Udenafil

Cuando ATH:
G04BE

Acciones farmacológicas.

Udenafil - es un inhibidor reversible selectiva de monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) - La fosfodiesterasa de tipo 5 específica (PDE5). Udenafil no tiene efecto relajante directo sobre el aislado cuerpo cavernoso, pero cuando la estimulación sexual aumenta el efecto relajante del óxido nítrico mediante la inhibición de la PDE-5, responsable de la ruptura del cGMP en el cuerpo cavernoso. El resultado es la relajación de los músculos lisos de las arterias y el flujo de sangre a los tejidos del pene, que causa erecciones. El fármaco no tiene ningún efecto en ausencia de estimulación sexual.

Farmacocinética

Absorción
Después prima absorbe rápidamente en Udenafil. Tiempo de concentración máxima en plasma (t máx.) es 30-90 minutos (media - 60 minutos). Media vida (t ?) es 12 horas, udenafil alta unión a proteínas plasmáticas (93,9%) prolonga su eficacia para 24 horas después de la administración de una sola dosis. Recepción de alimentos altos en calorías no tiene efecto sobre la absorción udenafil.

Metabolismo:
Udenafil metaboliza principalmente con isoenzima (SYP)3A4 citocromo R450.

Deducción:
En las personas sanas, el pase total de udenafil 755 ml / min. Una vez dentro Udenafil excreta como metabolitos en las heces. Udenafil no se acumula en el cuerpo. Cuando se toma todos los días a voluntarios sanos en un udenafil dosis 100 y 200 mg al día durante 10 día, no hubo cambios significativos en su farmacocinética.

Indicaciones

El tratamiento de la disfunción eréctil, caracterizado por la incapacidad para lograr o mantener una erección del pene, suficiente para una relación sexual satisfactoria.

Dosificación y Administración

El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la comida.
La dosis recomendada es de 100 mg, tomar el control 30 minutos antes de la actividad sexual prevista.
La dosis puede aumentarse hasta 200 mg, teniendo en cuenta la eficacia y tolerabilidad individual. La multiplicidad máxima recomendada de aplicación - una vez al día.

Efecto colateral

Sistema cardiovascular – enrojecimiento.

SNC – mareo, rigidez en el cuello, parestesia.

Por parte del órgano de la visión – enrojecimiento de los ojos visión borrosa, dolor en los ojos, aumento del lagrimeo.

Reacciones dermatológicas hinchazón de los párpados, inflamación de la cara, urticaria.

Desde el sistema digestivo – dispepsia, malestar abdominal náuseas, dolor de muelas, estreñimiento, gastritis.

Por parte del sistema endocrino – sed.

El sistema respiratorio – congestión nasal, falta de aliento, nariz seca.

En la parte del sistema músculo-esquelético – parasynovitis.

Desde el cuerpo como un todo – dolor de cabeza, molestias en el pecho, sensación de dolor en el pecho de calor, dolor de estómago, fatiga.

Durante la vigilancia posterior a la comercialización en la aplicación udenafil eran también describe otros eventos adversos: palpitación, sangrado por la nariz, ruido en los oídos, diarrea, reacciones alérgicas (erupción cutanea, эritema), erección prolongada, sensación de malestar general, sensación de frío o calor, mareo postural, tos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a cualquier componente de la droga;
Recepción simultánea de nitratos y otros "donantes" de óxido nítrico.

Embarazo y lactancia

No está diseñado para su uso en mujeres.

Uso en pediatría

No está diseñado para uso en niños y adolescentes menores de 18 años.

Sobredosis

En dosis única del fármaco a una dosis de 400 mg de eventos adversos fueron comparables a los observados en el udenafil empleo en dosis más bajas, pero eran más frecuentes.
Tratamiento: sintomático. La diálisis no acelera la eliminación de udenafil.

Interacciones Con La Drogas

Los inhibidores de la citocromo P450 isoenzimas CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir, cimetidina, Eritromicina, jugo de uva) puede potenciar la acción de udenafil.

El ketoconazol (dosis 400 mg) aumenta la biodisponibilidad y la C máx udenafil (dosis 100 mg) casi dos veces (212%) y en 0,8 veces (85%), respectivamente. E indinavir znachitelyno usilivayut acción udenafil Ritonavir.

Dexametasona, rifampicina y anticonvulsivantes (Carbamazepina, fenitoína y fenobarbital) puede acelerar el metabolismo udenafil, Por lo tanto, la co-administración de los fármacos anteriores reduce el efecto de udenafil.

La administración conjunta de udenafil (30 mg / kg, oralmente) y nitroglicerina (2,5 mg / kg por vía intravenosa una vez) No mostró ningún efecto sobre la farmacocinética de udenafil en estudios experimentales, Sin embargo, el uso simultáneo de nitroglicerina y udenafil no se recomienda debido a la posible disminución de la presión arterial. Udenafil y medicamentos del grupo de los alfa-bloqueantes son vasodilatadores, Por lo tanto, administrado conjuntamente cuando se designen en dosis mínimas.