Zoloft: instrucciones de uso del medicamento, estructura, Contraindicaciones, cómo utilizar
Material activo: La sertralina
Cuando ATH: N06AB06
CCF: Antidepresivo
ICD-10 códigos (testimonio): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
Cuando CSF: 02.02.04
Fabricante: PFIZER {Italia}
Zoloft: forma de dosificación, composición y envasado
Píldoras, recubierto blanco, oblongo, en relieve con la inscripción “Pfizer” un lado, con un riesgo y una inscripción en relieve “ZLT50” – al otro lado de la pastilla.
| 1 lengüeta. | |
| sertralina (el clorhidrato de) | 50 mg |
Excipientes: fosfato de calcio, celulosa microcristalina, hydroksypropyltsellyuloza, glicolato sódico de almidón, estearato de magnesio, hidroxipropil, polietilenglicol, polisorbatos, Dióxido de titanio (E171).
14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
Píldoras, recubierto blanco, oblongo, en relieve con la inscripción “Pfizer” un lado y “ZLT100” – al otro lado de la pastilla.
| 1 lengüeta. | |
| sertralina (el clorhidrato de) | 100 mg |
Excipientes: fosfato de calcio, celulosa microcristalina, hydroksypropyltsellyuloza, glicolato sódico de almidón, estearato de magnesio, hidroxipropil, polietilenglicol, polisorbatos, Dióxido de titanio (E171).
14 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
Zoloft: efecto farmacológico
Antidepresivo, inhibidor específico de la recaptación de serotonina (5-Nuevo Testamento) en neuronas. Tiene muy poco efecto sobre la recaptación de norepinefrina y dopamina.. En dosis terapéuticas, bloquea la absorción de serotonina en las plaquetas humanas.. No estimula, acción sedante o anticolinérgica. Debido a la inhibición selectiva de la captación de 5-HT, la sertralina no aumenta la actividad adrenérgica. La sertralina no tiene afinidad por los receptores colinérgicos muscarínicos., serotonina, dopamina, histamina, GABA, benzodiacepinas y receptores adrenérgicos.
La sertralina no provoca drogodependencia., no causa aumento de peso con el uso a largo plazo.
Zoloft: farmacocinética
Absorción
Absorbido completamente, pero a paso lento. Al tomar el medicamento simultáneamente con alimentos, la biodisponibilidad aumenta en 25%, Cmáximo aumenta 25% y Tmáximo disminuye.
En humanos, cuando se toma sertralina en una dosis de 50 a 200 mg 1 veces / día para 14 día Cmáximo logrado a través 4.5-8.4 h después de la administración. Cmáximo y AUC son proporcionales a la dosis dentro 50-200 mg de sertralina 1 veces / día para 14 día, al mismo tiempo, se revela la naturaleza lineal de la dependencia farmacocinética.
Distribución
Unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente 98%.
Hasta que se alcanza el estado de equilibrio 1 semana de tratamiento (tomando una dosis 1 tiempo / día) se observa una acumulación del fármaco de aproximadamente el doble.
Metabolismo
La sertralina sufre una biotransformación activa durante “primer pase” a través del hígado. El principal metabolito, detectable en plasma, – N-desmetilsertralina – significativamente inferior (acerca de 20 tiempo) sertralina en actividades in vitro y virtualmente inactiva en modelos de depresión in vivo.
La sertralina y la N-desmetilsertralina se biotransforman activamente.
Deducción
Normal T1/2 la sertralina en hombres y mujeres jóvenes y ancianos es 22-36 no. T1/2 N-desmetilsertralina varía dentro 62-104 no. Los metabolitos se excretan en heces y orina en cantidades iguales.. Sólo una pequeña parte de la droga. (Menos 0.2%) excretada en la orina en forma inalterada.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
El perfil farmacocinético en adolescentes y ancianos no difiere significativamente del de pacientes de edad 18 a 65 años.
Viendo, que la farmacocinética de la sertralina en niños con TOC es similar a la de los adultos (aunque el metabolismo de la sertralina es algo más activo en niños). Sin embargo, dado el menor peso corporal en los niños (especialmente a la edad 6-12 años), se recomienda usar el medicamento en una dosis más baja, para evitar niveles plasmáticos excesivos.
En pacientes con cirrosis hepática, T1/2 fármaco y AUC en comparación con los de personas sanas.
Según un estudio farmacocinético, con la administración repetida de sertralina en pacientes con cirrosis hepática leve estable, un aumento en T1/2 fármaco y un aumento de casi el triple en el AUC (área bajo la curva concentración/tiempo) y Cmáximo fármaco en comparación con los de personas sanas. Diferencias significativas en la unión a proteínas plasmáticas en 2 no había grupos.
En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (CC 30-60 ml / min) y pacientes con insuficiencia renal grave (CC 10-29 ml / min) parámetros farmacocinéticos (ABC0-24 y Cmáximo) las dosis repetidas de sertralina no difirieron significativamente del control. En todos los grupos T1/2 la droga era la misma, ni hubo ninguna diferencia en la unión a proteínas plasmáticas.
Zoloft: testimonio
- depresión de diversas etiologías (Tratamiento y Prevención);
- desorden obsesivo compulsivo (TOC);
- trastorno de pánico;
- Trastorno de estrés postraumático (Trastorno de estrés postraumático);
- fobia social.
Zoloft: régimen de dosificación
Zoloft™ fijado 1 una vez al día por la mañana o por la noche. Los comprimidos se pueden tomar con o sin alimentos..
En depresión y TOC el tratamiento se inicia con dosificaciones 50 mg / día.
Tratamiento trastorno de pánico, TEPT y fobia social comenzar con una dosis 25 mg / día, ese aumento a través de 1 semana antes 50 mg / día. El uso del medicamento de acuerdo con este esquema puede reducir la frecuencia de los efectos indeseables tempranos del tratamiento., característica del trastorno de pánico.
Con efecto insuficiente de sertralina en pacientes a una dosis 50 Se puede aumentar la dosis diaria en mg/día.. La dosis debe aumentarse a intervalos no más de 1 una vez a la semana hasta la dosis máxima recomendada, componente 200 mg / día.
El efecto inicial se puede observar a través de 7 días después del inicio del tratamiento, sin embargo, el efecto completo generalmente se logra a través de 2-4 de la semana (o incluso durante más tiempo con TOC).
En terapia de mantenimiento a largo plazo el medicamento se prescribe en la dosis mínima efectiva, que posteriormente se modifica en función del efecto clínico.
En Niños y adolescentes 13-17 años, enfermos de TOC, tratamiento Zoloft™ debe comenzar con una dosis 50 mg / día. En niños 6-12 años La terapia del TOC comienza con una dosis 25 mg / día, mediante 1 a la semana se aumenta a 50 mg / día. Posteriormente, con un efecto insuficiente, la dosis se puede aumentar gradualmente por 50 mg / día a 200 mg/día según sea necesario. Para evitar la sobredosis, cuando se aumenta más la dosis 50 mg debe tener en cuenta el menor peso corporal de los niños en comparación con los adultos. La dosis debe cambiarse a intervalos de al menos 1 de la semana.
EN viejo el medicamento se usa en las mismas dosis, como en pacientes más jóvenes.
Los pacientes con insuficiencia hepática use dosis más bajas o aumente el intervalo entre las dosis del medicamento.
Los pacientes con insuficiencia renal No es necesario ajustar la dosis teniendo en cuenta la gravedad de la insuficiencia renal..
Zoloft: efecto secundario
Desde el sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, mareo, temblor, insomnio (raramente – somnolencia), alarma, ažitaciâ, hipomanía, manía, trastorno de la marcha, visión borrosa, trastorno extrapiramidal (discinesias, acatisia), parestesia, convulsiones. Los trastornos del movimiento se observaron con mayor frecuencia en pacientes con indicios de su presencia en la historia o con uso concomitante de antipsicóticos..
Se han descrito casos raros de síndrome de abstinencia tras la interrupción del tratamiento con sertralina.. Pueden aparecer parestesias, gipestezii, sintomas de depresion, alucinaciones, reacciones agresivas, agitación psicomotora, ansiedad o síntomas de psicosis, que no se puede distinguir de los síntomas de la enfermedad subyacente.
Desde el cuerpo como un todo: aumento de la transpiración, reducción o aumento en el peso corporal, debilidad.
Desde el sistema digestivo: disminución del apetito (raramente – promoción), hasta la anorexia, boca seca, trastornos despepsiceskie (flatulencia, náusea, vómitos, diarrea), dolor abdominal.
En la parte del sistema reproductivo: disfunción sexual (retraso de la eyaculación, disminución de la libido, potencia reducida, anorgazmija).
Sistema cardiovascular: enrojecimiento de la piel o enrojecimiento de la cara, sangría (incluido. Nasal), latido del corazón.
Reacciones alérgicas: urticaria, picazón.
Reacciones dermatológicas: erupción cutanea; raramente – Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica.
Por parte del sistema endocrino: irregularidades menstruales, galactorrea, hiperprolactinemia.
A partir de los parámetros de laboratorio: hiponatremia transitoria (más común en pacientes mayores, así como cuando se toman diuréticos o una serie de otros medicamentos. Un efecto secundario similar se asocia con el síndrome de secreción inadecuada de ADH.); raramente (el uso prolongado) – aumento asintomático de la actividad de las transaminasas séricas (la suspensión del fármaco conduce a la normalización de la actividad enzimática).
Zoloft: Contraindicaciones
- nombramiento simultáneo de inhibidores de la MAO y pimozida;
- embarazo;
- lactancia (amamantamiento);
- Los niños hasta la edad 6 años;
- hipersensibilidad a la sertralina.
DE precaución – con enfermedades orgánicas del cerebro (incluido. retraso mental), epilepsia, hepática y / o insuficiencia renal, pérdida de peso pronunciada.
Zoloft: Embarazo y lactancia
No hay resultados controlados del uso de sertralina en mujeres embarazadas., así que prescriba Zoloft™ durante el embarazo sólo es posible si, si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
Las mujeres en edad reproductiva utilizar métodos anticonceptivos efectivos durante el tratamiento con sertralina.
La sertralina se encuentra en la leche materna., en relación con el cual el uso de Zoloft™ no recomendado durante la lactancia. No hay datos fiables sobre la seguridad de su uso en este caso.. Si es necesaria la prescripción del medicamento, entonces se debe dejar de amamantar.
Zoloft: Instrucciones especiales
Zoloft™ Puede ser no antes de administrar 14 días después de la interrupción de los inhibidores de la MAO. Los inhibidores de la MAO también se pueden prescribir no antes de, de 14 días después de la suspensión de Zoloft™.
Se debe tener precaución al prescribir Zoloft™ con otros fármacos, mejora de la neurotransmisión serotoninérgica, como triptófano, fenfluramina o agonistas de 5-HT. En la medida de lo posible, debe evitarse tal cesión conjunta., dada la probabilidad de una interacción farmacodinámica.
Zoloft debe usarse con precaución.™ con fármacos, Depresores del SNC. Consumo de alcohol y drogas, que contiene etanol, durante el tratamiento con sertralina está prohibido.
Experiencia en investigación clínica, cuyo propósito era determinar el momento óptimo, necesario para la transferencia de pacientes que toman otros medicamentos antidepresivos y antiobsesivos a sertralina, limitado. Se debe tener cuidado al hacer esta transición., especialmente con fármacos de acción prolongada, por ejemplo con fluoxetina. No se ha establecido el intervalo necesario entre la retirada de un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina y el inicio de otro fármaco similar..
Se debería notar, que los pacientes, someterse a terapia electroconvulsiva, no hay suficiente experiencia con sertralina. No se ha estudiado el posible éxito o riesgo de dicho tratamiento combinado..
No hay experiencia con el uso de sertralina en pacientes con convulsiones., por lo tanto, debe evitarse su uso en pacientes con epilepsia inestable., y los pacientes con epilepsia controlada deben ser monitoreados de cerca durante el tratamiento. Si se producen convulsiones, el medicamento debe suspenderse..
Enfermo, deprimido, están en riesgo de intentos de suicidio. Este peligro persiste hasta que se desarrolla la remisión.. Por lo tanto, desde el inicio del tratamiento hasta la consecución del efecto clínico óptimo, los pacientes deben estar bajo supervisión médica constante..
Durante los ensayos clínicos, se observaron hipomanía y manía en aproximadamente 0.4% pacientes, tratado con sertralina. También se describen casos de activación de manía/hipomanía en una pequeña proporción de pacientes con psicosis maníaco-depresiva., tratados con otros antidepresivos o fármacos antiobsesivos.
Aplicar Zoloft™ en pacientes con enfermedad hepática debe usarse con precaución; es necesario corregir el régimen de dosificación.
Uso en Pediatría
Seguridad y eficacia de la sertralina establecida en niños con TOC (anciano 6 a 17 años).
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
cita sertralina, normalmente, no acompañado de una violación de las funciones psicomotoras. Sin embargo, su uso simultáneo con otras drogas puede conducir a problemas de atención y coordinación de movimientos.. Por tanto, durante el tratamiento con sertralina, conducir vehículos, equipo especial o participar en actividades, asociado con un mayor riesgo, no recomendado.
Zoloft: sobredosis
No se han identificado síntomas graves con una sobredosis de sertralina incluso cuando se usa el medicamento en dosis altas.. Sin embargo, cuando se administra simultáneamente con otras drogas o alcohol, puede ocurrir una intoxicación grave..
Los síntomas: Manifestaciones del síndrome serotoninérgico.: náusea, vómitos, somnolencia, taquicardia, ažitaciâ, mareo, agitación psicomotora, diarrea, aumento de la transpiración, mioclonías e hiperreflexia.
Tratamiento: Hay no hay antídotos específicos. Requiere cuidado de apoyo intensivo y monitoreo constante de las funciones corporales vitales. No se recomienda inducir el vómito.. El carbón activado puede ser más efectivo, que el lavado gástrico. Mantener la permeabilidad de las vías respiratorias. La sertralina tiene un gran volumen de distribución., en este sentido, aumento de la diuresis, diálisis, la hemoperfusión o la transfusión de sangre pueden ser ineficaces.
Zoloft: la interacción de drogas
Con el uso combinado de sertralina y pimozida, hubo un aumento en los niveles de pimozida cuando se administró una vez a dosis bajas. (2 mg). Un aumento en los niveles de pimozida no se asoció con ningún cambio en el ECG.. Dado que se desconoce el mecanismo de esta interacción, y la pimozida tiene un índice terapéutico estrecho, el uso concomitante de pimozida y sertralina está contraindicado.
Hay complicaciones graves con el uso simultáneo de sertralina e inhibidores de la MAO., incluyendo electoral (selegilina) y con tipo de acción reversible (moclobemide). Posible desarrollo del síndrome serotoninérgico.: hipertermia, rigidez, mioclonías, labilidad del sistema nervioso autónomo (fluctuaciones rápidas en los parámetros de los sistemas respiratorio y cardiovascular), cambios en el estado mental, incluyendo aumento de la irritabilidad, emoción expresada, confusión, que en algunos casos puede llegar a un estado delirante o a quien.
Con el nombramiento conjunto de warfarina con sertralina, hay una ligera, pero un aumento estadísticamente significativo en el tiempo de protrombina – en estos casos se recomienda controlar el tiempo de protrombina al inicio del tratamiento con sertralina y tras su retirada.
Interacciones farmacocinéticas
La sertralina se une a las proteínas plasmáticas.. Por lo tanto, es necesario considerar la posibilidad de su interacción con otras drogas., se une a una proteína (por ejemplo,, diazepam y tolbutamida).
El uso simultáneo con cimetidina reduce significativamente el aclaramiento de sertralina.
Tratamiento a largo plazo con sertralina a dosis 50 mg/día aumenta la concentración plasmática de los fármacos usados concomitantemente, en cuyo metabolismo participa la isoenzima CYP2D6 (antidepresivos tricíclicos, fármacos antiarrítmicos clase IC – propafenona, flekainid).
Los experimentos de interacción in vitro han demostrado, que la betahidroxilación del cortisol endógeno llevada a cabo por las isoenzimas CYP3A3/4, así como el metabolismo de carbamazepina y terfenadina con la administración a largo plazo de sertralina a una dosis 200 mg/día no cambia.
Concentración plasmática de tolbutamida, fenitoína y warfarina con la administración a largo plazo de sertralina a la misma dosis tampoco cambia. Así, es posible concluir, que la sertralina no inhibe la isoenzima CYP2C9.
Sin embargo, la administración concomitante de sertralina reduce el aclaramiento de tolbutamida. – desea controlar el nivel de glucosa en la sangre.
La sertralina no afecta la concentración de diazepam en el suero sanguíneo., lo que indica la ausencia de inhibición de la isoenzima CYP2C19. Según estudios in vitro, la sertralina tiene poco o ningún efecto sobre la isoenzima CYP1A2..
La farmacocinética del litio no cambia con la administración concomitante de sertralina. Sin embargo, el temblor se observa con mayor frecuencia cuando se usan juntos.. Administración concomitante de sertralina con medicamentos, afectando la transmisión serotoninérgica (por ejemplo,, con litio), requiere precaución adicional.
Al reemplazar un inhibidor de la recaptación de serotonina neuronal por otro, no es necesario “período de lavado”. Sin embargo, se debe tener cuidado al cambiar el curso del tratamiento.. Debe evitarse la coadministración de triptófano o fenfluramina con sertralina..
La sertralina provoca una inducción mínima de las enzimas hepáticas. La coadministración de sertralina a una dosis 200 mg y antipirina conduce a una pequeña (5%), pero una disminución significativa en la vida media de la antipirina.
Cuando se administra de forma conjunta, la sertralina no altera el efecto bloqueador beta-adrenérgico del atenolol..
Con la introducción de sertralina en dosis diaria 200 mg de interacción farmacológica con glibenclamida y digoxina no se detectó.
Uso a largo plazo de sertralina en una dosis 200 mg/día no tiene un efecto clínicamente significativo y no inhibe el metabolismo de la fenitoína. A pesar de esto, Se recomienda una estrecha vigilancia de los niveles plasmáticos de fenitoína desde el momento de la administración de sertralina, con los ajustes de dosis adecuados de fenitoína..
Hay casos extremadamente raros de debilidad., aumento de los reflejos tendinosos, confusión, ansiedad y agitación en pacientes que toman sertralina y sumatriptán concomitantemente. Se recomienda la monitorización del paciente, que tengan motivos clínicos apropiados para la coadministración de sertralina y sumatriptán.
Zoloft: Condiciones de dispensación en farmacias.
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Zoloft: términos y condiciones de almacenamiento
Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños en o por encima de 30 ° C. Duracion – 5 años.
