Donepezilo
Cuando ATH:
N06DA02
Acciones farmacológicas
Los derivados de piperidina. Clorhidrato de donepezilo - un polvo cristalino blanco. Fácilmente soluble en cloroformo, soluble en agua y ácido acético glacial, ligeramente soluble en etanol y acetonitrilo, prácticamente insoluble en acetato de etilo y n-hexano.
Acciones farmacológicas – anticolinesterásico.
Inhibe la colinesterasa y para el desglose de la acetilcolina, realizar la transmisión normal en el SNC. Retrasa la progresión de la enfermedad de Alzheimer, reduce la gravedad de los síntomas cognitivos (De acuerdo con la prueba de Folstein), en algunos casos, restaurar la actividad diaria de los pacientes y facilita el cuidado de ellos. Corrige las anomalías conductuales: apatía, alucinaciones y movimientos repetitivos impensado.
Farmacocinética
Después de la administración oral, la Cmax en plasma se alcanza después de aproximadamente 3-4 horas, comer no afecta a la absorción. T1 / 2 del plasma - sobre 70 no. Se ha alcanzado el uso sistemático de la administración de dosis únicas en la concentración de equilibrio, normalmente, 2-3 semanas después del inicio de la terapia. La distribución de donepezil en diversos tejidos del cuerpo understudied. Esperado, que el donepezil y / o sus metabolitos en el cuerpo se pueden mantener más 10 día.
El donepezilo se metaboliza en el hígado. Los principales productos del metabolismo de los compuestos de M1 y M2 (Productos O-desalquilación e hidroxilación), M11 y M12 (Productos glyukuronirovaniya M1 y M2, respectivamente,), M4 (producto de hidrólisis) y M6 (Producto N-oxidación). Información sobre la recirculación enterohepática de donepezilo y / o sus metabolitos no es. La unión de donepezil a las proteínas plasmáticas - 95%. Información sobre la unión a proteínas plasmáticas de su metabolito activo 6-O-no desmetildonepezila. Donepezil Demostraciones, así como sus metabolitos, ante todo, orina: 79% la dosis se encuentra en la orina y 21% - En las heces. La orina se encuentra predominantemente donepezil.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
Pablo, la raza y el tabaquismo no afectó significativamente las concentraciones plasmáticas de donepezilo. Los niveles promedio de donepezil en el plasma de los pacientes corresponden a los de voluntarios jóvenes sanos. Función hepática anormal leve a moderada severidad, y la insuficiencia renal no tienen ningún efecto significativo sobre la liquidación de donepezilo.
Testimonio
La enfermedad de Alzheimer y de leve a moderada severidad (tratamiento sintomático de deterioro cognitivo).
Régimen de dosificación
Dentro, una vez por la noche (antes de la hora de dormir) 5-10 mg de 6 Sol. Recibir continuar, si mejora conseguida (De acuerdo a los familiares o personas, el cuidado del paciente).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad (incluido. derivados de piperidina).
Se aplican restricciones
Alteraciones del ritmo del corazón, úlcera gástrica y úlcera duodenal, asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, anestesia general; el uso concomitante de AINE, holinoblokatorov, otros inhibidores de la colinesterasa; embarazo, lactancia, infancia.
Embarazo y lactancia
Categoría acciones resultan en FDA - C.
Efecto colateral
Desde el tracto digestivo: dispepsia (náusea, vómitos, diarrea).
Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: dolor de cabeza, mareo, fatiga, insomnio, convulsiones, desmayo.
Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): bradicardia, violación de la conducción sinoauricular y AV.
Otro: aumento de la creatina fosfoquinasa.
Interacciones Con La Drogas
El efecto de aumentar otros agentes anticolinesterásicos, Los inhibidores de citocromo P450 (biotransformación lenta), debilitamiento - holinoblokatory, sistema de inductores monooxigenasa (rifampicina, fenitoína, etanol y similares.). Cuando la administración concomitante de narcosis, AINE aumenta la probabilidad de eventos adversos.
Sobredosis
Los síntomas: crisis colinérgica (náusea severa, vómitos, salivación excesiva, Transpiración, bradicardia, disminución de la presión arterial, depresión respiratoria, colapso y convulsiones).
Tratamiento: terapia simptomaticheskaya. Como antídoto se puede utilizar anticolinérgicos terciarios, en particular, atropina en una dosis inicial de 1-2 mg / in, Posteriormente, la dosificación se ajusta en función del efecto de. Desconocido, Ya sea donepezil removido y / o sus metabolitos por diálisis (hemodiálisis, diálisis pyeritonyealinyi ili gyemofilitratsiya).
Donepezil Precauciones sustancia
El tratamiento se lleva a cabo bajo supervisión médica obligatoria. Una de las condiciones de tratamiento efectivo es la atención al paciente apropiado. Para el período del curso debe dejar el alcohol potable.
La terapia de apoyo puede continuar hasta, Mientras el efecto terapéutico. Si el medicamento ya no es válido, que debe ser abolida. La eficacia de clorhidrato de donepezilo en pacientes con demencia severa del tipo de Alzheimer, otros tipos de demencia u otros tipos de trastornos de la memoria (tales como el deterioro relacionado con la edad de la función cognitiva) Ella no ha sido estudiada. Clorhidrato de donepezilo, Es un inhibidor de la colinesterasa, puede mejorar la relajación muscular tipo suktsinilholinovogo durante la anestesia.
Los inhibidores de la colinesterasa (incluido. y clorhidrato de donepezil) puede tener efectos sobre la frecuencia cardiaca vagotónicos (en particular, causar bradicardia). El potencial de esta acción puede ser importante para los pacientes con síndrome de seno enfermo u otros trastornos de la conducción supraventricular, tales como bloqueo sinoauricular o AV.
Con mayor riesgo de desarrollar úlceras, tales como en pacientes con una historia de enfermedad de úlcera o pacientes, recibiendo tratamiento concomitante con AINE, durante el tratamiento es necesario ejercer una mayor cautela, tk. holinomimetiki puede aumentar la secreción de ácido en el estómago.
Dado el efecto colinomimético de inhibidores de la colinesterasa, clorhidrato de donepezilo se debe utilizar con precaución en pacientes con asma o enfermedad pulmonar obstructiva en la historia.
