VELAKSIN (tabletas)

Material activo: Venlafaxina
Cuando ATH: N06AX16
CCF: Antidepresivo
ICD-10 códigos (testimonio): F31, F32, F33, F41.2
Cuando CSF: 02.02.06
Fabricante: EGIS FARMACÉUTICOS Plc (Hungría)

FARMACÉUTICA FORMULARIO, COMPOSICIÓN Y ENVASADO

Píldoras blanco o casi blanco, redondo, piso, biselado en un lado, Grabado “E741”, con poco o ningún olor.

Excipientes: lactosa monohidrato (84.93 mg), celulosa microcristalina, glicolato sódico de almidón (Escribe Un), Sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio.

14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

Píldoras blanco o casi blanco, redondo, piso, biselado en un lado, Grabado “E743”, con poco o ningún olor.

Excipientes: lactosa monohidrato (169.86 mg), celulosa microcristalina, glicolato sódico de almidón (Escribe Un), Sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio.

14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Antidepresivo. Por su estructura química, la venlafaxina no se puede atribuir a ninguna clase conocida de antidepresivos. (tricíclico, tetracíclico u otros). Tiene dos formas racémicas enantioméricas activas..

El efecto antidepresivo de la venlafaxina está asociado con un aumento de la actividad de los neurotransmisores en el sistema nervioso central.. Venlafaxina y su principal metabolito O-desmetilvenlafaxina (ODV) son potentes inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina y suprimen débilmente la recaptación de dopamina por las neuronas. Venlafaxina y EFA igualmente efectivos en la recaptación de neurotransmisores. Venlafaxina y EFA reducen las respuestas beta-adrenérgicas.

La venlafaxina no tiene afinidad por m- y receptores n-colinérgicos, histamina H₁-receptores y α₁-receptores adrenérgicos en el cerebro. Venlafaxina no suprime la actividad MAO. No tiene afinidad por los opioides., benzodiazepinas, receptores de fenciclidina o NMDA.

Farmacocinética

Absorción

Después de la administración oral, la venlafaxina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.. Después de una sola dosis de 25-150 mg C_máximo en el plasma sanguíneo se alcanza en aproximadamente 2.4 h y es 33-172 ng / ml. La venlafaxina se metaboliza ampliamente “primer pase” a través del hígado.

C_máximo La EPT en plasma se alcanza en aproximadamente 4.3 horas después de la administración y fue 61-325 ng / ml.

En el rango de dosis diarias. 75-450 mg de venlafaxina y EFA tienen cinética lineal. Después de tomar el medicamento con comida, el tiempo para alcanzar C_máximo en plasma se incrementa de 20-30 m, sin embargo, las cantidades C_máximo y la absorción no cambia.

Distribución

La unión a proteínas plasmáticas de venlafaxina y EFA es respectivamente 27% y 30%.

En la recepción repetida de C_ss venlafaxina y EFA se logran dentro 3 día.

Metabolismo y excreción

El principal metabolito – ODV.

T_1/2 venlafaxina y EFA son respectivamente 5 y 11 no.

EFA y otros metabolitos, así como la venlafaxina inalterada son excretadas por los riñones.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

En pacientes con cirrosis hepática, aumentan las concentraciones plasmáticas de venlafaxina y EFA., y la velocidad de su remoción se reduce.

En insuficiencia renal de moderada a grave, el aclaramiento total de venlafaxina y EFA disminuye., en_1/2 alarga. Se observa una disminución en el aclaramiento total principalmente en pacientes con CC menor de 30 ml / min.

La edad y el sexo del paciente no afectan la farmacocinética del fármaco..

Testimonio

- depresión de diversas etiologías (Tratamiento y Prevención).

Régimen de dosificación

tabletas velaksin^® recomendado para tomar con las comidas.

La dosis inicial recomendada es de 75 mg 2 admisión (por 37.5 mg 2 veces / día) diario. Si no hay una mejoría significativa después de varias semanas de tratamiento., La dosis diaria se puede aumentar a 150 mg (por 75 mg 2 veces / día). Si el médico requiere una dosis más alta (trastorno depresivo grave u otras afecciones, que requiere tratamiento hospitalario), se puede asignar inmediatamente 150 mg 2 admisión (por 75 mg 2 veces / día). Después de eso, la dosis diaria se puede aumentar en 75 mg cada 2-3 días para lograr el efecto terapéutico deseado. La dosis máxima diaria de Velaxin^® es 375 mg. Después de lograr el efecto terapéutico requerido, la dosis diaria se puede reducir gradualmente hasta el nivel mínimo efectivo.. Duración del período, necesario para reducir la dosis, depende del tamaño de la dosis, duración de la terapia, así como la sensibilidad individual del paciente.

Atención de apoyo y prevención de recaídas. La terapia de mantenimiento puede continuar 6 meses o más. El medicamento se prescribe en las dosis mínimas efectivas., utilizado en el tratamiento de un episodio depresivo.

En insuficiencia renal leve (CC > 30 ml / min) No se requiere el modo de corrección. En insuficiencia renal moderada (CC 10-30 ml / min) la dosis debe reducirse en 25-50%. Debido al alargamiento T_1/2 venlafaxina y su metabolito activo (ODV) Estos pacientes deben tomar la dosis completa. 1 tiempo / día. No se recomienda usar venlafaxina cuando insuficiencia renal grave (CC < 10 ml / min), dado que no se dispone de datos fiables sobre la seguridad de dicha terapia.

Pacientes, situado en el hemodiálisis, puede recibir 50% la dosis diaria habitual de venlafaxina una vez finalizada la sesión de hemodiálisis.

En insuficiencia hepática leve (tiempo de protrombina menor 14 segundo) No se requiere el modo de corrección. En insuficiencia hepática moderada (tiempo de protrombina desde 14 a 18 segundo) la dosis debe reducirse en 50%. No se recomienda usar venlafaxina cuando insuficiencia hepática grave, dado que no se dispone de datos fiables sobre la seguridad de dicha terapia.

En pacientes Seniors el medicamento debe usarse con precaución debido a la posibilidad de insuficiencia renal. Debe usarse la dosis efectiva más baja.. Cuando se aumenta la dosis, el paciente debe estar bajo estrecha supervisión médica..

Después de dejar de tomar Velaxin^® se recomienda reducir gradualmente la dosis del medicamento, Al menos, durante la semana y controlar el estado del paciente, para minimizar el riesgo, Despachador de drogas. Duración del período, necesario para reducir la dosis, depende del tamaño de la dosis, duración de la terapia, así como la sensibilidad individual del paciente.

Efecto colateral

La mayoría de los efectos secundarios dependen de la dosis.. Con el tratamiento a largo plazo, se reduce la gravedad y la frecuencia de la mayoría de estos efectos., y no es necesario cancelar la terapia.

En orden de frecuencia decreciente: a menudo ( ≥1%), con poca frecuencia (Y ≥0.1% <1%), raramente (≥0.01% y <0.1% ), raramente (<0.01%).

Desde el sistema digestivo: disminución del apetito, estreñimiento, náusea, vómitos, boca seca; raramente – hepatitis.

Metabolismo: aumento de los niveles de colesterol sérico, pérdida de peso; con poca frecuencia – pruebas de función hepática anormales, giponatriemiya, síndrome de secreción insuficiente de ADH.

Sistema cardiovascular: hipertensión arterial, enrojecimiento de la piel; con poca frecuencia – hipotensión postural, taquicardia.

Desde el sistema nervioso central y periférico: sueños inusuales, mareo, insomnio, irritabilidad nerviosa, parestesia, estupor, aumento del tono muscular, temblor, zevota; con poca frecuencia – apatía, alucinaciones, espasmos musculares, síndrome serotoninérgico; raramente – convulsiones, reacciones maníacas, así como los síntomas, síndrome neuroléptico maligno.

Desde el sistema urinario: dizurija (ante todo – dificultad para comenzar a orinar); con poca frecuencia – retención urinaria.

En la parte del sistema reproductivo: eyaculación anormal, erección, anorgazmija; con poca frecuencia – disminución de la libido, menorragija.

A partir de los sentidos: alteraciones de la acomodación, midriaz, discapacidad visual; con poca frecuencia – disgeusia.

Reacciones dermatológicas: Transpiración; con poca frecuencia – fotosensibilidad.

Desde el sistema hematopoyético: con poca frecuencia – sangrado en la piel (equimosis) y las membranas mucosas, trombocitopenia; raramente – sangrado prolongado.

Reacciones alérgicas: con poca frecuencia – erupción cutanea; raramente – eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson; raramente – reacciones anafilácticas.

Otro: debilidad, fatigabilidad.

Después de la abrupta cancelación de Velaxin^® o reducción de dosis fatiga posible, somnolencia, dolor de cabeza, náusea, vómitos, anorexia, boca seca, mareo, diarrea, insomnio, ansiedad, alarma, irritabilidad nerviosa, desorientación, hipomanía, parestesia, Transpiración. Estos síntomas suelen ser leves y desaparecen sin tratamiento.. Debido a la probabilidad de estos síntomas, es muy importante reducir gradualmente la dosis del medicamento. (como cualquier otro antidepresivo), especialmente después de tomar dosis altas.

Contraindicaciones

- Disfunción renal grave (CC < 10 ml / min);

- Hepática grave;

- inhibidores de la MAO simultánea;

- Infancia y adolescencia hasta 18 años (No se ha probado la seguridad y eficacia para esta categoría de pacientes.);

- embarazo establecido o sospechado;

- Lactancia (amamantamiento);

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución el medicamento debe recetarse para un infarto de miocardio reciente, angina inestable, hipertensión, taquicardia, historial de convulsiones, hipertensión ocular, glaucoma de ángulo cerrado, historia de condiciones maníacas, predisposición al sangrado de la piel y las membranas mucosas, peso corporal inicialmente reducido.

Embarazo y lactancia

La seguridad de usar Velaxin^® durante el embarazo no se ha demostrado. Por lo tanto, utilizar durante el embarazo. (o sospecha de embarazo) posiblemente, sólo, si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Las mujeres en edad fértil debe usar métodos anticonceptivos confiables durante el período de tratamiento farmacológico y consultar inmediatamente a un médico en caso de embarazo o planeando un embarazo.

La venlafaxina y el metabolito EFA se excretan en la leche materna.. No se ha probado la seguridad de estas sustancias para los recién nacidos., por lo tanto, si es necesario tomar el medicamento durante la lactancia, se debe resolver el problema de suspender la lactancia.. Si el tratamiento de la madre se completó poco antes del parto, el recién nacido puede experimentar síntomas de abstinencia.

Precauciones

Cese abrupto del tratamiento con Velaxin^® (Al igual que otros antidepresivos), especialmente después de dosis altas, puede causar síntomas de abstinencia, en este sentido, se recomienda reducir gradualmente la dosis antes de suspender el medicamento.. Duración del período, necesario para reducir la dosis, depende del tamaño de la dosis, duración de la terapia, así como la sensibilidad individual del paciente.

En pacientes con trastornos depresivos, se debe considerar la probabilidad de intentos de suicidio antes de iniciar cualquier terapia con medicamentos.. Por lo tanto, para reducir el riesgo de sobredosis al comienzo del tratamiento, el medicamento debe usarse siempre que sea posible a la dosis efectiva más baja., y el paciente debe estar bajo estrecha supervisión médica.

En pacientes con trastornos del estado de ánimo tratados con antidepresivos. (incluido. venlafaxina), Pueden ocurrir estados hipomaníacos o maníacos.. Como otros antidepresivos, venlafaxina debe prescribirse con precaución a pacientes con antecedentes de manía. Estos pacientes requieren supervisión médica..

Velaxina^® (como otros antidepresivos) debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de ataques epilépticos. El tratamiento con venlafaxina debe interrumpirse si se producen ataques epilépticos..

Velaksin debe administrarse con precaución.^® pacientes, infarto de miocardio reciente e insuficiencia cardíaca descompensada, ya que no se ha estudiado la seguridad del uso del fármaco en esta categoría de pacientes.

Se recomienda usar el medicamento con precaución en pacientes con taquiarritmia.. En el contexto del tratamiento farmacológico, es posible un aumento de la frecuencia cardíaca., especialmente cuando se toma en dosis altas.

Se debe advertir a los pacientes que acudan a un médico de inmediato si se produce una erupción., elementos de urticaria u otras reacciones alérgicas.

Algunos pacientes tienen un aumento de la presión arterial dependiente de la dosis mientras toman venlafaxina., En este sentido, se recomienda un control regular de la presión arterial., especialmente durante el período de aclaración o aumento de dosis.

Pacientes, particularmente los ancianos, advertir sobre la posibilidad de mareos y desequilibrio.

Como otros inhibidores de la recaptación de serotonina, venlafaxina puede aumentar el riesgo de hemorragia en la piel y las membranas mucosas. Al tratar a los pacientes, predispuesto a tales condiciones, precaución.

Mientras toma venlafaxina, especialmente en condiciones de deshidratación o disminución de BCC (incluido. en pacientes ancianos y enfermos, toman diuréticos), puede ocurrir hiponatremia y / o síndrome de secreción insuficiente de ADH.

Puede ocurrir midriasis mientras toma el medicamento., por tanto, se recomienda controlar la presión intraocular en pacientes, propenso a aumentar o sufrir glaucoma de ángulo cerrado.

Los ensayos clínicos hasta la fecha no han mostrado tolerancia o dependencia a venlafaxina.. A pesar de esto, como con otras drogas, que actúa sobre el sistema nervioso central, el médico debe establecer un estrecho seguimiento de los pacientes para detectar signos de abuso de drogas. Es necesario un control y una observación cuidadosos de los pacientes., con antecedentes de estos síntomas.

Al prescribir tabletas de Velaxin^® los pacientes con intolerancia a la lactosa deben tener en cuenta el contenido de lactosa (84.93 mg por tableta 37.5 mg; 169.86 mg por tableta 75 mg).

Mientras toma venlafaxina, se debe tener especial cuidado al realizar la terapia electroconvulsiva., tk. sin experiencia con venlafaxina en estas condiciones.

Durante el tratamiento con Velaxin^® se debe evitar el alcohol.

Uso en Pediatría

La seguridad y eficacia de la droga en niños y adolescentes menores de 18 años No investigado.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión

A pesar de, que la venlafaxina no afecta la función psicomotora y cognitiva, debería ser considerado, que cualquier terapia con drogas psicoactivas puede alterar los procesos de pensamiento y reducir la capacidad de realizar funciones motoras. Se debe advertir al paciente sobre esto antes de iniciar el tratamiento.. En el caso de tales violaciones, el médico debe establecer el grado y la duración de las restricciones..

Sobredosis

Los síntomas: Cambios en el ECG (Prolongación del intervalo QT, bloqueo de rama, extensión del complejo QRS), taquicardia sinusal o ventricular, bradicardia, gipotenziya, estado convulsivo, cambio de conciencia (disminución de la vigilia). En caso de sobredosis de venlafaxina mientras la toma con alcohol y / u otros psicofármacos, muertes reportadas.

Tratamiento: terapia sintomática. No se conocen antídotos específicos.. Se recomienda la monitorización continua de los signos vitales. (respiración y circulación). Designación de carbón activado para reducir la absorción de fármacos.. No se recomienda inducir el vómito debido al peligro de aspiración.. La venlafaxina y los AGE no se eliminan con la diálisis..

Interacciones Con La Drogas

Uso simultáneo de Velaxin^® con inhibidores de la MAO está contraindicado. Recepción de Velaxin^® puedes empezar en al menos 14 días después del final de la terapia con inhibidores de la MAO. Si se ha utilizado un inhibidor de la MAO reversible (moclobemide), este intervalo puede ser más corto (24 no). La terapia con inhibidores de la MAO se puede iniciar al menos después 7 días después de la interrupción de Velaxin^® .

El uso concomitante de venlafaxina con litio puede aumentar el nivel de este último..

Con el uso simultáneo con imipramina, la farmacocinética de venlafaxina y su metabolito EFA no cambia..

Es posible potenciar los efectos del haloperidol debido a un aumento de su concentración en sangre cuando se utiliza junto con Velaxin.^® .

Con el uso simultáneo con diazepam, la farmacocinética de los medicamentos y sus principales metabolitos no cambia significativamente.. Además, no se encontró ningún efecto sobre los efectos psicomotores y psicométricos del diazepam..

Con el uso simultáneo con clozapina, se puede observar un aumento de su nivel en el plasma sanguíneo y el desarrollo de efectos secundarios. (por ejemplo,, ataques de epilepcia).

Cuando se usa simultáneamente con risperidona (a pesar de un aumento en el AUC de risperidona) farmacocinética de la suma de principios activos (risperidona y su metabolito activo) no cambió significativamente.

Con el uso simultáneo de venlafaxina con etanol, no hubo disminución de las reacciones psicomotoras.. Sin embargo, no se recomienda el alcohol durante la terapia con venlafaxina..

El metabolismo de la venlafaxina con la formación de un metabolito activo de EFA ocurre con la participación de la isoenzima CYP2D6.. A diferencia de muchos otros antidepresivos, Es posible que la dosis de venlafaxina no se reduzca cuando se usa concomitantemente con inhibidores de CYP2D6., o en pacientes con una disminución determinada genéticamente en la actividad de CYP2D6, dado que la concentración total de sustancia activa y metabolito (venlafaxina y EFA) No se cambia.

La principal vía de excreción de venlafaxina implica el metabolismo que involucra a CYP2D6 y CYP3A4., por lo tanto, se debe tener especial cuidado al prescribir venlafaxina en combinación con medicamentos., que son inhibidores de ambas enzimas. La naturaleza de esta interacción aún no se ha estudiado..

La venlafaxina es un inhibidor relativamente débil de CYP2D6 y no inhibe la actividad de las isoenzimas CYP1A2., CYP2C9 y CYP3A4; por lo tanto, no debe esperarse su interacción con otros fármacos., en el metabolismo en el que intervienen estas enzimas hepáticas.

La cimetidina inhibe el metabolismo de venlafaxina cuando “primer pase” a través del hígado y no afecta la farmacocinética de EFA. Se espera que la mayoría de los pacientes presenten solo un ligero aumento en la actividad farmacológica general de venlafaxina y EFA. (más pronunciado en pacientes de edad avanzada y con insuficiencia hepática).

No hubo interacción clínicamente significativa de venlafaxina con antihipertensivos. (incluido. con bloqueadores beta, Inhibidores de la ECA y diuréticos) y fármacos hipoglucemiantes.

Dado que la unión a proteínas plasmáticas de venlafaxina y EFA es, respectivamente 27% y 30%, no se esperan interacciones medicamentosas, debido a la alteración de la unión a las proteínas plasmáticas.

Cuando se toma simultáneamente con warfarina, el efecto anticoagulante de esta última puede aumentar..

Cuando se toma simultáneamente con indinavir, hay una disminución en el AUC de indinavir por 28% y reduciéndolo C_máximo en 36%, los parámetros farmacocinéticos de venlafaxina y EFA no cambian. Se desconoce la importancia clínica de este efecto..

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

El medicamento debe almacenarse en un lugar seco fuera del alcance de los niños a una temperatura que no exceda los 30 ° C. Duracion – 5 años.