VANKORUS

Material activo: La vancomicina
Cuando ATH: J01XA01
CCF: Glicopéptidos grupo de antibióticos
ICD-10 códigos (testimonio): UN 04.7, A40, A41, i33, J15, J20, J42, J85, J86, J90, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86
En KFU: 06.11
Fabricante: Síntesis de (Rusia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Valium para solución para perfusión en forma de polvo de blanco a blanco con un tono rosa o marrón claro.

Excipientes: mannyt.

Viales 10 ml (1) – paquetes de cartón.

Valium para solución para perfusión en forma de polvo de blanco a blanco con un tono rosa o marrón claro.

Excipientes: mannyt.

Viales 20 ml (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Antibiótico del grupo de los glicopéptidos. La vancomicina es un antibiótico glicopéptido tricíclico, aislado de Amycolatopsis orientalis. El efecto bactericida de la vancomicina se manifiesta como resultado de la inhibición de la biosíntesis de la pared celular.. Además, la vancomicina puede alterar la permeabilidad de la membrana celular bacteriana y alterar la síntesis de ARN. Sin resistencia cruzada entre la vancomicina y otras clases de antibióticos.

in vitro vancomicina activo contra microorganismos grampositivos: Staphylococcus aureus y Staphylococcus epidermidis (incluidas sus cepas heterogéneas resistentes a la meticilina), Streptococcus pyogenes, steotococos neumonia (incluidas cepas resistentes a la penicilina), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis y enterococos (incluido. enterococo faecalis); Clostridium difficile (incluido. cepas toxigénicas, participando en el desarrollo de enterocolitis pseudomembranosa) y difteroides. A la vancomicina in vitro otros también son sensibles organismos: Listeria monocytogenes, géneros de bacterias Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus.

In vitro, algunas cepas aisladas de enterococos y estafilococos muestran resistencia a la vancomicina.. Con la combinación de vancomicina y aminoglucósidos, se observa sinergismo in vitro para muchas cepas de Staphylococcus aureus., estreptococos, no perteneciente al grupo D, enterococos y bacterias del grupo Streptococcus viridans.

La vancomicina no es activa in vitro contra microorganismos gramnegativos, micobacterias y hongos.

Farmacocinética

Absorción

En individuos con función renal normal con administración intravenosa repetida de vancomicina a una dosis 1 g (15 mg / kg, infusión durante 60 m) concentraciones plasmáticas medias de aproximadamente 63 mg / L inmediatamente después del final de la perfusión; mediante 2 h después de la infusión, la concentración plasmática promedio es aproximadamente 23 mg / l, y a través de 11 no – acerca de 8 mg / l. Con múltiples infusiones en una dosis 500 mg para 30 m, concentraciones plasmáticas medias de aproximadamente 49 mg / L después de completar la infusión; mediante 2 h después de la infusión, las concentraciones plasmáticas medias son aproximadamente 19 mg / l, mediante 6 no – acerca de 10 mg / l. Las concentraciones plasmáticas tras la administración repetida son similares a las concentraciones plasmáticas tras la administración única..

Distribución

V_d que van desde 0.3 a 0.43 l / kg.

Como muestra la ultrafiltración, a una concentración sérica de 10 mg / la 100 mg / l, la unión de la vancomicina a las proteínas plasmáticas es 55%.

Después de la administración intravenosa de vancomicina, se encuentra hidrocloruro en la cavidad pleural., pericárdico, ascítico, líquidos sinoviales y en el tejido del apéndice auricular, así como en la orina y en el líquido peritoneal en concentraciones, inhibiendo el crecimiento de microorganismos. La vancomicina ingresa lentamente al líquido cefalorraquídeo. Con la meningitis, el medicamento penetra en el líquido cefalorraquídeo.. La vancomicina atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna..

Metabolismo

La droga prácticamente no se metaboliza..

Deducción

T_1/2 vancomicina del plasma es en promedio 4-6 h en pacientes con función renal normal. Sobre 75% la dosis administrada de vancomicina se excreta en la orina debido a la filtración glomerular en la primera 24 no. La depuración plasmática media es de aproximadamente 0.058 L / kg / h, Aclaramiento renal media – acerca de 0.048 L / kg / h. El aclaramiento renal de vancomicina es bastante constante y asegura su eliminación. 70-80%.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

La función renal alterada ralentiza la excreción de vancomicina. En pacientes con un riñón extirpado o ausente, la T media_1/2 es 7.5 d.

El aclaramiento sistémico y renal total de vancomicina puede reducirse en pacientes de edad avanzada como resultado de la ralentización natural de la filtración glomerular..

Testimonio

Infección, causada por patógenos susceptibles a la vancomicina, Incluyendo:

— endocarditis, causado por Streptococcus viridans o Streptococcus bovis (como monoterapia o en combinación con aminoglucósidos);

— endocarditis, causado por enterococos, por ejemplo,, Enterococcus faecalis (solo en combinación con aminoglucósidos);

- tratamiento de la endocarditis difteroidea (existe evidencia de la efectividad de la vancomicina);

- endocarditis temprana, causado por Staphylococcus epidermidis o difteroides, después del reemplazo de la válvula (en combinación con rifampicina, aminoglucósidos o ambos antibióticos);

- prevención de la endocarditis (en algunos casos);

- Sepsis;

- Infecciones óseas y articulares;

- Infecciones del tracto respiratorio inferior;

- Infecciones de la piel y tejidos blandos;

- Infecciones, causado por microorganismos grampositivos, en casos de reacción alérgica a la penicilina;

- con intolerancia o falta de respuesta al tratamiento con otros antibióticos, incluyendo penicilinas o cefalosporinas;

- Infecciones, causado por microorganismos, susceptible a la vancomicina, pero resistente a otros antimicrobianos;

- Colitis Psevdomembranoznыy (en forma de solución para administración oral).

Régimen de dosificación

Introducido solo en / en goteo. Vancorus^® no se puede administrar por vía intramuscular o intravenosa como un bolo (rociar)!

Con la administración intravenosa de una solución del medicamento, la concentración recomendada de vancomicina no es más de 5 mg / ml y la velocidad de administración no es superior a 10 mg / min. Pacientes, que se ha demostrado que limitan la ingesta de líquidos, el fármaco se puede utilizar en concentraciones de hasta 10 mg / ml, tasa de introducción – no más 10 mg / min. Sin embargo, en el caso de utilizar tales concentraciones, aumenta la probabilidad de desarrollar efectos secundarios., relacionado con la infusión.

Adultos con función renal normal, el medicamento se prescribe en una dosis diaria 2 g/en (por 500 mg cada 6 o h 1 g cada 12 no). Cada dosis debe administrarse a una velocidad que no exceda 10 mg / min y durante al menos 60 m. La edad y la obesidad del paciente pueden requerir un cambio en la dosis habitual según la determinación de la concentración sérica de vancomicina..

A niños dosis, normalmente, es 10 mg / kg IV cada 6 no. Cada dosis debe administrarse durante al menos 60 m.

A Recién Nacido dosis inicial es de 15 mg / kg, y luego 10 mg / kg cada 12 no durante la primera semana de vida. Comenzando desde la segunda semana de vida – todos 8 h antes de llegar edad 1 Meses. Cada dosis debe administrarse durante al menos 60 m.

Los pacientes con insuficiencia renal es necesario seleccionar individualmente la dosis. La selección de la dosis de vancomicina para este grupo de pacientes se puede realizar bajo el control de los niveles de creatinina sérica..

En pacientes de edad avanzada aclaramiento de vancomicina a continuación, V_d mejor. En esta categoría de pacientes, la selección de la dosis es adecuada en función de las concentraciones séricas de vancomicina.. En bebés prematuros y pacientes ancianos debido al deterioro de la función renal, puede ser necesaria una reducción significativa de la dosis. Las concentraciones plasmáticas de vancomicina deben controlarse periódicamente.. La siguiente tabla muestra las dosis de vancomicina según el CC. .

En anurii esta tabla no se puede utilizar para determinar la dosis del medicamento. En caso de anuria, el medicamento debe prescribirse en la dosis inicial. 15 mg / kg de peso corporal para generar rápidamente concentraciones terapéuticas de vancomicina en suero. Dosis, necesario para mantener una concentración estable de la droga, es 1.9 mg / kg / día. Los pacientes con insuficiencia renal grave es recomendable administrar dosis de mantenimiento 250-1000 mg 1 cada cuantos dias: en CC 10-50 ml / min – 1 g cada 3-7 día, en CC < 10 ml / min – 1 g cada 7-14 día. En anurii la dosis recomendada 1 g cada 7-10 día.

Reglas para la solución para el/en la introducción

La solución inyectable se prepara inmediatamente antes de la administración del fármaco.. Para hacer esto, en una botella con secado, el volumen requerido de agua para inyección se agrega con vancomicina liofilizada estéril, para obtener una solución con concentración 50 mg / ml. Se requiere una mayor dilución de la solución preparada..

Las soluciones preparadas de vancomicina antes de la administración están sujetas a una dilución adicional hasta una concentración de no más de 5 mg / ml. La dosis requerida de vancomicina diluida de la manera anterior debe administrarse mediante infusión intravenosa fraccionada durante al menos 60 m. Como disolventes, puede utilizar 5% Dextrosa (Glucosa) para inyección o 0.9% solución inyectable de cloruro de sodio. Antes de la inyección, debe comprobarse visualmente la solución preparada para administración parenteral., si es posible, para impurezas mecánicas y cambio de color.

Preparación de solución oral y su uso.

A tratamiento de la colitis pseudomembranosa, Inducido por Clostridium difficile, debido al uso de antibióticos, así como para el tratamiento de la enterocolitis estafilocócica Vancorus^® Interior designado. Adultos nombrar 0.5-2 g 3-4 veces / día, niños - en una dosis diaria 40 mg / kg, la multiplicidad de recepción 3-4 veces / día. Disuelva la dosis apropiada en 30 ml de agua y dárselo al paciente para beber o entrar por un tubo. Para mejorar el sabor de la solución, se le pueden agregar jarabes de alimentos comunes.. Duración del tratamiento – 7-10 día.

La vancomicina intravenosa no tiene ningún beneficio para estas afecciones..

La vancomicina es ineficaz cuando se toma por vía oral para otros tipos de infecciones.

Efecto colateral

Sistema cardiovascular: paro cardíaco, mareas, disminución de la presión arterial, choque (Estos síntomas se asocian principalmente con una rápida infusión del fármaco.).

Desde el sistema digestivo: náusea, colitis psevdomembranoznыy.

Desde el sistema hematopoyético: agranulocitosis, eozinofilija, neutropenia, trombocitopenia.

Desde el sistema urinario: nefritis intersticial, pruebas de función renal alterada, deterioro de la función renal.

Desde oSentidos: vértigo, tinnitus, efectos ototóxicos. Un número de pacientes, tratado con vancomicina, se observó efecto ototóxico. Puede ser transitorio o permanente.. Reportado, que la mayoría de estos casos se observaron entre pacientes, que recibieron dosis excesivas de vancomicina, con antecedentes de pérdida auditiva o en pacientes, recibir tratamiento simultáneo con otros medicamentos con el posible desarrollo de ototoxicidad, por ejemplo,, aminoglikozidami.

Reacciones dermatológicas: dermatitis exfoliativa, bueno (IgA) dermatosis con ampollas, dermatosis con picazón, erupción.

Reacciones alérgicas: Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, urticaria, vasculitis. Pueden ocurrir reacciones anafilactoides durante o poco después de una infusión demasiado rápida de vancomicina..

Otro: escalofríos, fiebre medicamentosa, necrosis tisular en los lugares de inyección, dolor en los lugares de inyección, tromboflebitis.

La administración rápida de la droga también puede causar el síndrome. “hombre rojo”, enrojecimiento de la parte superior del cuerpo o dolor y espasmo muscular en el pecho y la espalda. Después de detener la perfusión, estas reacciones generalmente se resuelven en 20 m, pero a veces puede durar hasta varias horas.

Contraindicaciones

-Neuritis del nervio auditivo;

- Fallo renal;

- I trimestre de embarazo;

- Lactancia (amamantamiento);

- hipersensibilidad a la vancomicina.

DE precaución el medicamento debe usarse en caso de discapacidad auditiva (incluido. historia), en el embarazo trimestrah II y III.

Embarazo y lactancia

El fármaco está contraindicado para uso en el trimestre I de embarazo. La aplicación en los trimestres II y III del embarazo es posible solo por razones de salud en caso de, cuando el beneficio esperado del tratamiento para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Si es necesario, el uso del medicamento durante la lactancia debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento con el medicamento..

Precauciones

La vancomicina debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal. (Se recomienda controlar la concentración de vancomicina en plasma sanguíneo en insuficiencia renal en pacientes mayores. 60 años), ya que en lo alto, la concentración del fármaco en la sangre que persiste durante mucho tiempo puede aumentar el riesgo del efecto tóxico del fármaco; la concentración máxima no debe exceder 40 ug / ml, mínimo – 10 ug / ml, concentración sobre 80 μg / ml se consideran tóxicos. Para pacientes con insuficiencia renal, la dosis de vancomicina debe establecerse individualmente..

Introducción rápida (por ejemplo,, en minutos) la vancomicina puede ir acompañada de una disminución pronunciada de la presión arterial y, en casos raros, – paro cardiaco. La vancomicina debe administrarse como solución diluida durante al menos 60 m, para evitar reacciones secundarias, relacionado con la infusión.

La vancomicina debe usarse con precaución en pacientes con alergia a la teicoplanina., tk. Se han informado casos de alergia cruzada..

Pacientes, recibiendo vancomicina IV, es necesario realizar periódicamente análisis de sangre y control de la función renal.

La vancomicina es un irritante, por lo tanto, la difusión del fármaco disuelto a través de la pared vascular puede causar necrosis de los tejidos adyacentes.. Puede ocurrir tromboflebitis, aunque la probabilidad de su desarrollo puede reducirse mediante la lenta introducción de soluciones diluidas (con concentración 2.5-5 mg / ml) y alternancia de sitios de inyección de drogas.

Uso en Pediatría

Cuando se prescribe a recién nacidos, se recomienda el control de la concentración plasmática..

Sobredosis

Los síntomas: aumento de la gravedad de los efectos secundarios.

Tratamiento: terapia correctiva, destinado a mantener la filtración glomerular. La vancomicina se elimina mal durante la diálisis. Hay información sobre, que la hemofiltración y hemoperfusión a través de la resina de intercambio iónico de polisulfona conduce a un aumento en el aclaramiento de vancomicina.

Interacciones Con La Drogas

Se observó eritema con la administración intravenosa simultánea de vancomicina y anestésicos locales., enrojecimiento de la piel y reacciones anafilactoides, posible riesgo de reducir la presión arterial o desarrollar bloqueo neuromuscular. La administración de vancomicina en una infusión de 60 minutos antes de la administración del anestésico puede reducir la probabilidad de estas reacciones..

Con el uso simultáneo y / o secuencial sistémico o local de otros fármacos potencialmente ototóxicos y / o nefrotóxicos (aminoglikozidy, La anfotericina B, ácido aminosalicílico u otros salicilatos, bacitracina, capreomicina, karmustin, paromomicina, ciclosporina, “lazo” Diurético, polimixina b, cisplatino, ácido etacrínico) Requiere un seguimiento cuidadoso del posible desarrollo de estos síntomas..

La colestiramina reduce la actividad de la vancomicina (ingestión).

Antihistamínicos, meclozina, fenotiazinы, Los tioxantenos pueden enmascarar los síntomas de ototoxicidad por vancomicina. (ruido en los oídos, vértigo).

Interacción Farmacéutica

La solución de vancomicina tiene un pH bajo, que puede causar inestabilidad física o química cuando se mezcla con otras soluciones. Debe evitarse mezclar con soluciones alcalinas..

Las soluciones de antibióticos de vancomicina y betalactámicos son físicamente incompatibles cuando se mezclan. La probabilidad de precipitación aumenta al aumentar la concentración de vancomicina.. Es necesario enjuagar adecuadamente el sistema intravenoso entre usos de estos antibióticos.. Además, se recomienda reducir la concentración de la solución de vancomicina a 5 mg / ml o menos.

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, seco, lugar oscuro a una temperatura no superior a 25 ° C. Duracion – 2 año.