Jasna

Fabricante:
Krka, dd

Nombre en latín:
YASNAL

Afiliación del grupo:
Cerebro de inhibidor selectivo de la acetilcolinesterasa. Medicamento para el tratamiento de la demencia

Substancia activa ATH:
N06DA02 Donepezilo

Forma farmacéutica:
Píldoras, Cine-revestido

Solicitud:
Previa consulta con el médico

Acciones farmacológicas

Inhibidor selectivo y reversible de la acetilcolinesterasa., cuál es el tipo predominante de colinesterasa en el cerebro. El donepezilo inhibe esta enzima en más de 1000 veces más fuerte, que la butirilcolinesterasa, contenido, ante todo, fuera del sistema nervioso central.
Después de una dosis única de donepezilo 5 mg o 10 mg grado de supresión de la actividad acetilcolinesterasa, medido en las membranas de los glóbulos rojos, son, respectivamente, 63.6 y 77.3%.
La inhibición de la acetilcolinesterasa en los eritrocitos por el donepezilo se correlaciona con cambios en la escala ADAS-cog (Escala de evaluación cognitiva de la enfermedad de Alzheimer).

Testimonio

Tratamiento sintomático de la demencia tipo Alzheimer leve a moderada.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al donepezilo y derivados de piperidina..

Efectos secundarios

Desde el sistema digestivo: a menudo – diarrea, náusea, vómitos; posible dispepsia, hepatitis, Úlceras estomacales y duodenales y hemorragia gastrointestinal., anorexia.

Desde el sistema nervioso central y periférico: a menudo – fatigabilidad, insomnio, calambres musculares; posible dolor de cabeza, mareo, alucinaciones, ansiedad, comportamiento violento, convulsiones.

Sistema cardiovascular: raramente – desmayo, bradicardia, bloqueo sinoauricular y AV.

Otro: raramente – ligero aumento en las concentraciones séricas de CPK muscular; Es posible el dolor de diversas localizaciones., accidentes, frío, calambres musculares.

Dosificación y Administración

Adultos (incluido. pacientes de edad avanzada) se administra en una dosis inicial de 5 mg 1 tiempo / La dosis inicial se continúa durante al menos 4-6 semanas, para alcanzar concentraciones de donepezilo en estado estacionario y determinar el efecto clínico temprano de la terapia. Mediante 1 mes la dosis se puede aumentar a 10 mg /

La dosis máxima diaria es 10 mg /

La terapia de apoyo puede continuar hasta, Mientras el efecto terapéutico, que debe ser evaluado periódicamente.

Precauciones

Usar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad pulmonar obstructiva. (incluido. asmático), con alteraciones del ritmo cardíaco, durante la anestesia, así como pacientes con mayor riesgo de desarrollar úlceras (por ejemplo,, pacientes con antecedentes de úlcera péptica o que reciben tratamiento concomitante con AINE).

Se debe evitar el uso concomitante con otros inhibidores de la acetilcolinesterasa., agonistas o antagonistas del sistema colinérgico.

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера.

La terapia de apoyo puede continuar hasta, Mientras el efecto terapéutico. Если терапевтический эффект исчезает, то донепезил следует отменить. Después de suspender el tratamiento, se produce una disminución gradual del efecto del donepezilo., No hay informes de síntomas de abstinencia tras el cese abrupto del uso.. Индивидуальную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность донепезила у пациентов с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, otros tipos de demencia u otros tipos de trastornos de la memoria (por ejemplo,, возрастным ухудшением когнитивной функции) Ella no ha sido estudiada.

Donepezilo, Es un inhibidor de la colinesterasa, puede mejorar la relajación muscular tipo suktsinilholinovogo durante la anestesia.

Los inhibidores de la colinesterasa (incluido. donepezil) puede tener efectos sobre la frecuencia cardiaca vagotónicos (en particular, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

Se cree, que los colinomiméticos pueden causar convulsiones generalizadas. Sin embargo, la aparición de convulsiones durante el tratamiento con donepezilo también puede ser una manifestación de la enfermedad de Alzheimer..

Безопасность и эффективность применения донепезила у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Además, donepezil, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. El médico debe decidir la capacidad de un paciente con demencia tipo Alzheimer para conducir un automóvil o utilizar equipos complejos mientras toma donepezilo después de evaluar la respuesta individual del paciente al tratamiento..

Cooperación

Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому при применении следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента проявлений взаимодействия с другими препаратами.

El donepezilo se metaboliza con la participación de la isoenzima CYP3A4 y en menor medida – CYP2D6. Ketoconazol y quinidina, siendo inhibidores de CYP3A4 y CYP2D6, respectivamente, inhibir el metabolismo del donepezilo. Por lo tanto, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.

Индукторы ферментов, tales como rifampicina, fenitoína, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна (при одновременном применении требуется осторожность).

Донепезил может оказывать влияние на действие препаратов, que tienen actividad anticolinérgica. Además, mientras que la aplicación, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, otros relajantes musculares o agonistas de los receptores colinérgicos y betabloqueantes, afectando la conducción cardiaca, aunque un estudio in vitro demostró, que el clorhidrato de donepezilo tiene un efecto mínimo sobre la hidrólisis de la succinilcolina.

Cuando donepezil se usa concomitantemente con otros colinomiméticos y anticolinérgicos cuaternarios, como glicopirrolato, Se han descrito casos de cambios atípicos en la presión arterial y la frecuencia cardíaca..

Duracion

3 año