El valganciclovir
Cuando ATH:
J05AB14
Acciones farmacológicas.
Agente antiviral, Éster L-valilo de ganciclovir. Es un profármaco de ganciclovir. Una vez dentro transformado rápidamente en ganciclovir que implica el intestino y el hígado esterasa.
Ganciclovir es un análogo sintético de la guanina. Dentro del ganciclovir células metabolizan de forma coherente con la participación de deoksiguanozinkinazy monofosfato celular, trifosfato de ganciclovir entonces activa. Actuando como un sustrato y la incrustación en el ADN, trifosfato de ganciclovir inhibe competitivamente la síntesis de ADN viral. Esto conduce a la inhibición de la síntesis de ADN mediante la inhibición de elongación de la cadena de ADN. Ganciclovir inhibe la ADN polimerasa viral activa, de la polimerasa celular.
Por valganciclovir sensible citomegalovirus humano, Tipos de herpes simple 1 y 2, Varicela zoster, Virus de Epstein-Barr y virus de la hepatitis B.
Farmacocinética
Después de la ingestión se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, en el intestino y el hígado pared convierten al ganciclovir. La biodisponibilidad absoluta del ganciclovir después de su transformación de valganciclovir es aproximadamente 60%. La unión de ganciclovir a las proteínas plasmáticas es 1-2%.
Escribe principalmente los riñones.
Después de recibir valganciclovir definitiva T1 / 2 se trata de ganciclovir 4.2 no.
Testimonio
El tratamiento de la retinitis por CMV en el SIDA.
Régimen de dosificación
Dentro de 450 mg 1-2 veces / día de acuerdo con el tratamiento.
Los pacientes con insuficiencia renal, enfermo, hemodiálisis, así como la inhibición de la hematopoyesis de la médula ósea requiere modo de corrección.
Efecto colateral
Efectos secundarios relacionados de ganciclovir.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a valganciclovir, ganciclovir.
No se recomienda su uso cuando el número de neutrófilos en la sangre periférica de células de menos de 500 / mm, Plaqueta – Menos 25 000/l, Hemoglobina – Menos 8 g / dl.
Precauciones
Cumplir con las instrucciones especiales a ganciclovir.
Interacciones Con La Drogas
Interacciones valganciclovir con valaciclovir, didanozinom, nelfinavirom, ciclosporina, omeprazol y Mofetilom Micofenolato no detectado.
Interacción, típico de ganciclovir, se puede esperar cuando se utiliza valganciclovir: imipenem / cilastatina - el riesgo de convulsiones. El probenecid disminuye en 20% aclaramiento renal del ganciclovir y aumenta el AUC 40%.
El ganciclovir aumenta el AUC de zidovudina 17%; AZT reduce significativamente la concentración de ganciclovir. El uso combinado de zidovudina y ganciclovir - aumenta riesgo de neutropenia y anemia.
Ganciclovir aumenta la concentración de didanosina: después de recibir una dosis oral de ganciclovir 3 y 6 g por AUC aumenta día didanosina por 84-124%, y en / en la introducción de ganciclovir a dosis de 5-10 mg / kg / día didanosina AUC aumentó en un 38-67%. La razón de este aumento se puede aumentar o bien biodisponibilidad, o la inhibición del metabolismo. Efecto clínicamente significativo sobre la concentración de ganciclovir no observó. Sin embargo, dado el aumento de las concentraciones plasmáticas de didanosina en presencia de ganciclovir pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para el inicio de los síntomas de la acción tóxica de didanosina.
El micofenolato mofetil - el aumento de la concentración de ganciclovir y glucurónido fenólico del ácido micofenólico, sin embargo, se detecta un cambio significativo en la farmacocinética del ácido micofenólico, ajustar la dosis de micofenolato mofetilo no es necesaria. En pacientes con insuficiencia renal crónica, recibir simultáneamente ganciclovir al micofenolato mofetilo, debe observar la dosis correcta de ganciclovir y llevar a cabo una estrecha vigilancia.
Zalcitabina aumenta el AUC de ganciclovir en 13%.
De trimetoprima 16,3% reduce el aclaramiento renal del ganciclovir, que se acompaña de una disminución en la velocidad de eliminación terminal y el correspondiente aumento de T1 / 2 15%, AUC y la Cmax no se cambian.
Información sobre, Ganciclovir que altera la farmacocinética de la ciclosporina ha sido recibida. Sin embargo, después del inicio de ganciclovir indicado un hypercreatininemia insignificante.
El tratamiento simultáneo con ganciclovir, etc.. Primer ministro, proporcionando mielotoksicskie o acción nefrótico (incluido. dapsona, pentamidina, flucitosina, vynkrystyn, vynblastyn, adriamicina, La anfotericina B, análogos de nucleósidos e hidroxiurea) puede aumentar sus efectos tóxicos.
