksiid (E171), makrogool 3000, talk).

10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (9) – pakkides papp.

Pills, Õhukese polümeerikattega valge, ümber, veidi biconcave, ettekanded – kare valge mass.

Abiained: povidoon, naatriumlaurüülsulfaat, kaltsiumkarbonaat, mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, Naatriumkroskaramelloos, magneesiumstearaat.

Koosseisu kest: Opadray II HP 85F28751 valge (polüvinüülalkohol, Titaandioksiid (E171), makrogool 3000, talk).

10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (9) – pakkides papp.

Pills, Õhukese polümeerikattega Valge või peaaegu valge, ümber, veidi biconcave.

Abiained: povidoon, naatriumlaurüülsulfaat, kaltsiumkarbonaat, mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, naatriumkrosskarmelloosi, magneesiumstearaat.

Koosseisu kest: Opadry White Y-1-7000 (gipromelloza, Titaandioksiid (E171), makrogool 400).

10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (9) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Lipiidide taset langetav ravim statiinide rühmast.

Atorvastatiini peamine toimemehhanism on HMG-CoA reduktaasi aktiivsuse pärssimine, ensüümi, katalüüsides HMG-CoA muundumist mevaloonhappeks. See muundumine on kolesterooli sünteesiahela üks varajastest etappidest. (Hs) keha. Xc sünteesi pärssimine viib maksa ja ekstrahepaatiliste kudede LDL-retseptorite suurenenud reaktiivsusele. Need retseptorid seovad LDL-osakesi ja eemaldavad need vereplasmast, mis viib kolesterooli-LDL taseme languseni veres.

Ravimi aterosklerootiline toime avaldub atorvastatiini toimel veresoonte seintel ja verekomponentidel. Atorvastatiin pärsib isoprenoidide sünteesi, mis on veresoonte sisekesta kasvufaktorid. Endoteelist sõltuv vasodilatatsioon paraneb atorvastatiini toimel. Atorvastatiin vähendab üldkolesterooli sisaldust, LDL, apolipoproteiin B, PK. Põhjustab HDL-C ja apolipoproteiin A sisalduse suurenemist.

Atorise tegevus^® arendab läbi 2 nädalat pärast annustamise alustamist, Maksimaalne toime saavutati pärast 4 Nädala.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast allaneelamist imendub hästi seedetraktist (80%). Aega, et jõuda C_max on 1-2 ei.

Tänu intensiivsele ainevahetusele koos “Esimene pass” maksa kaudu on atorvastatiini biosaadavus 12%.

Jaotus

Keskmine V_d – 381 l, Seondub plasmavalkudega - 98%. Atorvastatiin ei tungi BBB-sse.

Ainevahetus

Metaboliseerub peamiselt maksas tsütokroom P450 3A4 toimel, moodustades farmakoloogiliselt aktiivsed metaboliidid (keskmine- ja parahüdroksüülitud derivaadid, beeta-oksüdatsiooniproduktid). Need aktiivsed metaboliidid vastutavad ligikaudu 70% pärssiv toime HMG-CoA reduktaasi vastu, mis jääb 20-30 ei.

Mahaarvamine

Kirjutage peamiselt sapi (ei läbi selget enterohepaatilist retsirkulatsiooni). T_1/2 – 14 ei. Umbes 46% väljaheitega eralduv, vähem 2% – uriin.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

C_max naistel on see võrra suurem 20%, AUC - madalam 10%.

C_max aastal alkohoolse maksatsirroosiga patsientidel 16 korda kõrgem norm.

Tunnistus

- vähendada kogu Xc sisaldust seerumis, LDL-C, apolipoproteiin B ja triglütseriidid esmase hüperlipideemiaga patsientidel (IIa ja IIb tüüpi vastavalt Fredricksonile), perekondlik heterosügootne hüperkolesteroleemia ja segatud hüperlipideemia;

- vähendada kogu Xc taset vereplasmas, LDL-C ja apolipoproteiin B homosügootse perekondliku hüperkolesteroleemiaga patsientidel.

Atorvastatiin suurendab seerumi kolesterooli-HDL taset ja alandab kolesterooli-LDL / kolesterooli-HDL ja üldkolesterooli / kolesterooli-HDL suhteid. Ravim on ette nähtud dieetravi ja muude mittefarmakoloogiliste ravimeetodite ebapiisava efektiivsuse korral..

Annustamine

Enne ravi alustamist Atorisega^® patsient tuleks üle viia lipiidide taset langetavale dieedile, mida tuleb ravimravi ajal jälgida.

Ravimit võetakse suu kaudu, sõltumata sööki.

Soovitatav algannus – 10 mg päevas. Ravimi annus varieerub 10 mg 80 mg 1 aeg / päev, on valitud, võttes arvesse Xs-LDL algtaset, teraapia eesmärgid ja individuaalne terapeutiline toime. Ravimit on võimalik võtta erinevas registreeritud annuses (in tablettide, õhukese polümeerikattega, 40 mg). Atoris^® võetakse üks kord igal kellaajal, aga iga päev samal kellaajal.

Atorise ravitoime^® täheldati pärast 2 nädala annus, Maksimaalne toime saavutati pärast 4 Nädala. Seetõttu ei tohiks annust varem kui pärast muuta 4 nädalat pärast annustamise alustamist.

Ravi alguses ja / või annuse suurendamise ajal iga kord 2-4 jälgige plasma lipiide nädalaid ja kohandage annust vastavalt sellele.

Juures esmane (heterosügootne pärilik ja polügeenne) NCEP (tüüp IIa) ja segatud hüperlipideemia (tüüp IIb) alustage ravi soovitatud algannusega, lisanduv kaudu 4 nädalat sõltuvalt patsiendi ravivastusest. Maksimaalne ööpäevane annus – 80 mg.

Juures Homosügootne perekondlik hüperkolesteroleemia algannus valitakse individuaalselt, sõltuvalt haiguse tõsidusest. Enamikul patsientidest täheldati ravimi päevaannuse kasutamisel optimaalset toimet. 80 mg (1 aeg / päev). Atoris^® kasutatakse täiendava ravina teiste ravimeetoditega (plasmaforees) või peamise ravina, kui ravi teiste meetoditega ei ole võimalik.

Kuni eakatel patsientidel ja patsientidel neerufunktsiooni häirega Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Neerufunktsiooni ei mõjuta atorvastatiini taset vereplasmas ega kolesterool-LDL sisalduse vähenemise astet atorvastatiini kasutamisel, seetõttu ei ole annuse muutmine vajalik.

Patsiendid, kellel on inimese maks ravimit määratakse ettevaatusega ravimi organismist väljutamise aeglustumise tõttu. Selles olukorras näidatakse kliiniliste ja laboratoorsete parameetrite jälgimist ning oluliste patoloogiliste muutuste avastamisel tuleb annust vähendada või ravi katkestada..

Kõrvalmõju

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: unetus või unisus, peapööritus, peavalu, asteenilised sündroom, hirmuunenäod, amneesia, paresteesia, perifericheskaya neuropaatia, emotsionaalne labiilsus, ataksia, hüperkinees, depressioon, gipesteziya, nõrkus, vaevus.

Alates meeli: amblüoopiat, tinnitus, sidekesta kuivus, ccomodation, verejooks silmas, kurtus, glaukoom, parosmija, maitse kadumine.

Südame-veresoonkonna süsteemi: südamelöök, vasodilatsioonist, migreen, posturaalne hüpotensioon, vererõhu tõus, flebiit, arütmia, valu rinnus, vaskuliit.

Alates vereloomesüsteemi: aneemia, lümfadenopaatia, trombotsütopeenia.

Hingamiselundeid: bronhiit, nohu, hingeldus, bronhiaalastma, ninaverejooks.

Alates seedesüsteemi: iiveldus, kõrvetised, kõhukinnisus või kõhulahtisus, kõhupuhitus, gastralgia, kõhuvalu, anorexia, suurenenud söögiisu, suukuivus, röhitsus, düsfaagia, oksendamine, stomatiit, söögitoru-, glossiiti, maosoolepõletik, hepatiit, pečenočnaâ kuidas, keiliit, kaksteistsõrmiksoolehaavandi, pankreatiit, kolestaatiline kollatõbi, suurenemist maksa transaminaaside, pärasooleverejooksu, maa, krovotochivosty õigus, valulik pakitsus.

On osa lihasluukonna: artriit, kramp jalalihaseid, ʙursit, lihastepõletikku, müopaatia, artralgii, lihasnõrkus, lihasvalu, raʙdomioliz, ühised kontraktuurid, revmaticheskaya polymyalgia, seljavalu.

Mis Urogenitaalsüsteemi: urogenitaalsed infektsioon, dizurija (sh. thamuria, öine, uriinipidamatus või uriinipeetus, leida iha urineerimine), põiepõletik, hematuuria, tupeveritsuse, emakaverejooksud, neerukivitovega haigus, metrorragija, epididümidiit, libiido langus, võimetus, ejakulatsiooni.

Nahareaktsioonidele: Higistamine, ekseem, seborröa, verevalum.

Allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööve, kontaktdermatiit; harva - urtikaaria, angioödeem, näo, luupusesarnaseid sündroom, vaskuliit, valgustundlikkus, anafülaksia, multiformne erüteem eksudatiiv, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermise nekrolüüs (Lyell sündroom).

Alates laboratoorseid parameetreid: giperglikemiâ, gipoglikemiâ, suurenenud seerumi CPK, albuminuuriat, suurenenud ALT, IS, trombotsütopeenia, eozinofilija, suurenenud erütrotsüütide settereaktsiooni.

Muu: perifeersed tursed, kaalutõusu, günekomastia, halvenemine podagra, palavik, alopeetsia.

Vastunäidustused

- aktiivne maksahaigus (sh. aktiivne krooniline hepatiit, krooniline alkohoolne hepatiit);

- Maksapuudulikkus;

- erineva etioloogiaga maksatsirroos;

- tundmatu päritoluga maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;

- skeletilihaste haigused;

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Kuni 18 aastat (kasutamise efektiivsust ja ohutust ei ole tõestatud);

- Ülitundlikkus ravimi.

Ravimit ei ole ette nähtud reproduktiivses eas naistele, ei kasuta piisavaid rasestumisvastaseid meetodeid.

Narkootikumide sisaldab laktoosi, seetõttu ei soovitata seda galaktoseemia või glükoosi / galaktoosi malabsorptsiooni sündroomiga patsientidele, laktaasipuudus.

Alates ettevaatust ravimit tuleks välja kirjutada alkoholismi korral, põetud maksahaigus.

Rasedus ja imetamine

Atorvastatiin on rasedatele ja imetavatele emadele vastunäidustatud.. Ravim on ette reproduktiivses eas naised ainult, kui nende raseduse võimalus on väga madal, ja patsienti teavitatakse võimalikust ohust lootele. Reproduktiivses eas naised peaksid ravi ajal kasutama piisavaid rasestumisvastaseid vahendeid. Kui naine plaanib rasedust, ta peab Atorise võtmise lõpetama^®, vähemalt, üks kuu enne planeeritud rasedust.

Vajadusel Atorise määramine^® peaks otsustama küsimus lõpetamise rinnaga.

Ettevaatust

Enne Atorisega ravi alustamist^® patsiendile tuleb määrata tavaline kolesterooli alandav dieet, mida ta peab jälgima kogu raviperioodi vältel.

Atorise kasutamisel^® maksa transaminaaside aktiivsus võib suureneda. See on tõus, tavaliselt, väike ja sellel pole kliinilist tähtsust. Enne ravi alustamist on siiski vaja regulaarselt jälgida maksafunktsiooni näitajaid., läbi 6 nädalat ja 12 nädalat pärast ravimi kasutamist ja pärast annuse suurendamist. Ravi tuleb lõpetada, kui ASAT ja ALAT suurenevad rohkem kui 3 korda võrreldes VGN-ga.

Atorvastatiin võib põhjustada CPK ja aminotransferaaside aktiivsuse suurenemist.

Patsiente tuleb hoiatada, et nad peaksid viivitamatult pöörduma arsti poole, kui neil tekib seletamatu lihasvalu või nõrkus. Eriti, kui nende sümptomitega kaasneb halb enesetunne ja palavik.

Atorise ravis^® müopaatia areng on võimalik, millega mõnikord kaasneb rabdomüolüüs, mis põhjustab ägedat neerupuudulikkust. Atorisega samaaegsel kasutamisel suureneb selle tüsistuse oht^® üks või mitu järgmistest ravimitest: Fibraatide, nikotiinhappe, tsüklosporiin, nefazodon, teatud antibiootikumid, seenevastased ained asoolide rühmast, HIV proteaasi inhibiitorid. Müopaatia kliiniliste ilmingute korral on soovitatav määrata CPK kontsentratsioon plasmas. CPK VGN aktiivsuse 10-kordse suurenemisega ravi Atorisega^® See tuleb lõpetada.

On andmeid atoonilise fastsiidi arengust atorvastatiini kasutamise taustal, Aga, seos ravimi kasutamisega on võimalik, kuid seni pole tõestatud, etioloogia pole teada.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Atorise kahjulikust mõjust^® sõidukite juhtimise võime ja mehhanismide kasutamise kohta ei teatatud.

Üleannustamine

Ravi: üleannustamise korral on vajalikud järgmised üldised meetmed: elutähtsate funktsioonide kontroll ja hooldus, ja ravimi edasise imendumise vältimine (maoloputus, aktiivsöe või lahtistite võtmine). Spetsiifilist antidooti.

Müopaatia arenguga, millele järgneb rabdomüolüüs ja äge neerupuudulikkus (haruldane, kuid tõsine kõrvaltoime) tuleb ravimi tühistatakse kohe, ja patsient peab sisestama diureetikumi ja naatriumvesinikkarbonaadi lahuse. Vajadusel tuleb läbi viia hemodialüüs.

Rabdomüolüüs võib põhjustada hüperkaleemiat, kõrvaldamiseks, mis nõuab kaltsiumkloriidi või kaltsiumglükonaadi intravenoosset manustamist, insuliini glükoosi infusioon, kasutades kaaliumioonivahetajaid või, rasketel juhtudel, hemodialüüsi.

Kuna atorvastatiin on vereplasma valkudega väga seotud, hemodialüüs on suhteliselt ebaefektiivne viis selle aine organismist eemaldamiseks.

Ravimite koostoimed

Atorvastatiini samaaegsel kasutamisel tsüklosporiiniga, HIV proteaasi inhibiitorid (indinaviir, ritonaviiriga), Antibiootikumide (Erütromütsiin, klaritromütsiin, kinupristiin / dalfopristiin), seenevastased ravimid asoolide rühmast (flukonasool, itrakonasool, ketokonasooli), nefasodoon, fibriinhappe derivaadid, nikotiinhappega suureneb atorvastatiini kontsentratsioon plasmas, mis suurendab müopaatia tekkimise riski koos rabdomüolüüsi ja ägeda neerupuudulikkusega.

Samaaegsel kasutamisel erütromütsiin C-ga_makh atorvastatiin suureneb 40%.

Atorvastatiini samaaegne kasutamine fenütoiiniga võib põhjustada atorvastatiini efektiivsuse langust.

Koos kasutades antatsiidid (magneesiumi ja alumiiniumi hüdroksiidide suspensioon) vähendada atorvastatiini sisaldust vereplasmas.

Atorvastatiini samaaegsel manustamisel kolestipooliga väheneb atorvastatiini kontsentratsioon plasmas 25%, kuid kombinatsiooni terapeutiline toime on suurem, kui ühe ravimi toime.

Samaaegne kasutamine ravimitega, endogeensete steroidhormoonide kontsentratsiooni vähendamine (sh. tsimetidiini, ketokonasooli, Spironolaktoon), suurendab endogeensete steroidhormoonide taseme langetamise riski (Ettevaatlik peab olema).

Patsiendid, samaaegselt atorvastatiini annuses 80 mg ja digoksiin, digoksiini sisaldus plasmas suureneb umbes 20%. Haige, selle kombinatsiooni saamine, peaks olema arsti järelevalve all.

Kasutamisel samaaegselt suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega (noretisterooni ja etinüülöstradiooli kombinatsioon) rasestumisvastaste vahendite imendumist ja nende kontsentratsiooni vereplasmas on võimalik suurendada. Seetõttu on vaja kontrollida naiste rasestumisvastaste vahendite valikut., saavad atorvastatiini.

Atorvastatiini samaaegne manustamine koos varfariiniga võib esimestel päevadel tugevdada varfariini toimet vere hüübimisnäitajatele (protrombiini aja vähenemine). See efekt kaob pärast 15 nende ravimite samaaegsel manustamisel.

Atorvastatiini samaaegsel kasutamisel koos proteaasi inhibiitoritega kaasneb atorvastatiini kontsentratsiooni suurenemine plasmas.

Tsimetidiiniga kliiniliselt olulist koostoimet ei esinenud.

Greibimahla kasutamine Atorise ravis^® võib põhjustada atorvastatiini kontsentratsiooni tõusu vereplasmas. Sellega seoses patsiendid, saatejuht Atoris^®, peaks vältima selle mahla joomist.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 25 ° C. Säilitusaeg – 2 aasta.