VEZIKAR

Material activo: Solifenaцin
Cuando ATH: G04BD08
CCF: Preparación, bajar el tono de los músculos lisos de las vías urinarias
ICD-10 códigos (testimonio): N31.2, R32, R35
Cuando CSF: 28.02.01.01
Fabricante: Astellas Pharma EUROPA B.V. (Países Bajos)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras, recubierto amarillo claro, redondo, lenticular, etiquetado “150” и логотипом компании на одной стороне.

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, gipromelloza 3 мПа × с, estearato de magnesio, Agua purificada.

Состав пленочного покрытия: Opadry желтый 03F12967 (gipromelloza 6 мПа × с, talco, macrogol 8000, Dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo).

10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

Píldoras, recubierto Rosa claro, redondo, lenticular, etiquetado “151” и логотипом компании на одной стороне.

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, gipromelloza 3 мПа × с, estearato de magnesio, Agua purificada.

Состав пленочного покрытия: Opadry розовый 03F14895 (gipromelloza 6 мПа × с, talco, macrogol 8000, Dióxido de titanio, rojo de óxido de hierro).

10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Preparación, bajar el tono de los músculos lisos de las vías urinarias. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, se muestra, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно М₃ subtipos. También se encontró, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Эффективность препарата Везикар^® при применении в дозах 5 mg 10 mg, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 semanas de tratamiento. Максимальный эффект Везикара^® может быть выявлен через 4 de la semana. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (no menos 12 Meses).

Farmacocinética

Absorción

После приема внутрь С_MAKH los niveles plasmáticos alcanzados después 3-8 no. Tiempo para alcanzar la concentración máxima (T_máximo) no la dosis. DE_MAKH и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 a 40 mg. La biodisponibilidad absoluta – 90%. Прием пищи не влияет на С_MAKH и AUC солифенацина.

Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.

Distribución

После в/в введения V_d солифенацина составляет около 600 l. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с α₁-glicoproteína ácida, es sobre 98%.

Metabolismo

Солифенацин активно метаболизируется в печени, главным образом при участии изофермента CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный 4R-гидроксисолифенацин и три неактивных – N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Deducción

Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 l / h, y la final T_1/2 es 45-68 no. После однократного введения 10 mg ¹⁴С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% Calais. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, acerca de 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% – в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% – в виде 4R-гидрокси метаболита (metabolito activo).

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Los estudios han demostrado, что экспозиция солифенацина (5 y 10 mg), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых людей пожилого возраста (de 65 a 80 años) и у здоровых молодых людей (a 55 años). У людей пожилого возраста средняя скорость абсорбции, выраженная в виде T_máximo, была несколько ниже, y la final T_1/2 увеличивался примерно на 20%. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми. Фармакокинетика солифенацина у детей и подростков не изучена.

Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени С_MAKH и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. Los pacientes con insuficiencia renal grave (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше – увеличение С_MAKH es sobre 30%, ABC – Más 100% y T_1/2 – Más 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, Ella no ha sido estudiada.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (de 7 a 9 puntos en la escala Child-Pugh) величина С_MAKH не меняется, AUC увеличивается на 60%, T_1/2 aumenta 2 veces. La farmacocinética en pacientes con insuficiencia hepática grave no ha sido estudiada.

Testimonio

— лечение ургентного (ymperatyvnoho) Incontinencia, micción frecuente y urgente (perentorio) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Régimen de dosificación

El medicamento se prescribe en el interior de 5 mg 1 tiempo / día, independientemente de la comida. Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 10 mg 1 tiempo / día. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

Efecto colateral

Везикар^® может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара^® – boca seca (se observó en 11% pacientes, recibiendo la dosis diaria de droga 5 mg, en 22% pacientes, recibiendo la dosis diaria de droga 10 mg, y 4% pacientes, placebo). Выраженность этого побочного эффекта обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаентность) была очень высока.

Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях по применению Везикара^®. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости побочных явлений: a menudo (>1%, <10%); algunas veces (>0.1%, <1%); raramente (>0.01%, <0.1%).

Desde el sistema digestivo: a menudo – estreñimiento, náusea, dispepsia, dolor abdominal; algunas veces – La enfermedad por reflujo gastroesofágico, сухость глотки; raramente – íleo, koprostaz.

Desde el sistema urinario: algunas veces – infección del tracto urinario, dificultad para orinar; raramente – острая задержка мочи.

SNC: algunas veces – somnolencia, disgevziya (alteración del gusto).

Por parte del órgano de la visión: a menudo – visión borrosa (ccomodation); algunas veces – ojos secos.

El sistema respiratorio: algunas veces – сухость полости носа.

Reacciones dermatológicas: algunas veces – xerosis.

Otro: algunas veces – fatiga, edema de las extremidades inferiores.

Аллергические реакции во время клинических испытаний не отмечались. Однако возможность их развития не следует исключать.

Contraindicaciones

— острая и хроническая задержка мочи;

— тяжелые желудочно-кишечные заболевания (incluyendo megacolon tóxico);

- Miastenia gravis;

- Zakrыtougolynaya glaucoma;

- Insuficiencia hepática grave;

— почечная недостаточность тяжелой степени или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (por ejemplo,, ketoconazol);

— проведение гемодиализа;

- Hipersensibilidad a la droga.

Embarazo y lactancia

Не имеется клинических данных о женщинах, у которых наступила беременность во время приема солифенацина. Следует с осторожностью назначать Везикар^® Embarazo.

Данные о выделении солифенацина с грудным молоком у человека отсутствуют. Применение Везикара^® не рекомендуется в период грудного вскармливания.

EN estudios experimentales на животных не выявлено прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды.

Precauciones

Перед началом лечения Везикаром^® следует исключить другие причины нарушения мочеиспускания. Если выявлена инфекция мочевых путей, следует начать соответствующую антибактериальную терапию.

С осторожностью следует назначать Везикар^® в следующих случаях:

— клинически значимая инфравезикальная обструкция, que conduce al riesgo de retención urinaria aguda;

— желудочно-кишечные обструктивные заболевания;

— риск снижения моторики ЖКТ;

- Insuficiencia renal grave (≤ CC 30 ml / min) y insuficiencia hepática leve (de 7 a 9 puntos en la escala Child-Pugh); la dosis en estos pacientes no deben exceder 5 mg;

— одновременный прием сильных ингибиторов CYP3A4 (por ejemplo,, ketoconazol);

-hernia de hiato., гастроэзофагеальный рефлюкс и одновременный прием препаратов (por ejemplo,, ʙisfosfonatov), que pueden causar o potenciar el desarrollo de los síntomas de la esofagitis;

— автономная невропатия.

Los pacientes con trastornos hereditarios raros de la tolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa lapp (deficiencia de lactasa en algunas etnias del norte), mala absorción de glucosa-galactosa no deben tomar el medicamento.

Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами

Solifenaцin, al igual que otros fármacos anticolinérgicos, Puede causar visión borrosa, а также сонливость (raramente) и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Sobredosis

Los síntomas: при применении препарата у добровольцев в дозе 100 мг однократно наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: dolor de cabeza (fácil), boca seca (moderado), mareo (En dosis terapéuticas medias, no provoca trastornos extrapiramidales ni somnolencia.), somnolencia (fácil) и неясность зрения (moderado). No hay casos de sobredosis aguda se han reportado.

Tratamiento: в случае передозировки следует назначить активированный уголь, lavado gástrico, pero no induzca el vómito. Si la terapia sintomática gasto necesario:

— при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (alucinaciones, выраженная возбудимость) назначают физостигмин или карбахол;

— при судорогах или выраженной возбудимости – benzodiazepinas;

— при дыхательной недостаточности – IVL;

— при тахикардии – bloqueadores beta;

— при острой задержке мочи – cateterismo vesical;

— при мидриазе – закапывают в глаза пилокарпин и/или помещают больного в темное помещение.

Como en el caso de una sobredosis de otros fármacos anticolinérgicos, Debe prestarse especial atención a los pacientes con un riesgo establecido de intervalo QT de fractura (es decir,. si la hipopotasemia, bradicardia y preparaciones, causando prolongación del intervalo QT) y los pacientes con enfermedades del sistema cardiovascular (isquemia miocardica, Arritmia, insuficiencia cardíaca congestiva).

Interacciones Con La Drogas

При сопутствующем лечении препаратами с антихолинергическими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов. После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинорецепторов.

Солифенацин может снизить эффект препаратов, lo que permite motoriku de sangre, por ejemplo,, метоклопрамида и цизаприда.

Estudios in vitro han demostrado, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 или 3А4. Por lo tanto es poco probable, что солифенацин изменит клиренс препаратов, метаболизируемых этими ферментами.

Солифенацин метаболизируется CYP3A4. Одновременное введение кетоконазола в дозе 200 mg / día, ингибитора CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/cут – трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара^® no debe exceder 5 mg, Si el paciente es al mismo tiempo tomando ketoconazol o dosis terapéuticas de otros inhibidores de CYP3A4 (tal, как ритонавир, El nelfinavir, itraconazol). El nombramiento simultáneo de solifenacina e inhibidor de CYP3A4 está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal severa o insuficiencia hepática moderada. Como la solifenacina es metabolizada por el CYP3A4, posible interacción farmacocinética con otros sustratos de CYP3A4 con mayor afinidad (verapamilo, diltiazem) y con inductores del CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, Carbamazepina).

Hemos no encontrado ninguna interacción farmacocinética de solifenacina y los anticonceptivos orales combinados (etinil estradiol / levonorgestrel).

Одновременный прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.

Recepción simultánea de la solifenacina no influye farmakokinetiku digoxina.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 3 гoдa.