UROTOL
Material activo: Tolterodina
Cuando ATH: G04BD07
CCF: Preparación, bajar el tono de los músculos lisos de las vías urinarias
ICD-10 códigos (testimonio): N31.2, R32, R35
Cuando CSF: 28.02.01.01
Fabricante: ZENTIVA A.S. (República Checa)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Píldoras, Cine-revestido color amarillo, redondo, lenticular.
| 1 lengüeta. | |
| tolterodina * gidrotartrat | 1 mg |
Excipientes: celulosa microcristalina, carboximetil almidón sódico (Escribe Un), dióxido de silicio coloidal, fumarato de sodio.
La composición de la cáscara: gipromelloza 2910/5, macrogol 6000, Dióxido de titanio, talco, colorante óxido de hierro amarillo.
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
Píldoras, Cine-revestido blanco, redondo, lenticular.
| 1 lengüeta. | |
| tolterodina * gidrotartrat | 2 mg |
Excipientes: celulosa microcristalina, carboximetil almidón sódico (Escribe Un), dióxido de silicio coloidal, fumarato de sodio.
La composición de la cáscara: gipromelloza 2910/5, macrogol 6000, Dióxido de titanio, talco.
14 Ordenador personal. – ampollas (2) – paquetes de cartón.
14 Ordenador personal. – ampollas (4) – paquetes de cartón.
* denominación común internacional, recomendado por la OMS – tolterodin.
Acciones farmacológicas
M-holinoblokator. Como tolterodina, y su derivado 5-gidroksimetil'noe es altamente específico en relación con los receptores muscarínicos, m-holinoretseptora de bloque competitivo más selectividad sobre los receptores de la vejiga urinaria (en comparación con los receptores de las glándulas salivales).
La droga disminuye tono músculos lisos de las vías urinarias, Contractilidad del detrusor, y también reduce la secreción de saliva.
A dosis, terapéutica superior, causando vaciado incompleto de la vejiga y aumenta la cantidad de orina residual.
El efecto terapéutico de la tolterodina logra a través 4 de la semana.
La tolterodina no inhibir CYP2D6, 2C19, 3A4 o 1A2.
Farmacocinética
Absorción
Después de tolterodina administración oral se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Cmáximo en el suero obtenido a través 1-2 no.
El rango de dosis terapéuticas (1-4 mg) Existe una relación lineal entre el valor de Cmáximo preparación de suero y la dosis.
La biodisponibilidad absoluta de tolterodina 65% en pacientes con deficiencia de CYP2D6 y 17% mayoría de los pacientes.
Los alimentos no afectan la biodisponibilidad de la droga, aunque la concentración de tolterodina aumentó, cuando se toma con alimentos.
Distribución
Tolterodina y 5-hidroximetil metabolito se unen preferentemente a orosomucoide; fracciones no unidas hasta 3.7% y 36% respectivamente. Vd tolterodina – 113 l.
Debido a las diferencias en la unión a proteínas tolterodina y 5-hidroximetil metabolito de tolterodina valor AUC en pacientes con deficiencia de CYP2D6 está cerca de la suma de los valores de AUC de tolterodina y 5-hidroximetil metabolito, la mayoría de los pacientes con el mismo régimen de dosificación. Por lo tanto la seguridad, tolerabilidad y el efecto clínico de la droga no es dependiente de la actividad de CYP2D6.
Metabolismo
La tolterodina se metaboliza principalmente en el hígado mediante la forma polimórfica enzima CYP2D6 con el metabolito farmacológicamente activo 5-hidroximetil, que luego se metaboliza a ácido 5-carboxílico y N-dezalkilirovannoy ácido 5-carboxílico. 5-hidroximetil metabolito de tolterodina está cerca de las propiedades farmacológicas y en la mayoría de los pacientes, mejora significativamente el efecto de la droga.
Los individuos con metabolismo reducido (CYP2D6 deficiente) podvergaetsya tolterodina izofermentami dezalkilirovaniyu con obrazovaniem CYP3A4 N-dezalkilirovannogo tolterodina, no poseer actividad farmacológica.
Deducción
Suero de tolterodina aclaramiento sistémico en la mayoría de los pacientes es de aproximadamente 30 l /. Después de tomar la droga T1/2 tolterodina es 2-3 no, y el metabolito 5-gidroksimetil'nogo – 3-4 no. Los individuos con metabolismo reducido T1/2 es sobre 10 no.
Aclaramiento reducido compuestos de partida en individuos con deficiencia de CYP2D6 conduce a mayores concentraciones de tolterodina (acerca de 7 tiempo) en el contexto de las concentraciones no detectables de 5-hidroximetil metabolito.
Sobre 77% tolterodina se excreta en la orina y 17% – con heces. Menos 1% la dosis se excreta sin cambios en los alrededores 4% – Se vio en el metabolito 5-gidroksimetilynogo. 5-ácido carboxílico y N-dezalkilirovannaya 5-carboxílico comprenden, respectivamente, acerca de 51% y 29% de la cantidad, que se excreta en la orina.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
Los valores de AUC de tolterodina y su metabolito activo 5-hidroximetil aumentaron aproximadamente 2 veces en pacientes con cirrosis hepática.
AUC media tolterodina y 5-hidroximetil metabolito 2 veces mayor en los pacientes con insuficiencia renal grave (velocidad de clubockova filtrado ≤ 30 mL/min). La concentración plasmática de otros metabolitos en estos pacientes es mucho mayor (en 12 tiempo). La importancia clínica de estos metabolitos aumentar AUC desconocida.
Testimonio
-Hiperreflexia (hiperactividad, inestabilidad) Vejiga, manifestado por frecuente, necesidad imperiosa de orinar, micción frecuente y / o incontinencia urinaria.
Régimen de dosificación
El medicamento se prescribe en el interior de 2 mg 2 veces / día, independientemente de la comida. La dosis total puede reducirse a 2 mg / día, basado en la tolerancia individual preprata.
En disfunción y / o renal hepática, así como la aplicación de ketoconazol u otros inhibidores potentes de CYP3A4 la reducción de dosis se recomiendan para 1 mg 2 veces / día.
La eficacia de la terapia debe ser re-estimada después 2-3 meses después del inicio del tratamiento.
Efecto colateral
En la parte del sistema inmune: reacciones alérgicas, angioedema (raramente).
Desde el sistema nervioso: nerviosismo, alteración de la conciencia, alucinaciones, mareo, somnolencia, parestesia, dolor de cabeza.
Por parte de la vista: ojos secos, ccomodation.
Sistema cardiovascular: taquicardia, aumento de latidos del corazón, arritmia (raramente).
Desde el sistema digestivo: boca seca, dispepsia, estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, vómitos; raramente – reflujo hastroэzofahealnыy.
Reacciones dermatológicas: xerosis.
Desde el sistema urinario: retención urinaria.
Otro: fatiga, dolor de pecho, edema periférico, bronquitis, aumento de peso.
Contraindicaciones
- Retención urinaria;
- Nepoddayushtayasya lecheniyu zakrыtougolynaya glaucoma;
- Miastenia gravis;
- Colitis ulcerosa grave;
- Megacolon;
- Hasta 18 años;
- Hipersensibilidad a la droga.
DE precaución prescriptores con obstrucción del tracto urinario inferior severa debido al riesgo de retención urinaria, en mayor riesgo de reducción de la motilidad gastrointestinal, enfermedades obstructivas del tracto digestivo en (por ejemplo,, pryvratnyka estenosis), con insuficiencia renal o hepática (dosis diaria no debe exceder 2 mg), neuropatías, Hernia hiatal.
Embarazo y lactancia
Urotola de uso cuando el embarazo es posible sólo en caso de, si el beneficio esperado del tratamiento para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
Dado que los datos sobre la eliminación de tolterodina en la leche materna están ausentes, debe evitarse durante la lactancia.
Las mujeres en edad fértil Debe utilizar métodos confiables de anticoncepción durante la terapia Urotolom.
Precauciones
Antes del tratamiento se debe excluir causas orgánicas necesidad frecuente y urgente de orinar.
Uso en Pediatría
No deberían nombrar Urotol niños y adolescentes en vozrate a 18 años, porque en la actualidad la seguridad y la eficacia del fármaco en estos pacientes no se ha estudiado.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Puesto que Urotol puede causar violación ccomodation y reducir las reacciones psicomotoras de velocidad, durante el tratamiento, es necesario que tenga cuidado al conducir vehículos y otras actividades potencialmente peligrosas, requieren de alta concentración, vista y velocidad psicomotora reacciones.
Sobredosis
Los síntomas: Parez akkomodacii, midriaz, tenesmo, alucinaciones, alboroto, convulsiones, insuficiencia respiratoria, taquicardia, Prolongación del intervalo QT, retención urinaria.
Tratamiento: lavado gástrico, Carbón activado. En el desarrollo de alucinaciones, oscila – fisostigmina, calambres o excitación expresada – estructura de benzodiazepinovoj de ansiolíticos, bajo el cual desarrolló insuficiencia respiratoria – IVL, taquicardia – bloqueadores beta, cuando retención urinaria – cateterismo vesical, cuando midriasis – pilocarpina en gotas oftálmicas y / o transferencia del paciente en una habitación oscura.
Interacciones Con La Drogas
Evitar la cita simultánea Urotola con inhibidores potentes del CYP 3A4, antibióticos macrólidos como (эritromitsin y claritromicina), agentes antifúngicos (ketoconazol, itraconazol y miconazol), inhibidores de la proteasa, debido a la posibilidad de aumentar las concentraciones de tolterodina en suero, aumenta el riesgo de sobredosis de drogas.
M-holinomimetiki reducir la eficacia de tolterodina.
Drogas, que poseen propiedades anticolinérgicas, intensificar el efecto Urotola y aumentar el riesgo de efectos secundarios.
Ters Urotol procinéticos (metoclopramida, cisaprida).
Posible interacción farmacocinética Urotola con medicamentos, ésos izofermentami de citocromo p-450 CYP 2 d 6 o 3A4, CYP (inductores e inhibidores de la).
El uso combinado de fluoxetina (un fuerte inhibidor de la CYP 2 d 6, que se metaboliza a norfluoxetina, el inhibidor de la CYP 3A4) sólo conduce a un ligero aumento en AUC total de la tolterodina y su metabolito activo, 5-hidroximetil, no hace interacción clínicamente significativa.
No hay Urotola interacción con warfarina y anticonceptivos orales combinados (que contiene etinilestradiol / levonorgestrel).
La tolterodina no es un inhibidor de CYP 2 d 6, 2C19, 3A4, 1A2, todo esto no se espera que aumente el nivel de drogas, que son metabolizados izofermentami datos, plasma, Cuando se combina con la tolterodinom.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
Lista B. El fármaco debe ser almacenado en un lugar seco, alcance de los niños. Duracion – 3 año.
