Material activo: Karvedilol
Cuando ATH: C07AG02
CCF: Beta1-,beta2-adrenoblokator. Alfa1-adrenoblokator
ICD-10 códigos (testimonio): I10, i20, I50.0
Cuando CSF: 01.01.01.01.02
Fabricante: Síntesis de (Rusia)
Píldoras Valium, blanco o casi blanco.
| 1 lengüeta. | |
| karvedilol | 6.25 mg |
| – ” – | 12.5 mg |
| – ” – | 25 mg |
Excipientes: lactosa, Almidón de patata, de polivinilo de bajo peso molecular Médico (povidona), celulosa microcristalina, estearato de calcio, talco.
10 Ordenador personal. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
Alfa- y un bloqueador beta. Карведилол оказывает сочетанное неселективное действие, обусловленное блокадой β1-, b2– и α1-adrenoreceptorov. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, Tiene propiedades de la membrana de estabilización. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца снижается АД, сердечный выброс и уменьшается ЧСС.
Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, causando una disminución en la actividad de la renina plasmática. Блокируя un адренорецепторы, el medicamento puede causar un aumento vascular periférica, тем самым снижая ОПСС.
Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: при артериальной гипертензии – снижение АД; при ИБС – антиангинальное действие; у пациентов с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и способствует уменьшению его размеров.
Absorción
Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Tiene alta lipofilia. Cmáximo los niveles plasmáticos alcanzados después 1-1.5 no. Biodisponibilidad 24-28%. Comer no afecta a la biodisponibilidad de.
Distribución
Unión a proteínas plasmáticas - 95-99%.
Carvedilol atraviesa la barrera placentaria, excretada en la leche materna.
Metabolismo
Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75% всосавшегося препарата метаболизируется при “первом прохождении” через печень. Los metabolitos tienen una fuerte acción antioxidante y el bloqueo de los receptores adrenérgicos.
Deducción
t1/2 es 6-10 no. Se muestra a través del intestino.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
Si el riñón funcione los parámetros farmacocinéticos de carvedilol sustancialmente sin cambios.
У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень. En la disfunción hepática grave, carvedilol está contraindicado.
- Hipertensión arterial (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками);
- CHD: angina estable;
- Insuficiencia cardíaca congestiva (en una terapia de combinación).
El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la comida.
La hipertensión arterial
La dosis inicial es 6.25-12.5 mg 1 раз/сут в первые 2 días de tratamiento. Entonces en 25 mg 1 tiempo / día. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 semanas de la terapia de la dosis puede aumentarse 2 veces. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 mg 1 tiempo / día, ее можно разделять на 2 admisión.
CHD
La dosis inicial es en 12.5 mg 2 veces / día para la primera 2 días de tratamiento. Entonces en 25 mg 2 veces / día. Cuando la insuficiencia efecto antianginoso través 2 semanas de la terapia de la dosis puede aumentarse 2 veces. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 mg / día, Dividido por 2 admisión.
Insuficiencia cardíaca congestiva
Dosis recogió de forma individual, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 mg 2 veces / día para 2 semanas. Con buena resistencia aumentar la dosis a intervalos de no menos de 2 semana antes 6.25 mg 2 veces / día, затем – до 12.5 mg 2 раза/сут и далее – до 25 mg 2 veces / día. La dosis debe aumentarse a un máximo, que es bien tolerado por los pacientes. En Los pacientes con un peso inferior 85 kg dosis objetivo es 50 mg / día; en pacientes que pesen más 85 kg целевая доза – 75-100 mg / día.
Desde el sistema nervioso central y periférico: mareo, dolor de cabeza (normalmente, несильная и в начале лечения), pérdida de consciencia, miastenia (más a menudo en el inicio del tratamiento), fatiga, depresión, alteración del sueño, parestesia.
Sistema cardiovascular: bradicardia, hipotensión ortostática, AV-блокада II-III степени; редко – нарушение периферического кровообращения, la progresión de la insuficiencia cardíaca (в период увеличения дозы), edema de las extremidades inferiores, angina, marcada reducción en la presión arterial, claudicación intermitente.
Del tracto digestivo: boca seca, náusea, diarrea o estreñimiento, vómitos, dolor abdominal, pérdida de apetito, aumento de las transaminasas hepáticas.
Desde el sistema hematopoyético: una rara - trombocitopenia, leucopenia.
Metabolismo: aumento de peso, violación de metabolismo de los carbohidratos.
El sistema respiratorio: disnea y broncoespasmo (en pacientes predispuestos).
Por parte del órgano de la visión: visión borrosa, disminución de lagrimeo.
En la parte del sistema músculo-esquelético: mialgia, artralgia, dolor en las extremidades.
Desde el sistema urinario: редко – нарушение мочеиспускания, deterioro de la función renal.
Reacciones alérgicas: manifestaciones cutáneas, congestión nasal.
Reacciones dermatológicas: exacerbación de la psoriasis.
Otro: síntomas similares a la gripe, chikhaniye.
- Insuficiencia cardiaca aguda;
- Insuficiencia cardíaca congestiva (descompensada);
- Insuficiencia hepática grave;
— AV-bloqueo II-III grados;
- Vыrazhennaya bradicardia (Menos 50 u. / min);
- SSS;
- La hipotensión (la presión arterial sistólica inferior a 85 mm Hg. Art.);
- Shock cardiogénico;
- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica;
- Hasta 18 años (eficacia y seguridad no se han establecido);
- Hipersensibilidad a la droga.
DE precaución следует применять при стенокардии Принцметала, tirotoxicosis, enfermedad vascular periférica oclusiva, feocromocitoma, psoriaze, fallo renal, AV-блокаде me степени, при обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, para los pacientes con diabetes, gipoglikemii, depresión, miastenia.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Ведикардола® durante el embarazo se llevó a cabo, поэтому назначение препарата при беременности возможно только в том случае, cuando el beneficio previsto para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
В период лечения карведилолом грудное вскармливание не рекомендуется.
La terapia debe ser duradero y no parar bruscamente, especialmente en pacientes con enfermedad arterial coronaria, tk. esto puede conducir a un empeoramiento de la enfermedad subyacente. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, durante 1-2 semanas.
В начале терапии Ведикардолом® o en dosis más altas en pacientes, particularmente los ancianos, pueden experimentar una reducción excesiva de la presión arterial, principalmente en el aumento. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, edema. При этом не следует увеличивать дозу Ведикардола®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Ведикардола® y los antagonistas del calcio lenta, fenilalquilamino proizvodnыh (verapamilo), производных бензодиазепина (diltiazem), а также – с антиаритмическими средствами I класса.
Se recomienda controlar la función renal en pacientes con insuficiencia renal crónica, la hipertensión arterial y la insuficiencia cardíaca crónica.
В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Ведикардолом®.
Ведикардол® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
При назначении пациентам, usar lentes de contacto, debería ser considerado, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
В период лечения избегать употребления этанола.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Ведикардола®. Debe abstenerse de otras actividades, relacionados con la necesidad de alta concentración y reacciones psicomotoras rápidos
Los síntomas: disminución de la presión arterial (acompañado de mareos o desmayos), bradicardia. Usted puede experimentar dificultad para respirar debido al broncoespasmo y vómitos. En casos severos shock cardiogénico, insuficiencia respiratoria, confusión, trastornos de la conducción.
Tratamiento: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости – в отделении интенсивной терапии (OBE). Tratamiento sintomático. Es aconsejable en / en un m-holinoblokatorov (atropyn), adrenomimetikov (epinefrina, norepinefrina).
Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, que tienen un efecto hipotensor (nitratos).
Cuando carvedilol y diltiazem combinado pueden desarrollar trastornos de la conducción cardiaca y hemodinámica.
Al mismo tiempo tomando carvedilol y digoxina aumenta la concentración de este último, y puede aumentar el momento de la AV-.
El carvedilol puede potenciar la acción de la insulina y los hipoglucemiantes orales, mientras que los síntomas de la hipoglucemia (especialmente la taquicardia) puede ser enmascarado, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.
Los inhibidores de la oxidación microsomal (cimetidina) aumentar, а его индукторы (fenobarbital, rifampicina) debilitar el efecto hipotensor de carvedilol.
Preparativos, reduce el contenido de catecolaminas (reserpina, Inhibidores de la MAO), aumentar el riesgo de hipotensión y bradicardia.
Con la aplicación simultánea de ciclosporina aumenta la concentración de este último (Corrección de dosis diaria de ciclosporina recomienda).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола.
Los anestésicos generales mejoran la inotrópico negativo y los efectos hipotensores de carvedilol.
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, seco, lugar oscuro a una temperatura no superior a 25 ° C. Vida útil - 2 año.
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