VALTREX

Material activo: El valaciclovir
Cuando ATH: J05AB11
CCF: Viricida
ICD-10 códigos (testimonio): A60, B00, B02, B02.2, B25
Cuando CSF: 09.01.01
Fabricante: Productos farmacéuticos GlaxoSmithKline en (Polonia)

Forma farmacéutica, composición y envasado

Píldoras, recubierto blanco, lenticular, oblongo, sin riesgos, en un lado de la tinta azul marcada “VALTREX 500”; Núcleo del comprimido blanco o casi blanco.

Excipientes: celulosa microcristalina, krospovydon, K90 povidona, estearato de magnesio, sílice coloidal anhidra, cera de carnauba, concentrado de colorante blanco; tintas para impresión, azul brillante que contiene 5312 (FT203).

6 Ordenador personal. – ampollas (7) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (1) – paquetes de cartón.

Acciones farmacológicas

Viricida. En los seres humanos, valaciclovir rápida y completamente se transforma en aciclovir bajo la influencia valaciklovirgidrolazy.

Aciclovir in vitro posee actividad inhibidora específica contra virus del Herpes simplex tipo 1 y 2, Varicela zóster y virus Epstein - Barr, Citomegalovirus y virus herpes humano tipo 6. Aciclovir inhibe la síntesis de ADN viral inmediatamente después de fosfaurilirovania y convertirse en forma activa trifosfat aziklovira. La primera etapa lleva a cabo en presencia de virusospecifičeskih las enzimas de la fosforilación. Para virus Herpes simple, Varicela zóster y virus Epstein - Barr es una enzima viral timidina quinasa tales, que está presente en las células afectadas por virus. Selectividad parcial de fosforilación es salvado de citomegalovirus y mediada a través del gen producto fosfotransferazy UL 97. Activación de la enzima viral específico aziklovira explica mucho su selectividad.

Fosforilación del aciclovir (transformación de mono- en trifosfat) completa de la célula kinazami. Aciclovir trifosfato competitivo ingibiruet polimerazu DNK y viral, como un análogo de los nucleósidos, incrustado en el ADN viral, conduce a obligatnomu (completo) rasgando las cadenas, terminación de la síntesis de ADN y, Consecuentemente, bloqueo de la replicación viral.

En los pacientes con zoster de Herpes simple y varicela virus inmune conservada con sensibilidad reducida a valatzikloviru son extremadamente raros (Menos 0.1%), pero a veces se puede detectar en pacientes con inmunidad deteriorada severamente, por ejemplo,, con trasplante de médula ósea, recibir quimioterapia para neoplasias malignas y en infectados por el VIH.

La resistencia es causada por un virus de timidinkinaza déficit, conduce a la excesiva difusión del virus en el organismo del anfitrión. A veces bajar la sensibilidad a azikloviru debido a la aparición de cepas del virus con virus timidinkinaza virus estructura violación o polimerasas de la DNA. La virulencia de estas variedades del virus se asemeja a tal su estirpe silvestre.

Farmacocinética

Valaciclovir y aciclovir tienen similares parámetros farmacocinéticos después de la ingesta.

Absorción

Después de la ingesta de valaciclovir se absorbe bien del tracto digestivo, rápida y casi completamente transforma en aciclovir y valina. Esta transformación es catalizada por la enzima valaciklovirgidrolazoj, extraído de hígado humano.

Después de una sola dosis 0.25-2 valaciclovir g C_máximo un promedio de aciclovir en voluntarios sanos con función renal normal 10-37 mmol (2.2-8.3 ug / ml), y la mediana de tiempo para alcanzar esta concentración 1-2 no.

Cuando se toma en la dosis de valaciclovir 1 g la biodisponibilidad de aciclovir es 54% e independiente de la ingesta de alimentos.

C_máximo valaciclovir en el plasma es sólo 4% la concentración de aciclovir y alcanzó un promedio 30-100 minutos después de la administración; mediante 3 h nivel C_máximo permanece sin cambios o decrecientes.

Distribución

La vinculación de aciclovir a las proteínas plasmáticas es muy baja – 15%.

Deducción

En pacientes con función renal normal T_1/2 aciclovir es de aproximadamente 3 no. Valaciclovir se muestra urinarily, principalmente en forma de aciclovir (Más 80% dosis) y su metabolito 9-karboksimetoksimetilguanina, en forma inalterada aparece menos 1% producto.

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

En pacientes con insuficiencia renal de etapa final T_1/2 aciclovir es de aproximadamente 14 no.

Aciclovir y valaciclovir farmacocinética no no significativamente alterado en pacientes, infectados por el zoster del Herpes simple y varicela virus.

En la última etapa del embarazo la tasa diaria sostenida AUC después de la administración 1 g valaciclovir fue más aproximadamente 2 veces, que tal cuando se toman dosis de aciclovir 1.2 g / día.

Dosis de Valtrekso de admisión 1 y g 2 g no viola y farmacocinéticos distribución indicadores valaciclovir en pacientes infectados por el VIH en comparación con personas sanas.

Receptores de trasplantes de órganos, recibir dosis de valaciclovir 2 g 4 veces / día, C_máximo aciclovir es igual o supera a sí mismo en voluntarios sanos, recibir la misma dosis, (a) misión subsistencia subsidio tasa AUC es mucho mayor.

Testimonio

-tratamiento del Herpes Zoster, causada por el virus Varicella zoster (acelera la desaparición del dolor, reduce su longitud y el porcentaje de pacientes con dolor, como agudo y neuralgia postgerpetičeskuû);

-tratamiento de las infecciones de la piel y membranas mucosas, causada por el tipo de virus del herpes simple 1 y 2 (incluyendo, por primera vez detectado y herpes genital recurrente);

-tratamiento de labial′nogo Herpes (fiebre de boca);

Valtrex es capaz de prevenir la formación de lesiones, Si usted acepta cuando los primeros síntomas de recurrencia de Herpes simple;

— Prevención (Supresión de) recurrencia de las enfermedades de la piel y las mucosas, causada por el tipo de virus del herpes simple 1 y 2, incluyendo herpes genital;

Es la infección de herpes genital Valtrex puede reducir a la pareja sana, Si su toma como terapia supresora combinado con sexo seguro;

Prevención de la infección por citomegalovirus, implicados en el trasplante de órganos (reduce la severidad de las reacciones de rechazo agudo del injerto en pacientes con trasplante renal, el desarrollo de infecciones oportunistas y otras infecciones virales, causada por el zoster del Herpes simple y varicela virus).

Régimen de dosificación

A tratamiento del Herpes Zoster adulto nombrar 1 g 3 veces / día para 7 día.

A tratamiento de las enfermedades, causada por el virus del Herpes simple, adulto Dosis de Valtrex 500 mg 2 veces / día. En caso de repetición del tratamiento debe realizarse durante 3 o 5 día. En casos más severos, el tratamiento primario debe comenzar tan pronto como sea posible, y su duración debe ser aumentada de 5 a 10 día. Las recaídas de la enfermedad se considera que la asignación óptima de Valtrekso en periodo de modo latente, o inmediatamente después de la aparición de los primeros síntomas de la enfermedad.

Como tratamiento alternativo para labial′Nogo Herpes (de la fiebre) la cita con eficacia Valtrekso la dosis 2 g 2 veces durante 1 día. La segunda dosis debe tomarse aproximadamente 12 no (pero no antes, de 6 no) después de la primera dosis. En este modo dosis duración del tratamiento no deben exceder 1 día, ya que no proporciona beneficios clínicos adicionales. La terapia debe iniciarse con la aparición de los primeros síntomas de la fiebre (es decir,. hormigueo, picazón, ardor).

A prevención (supresión) la recurrencia de infecciones, causada por el virus del Herpes simple, adultos con indicadores normales de inmunidad administrado a una dosis de 500 mg 1 tiempo / día. Cuando muy frecuente las recaídas (10 y más de una vez al año) puede ser más eficaz asignar dosis diaria Valtrekso 500 mg, razdelennoy de 2 admisión (por 250 mg 2 veces / día). Adultos con inmunodeficiencia Se animó a nominar para 500 mg 2 veces / día.

Duración del tratamiento – 4-12 Meses.

A Prevención de la infección con herpes genital sana pareja en pacientes adultos heterosexuales con inmunidad conservada y con el número de exacerbaciones en 9 un año debe ser sobre Valtrex 500 mg 1 veces por día durante todo el año y cada día más con el contacto sexual regular, Cuándo debe empezar la recepción contacto sexual irregular Valtrekso 3 días antes de la supuesta sexuales contacto.

Datos sobre la prevención de la infección en otras poblaciones de pacientes que carecen.

A Prevención de la infección por citomegalovirus en adultos y adolescentes sobre 12 años la dosis recomendada es de 2 g 4 veces / día. La droga se prescribe lo más pronto posible después de realizar el trasplante. Se deben reducir la dosis dependiendo del control de calidad. Duración del curso es 90 día, pero pueden incrementarse en pacientes con alto riesgo de infecciones.

En fallo renal posología establecida según testimonio y aclaramiento de creatinina.

Pacientes, hemodiálisis, Se recomienda asignar el Valtrex inmediatamente terminada la sesión de dosis de diálisis, diseñado para pacientes con CC menos de 15 ml / min. La preparación debe aplicarse después de la sesión de hemodiálisis.

A Prevención de las infecciones por citomegalovirus Recomendado premio en las siguientes dosis de Valtrex.

Pacientes, hemodiálisis, Valtrex debe ser nombrado después de la sesión de hemodiálisis.

Requiere del control de calidad monitoreo frecuente, especialmente en el período, Cuando la función renal está cambiando rápidamente (incluido. inmediatamente después del trasplante o implantación de injerto); Valtrekso dosis deben ajustarse de acuerdo con KK.

Efecto colateral

Reacciones no deseadas que se enumeran a continuación según la clasificación de órganos y sistemas básicos y de frecuencia de ocurrencia: A Menudo (≥1 / 10), a menudo (≥1 / 100, <1/10), con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100), raramente (≥1 / 10 000, <1/1000), raramente (<10 000).

SNC: a menudo – dolor de cabeza.

Desde el sistema digestivo: a menudo – náusea.

Estos estudios post-comercialización

SNC: raramente – mareo, confusión, alucinaciones, deterioro mental; raramente – excitación, temblor, ataxia, disartria, síntomas psicóticos, convulsiones, encefalopatía, coma.

Estas reacciones son reversibles y generalmente visto en pacientes con deterioro renal u otras condiciones predisponentes. En pacientes con transplantirovannym cuerpo, recibir altas dosis de Valtrex (8 g / día) para la prevención de la infección por citomegalovirus, Reacciones neurológicas se desarrollan más a menudo, que cuando se toma en dosis más bajas.

El sistema respiratorio: con poca frecuencia – disnea.

Desde el sistema digestivo: raramente – malestar abdominal, vómitos, diarrea; raramente – violaciones reversibles de pruebas de función hepática (que a veces son considerados como manifestaciones de la hepatitis).

Desde el sistema hematopoyético: raramente – leucopenia (indicado principalmente en pacientes con baja inmunidad), trombocitopenia.

Reacciones dermatológicas: con poca frecuencia – erupción, manifestaciones de fotosensibilidad; raramente – picazón.

Reacciones alérgicas: raramente – urticaria, angioedema, anafilaxia.

Desde el sistema urinario: raramente – disfunción renal; raramente – fallo renal agudo, počečnaâ cómo (puede estar asociada con deterioro de función renal).

Otro: en pacientes con inmunidad deteriorada severamente, especialmente en la última etapa SIDA, recibir dosis altas de valaciclovir (8 g/d diario) por mucho tiempo, Ha habido casos de insuficiencia renal, mikroangiopaticescoy la anemia hemolítica y trombocitopenia (a veces en conjunto). Reacciones adversas similares se observaron en pacientes con la misma enfermedad, pero no recibe valaciclovir.

Contraindicaciones

-hipersensibilidad a la valatzikloviru, azikloviru y cualquier otro componente, ingredientes entrantes.

DE precaución se utiliza para formas de VIH clínicamente expresadas.

Embarazo y lactancia

Hay datos limitados sobre la aplicación de Valtrekso durante el embarazo. Valtrex aplicada solamente en casos, Cuando el potencial de beneficios para la madre que el riesgo potencial para el feto.

Datos registrados en el resultado del embarazo en las mujeres, tomar Valtrex o zovirax (El aciclovir es un metabolito activo de valaciclovir), no mostraron ningún aumento en el número de defectos congénitos en sus hijos en comparación con la población total de. Porque el registro incluye un pequeño número de mujeres, comenzar a tomar valaciclovir durante el embarazo, las conclusiones fiables y ciertas sobre la seguridad de valaciclovir durante el embarazo se pueden hacer.

Aciclovir, el principal metabolito del valaciclovir, excretada en la leche materna. Después de recibir el valaciclovir dentro de la dosis 500 mg C_máximo aciclovir en la leche materna en 0.5-2.3 veces (de media 1.4 veces) superar la correspondiente concentración de aciclovir en madre de plasma. Relación AUC aciclovir, encuentra en la leche materna a las AUC del aciclovir en plasma madre osciló entre el 1.4 a 2.6 (valor promedio 2.2). La concentración media de aciclovir en la leche materna fue 2.24 ug / ml (9.95 μg/m). Cuando la madre de valaciclovir en la dosis 500 mg 2 veces por día el niño se someterán a los mismos efectos del aciclovir, que cuando se recibe una dosis oral de aproximadamente 0.61 mg / kg / día. T_1/2 leche materna aciclovir desde el mismo, a partir del plasma de la sangre. Valaciclovir en forma no modificada se define no en el plasma de la madre, la leche materna o bebé de urinario.

Teniendo en cuenta esto, debe ser prudente nombrar lactancia madre de Valtrex (amamantamiento). Sin embargo, / en una dosis de zoviraksa 30 mg/kg/día se utiliza para el tratamiento de enfermedades del recién nacido, virus herpes simplex.

EN estudios experimentales valacyclovir no tenía teratogenicidad en ratas y conejos. P/la introducción del aciclovir en generalmente aceptado pruebas para defectos de nacimiento no causó efectos teratogénicos en ratas y conejos. Estudios adicionales en ratas de malformaciones fetales fueron identificados cuando s/para la introducción de la droga en dosis, que concentración plasmática mayor de aciclovir a 100 μg/ml y tóxico los efectos en el cuerpo de la madre.

Valaciclovir oral provocando violaciones de la fertilidad en ratas machos y hembras.

Precauciones

Pacientes que están en riesgo de deshidratación, enfermo sobre todo ancianos, durante el tratamiento Valtreksom es necesario asegurar la hidratación adecuada del cuerpo.

En pacientes con insuficiencia renal tienen un mayor riesgo de desarrollar complicaciones neurológicas.

En el caso del hígado en pacientes con cirrosis leve o débil (función sintética del hígado guardado) ajuste de dosis no es necesaria Valtrekso. En el estudio de la farmacocinética en pacientes con cirrosis hepática severa (en violación de la función sintética del hígado y la presencia de anastomosis entre el sistema portal y canal vascular común) también datos no recibidos, lo que indica una necesidad de modo de corrección; Sin embargo, la experiencia clínica con el medicamento Valtrex limitada esta categoría de pacientes han.

No hay datos sobre el uso de altas dosis de Valtrekso (4 g/d y más) en pacientes con enfermedades hepáticas, así que cuidado cuando nombrar drogas en dosis altas esta categoría de pacientes.

No se requiere ajuste de dosis mayores de pacientes, salvo en los casos de violaciones importantes del riñón. Usted debe mantener un equilibrio adecuado de vodno-elektrolitny.

Se han realizado estudios especiales en la acción de Valtrekso en pacientes con trasplantes de hígado. Sin embargo, se demostró, que aciclovir profiláctico en dosis altas, reduce la infección de citomegalovirusnuû.

Supressus terapia Valtreksom reduce el riesgo de transmisión del herpes genital, pero no la excluye completamente y no conduce a una recuperación completa. Durante la terapia de Valtreksom, el paciente debe tomar medidas para garantizar la seguridad de la pareja al tener sexo.

Uso en Pediatría

Falta de experiencia de aplicación clínica de la droga en los niños.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No requeridas de precauciones especiales.

Sobredosis

En la actualidad, datos sobre la sobredosis de Valtrekso insuficiente.

Los síntomas: una ingestión de aciclovir en dosis excesiva a 20 g ocurrido la absorción parcial del intestino, no fue acompañado por los efectos tóxicos de la droga. Ingestión de aciclovir en dosis excesivas durante varios días acompañado por gastro-intestinal (náusea, vómitos) y síntomas neurológicos (dolor de cabeza, confusión). En/en la introducción del aciclovir en dosis excesivas se han acompañado de aumento de los niveles de creatinina sérica y el desarrollo posterior de insuficiencia renal, Mientras que las complicaciones neurológicas incluyen confusión, alucinaciones, excitación, convulsiones y coma.

Tratamiento: pacientes deben estar bajo estrecha supervisión médica para detectar signos de toxicidad. Hemodiálisis, mejora la eliminación del aciclovir de la sangre y pueden ser considerado el método de elección al manejar a pacientes con una sobredosis de Valtrekso.

Interacciones Con La Drogas

Droga interacción clínicamente significativa Valtrex con otras drogas no está instalado.

Aciclovir se excreta en las heces principalmente en forma no modificada como resultado de la activa kanalzeva secreta. Después de tomar dosis de Valtrekso 1 g zimetidin y Probenecid, bloqueo de la secreción de kanalzevu, aumentar el aciclovir de las AUC y reducir su depuración renal. Sin embargo, el ajuste de dosis no es necesaria Valtrekso, tk. aciclovir tiene un índice terapéutico amplio.

Usted necesita ser cauteloso de Valtrex en dosis más altas (4 g / día) simultáneamente con fármacos, que compiten con aciclovir de manera de, tk. Existe un riesgo de aumento en los niveles de plasma de la sangre de uno o ambos de los fármacos o sus metabolitos. Fue señaló mayor AUC aciclovir y el metabolito inactivo micofenolato mofetila (inmunosupresor, utilizado en el trasplante) en el caso de uso simultáneo de estos fármacos.

Tenga precaución al combinar Valtrekso en alta dosis (4 g/d y arriba) con fármacos, violación de la función renal (incluido. ciclosporina, tacrolimus).

Condiciones de suministro de las farmacias

El fármaco se distribuye bajo la prescripción.

Condiciones y términos

Lista B. El medicamento debe ser almacenado a una temperatura no superior a 30° c, fuera del alcance de los niños. Duracion – 3 año.