ZIDENA
Material activo: Udenafil
Cuando ATH: G04BE
CCF: Medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil. Los inhibidores de la PDE-5
ICD-10 códigos (testimonio): F52.2, N48.4
Cuando CSF: 28.08.01.01.01
Fabricante: DONG-A Pharmtech (Corea del Sur)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras, Cine-revestido rosa pálido con un toque de bezhevatym, Oval, grabado con el símbolo “100” por un lado, y los símbolos en forma de letras de riesgo compartido “DE” y “Y” – otro; de presentaciones – blanco o casi blanco.
| 1 lengüeta. | |
| Udenafil | 100 mg |
Excipientes: lactosa, almidón de maíz, dióxido de silicio coloidal, Hidroxipropilcelulosa L-, hidroxipropil-LF, talco, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: hidroxipropil, talco, rojo de óxido de hierro, óxido de hierro amarillo, Dióxido de titanio.
1 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
2 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (2) – paquetes de cartón.
4 Ordenador personal. – envases Valium planimétrica (1) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil. Es un inhibidor selectivo reversible de cGMP fosfodiesterasa de tipo específica 5 (PDE5).
Udenafil no tiene efecto relajante directo sobre el aislado cuerpo cavernoso, pero cuando la estimulación sexual aumenta el efecto relajante del óxido nítrico mediante la inhibición de la PDE-5, responsable de la ruptura del cGMP en el cuerpo cavernoso. El resultado es la relajación de los músculos lisos de las arterias y el flujo de sangre a los tejidos del pene, que causa erecciones. El fármaco no tiene ningún efecto en ausencia de estimulación sexual.
Estudios in vitro han demostrado, udenafil que es un inhibidor selectivo de la enzima PDE5. PDE5 está presente en músculo liso del cuerpo cavernoso, en músculos lisos vasculares de vísceras, músculo esquelético, plaquetas, riñón, pulmón y cerebelo. Udenafil está en 10 000 fold inhibidor más potente contra la PDE-5, que para la PDE-1, PDE 2, PDE-3 y PDE-4, que se encuentran cerca de la, cerebro, vasos sanguíneos, hígado y otros órganos.
Además, Udenafil en 700 veces más activo frente a PDE-5, que para la PDE 6, encontrado en la retina y es responsable de la percepción del color. Udenafil no inhibir la PDE 11, que se traduce en la ausencia de casos de mialgia, el dolor de espalda y síntomas de toxicidad testicular.
Udenafil mejora la erección y la posibilidad de relación sexual satisfactoria. Efectos de la droga tiene una duración óptima – a 24 no. El efecto se manifiesta dentro de 30 minutos después de recibir el fármaco en presencia de la excitación sexual.
Udenafil en individuos sanos no causa cambios significativos en la presión arterial sistólica y diastólica en comparación con el placebo en la posición prona y de pie (media de la disminución máxima de 1.6/0.8 mmHg. y 0.2/4.6 mmHg. respectivamente).
Udenafil no causa cambios en el reconocimiento de colores (azul / verde), lo que explica su baja afinidad PDE 6. Udenafil no afecta a la agudeza visual, electrorretinograma, PIO y tamaño de la pupila.
En el estudio de los hombres udenafil revelado ningún efecto clínicamente significativa del fármaco en la cantidad y la concentración de espermatozoides, la motilidad y la morfología de los espermatozoides.
Farmacocinética
Absorción
Después de la ingestión se absorbe rápidamente Udenafil. Tmáximo es 30-90 m (promedio – 60 m). Recepción de alimentos altos en calorías no tiene ningún efecto sobre la absorción de udenafil.
Distribución
La unión a proteínas plasmáticas de alta udenafil (93.9%) prolonga su eficacia para 24 h después de una dosis única.
Udenafil no se acumula en el cuerpo. Cuando se toma todos los días a voluntarios sanos con dosis udenafil 100 mg 200 mg al día durante 10 día, no hubo cambios significativos en su farmacocinética.
Metabolismo
Udenafil metaboliza principalmente con la participación de CYP3A4.
Deducción
T1/2 es 12 no. En voluntarios sanos, el aclaramiento total de udenafil 755 ml / min. Una vez dentro Udenafil excreta como metabolitos en las heces.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
El consumo de alcohol en una cantidad 112 ml (en términos de 40% etanol) combinada con la toma de una dosis oral udenafil 200 mg no afectó al perfil farmacocinético udenafil.
Testimonio
- El tratamiento de la disfunción eréctil, caracterizado por la incapacidad para lograr o mantener una erección del pene, suficiente para una relación sexual satisfactoria.
Régimen de dosificación
El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la comida, para 30 minutos antes de la actividad sexual prevista.
La dosis recomendada es de 100 mg. Si es necesario,, teniendo en cuenta la eficacia y tolerabilidad individual, la dosis puede aumentarse hasta 200 mg. La máxima recomendada multiplicidad de aplicación - 1 tiempo / día.
Efecto colateral
La tabla muestra los efectos secundarios dependiendo de la frecuencia de ocurrencia, observado en los ensayos clínicos udenafil.
| Los órganos y sistemas de órganos | Efectos secundarios | ||
| A Menudo | a menudo | algunas veces | |
| >10% | 1%-10% | 0.1-1% | |
| Sistema cardiovascular | enrojecimiento | ||
| SNC | mareo, rigidez en el cuello, parestesia. | ||
| Por parte del órgano de la visión | ojos rojos | visión borrosa, dolor en los ojos, aumento del lagrimeo | |
| Reacciones dermatológicas | hinchazón de los párpados, inflamación de la cara, urticaria | ||
| Desde el sistema digestivo | dispepsia, molestias en el abdomen | náusea, dolor de muelas, estreñimiento, gastritis | |
| Por parte del sistema endocrino | sed | ||
| El sistema respiratorio | congestión nasal | disnea, nariz seca | |
| En la parte del sistema músculo-esquelético | parasynovitis | ||
| Desde el cuerpo como un todo | dolor de cabeza, molestias en el pecho, sintiendo el calor | dolor de pecho, dolor de estómago, fatiga | |
Durante las observaciones posteriores a la comercialización: palpitación, sangrado por la nariz, ruido en los oídos, diarrea, reacciones alérgicas (erupción cutanea, эritema), erección prolongada, sensación de malestar general, sensación de frío o calor, mareo postural, tos.
Contraindicaciones
- El uso concomitante de nitratos y otros donadores de óxido nítrico;
- Hipersensibilidad a cualquier componente de la droga.
DE precaución Udenafil debe administrarse a pacientes con hipertensión no controlada (DE >170/100 mmHg.), hipotensión (DE < 90/50 mmHg.); pacientes con enfermedades degenerativas hereditarias de la retina (incluyendo retinitis pigmentosa, proliferativnuю diabeticheskuю retinopatiю); pacientes, han sufrido en el pasado 6 meses de un derrame cerebral, infarto de miocardio o cirugía de revascularización coronaria; en pacientes con insuficiencia hepática grave o insuficiencia renal; en presencia del síndrome de QT largo congénito o aumentar el intervalo QT como resultado de tomar los medicamentos.
Se debe tener en cuenta el riesgo potencial de complicaciones en la actividad sexual en pacientes con enfermedades del sistema cardiovascular, como angina inestable o angina, que ocurre durante las relaciones sexuales; insuficiencia cardíaca crónica en clase funcional II-IV (Clasificación de la NYHA), evolucionado en el pasado 6 meses; arritmia cardiaca no controlada.
DE precaución udenafil ser aplicada en pacientes con predisposición a priapismo, así como en pacientes con deformaciones anatómicas del pene, en presencia de implante de pene.
En udenafil recepción y bloqueadores de los canales de calcio simultáneas, bloqueadores alfa u otros agentes antihipertensivos pueden observarse reducción adicional de la presión arterial sistólica y diastólica 7-8 mmHg.
Embarazo y lactancia
Como un medicamento indicación registrada no es para uso en las mujeres.
Precauciones
La actividad sexual es un riesgo potencial para los pacientes con enfermedades cardiovasculares, Por lo tanto, el tratamiento de la disfunción eréctil, incluido. utilizando udenafil, no debe contener para los hombres con enfermedad cardíaca, en el que no se recomienda la actividad sexual.
Los pacientes con obstrucción de la salida de la sangre desde el ventrículo izquierdo (estenosis aortalnыy) Ellos pueden ser más sensibles a la acción de los vasodilatadores, incluyendo los inhibidores de PDE. A pesar de la ausencia de ensayos clínicos, los casos de erección prolongada (Más 4 no) y priapismo (erección dolorosa, de más de 6 no), tales fenómenos propios de esta clase de fármacos. En el caso de una erección que dura más de 4 no (independientemente de la presencia de dolor) Los pacientes deben buscar inmediatamente ayuda médica. Ante la falta de tratamiento oportuno de priapismo puede llevar a daños irreversibles en el tejido eréctil y la función eréctil.
En ausencia de datos clínicos sobre el uso de los pacientes udenafil más 71 año esta categoría de pacientes no se recomienda tomar este medicamento. No se recomienda Udenafil en combinación con otros tratamientos para la disfunción eréctil.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Pacientes, cuya actividad está relacionada con los vehículos de conducción y los mecanismos de gestión, debe identificar la respuesta individual a la droga.
Sobredosis
En dosis única del fármaco a una dosis de 400 mg de eventos adversos fueron comparables a los observados en el udenafil empleo en dosis más bajas, pero eran más frecuentes.
Tratamiento: terapia sintomática. La diálisis no acelera la eliminación de udenafil.
Interacciones Con La Drogas
Inhibidores de las isoenzimas del citocromo CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir, cimetidina, Eritromicina, jugo de uva) puede potenciar la acción de udenafil.
El ketoconazol (dosis 400 mg) mejora la biodisponibilidad y Cmáximo udenafila (dosis 100 mg) casi 2 veces (212%) y en 0.8 veces (85%), respectivamente.
E indinavir znachitelyno usilivayut acción udenafil Ritonavir.
Dexametasona, rifampicina y anticonvulsivantes (Carbamazepina, fenitoína y fenobarbital) puede acelerar el metabolismo udenafil, así que cuando se usan juntos reducido la eficacia de udenafil.
En estudios experimentales, la administración combinada udenafil (30 mg / kg por vía oral) y nitroglicerina (2.5 mg / kg, una vez / in) No se observó ninguna influencia sobre la farmacocinética udenafil, Sin embargo, el uso clínico simultánea de nitroglicerina y udenafil no se recomienda debido a la posible disminución de la presión arterial.
Udenafil y medicamentos del grupo de los alfa-bloqueantes son vasodilatadores, así que si usted necesita el uso simultáneo de ambos fármacos deben administrarse a las dosis eficaces más bajas
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, seco, lugar oscuro a temperaturas no superiores a 30 ° C. Duracion – 3 año.
