Tolterodina

Cuando ATH:
G04BD07

Característica.

La tolterodina tartrato - un polvo cristalino blanco. Величина pK_la - 9,87; solubilidad en agua - 12 mg / ml; Soluble en metanol, ligeramente soluble en etanol, prácticamente insoluble en tolueno. Octanol / agua a pH 7,3 es igual a 1,83.

Acciones farmacológicas.
Holinoliticheskoe, antiespasmódico.

Solicitud.

Vejiga Hiperactiva, manifestada por urgencia imperiosa frecuente de orinar o incontinencia urinaria.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, retención urinaria, miastenia gravis intratable, zakrыtougolynaya glaucoma, colitis ulcerosa grave, megacolon.

Se aplican restricciones.

Una obstrucción del tracto de salida significativa de orina en el riesgo de retención urinaria, El síndrome de shock obstructivo (por ejemplo estenosis pryvratnyka), insuficiencia renal o hepática, neuropatía, hernia irreductible, infancia (la seguridad y la eficacia en niños no han identificado).

Embarazo y lactancia.

Los estudios en ratones han demostrado, que cuando se administra a dosis orales hembra embarazadas de tolterodina 20 mg / kg / día, Se observaron anomalías o malformaciones. Las dosis altas (30-40 Mg / kg / día - aproximadamente 20-25 veces mayor que la dosis para humanos, en términos de AUC) causar embrioletalnost, la pérdida de peso de los embriones, aumentar la frecuencia de malformaciones embrionarias (paladar hendido, anomalías de los dedos, hemorragia intraperitoneal, anomalías esqueléticas, ossifikatsii reducción pervichnaya).

En conejas preñadas, dosis de tolterodina / k recibir n 0,8 mg / kg / día, No hubo embriotoxicidad y teratogenicidad.

Cuando el embarazo es posible, si el beneficio potencial para la madre supera el riesgo potencial para el feto (No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas).

Categoría acciones resultan en FDA - C. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

La tolterodina se excreta en la leche de ratones. La administración de una dosis de tolterodina 20 mg / kg / día en ratones durante la lactancia resultó en una ligera reducción en la ganancia de peso en la descendencia, pero el peso fue restaurada en fase de maduración.

En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar (datos para la retirada de tolterodina en la leche materna de las mujeres que carecen de).

Efectos secundarios.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: visión borrosa (incluido. ccomodation) - 4,7%, mareos - 8,6%, dolor de cabeza - 11%, xeroftalmia - 3,8%, somnolencia - 3%, fatiga - 6,8%.

Sistema cardiovascular: hipertensión arterial (mareo) - 1,5%.

Desde el tracto digestivo: sequedad en la boca - 39,5%, dispepsia - 5,9%, náuseas - 4,2%, estreñimiento - 6,5% o diarrea - 4%, dolor abdominal - 7,6%, flatulencia - 1,3%.

Con el sistema genitourinario: infección del tracto urinario (falta, urodynia, urgencia, leucocituria, hematuria) - 5,5%, disuria - 2,5%.

Otro: síntomas similares a la gripe (incluido. dolor en las articulaciones) - 4,4%; reacciones alérgicas - <1%. Cuando se toma en forma de tabletas: xerosis, bronquitis, aumento de peso - 1.10%, dolor en el pecho - 3,4%. Al recibir una forma de acción prolongada de cápsulas: sinusitis - 10.01%.

Cooperación.

Cuando se combina con agentes anticolinérgicos potencia el efecto terapéutico de la tolterodina y un mayor riesgo de efectos secundarios. Agonistas de los receptores colinérgicos muscarínicos reducir el efecto de tolterodina. Tolterodyn snyzhaet procinético Acción (metoclopramida, cisaprida). Posibles interacciones farmacocinéticas con fármacos, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 - CYP3A4 CYP2D6 или (inductores / inhibidores). El uso combinado de fluoxetina (un potente inhibidor de CYP2D6, que se metaboliza a norfluoxetina, es un inhibidor de CYP3A4) Esto conduce a una inhibición significativa del metabolismo de tolterodina en extensa metabolizantov (aumento en el AUC de tolterodina 4,8 veces, disminución de la C_máximo y AUC aktivnogo 5 metabolitos gidroksimetilynogo 52 y 20% respectivamente, en el que la concentración total de la fracción libre de tolterodina y 5-hidroxi-metabolito se incrementa por 25%), Sin embargo, no se requiere cambios en la dosificación régimen. Evite co-administración de tolterodina con inhibidores potentes de CYP3A4, antibióticos macrólidos como (Eritromicina, claritromicina) o antifúngicos (ketoconazol, itraconazol, mikonazol). No hay interacción con la warfarina y anticonceptivos orales combinados, que contiene etinilestradiol / levonorgestrel.

Sobredosis.

Los síntomas: alucinaciones, alboroto, convulsiones, insuficiencia respiratoria, taquicardia, midriaz, Parez akkomodacii, retención urinaria, tenesmo.

Tratamiento: lavado gástrico, administración de carbón activado, terapia simptomaticheskaya. Cuando la retención urinaria - cateterismo vesical. En graves efectos anticolinérgicos centrales - fisostigmina, con calambres, o una expresión emocionada muestra benzodiazepinas (diazepam, Lorazepam); bajo el cual desarrolló insuficiencia respiratoria - IVL. Es necesario llevar a cabo la monitorización del ECG debido a la posible ampliación del intervalo QT. Cuando taquicardia - betabloqueantes. Si midriasis - con el ojo pilocarpina gotas y / o transferencia del paciente en el cuarto oscuro.

Dosificación y Administración.

Dentro, 2 mg 2 una vez al dia. En renal y / o insuficiencia hepática, y en el caso de efectos adversos la dosis se reduce a 1 mg 2 una vez al dia. Duración del tratamiento - 3-6 meses, entonces es necesario evaluar la necesidad de tratamiento adicional.

Precauciones.

Antes del tratamiento para descartar causas orgánicas frecuente y urgente necesidad de orinar.

Las mujeres en edad reproductiva deben ser prescritos sólo si el uso de la anticoncepción confiable. Consulta en el caso de un dentista, Si la boca seca persiste durante más de dos semanas.

No se debe utilizar durante los conductores de vehículos y personas, habilidades se relacionan con la alta concentración de la atención.