Taciones
Material activo: Gemcitabina
Cuando ATH: L01BC05
CCF: Medicamento contra el cáncer. Antimetaʙolit
ICD-10 códigos (testimonio): C25, C34, C50, C56, C62, C67
Cuando CSF: 22.02.03
Fabricante: DR. REDDY`S LABORATORIOS LTD. (India)
Forma farmacéutica, composición y envasado
Valium para solución para perfusión blanco o casi blanco, en forma de unidades individuales o pastillas, o en forma de polvo suelto, libre de partículas extrañas visibles.
| 1 Florida. | |
| hidrocloruro de gemcitabina | 228 mg, |
| que se corresponde con el contenido de gemcitabina | 200 mg |
Excipientes: manitol, acetato de sodio, Hidróxido de sodio.
Botellas de vidrio incoloro (1) – paquetes de cartón.
Acciones farmacológicas
Medicamento contra el cáncer. Grupo antimetabolito análogo de pirimidina.
El fármaco inhibe la síntesis de DNA. Muestra tsiklospetsifichnost, actúa sobre las células en fase S y G1 / S. Se metaboliza en la célula bajo la influencia de las quinasas de nucleósidos a los difosfato y trifosfato nucleósidos activos.
Nucleósido difosfato inhibe la ribonucleótido reductasa – sola enzima, cataliza la formación de desoxinucleósidos trifosfato, requerido para la síntesis de ADN.
Nucleósido trifosfato se puede incorporar en una cadena de ADN (menos ARN), lo que conduce a la cesación de una mayor síntesis de ADN y la lisis celular programada (apoptosis).
La gemcitabina es también un poderoso medio de la radio, incluso en concentraciones bajas, Cem tsitotoksicheskie.
Farmacocinética
Distribución
Vd un grado significativo depende de la duración de la infusión y el sexo del paciente. Unión a proteínas plasmáticas es baja – Menos 10%.
Metabolismo
Se metaboliza en las células del hígado, riñón, la sangre por las etapas de citidina desaminasa enzima, a las formaciones neaktivnogo metabolito 2-desoxi-2,2-diftoruridina.
Deducción
El aclaramiento sistémico, que oscila, acerca de, de 30 l / h / m2 a 90 l / h / m2, Depende de la edad y el sexo del paciente (las mujeres en liquidación 25% Menos, que los hombres; aclaramiento gemcitabina edad disminuye).
T1/2 que van desde 42 minutos a 94 m. Desplegado, principalmente, orina como un metabolito inactivo de 2-desoxi-2,2-diftoruridina – 89%, y en forma inalterada – Menos 10%; con heces derivan menos 1%.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
Cuando una función renal reducida en el cuerpo puede acumular metabolito inactivo.
Testimonio
- Cáncer de pulmón no microcítico;
- Cáncer de Mama;
- El cáncer de páncreas;
- El cáncer de vejiga.
Gemcitabina monoterapia o en combinación con otros agentes antitumorales es también activo en el cáncer de ovario, localmente avanzado cáncer de pulmón de células pequeñas y el cáncer testicular refractario Localmente.
Régimen de dosificación
Tsitogem debe administrarse en / de goteo para 30 m.
La gemcitabina es parte de muchos regímenes quimioterapéuticos en relación con la selección de modo de administración en cada caso individual de la dosis y se debe a que se refiere la literatura.
Cáncer de pulmón de células no pequeñas
En monoterapia, se recomienda la dosis 1000 mg / m2 1 una vez a la semana para 3 semanas seguidas por una semana de diferencia, todos 28 día. En combinación con cisplatino y gemcitabina se administra en una dosis de 1250 mg / m2 en la 1 ª y 8 días de cada ciclo de 21 días o una dosis 1000 mg / m2 en 1, 8 y los días 15 de cada ciclo de 28 días.
Cáncer de mama
Con la progresión de la enfermedad después de la terapia de primera línea, que consiste en antraciclinas o sin (Los efectos secundarios con las antraciclinas) gemcitabina se utiliza en monoterapia en una dosis 1000-1200 mg / m2 en 1, 8 y los días 15 de cada ciclo de 28 días. En combinación con el fármaco paclitaxel se administra en una dosis 1250 mg / m2 en la 1 ª y 8 días de cada ciclo de 21 días.
Cancer pancreatico
La dosis recomendada – 1000 mg / m2 1 una vez a la semana para 7 semanas seguidas por una semana de diferencia. Los ciclos posteriores deben consistir en infusiones, realizado 1 una vez a la semana durante 3 semanas, seguido por una semana de diferencia.
Cáncer De Vejiga
La dosis recomendada – 1250 mg / m2 en 1, 8 y los días 15 de cada 28 día como monoterapia o 1000 mg / m2 en 1, 8 y 15 día sochetanii con tsisplatinom, que se inserta inmediatamente después de la inyección de la gemcitabina en una dosis 70 mg / m2 en el primero o segundo día de cada ciclo de 28 días.
En el caso de la toxicidad hematológica de la dosis de gemcitabina se puede reducir o retrasa su administración de acuerdo con el siguiente esquema: cuando la cantidad de granulocitos >1000/l y de plaquetas >100 000/l Utilice la dosis completa recomendada. Cuando el número de granulocitos 500-1000 / l o plaquetas 50 000-100 000/l reducir la dosis 75% Recomendado por. Si el número de granulocitos <500/l o de plaquetas <50 000/l, retrasar la introducción de la droga.
Para identificar la toxicidad hematológica debe ser un examen regular del paciente y controlar la función hepática y renal. Dependiendo del grado de toxicidad de la dosis puede ser reducida en cada ciclo, o comenzar un nuevo ciclo de pasos. La decisión de posponer la próxima administración debe basarse en la evaluación clínica de la dinámica de la toxicidad de un médico.
En Los pacientes con insuficiencia hepática o insuficiencia renal La gemcitabina se debe utilizar con precaución, ya que no hay estudios de la droga en estos grupos de pacientes.
En pacientes con insuficiencia renal o gravedad leve a moderada (CC 30-80 ml / min) ninguna desviación apreciable en la farmacocinética de gemcitabina al usar la droga.
En pacientes de edad 65 años no se requiere dosis de corrección.
El uso de gemcitabina en niños No se ha estudiado.
Términos preparan solución de infusión
Para preparar la solución debe ser utilizado sólo Tsitogema 0.9% solución de cloruro sódico sin conservantes. Para disolver 200 mg vial gemcitabina se añade al menos 5 ml de disolvente y se agita hasta la disolución completa del secado por congelación. La concentración máxima no debe exceder de gemcitabina 40 mg / ml. En soluciones con una concentración de gemcitabina 40 mg / ml puede disolución incompleta.
La solución preparada, que contiene la dosis deseada del fármaco, antes de la introducción se diluye con suficiente 0.9% solución de cloruro sódico para / en infusión para 30 m. Antes de la introducción, asegúrese de que no es aplicable a la solución de partículas en suspensión.
Efecto colateral
Desde el sistema hematopoyético: leucopenia, trombocitopenia, anemia.
Desde el sistema digestivo: náusea, vómitos, estreñimiento o diarrea, estomatitis, giperʙiliruʙinemija, aumento de las transaminasas hepáticas y los niveles de fosfatasa alcalina.
Desde el sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, somnolencia, trastornos del sueño, parestesia.
El sistema respiratorio: disnea, tos, rinitis; raramente – broncoespasmo, neumonía intersticial, edema pulmonar, síndrome de dificultad respiratoria (cuando se debe interrumpir el tratamiento).
Sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial, infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca, arritmia.
Desde el sistema urinario: proteinuria, hematuria; raramente – El síndrome urémico hemolítico.
Reacciones dermatológicas: erupciones en la piel, picazón, alopecia.
Reacciones alérgicas: raramente – reacciones anafilácticas.
Otro: a menudo – síntomas similares a la gripe, edema periférico, fiebre, escalofríos, astenia, dolor de espalda, mialgia, inflamación de la cara.
Contraindicaciones
- Embarazo;
- La lactancia materna;
- Hipersensibilidad a la droga.
DE precaución utilizar en pacientes con hígado y / o riñón deteriorado, supresión de la hematopoyesis de la médula ósea (incluido. concurrente con radiación o quimioterapia), radioterapia llevado a cabo de forma simultánea, enfermedades infecciosas virales agudas, origen fúngico o bacteriano (incluido. permitirá Vetryanaya, herpes).
Embarazo y lactancia
No use este medicamento durante el embarazo y la lactancia.
Precauciones
El tratamiento con gemcitabina debe realizarse sólo bajo supervisión médica, tener experiencia de la terapia contra el cáncer.
Antes de cada administración de gemcitabina se debe supervisar el recuento de plaquetas, leucocitos y granulocitos en la sangre. Si los signos de depresión de la médula ósea se deben tratar de suspender o ajustar la dosis.
Evaluar periódicamente el hígado y los riñones. El aumento de la duración y frecuencia de administración de los resultados de infusión en un aumento de la toxicidad.
Metástasis gemcitabina en el hígado, hepatitis y el alcoholismo historia, así como en la cirrosis hepática aumenta el riesgo de insuficiencia hepática. En el caso de los primeros signos clínicos de síndrome urémico hemolítico tratados con gemcitabina debe ser detenido.
En los pacientes con cáncer de pulmón o de pulmón metástasis mayor riesgo de efectos secundarios del sistema respiratorio. En los primeros signos de neumonitis o infiltrados pulmonares tratamiento gemcitabina aspecto debe interrumpirse.
Gemcitabina debería comenzar a entrar después de la resolución de las reacciones agudas de radiación o anterior, de 7 días después de la radioterapia.
Las mujeres y los hombres durante la terapia y gemcitabina, menos, durante 6 meses deben usar métodos anticonceptivos confiables.
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de gestión
Durante el tratamiento con gemcitabina debe tener cuidado al conducir y ocupación de otras actividades potencialmente peligrosas, requieren alta concentración y la velocidad de las reacciones psicomotoras.
Sobredosis
Los síntomas: fortalecimiento de los efectos secundarios conocidos.
Tratamiento: en los casos de sospecha de sobredosis, el paciente debe ser colocado bajo supervisión médica constante, incluyendo un estrecho seguimiento de los recuentos sanguíneos. Si es necesario, – tratamiento sintomático. Antídoto desconocida.
Interacciones Con La Drogas
Gemcitabina tiene efecto radiosensibilizante, A este respecto, cuando se usa el fármaco en un fondo de la terapia de radiación se puede esperar para mejorar las reacciones de radiación.
Reduce la producción de anticuerpos y aumenta los efectos secundarios, mientras que el uso de vacunas inactivadas o vivas (intervalo entre la aplicación de medicamentos debe ser de 3 a 12 meses).
Condiciones de suministro de las farmacias
El fármaco se distribuye bajo la prescripción.
Condiciones y términos
El medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños, seco, lugar oscuro a una temperatura no superior a 25 ° C. Duracion – 2 año.
La solución preparada se puede almacenar a temperatura ambiente de 15 ° a partir de 30 ° C durante 24 no; no debe ser congelado para evitar la cristalización.
