TULIPÁN
Material activo: Atorvastatina
Cuando ATH: C10AA05
CCF: Hipolipemiantes
ICD-10 códigos (testimonio): E78.0, E78.2
Cuando CSF: 16.01.01
Fabricante: LEK dd. (Eslovenia)
FORMA DE DOSIFICACIÓN, COMPOSICIÓN Y ENVASADO
Píldoras, recubierto blanco o casi blanco, redondo, lenticular, con una inscripción “HLA 10” en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| atorvastatina (en forma de la sal de calcio de) | 10 mg |
Excipientes: celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, La croscarmelosa sódica, hydroksypropyltsellyuloza, polisorbato 80, óxido de magnesio, pesado, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, gidropropilcelljuloza, Dióxido de titanio (E171), polietilenglicol 6000, talco.
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
Píldoras, recubierto amarillo claro, redondo, lenticular, con una inscripción “HLA 20” en un lado.
| 1 lengüeta. | |
| atorvastatina (en forma de la sal de calcio de) | 20 mg |
Excipientes: celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, La croscarmelosa sódica, hydroksypropyltsellyuloza, polisorbato 80, óxido de magnesio, pesado, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio.
La composición de la cáscara: gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, Dióxido de titanio (E171), polietilenglicol 6000, talco, óxido de hierro amarillo (E172).
10 Ordenador personal. – ampollas (3) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (6) – paquetes de cartón.
10 Ordenador personal. – ampollas (9) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
-Bajar la droga de un grupo de las estatinas. Inhibidor competitivo selectivo de la HMG-CoA reductasa, enzima, participar en la transformación de la 3-hidroxi-3-metilgljutarilkojenzim y el mevalonat, que es el precursor de esteroides, incluido. colesterol. Colesterol (Hs) y los triglicéridos (TG) circula en línea de sossoudistom compuesto por moléculas de lipoproteína. De TG y Xr son sintetizados en el hígado de los VLDL, que el hígado se en plasma de sangre y entregado a los tejidos periféricos. LDL se forma de VLDL, su catabolismo es principalmente a través de la interacción con los receptores de LDL.
Tulip® síntesis de efectos y contenido en colesterol de LDL del plasma, total Xc, Apolipoproteína en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica y heterozigótica, hipercolesterolemia primaria e hiperlipidemia mixta. Era también una disminución en el nivel de Hs-VLDL y TG y aumento de los niveles de HS-HDL y apolipoproteína (a).
Atorvastatina reduce el colesterol total, LDL-C, Hs-LPONP, apolipoproteína B, TG y colesterol no HDL y aumenta el nivel de colesterol HDL en pacientes con hipertrigliceridemia aislada, Nivel CHS-LPSP en pacientes con disbetalipoproteinemiej.
Tulip® (dosis 10 mg 20 mg) reduce el nivel del capítulo general en 29% y 33%, XC-LDL - 39% y 43%, Apolipoproteína b es 32% y 35%, triglicéridos- 14% y 26%. CHS nivel este aumento-lpvp respectivamente en 6% y 9%.
Farmacocinética
Absorción
Atorvastatin se absorbe casi completamente después hacia dentro de la administración; Cmáximo logrado a través de 1-2 no. Aunque alimento reduce la velocidad y extensión de la absorción de aproximadamente 25% y 9% respectivamente, Sin embargo, CHS nivel de colesterol LDL cuando se toma en un estómago vacío y atorvastatina durante las comidas es reducido en la misma medida. Después de la administración de atorvastatina en la tarde en los niveles plasmáticos por debajo (Cmáximo y el AUC de aproximadamente 30%), que después de tomar en la mañana. Reveló una relación lineal entre el grado de absorción del fármaco y la dosis.
Biodisponibilidad de la atorvastatina es de aproximadamente 12%, y biodisponibilidad del sistema inhibe actividad contra g-KOA-reduktaza-acerca de 30%. Baja biodisponibilidad del sistema debido al metabolismo de la presistemnym en la mucosa GASTROINTESTINAL o “primer pase” a través del hígado.
Distribución
Promedio Vd Atorvastatina es de aproximadamente 381 l. El grado de unión a proteínas plasmáticas – 98%.
Metabolismo
Biotransformiroetsa principalmente en el hígado bajo la influencia de izofermenta 3A4 zitohroma p 450 con formación de metabolitos farmacológicamente activos: orto- y derivados para-hidroxilados y varios productos beta oxidación.
Deducción
Escribir principalmente jelchew después de metabolismo hígado o vnepechenochnogo (Atorvastatina es pronunciada no sujeto a kishechno-pechenocna de reciclaje, no muestra mediante hemodiálisis). T1/2 es 14 no. La actividad inhibidora contra la HMG-CoA reductasa permanece sobre 20-30 h debido a la presencia de metabolitos activos. Menos 2% por una dosis oral se determina en la orina.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
Aumenta significativamente las concentraciones de atorvastatina (Cmáximo y AUC aproximadamente 16 y 11 veces, respectivamente,) en pacientes con cirrosis alcohólica del hígado.
Testimonio
- Hipercolesterolemia primaria (Fredrickson tipo IIa);
-mixta hiperlipidemia (Fredrickson tipo IIb);
— geterozigotnaja e hipercolesterolemia familiar homocigótica (como un complemento de la dieta).
Régimen de dosificación
Antes del tratamiento, el paciente debe ser transferido a una dieta baja en colesterol.
La droga se toma por vía oral en cualquier momento del día, independientemente de la comida.
Dosis diaria terapéutica desde 10 a 80 mg; escogieron sobre la base de referencia de colesterol-LDL, el objetivo de la eficacia del tratamiento. Dosis de corrección deberán realizarse a intervalos de 4 de la semana.
En hipercolesterolemia primaria e hiperlipidemia mixta La dosis inicial recomendada es de 10 mg 1 tiempo / día. Luego la dosis escogida individualmente (en la gama 10-80 mg / día) dependiendo de la situación clínica (los niveles de colesterol y respuesta del paciente a la terapia de destino). Mediante 2-4 semanas después del inicio de la terapia o dosis ajuste deben llevarse a cabo un control del nivel de lípidos del plasma y ajustan dosis.
En hipercolesterolemia heterocigoto es hereditario dosis inicial es de 10 mg / día, posiblemente incrementar la dosis hasta 80 mg.
En Hipercolesterolemia familiar homocigótica el mismo rango de dosis aplicadas, la dosis inicial establecido dependiendo de la condición del paciente. La dosis máxima diaria – 80 mg.
A pacientes de edad avanzada (mayor 70 años) se requiere ajuste de la dosis.
Los pacientes con insuficiencia hepática el medicamento es prescrito con precaución debido a la desaceleración de su eliminación del cuerpo. En esta situación, demostrado clínica y laboratorio de monitoreo de indicadores y si un sustancial cambios patológicos en la dosis deben reducirse o debe suspenderse el tratamiento.
Los pacientes con insuficiencia renal se requiere ajuste de la dosis.
Efecto colateral
Desde el sistema digestivo: en más 2% casos – náusea; en menos 2% casos – acidez, estreñimiento o diarrea, flatulencia, dolor de estómago, anorexia, disminución o aumento del apetito, boca seca, eructos, disfagia, vómitos, estomatitis, esofagitis, glositis, erosivno-azwenne derrota de cavidad oral, gastroenteritis, hepatitis, želčnaâ cómo, queilitis, úlcera duodenal, pancreatitis, ictericia colestásica, función hepática anormal, suelo, derecho krovotochivosty, tenesmo.
El sistema respiratorio: en más 2% casos – bronquitis, rinitis; raramente – neumonía, disnea, asma bronquial, hemorragias nasales.
Desde el sistema nervioso central y periférico: en más 2% casos – insomnio, mareo; en menos 2% casos – somnolencia, dolor de cabeza, astenia, sueños inusuales, malestar, amnesia, parestesia, perifericheskaya neuropatía, labilidad emocional, ataxia, hiperquinesia, depresión, giperesteziya, pérdida de consciencia, La parálisis de Bell.
A partir de los sentidos: en menos 2% casos – ambliopía, tinnitus, sequedad de la conjuntiva, ccomodation, sangrado en el ojo, sordera, aumento de la presión intraocular, pérdida del gusto, disgeusia, parosmija.
En la parte del sistema músculo-esquelético: en más 2% casos – artritis; en menos 2% casos – calambres de los músculos de las piernas, ʙursit, tendosynovyt, miositis, miopatía, artralgii, mialgia, contracturas articulares, rigidez de los músculos del cuello, raʙdomioliz.
Reacciones dermatológicas: en menos 2% casos – alopecia, Transpiración, eczema, seborrea, equimosis, petequias.
Reacciones alérgicas: en menos 2% casos – picazón, erupción cutanea, dermatitis de contacto; urticaria rara, anafilaxia, angioedema, eritema multiforme exudativo, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell), fotosensibilidad.
Con el sistema genitourinario: en más 2% casos – infecciones urogenitales, edema periférico; en menos 2% casos – dizurija (incluido. thamuria, nicturia, incontinencia urinaria o retención urinaria, necesidad urgente de orinar), jade, hematuria, sangrado vaginal, sangrado uterino, enfermedad urolitiasis, epididimitis, disminución de la libido, impotencia, eyaculación anormal.
Sistema cardiovascular: en más 2% casos – dolor de pecho; en menos 2% casos – latido del corazón, vasodilatación, hipotensión ortostática, aumento de la presión arterial, flebitis, arritmia, angina.
Desde el sistema hematopoyético: en menos 2% casos – anemia, linfadenopatía, trombocitopenia.
A partir de los parámetros de laboratorio: en menos 2% casos – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, aumentar el nivel de creatina-Fosfocinasa, albuminuria.
Otro: en menos 2% casos – aumento de peso, ginecomastia, empeoramiento de la gota, mastodinija.
Contraindicaciones
-enfermedad hepática en etapa activa (incluido. hepatitis activa crónica, hepatitis alcohólica crónica);
- Insuficiencia hepática (clases A y B en una escala de Child-Pugh);
-el aumento de la transaminaz hepática Génesis ambigua (más que 3 veces en comparación con CAH);
- Embarazo;
- Lactancia (amamantamiento);
- Hipersensibilidad a la droga.
El agente es designado a las mujeres en edad reproductiva, no usar métodos de anticoncepción adecuada.
DE precaución Se debe asignar Tulip® Cuando abuso de alcohol, enfermedades del hígado en la historia, grave desequilibrio electrolítico, trastornos endocrinos y metabólicos, hipotensión, infecciones agudas graves (incluido. septicemia), epilepsia no controlada, enfermedades del músculo esquelético, cirugía extensa, lesiones, así como niños.
Embarazo y lactancia
El uso de drogas en el embarazo y la lactancia está contraindicado.
Precauciones
En la aplicación de la fiscalización deben realizarse indicadores de función hepática antes de iniciar terapia, mediante 6 semanas 12 semanas después del comienzo de la recepción y después de cada dosis aumenta, y periódicamente (1 una vez cada 6 Meses). Generalmente, cambio en las enzimas hepáticas se celebra durante la primera 3 meses de la terapia. Pacientes con hígado de transaminaz aumento de la actividad deben ser controlados antes de la normalización de indicadores. Si ALT o AST excede más de VGN 3 veces, Deben reducirse la dosis de atorvastatina o la droga cancelar temporalmente.
Los pacientes con mialgia difusa, pereza o debilidad de los músculos o con un aumento significativo de la CPK representan un grupo de riesgo con respecto al Myo (Mialgia y concomitante aumento de la CPK en más de 10 veces en comparación con FHG).
Cuando es necesario llevar a cabo terapia concomitante ziklosporinom y atorvastatina es apropiado, fiʙratami, Eritromicina, claritromicina, immunodepressantami y antihongos drogas azoles del grupo, así como nicotinamida en lípidos reducción de dosis debe cuidadosamente correlacionar los beneficios esperados y riesgos potenciales de este tratamiento. Cuando la aplicación de tales combinaciones debe vigilar cuidadosamente pacientes para la detección temprana de signos o síntomas de la mialgia, a medias, debilidad (especialmente en los primeros meses de tratamiento o dosis de medicamentos juntos aumento).
Tratamiento Tulipom® debe ser desarrollo de salud totalmente levantada o suspendida debido a miopatía, y en presencia de factores de riesgo para el desarrollo de insuficiencia renal aguda por rabdomiolisis (en enfermedades infecciosas graves agudas, hipotensión, cirugía extensa, sistema endocrino severo o metabólico equilibrio de elektrolitnogo irregularidades y violaciones).
El paciente debe ser advertido de la necesidad de consultar a un médico cuando vea dolor inexplicado, debilidad en los músculos, participación especial de fiebre y malestar general.
Sobredosis
Tratamiento: Existe ningún tratamiento específico; terapia sintomática, actividades para el mantenimiento de las funciones vitales del organismo y prevenir la aspiración más (lavado gástrico, administración de carbón activado). Como atorvastatina asociada significativamente con las proteínas del plasma sanguíneo, hemodiálisis es ineficaz.
Interacciones Con La Drogas
En una solicitud conjunta con antatidami, en forma de hidróxido de aluminio y magnesio suspensión atorvastatina concentración en plasma es reducida por aproximadamente 35%, el grado de reducción del nivel de LDL-colesterol se mantiene sin cambios.
Admisión de atorvastatina con atorvastatina plasma concentraciones kolestipolom se redujo 25%, pero el efecto terapéutico de la combinación de arriba, que el efecto de una droga.
Cuando la aplicación simultánea múltiples de atorvastatin y digoxina la concentración del plasma de la sangre se incrementa de 20% (Esta combinación requiere supervisión médica).
Mientras que la admisión de atorvastatina con eritromicina (Inhibidor de CYP3A4) Concentración de atorvastatina en plasma se incrementa en aprox. 40%.
Junto con el uso de anticonceptivos orales aumenta el AUC de aproximadamente 30% de noretisterona y 20% de etinil estradiol (Debe tenerse en cuenta al seleccionar los anticonceptivos en las mujeres, recibir atorvastatina).
El uso de los pacientes de atorvastatina, warfarina a largo plazo de recepción, en los primeros días pueden llevar a una reducción adicional del tiempo de protrombina. Este efecto desaparece después de 15 días de recepción simultánea estos fármacos (Esta combinación requiere coagulabilidad de sangre de control más frecuente).
Junto con el uso de atorvastatina con ziklosporinom, fiʙratami, claritromicina, drogas azoles antimicóticos del grupo de, Concentración de nicotinamida atorvastatina en plasma se incrementa, aumenta el riesgo de miopatía.
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
Lista B. El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños igual o superior a 25 ° C. Duracion – 2 año. No utilizar después de la fecha de, indicado en el paquete.
